中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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抗CD22单抗血药浓度的ELISA法的建立
目的:进行重组人CD22单抗(SM03)临床药动学研究,建立血药浓度测定的酶联免疫分析(ELISA)方法.方法:构建并表达SM03抗独特型抗体(LRID03)和CD22抗原,分别建立夹心ELISA(S-ELISA)和竞争ELISA(C-ELISA)分析法,并对2种方法测定血药浓度的适用性进行比较和验证.结果:S-ELISA和C-ELISA都具有良好特异性、准确度和精密度.结论:S-ELISA方法的灵敏度更高并且干扰因素少,因而更适于临床药动学研究.
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复方奥硝唑大黄口腔膜的安全性评价
目的:评价复方奥硝唑大黄口腔膜的安全性.方法:将口腔膜分别贴在健康豚鼠背部和口腔颊侧黏膜上,进行急性皮肤刺激实验和黏膜刺激实验;将药膜浸膏涂抹在牙周膜上,观察对牙周组织的毒性.结果:急性皮肤刺激反应及强度积分值均为0.黏膜刺激实验中未见充血、出血、肿胀、糜烂、溃疡等反应.牙周组织毒性实验中未出现细胞炎症反应.结论:该药膜对皮肤及口腔黏膜无刺激性,对牙周组织无毒性.
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儿茶素对IL-1α诱导佐剂性关节炎大鼠成纤维样滑膜细胞功能的影响
目的:研究儿茶素(catechin,Cat)对重组大鼠白细胞介素1α(rIL-1α)诱导佐剂性关节炎(AA)大鼠成纤维样滑膜细胞(FLS)功能的影响,并探讨其部分机制.方法:采用弗氏完全佐剂(FCA)诱导大鼠AA模型,分离培养大鼠成纤维样滑膜细胞,用MTT法检测FLS的增殖能力,放射免疫法(RIA)测定FLS产生PGE_2和cAMP水平.结果:选择10 ng·mL~(-1)为rIL-1α的佳刺激浓度,Cat(100,50,25 mg·mL~(-1))体外给药可不同程度地抑制rIL-1α对AA大鼠FLS的促增殖反应,明显下调升高的PGE_2的水平,明显上调降低的cAMP水平.结论:rIL-1α可以促进AA大鼠FLS的增殖,降低cAMP,升高PGE_2,Cat能明显逆转rIL-1α对FLS的影响.
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PPARγ参与吡格列酮的镇痛作用
目的:在动物疼痛模型上,观察过氧化物酶体增殖剂激活受体γ(peroxisome proliferator-activa-ted receptor gamma,PPARγ)激动剂吡格列酮(pioglitazone,Piog)的镇痛作用及其与PPARγ的关系.方法:采用腹腔注射(0.78,1.25和2 mg·kg~(-1),ip)和脑室注射(0.02和0.04 mg·kg~(-1),icv)给予Piog,应用小鼠扭体反应测定痛阈;预先注射PPARγ的特异性抑制剂GW9662(0.5和1 mg·kg~(-1),ip或5和10μg·kg~(-1),icv)研究Piog的镇痛作用与PPARγ的关系.结果:Piog(0.78,1.25和2 mg·kg~(-1),ip)在小鼠扭体实验中呈现出剂量依赖性镇痛作用.脑室注射Piog(0.02和0.04 mg·kg~(-1),icv,外周剂量的1/50)亦出现镇痛作用.PPARγ的特异性抑制剂GW9662(1 mg·kg~(-1),ip或5,10μg·kg~(-1),icv)均能取消Piog的镇痛作用.结论:Pi-og具有镇痛作用,中枢神经系统可能参与Piog的镇痛作用.PPARγ尤其是中枢的PPARγ可能与Piog的镇痛作用有关.
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快速鉴别真假人血白蛋白方法的改进
目的:对快速鉴别真假人血白蛋白方法进行改进,排除氨基酸对该方法的干扰.方法:在原有人血白蛋白快速鉴别方法的基础上,通过比较沉淀形态差异,增加鉴别反应等手段,对人血自蛋白、复方氨基酸注射液以及20种氨基酸溶液的鉴别进行研究.结果:发现3种碱性氨基酸干扰鉴别试验.提出的钨酸钠-双缩脲快速检测法能够有效避免氨基酸的干扰.结论:该方法保持了原有快速检测方法简便快速的特点,专属性更强,适用于人血白蛋白的快速检测.
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氢化可的松中间体-孕甾4-烯-170α,21-二醇-3,20-二酮-21-醋酸酯的合成
目的:以雄烯二酮(AD)为原料合成氢化可的松中间体.方法:从AD出发,通过醚化保护,Wittig反应,KMnO_4氧化,Py·SO_3氧化合成氢化可的松中间体孕甾4-烯-17α,21-二醇-3,20-二 -21-乙酸酯.结果:C_(17)位引入侧链基团.结论:该方法合理,合成路线短,反应条件温和,适宜工业化生产.
