中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC法测定盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯的平衡溶解度和脂水分配系数
目的:测定盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯在乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯等溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯的浓度,采用摇瓶法测定其表观油水分配系数.结果:25℃时盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯在乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯中的平衡溶解度分别为31.36,141.50,575.77,598.68 g·L-1.pH=4时此目的化合物的平衡溶解度小,而表观油水分配系数大.结论:盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH有关.其水溶性较差,脂溶性好.
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热毒宁注射液的稳定性及与头孢菌素类药物的配伍研究
目的:观察热毒宁注射液在不同溶媒中的稳定性及与头孢菌素类药物的配伍情况.方法:用光阻法测定热毒宁注射液在5种注射液中的不溶性微粒情况.采用高效液相色谱法测定热毒宁注射液分别与5%葡萄糖注射液及0.9%氯化钠注射液配伍放置8 h内,配伍液中栀子苷含量的变化,并比较配伍前后pH值的变化.模拟临床条件观察头孢唑林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢哌酮与热毒宁注射液配伍后不溶性微粒的情况.结果:热毒宁注射液与上述5种输液配伍后,微粒数均有所增加,其中与5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液配伍后pH值和栀子苷含量均无显著性变化.热毒宁注射液与上述头孢菌素类药物配伍后均有可见物生成.结论:热毒宁注射液在临床输液中应注意不溶性微粒情况.热毒宁与头孢菌素类药物存在配伍禁忌.
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应用LC-MS/MS法研究茶多酚在大鼠体内的多组分药动学
目的:建立一种LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中茶多酚的4种儿茶素类抗氧化活性成分,进而研究其多组分药动学.方法:选用Hypersil ODS C18柱,甲醇-水(30:70)为流动相,等度洗脱;ESI离子源,多反应离子监测,负离子扫描.血浆样品经EtOAc液-液萃取;采用峰面积内标法定量.结果:各待测物和内标不受基质干扰,LLOQ达10或5 ng·mL-1;血浆QC样品批内和批间精密度(RSD)<12%,准确度在97%～106%;萃取回收率>72%,基质效应为88%～106%.大鼠iv茶多酚50和100 mg·kg-1后4种儿茶素类的血浆药动学均符合三室模型,酯型儿茶素类的消除半衰期t1/2γ较长,但非酯型t1/2γ较短;4种活性成分的Vd均大于总体水体积.po茶多酚后药时曲线呈双峰或多峰现象,但胆瘘大鼠无此现象;po生物利用度<15%.结论:本实验建立的LC-MS/MS法高度灵敏、特异且精密,茶多酚自深室的消除较慢,分布广泛;po生物利用度较低,药时曲线双峰现象与EHC有关.酯型儿茶素类与非酯型儿茶素类药动学存在明显差异.
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反相高效液相色谱法测定头孢美唑钠中的有关物质
目的:建立反相高效液相色谱法测定头孢美唑钠中的有关物质.方法:采用Diamonsil-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.08 mol·L-1醋酸铵溶液-甲醇(85:15)(混合后,冰醋酸调pH至6.0)为流动相,流速为1 mL·min-1,检测波长为214 nm,柱温为30℃;以主要杂质TMT为对照,量化样品中的相应杂质,以头孢美唑钠为对照,量化其他杂质.结果:头孢美唑钠与各有关物质分离良好;TMT和头孢美唑钠分别在0.01024～102.40 μg·mL-1和0.02μg·mL-1～1.00 mg·mL-1浓度范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,相关系数均为0.999 9,TMT和头孢美唑钠的检测限分别为0.05 ng和0.2 ng,TMT的平均回收率为100.21%,中间精密度为3.66%(n=6).结论:本法简便、专属,灵敏,可用于头孢美唑钠有关物质的测定.
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银杏叶提取物及其不同成分对CYP3A4活性的影响
目的:研究银杏叶提取物及其中2种主要活性物质黄酮和内酯对人体内CYP3A4酶活性的影响.方法:构建了可用于体外高通量检测基于PXR诱导的CYP3A4系统,通过细胞培养实验,化学发光检测仪检测银杏叶不同组分对CYP3A4的激活水平.采用反相高效液相色谱法测定银杏叶不同组分对细胞内尼卡地平代谢的影响.结果:高通量检测系统检测表明,银杏叶提取物对体内的CYP3A4酶表达具有显著的激活作用.进一步研究证实银杏叶提取物的两类主要活性物质黄酮和内酯呈剂量的方式激活CYP3A4的表达.银杏叶内酯明显加速尼卡地平的代谢速率,而银杏叶黄酮则降低细胞内尼卡地平的降解速率.结论:银杏叶提取物及其主要活性成分黄酮和内酯能显著提高CYP3A4的活性,内酯能提高CYP3A4代谢尼卡地平的能力,而黄酮则可能由于药物相互作用的原因,抑制了CYP3A4酶活性,降低其代谢尼卡地平的能力.