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白附子木脂素化合物调节人胃癌SGC-7901细胞TRAIL及其受体的表达
目的:探讨白附子木脂素化合物对人胃癌细胞株(SGC-7901)的TRAIL及其受体TRAIL-R1和TRAIL-R2表达的影响.方法:SGC-7901细胞在不同浓度组0.026～26 μg·L~(-1)的白附子木质素化合物中培养24 h后,用MTT法检测白附子木脂素化合物对细胞增殖的抑制作用;利用Hoechst33342/PI染色法观察细胞凋亡;采用RT-PCR方法检测不同浓度白附子木脂素化合物对SGC-7901细胞TRAIL及其受体mRNA基因表达.结果:不同浓度组0.026～26 μg·L~(-1)的白附子提取物对SGC-7901细胞增殖的抑制率分别为7.35%,16.11%,27.18%和50.58%;且均导致细胞凋亡的改变;同时其TRAIL及其受体TRIAL-R1和TRAIL-R2 mRNA表达水平明显高于空白对照组.结论:白附子木脂素化合抑制了SGC-7901的增殖并诱导其凋亡.作用机制可能与上调TRAIL及其受体TRAIL-R1和TRAIL-R2有关.
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尼群地平共研粉末及其微丸的制备
目的:确定尼群地平(nitrendipine,NTD)共研粉末的处方和制备工艺.方法:以体外溶出度试验为手段,通过单因素试验考察共研粉末的处方及工艺.结果:共研粉末的处方和制备工艺为:NTD,MCC和F68三者的比例为1:2:2;以400 r·min~(-1)的转速,先将NTD与MCC按处方比例使用4个大球和20个小球共同研磨10 min,再加入处方量的F68(并同时取出4个大球)继续研磨30 min.结论:此处方工艺制备的NTD共研粉末和微丸释药行为稳定,简便可行,易于工业化生产.
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HPLC-ELSD测定大豆磷脂中溶血磷脂酰胆碱的含量
目的:采用HPLC-ELSD法测定大豆磷脂中溶血磷脂酰胆碱(LPC)的含量.方法:采用NH_2柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),柱温为30 ℃,流速为0.8 mL·min~(-1),进样量为10μL.流动相:甲醇-氯仿(97:3)为流动相A,草酸-乙醇(16:84)为流动相B,A:B=7:3;蒸发光散射检测,ELSD漂移管温度:80℃,雾化气:空气.气体流量:2.0 L·min~(-1).结果:在选定的色谱条件下,大豆磷脂和溶血磷脂酰胆碱之间可达到很好分离.溶血磷脂酰胆碱进样量在0.2～3.2 mg范围内与峰面积的线性关系良好(r=0.999 3),低检测限为80 ng(S/N=3),3个浓度水平下溶血磷脂酰胆碱的平均回收率(n=9)为100.1%.结论:该方法灵敏、快速、准确,可用于产品的质量控制.
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黄芪多糖抗肿瘤活性研究
目的:研究黄芪多糖的抗肿瘤活性及对荷瘤小鼠血清中IL-2,TNF-α水平的影响.方法:以人肿瘤细胞株为模型,采用cell counting kit-8(CCK-8)检测体外抗肿瘤活性;以H22和S180为模型,检测体内抗肿瘤活性;ELISA法检测对荷瘤小鼠血清中IL-2和TNF-α水平的影响.结果:黄芪多糖对K562,SMMC-7721,HCT116和A549细胞的增殖无明显影响,在50,100 mg·kg~(-1)时,对H22的抑瘤率分别为32.84%,45.09%,对S180的抑瘤率分别为36.55%,50.35%,且能提高荷瘤小鼠血清中IL-2和TNF-α的水平.结论:黄芪多糖无明显细胞毒活性,但体内抗肿瘤活性较强,其机制与增强机体的免疫功能有关.
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厄贝沙坦氢氯噻嗪片的含量测定和有关物质研究
目的:建立厄贝沙坦氢氯噻嗪片含量测定方法并对有关物质进行研究.方法:采用线性梯度HPLC法测定厄贝沙坦氢氯噻嗪片含量及有关物质;采用在线LC-MS/MS或分离制备后的离线~1H-NMR测定确证其主要有关物质结构.结果:在建立的色谱条件下,厄贝沙坦和氢氯噻嗪均能与所有有关物质完全分离,空白辅料不干扰测定.并经LC-MS/MS和~1H-NMR确证了厄贝沙坦氢氯噻嗪片的主要有关物质结构.结论:建立的线性梯度HPLC测定法专属准确,可用于厄贝沙坦氢氯噻嗪片的含量测定和有关物质检查.
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注射用重组人CTLA4-抗体融合蛋白多次给药耐受性及安全性研究
目的:评价类风湿关节炎患者连续多次静脉滴注重组人CTLA4-抗体融合蛋白(rhCTLA4-Ig)的耐受性和安全性.方法:选取9例类风湿关节炎患者,于0,2,4,8,12,16周连续静脉滴注,剂量为10 mg·kg~(-1),观察临床症状体征并严密观察记录试验期间发生的不良反应事件.结果:9例受试者均无严重不良反应发生.未检查到肝肾功能损害、消化道及心血管系统毒性.免疫实验室指标呈下降趋势.结论:类风湿关节炎患者对连续静脉滴注10 mg·kg~(-1)rhCTLA4-Ig耐受性良好,无明显毒副作用,该剂量可作为Ⅱ期临床研究剂量.
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艾司西酞普兰与氟西汀治疗老年抑郁症的对照研究
目的:探讨艾司西酞普兰对老年抑郁症患者的疗效和安全性.方法:60例符合CCMD-3抑郁发作的老年抑郁症患者随机分为艾司西酞普兰组和氟西汀组,艾司西酞普兰剂量10～20 mg·d~(-1),氟西汀20～40 mg·d~(-1),疗效采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评定,治疗期间进行不良反应量表(TESS)评定,同时在基线、2,6周作血常规、心电图、肝肾功能检查.观察时间为期6周.结果:艾司西酞普兰组显效率和治愈率分别为70.4%和44.5%,氟西汀组为69.2%和42.3%,两组比较差异无显著性.艾司西酞普兰组在1周末HAMD评分与治疗前比较即有明显下降,氟西汀组下降不明显,且两组间差异显著(P<0.05).艾司西酞普兰组主要不良反应为食欲下降、恶心、头晕各3例次,失眠、口干、心动过速各2例次,便秘、嗜睡各1例次,与氟西汀组无显著差异.结论:艾司西酞普兰治疗老年抑郁症患者显效快,疗效和不良反应与氟西汀相似.
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氟喹诺酮类抗菌药物抗结核作用研究进展
从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题.WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二线抗结核药物,与其他抗结核药物联合使用治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核药物的患者使用.经过10余年临床实践的检验,这类药物的抗结核疗效已获得普遍肯定,但由于广泛使用以及不合理用药,结核分枝杆菌已对该类药物出现耐药性.近年上市的某些新氟喹诺酮类抗菌药(如莫西沙星和加替沙星)其抗结核活性显著增强.研究发现,这2个8-甲氧基氟喹诺酮的体内活性堪与异烟肼(活性强的一线抗结核药物)媲美,而用莫西沙星替代标准治疗方案中的异烟肼,其疗程可缩短2个月.然而,由于伦理学等原因,这类药物同传统抗结核药物一样也无法进行单药的现代临床试验,因此其抗结核作用的基础研究在指导临床医师合理用药等方面显得尤为重要.本文从作用机制和耐药机制、构效关系、药动学性质和临床研究(早期杀菌活性)以及单药和联合给药时的体内外活性等方面较全面地综述了近年来氟喹诺酮类抗菌药抗结核作用研究进展.
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治疗前列腺癌的新型GnRH拮抗剂地加瑞克
药物去势是治疗前列腺癌的重要手段,地加瑞克(degarelix)是一个具有高水洛性、没有全身变态过敏、不产生雄激素波动的新一代GnRH拮抗剂,文中详细介绍了其分子结构特点、作用机制、药动学、疗效评价以及安全性.
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药物使用期间稳定性试验的技术要求探讨
本文介绍了药物使用期间稳定性试验的概念,探讨了对临用前需要重新配制以及多剂量包装的药物制剂进行使用期间稳定性试验的重要意义.通过分析国外有关指导文件对使用期间稳定性的要求,对使用期间稳定性试验涉及的要素进行了系统分析,提出了相应的技术要求建议.通过3个实例,进一步阐述了使用期间稳定性试验中需要考虑的技术要点.
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2007年南京地区22家医院抗感染药物利用分析
目的:评价2007年南京地区抗感染药物应用状况.方法:应用金额排序法和用药频度排序法,对22家入网医院2007年临床使用的抗感染药物进行统计和分析.结果:2007年抗感染药物用药总额为6.8亿元,其中β-内酰胺类药物及喹诺酮类药物占市场份额的一半以上.位于DDDs排序前列的主要为左旋氧氟沙星、罗红霉素及阿莫西林.结论:2007年南京地区抗感染药物各品种使用基本规范,但仍应加强对于β-内酰胺类、喹诺酮类及大环内酯类等使用广泛的抗感染药物的管理,以提高药物疗效,减少耐药性.
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国产与进口芬太尼缓释透皮贴剂不良反应的随机自身交叉对照研究
目的:比较国产与进口芬太尼缓释透皮贴剂治疗非癌性疼痛时的药物不良反应.方法:采用随机自身交叉对照方法,每例伴有疼痛的受试者先后使用国产或进口芬太尼缓释透皮贴剂,每贴含芬太尼2.5 mg.在单剂量试验中,每个受试者各使用试验药和对照药1贴,在多剂量试验中,每个受试者试验药和对照药各连续使用2贴.26例使用单次剂量,22例使用连续2次剂量.结果:药物不良反应主要有:头晕、头痛、恶心、呕吐、便秘、瞌睡、皮肤瘙痒等.两组不良反应发生率无明显差异.结论:国产芬太尼缓释透皮贴剂与进口芬太尼缓释透皮贴剂治疗非癌性疼痛时的药物不良反应相似.