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温敏水凝胶在药物缓控释技术中的应用
温敏水凝胶是近几年来发展比较快的一种高分子材料,属于智能水凝胶的一种.虽然迄今为止多数仍停留在实验研究阶段,但可以预见该类水凝胶在医学、农学、生物学等研究领域都有着广阔的应用前景.目前在药物控制释放、组织工程以及生物免疫等多个领域备受关注.本文结合近年来国内外对温敏水凝胶的研究报道,主要介绍了温敏水凝胶的性质及其在药物缓控释中的应用,包括其在药物缓控释制剂中应用的优点、适用的药物类型以及存在的问题等.
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中效胰岛素联合那格列奈与预混胰岛素治疗2型糖尿病疗效比较
目的:预混胰岛素血糖控制不佳者改用那格列奈联合中效人胰岛素(NPH)在2型糖尿病患者中的有效性及安全性.方法:选择应用预混人胰岛素3月及以上血糖控制不佳的2型糖尿病患者108例,分为2组,一组(42例)维持原方案的基础上调整预混胰岛素用量,另一组(66例)改用那格列奈联合中效人胰岛素治疗,随访3月及6月,比较治疗前后两组空腹血糖(FBG),餐后2 h血糖(2hPBS),糖化血红蛋白(HbA1c)及低血糖发生率,体重变化情况.结果:那格列奈联合中效人胰岛素与预混胰岛素治疗3月和1年时比较,FBG、2hPBS及HbA1c较治疗前均明显下降;同时低血糖发生率减少;体重及体重指数3月后无明显变化但1年后有所降低.结论:2型糖尿病患者应用那格列奈联合中效胰岛素能更好控制血糖;同时减少低血糖的发生率,不增加体重,兼顾了治疗的有效性及安全性,疗效优于预混胰岛素.
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帕利哌酮缓释片治疗儿童期首发精神分裂症37例的疗效及安全性
目的:探讨帕利哌酮缓释片治疗儿童期首发精神分裂症患者临床疗效及安全性.方法:对37例儿童期首发精神分裂症患者应用帕利哌酮缓释片治疗,观察6个月.采用阳性与阴性症状量表(PANSS)、个人和社会功能量表(PSP)评定临床疗效,并通过治疗满意度调查问卷(MSQ)调查治疗满意度;采用副反应量表(TESS)评定不良反应,并进行实验室监测.结果:观察结束时总有效率为86.5%;PANSS总分、阳性症状分量表、一般精神病理分量表评分于治疗4 d起较治疗前有所下降(P<0.05),于治疗1周末、2周末、3月末、6月末,均较治疗前有显著下降(P<0.01);阴性症状分量表评分于治疗1周时有所下降(P<0.05),于治疗2周末、3月末、6月末,均较治疗前有显著下降(P<0.01).不良反应轻微,多可自行缓解.社会功能明显改善,治疗满意度为81.1%.结论:帕利哌酮缓释片治疗儿童期首发精神分裂症患者起效快,疗效确切,不良反应轻微,安全性高,依从性好.
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天然产物汉黄芩素的研究进展
天然产物汉黄芩素(wogonin)具有广泛的生物活性,如抗氧化、抗炎、神经保护、抗肿瘤和抗病毒活性等,目前引起了国内外学者的广泛关注.本文综述了近年来国内外关于汉黄芩素的植物提取、人工合成、生物活性及其作用机制方面的研究进展.
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水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂中水飞蓟宾和丹参素在大鼠体内的药动学研究
目的:建立同时测定大鼠血浆中水飞蓟宾和丹参素浓度的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),并用于水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂在大鼠体内的药动学研究.方法:血浆样品经乙酸乙酯液-液萃取后,以甲醇-0.2%甲酸水溶液(80:20)为流动相,Zorbax Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,3.5μm)色谱柱分离,采用电喷雾离子化源(ESI)三重四极杆串联质谱,以选择反应监测模式(SRM)进行检测.用于定量分析的离子反应m/z分别为481.1→300.9(水飞蓟宾)、196.9→135.1(丹参素)和153.0→109.1(内标,原儿茶酸).结果:水飞蓟宾和丹参素分别在10～10 000 ng·mL-1和20～20 000 ng·mL-1浓度范围内呈良好的线性关系,低定量下限(LLOQ)分别为10和20 ng·mL-1.方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求.大鼠静脉注射低、中、高3个剂量的水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂后水飞蓟宾的主要药动学参数为:t1/2分别为(2.30±0.45)、(2.11±0.43)、(2.40±0.36)h,Ke分别为(0.31±0.06)、(0.34±0.07)、(0.30±0.04)h-1,AUC0～8 h分别为(3 264.0±789.4)、(7 706.1±1 750.0)、(21 171.1±5 018.7)ng·h～mL-1,AUC0～∞分别为(3 330.3±800.1)、(7 899.5±1 750.0)、(21 791.0±5 048.1)ng·h·mL-1;丹参素的主要药动学参数为:t1/2分别为(1.98±0.47)、(1.70±0.18)、(2.04±0.25)h,Ke分别为(0.37±0.10)、(0.41±0.04)、(0.34±0.04)h-1,AUC0～8 h分另4为(3 758.9±1 066.1)、(7 065.8±921.5)、(17 228.5±3 705.2)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(3 885.8±1152.1)、(7 250.7±923.1)、(17 791.3±3 720.2)ng·h·mL-1.结论:本方法具有专属性强、灵敏度高等优点,适用于复方制剂中水飞蓟宾和丹参素的临床前药动学研究.
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人参次苷H滴丸定性与定量方法研究
目的:建立人参次苷H滴丸质量控制方法.方法:采用薄层色谱法同时鉴别人参皂苷Rh1和Rh2;采用香草醛冰醋酸-高氯酸比色法测定总皂苷含量;采用高效液相色谱法测定人参皂苷Rh1和Rh2含量.结果:人参皂苷Rh1和Rh2样品分离较好,薄层色谱斑点清晰;总皂苷含量测定的平均回收率为98.81%,线性范围为0.056～0.448 mg·mL-1;人参皂苷Rh1线性回归方程y=6462.7x+2.0735,当进样量在0.208～4.16μg范围内,与其峰面积呈线性,r=0.9997;人参皂苷Rh2线性回归方程y=9867.2x+0.1204,当进样量在1.148～22.96μg范围内,与其峰面积呈线性,r:0.9999.结论:建立的人参次苷H滴丸质控方法准确、专属性及重现性好且快速简便,可用于该制剂的质量控制.
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抗前列腺癌新药卡巴他赛的药理与临床评价
卡巴他赛(cabazitaxel)属于紫杉烷类抗肿瘤药,主要用于治疗激素难治性转移性前列腺癌.文中利用PUBMED对关键词cabazitaxel进行检索,并对其药理作用、作用机制、药动学、临床评价等进行综述.
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FDA对异维A酸事件实施风险干预的案例研究
文中通过学习FDA<风险小化行动计划的执行与应用>,分析了FDA对异维A酸事件的特殊风险干预措施,FDA根据RiskMAP对异维A酸采取了iPLEDGE这一强制型风险管理计划,对我国处理类似事件具有重要的借鉴意义,为提高我国今后对药品安全风险的干预能力提供了支持.
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药品数据保护在世界各国的发展研究
TRIPS协议中提出了对药品数据进行保护的相关规定,WTO组织下的世界各国采取了不同方式和程度的药品数据保护.本文首先详细分析了美国、欧盟和日本等发达国家的数据保护现状,在对TRIPS协议进行深入分析的基础上,总结了世界各国药品数据保护存在的问题,并论述了我国药品数据保护的现状、建立的必要性以及完善的建议.
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我国临床药师工作现状与分析
本文分析探讨了临床药师制度试点工作开展两年以来我国临床药师的工作现状,以期对临床药学发展有所启示.本研究采用问卷调查的形式调研我国44所试点医院,深入访谈典型医院,并对结果进行统计分析.研究发现临床药师的临床药学工作较为充实,医生对其评价也很高,均为"有帮助".但是,目前临床药师的临床药学工作还不能完全满足临床的需求.我国临床药学处于Hutchinson模型中"回顾性评估药物治疗方法"阶段,临床药师在数量和质量方面有待提高.
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唑来膦酸注射液致流感样不良反应1例
1 例老年女性患者应用唑来膦酸注射液治疗骨质疏松症,出现了恶心、呕吐、心悸等流感样症状及白细胞的异常升高,未见其他感染,4 d 后体温逐步恢复正常水平.
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LC-MS法检测人血浆中双氯芬酸的浓度
目的:建立LC-MS测定人血浆中双氯芬酸浓度的方法.方法:待测血浆样品经乙酸乙酯萃取后,用HPLC-MS法进行检测,以格列吡嗪为内标.色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为10 mmol·L-1醋酸铵溶液-甲醇(35:65),流速为0.5 mL·min-1;质谱采用电喷雾离子化(ESI)方式和选择性离子检测(SIM)模式,检测离子为负离子.结果:本方法线性范围为3.936 0～492.000 0 ng·mL-1,低定量浓度3.936 0 ng·mL-1,准确度、精密度以及稳定性均符合有关要求.结论:该方法简便、准确,灵敏度高,专属性强,适用于人血浆中双氯芬酸浓度的测定.
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生脉注射液中人参皂苷Rb1在健康人体的药动学
目的:研究健康志愿者单次静脉滴注生脉注射液中人参皂苷Rb1的药动学.方法:15例健康受试者单次静滴60 mL生脉注射液后,采用液相色谱质谱联用法测定给药后不同时间点的血药浓度,采用DAS 2.1软件计算药动学参数.结果:血药浓度.时间曲线符合二房室模型,健康受试者单次静滴生脉注射液后,Cmax=(10.572±8.0952)mg·L-1,t1/2=(47.983±7.256)h,AUC0～144h=(346.668±267.894)mg·h·L-1.结论:生脉注射液单次静滴60 mL剂量是安全的.
