中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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Survivin和bax在人乳腺癌MCF-7细胞中表达及中药干预作用
目的:探讨survivin和bax基因在白毛藤总苷诱导人乳腺癌系MCF-7细胞凋亡中的作用.方法:不同浓度白毛藤总苷作用于MCF-7细胞48 h后,荧光显微镜和流式细胞术法检测MCF-7细胞凋亡情况,Western印迹法及RT-PCR法检测survivin和bax基因表达量的变化.结果:白毛藤总苷能诱导MCF-7细胞凋亡,并且上调bax和降低survivin表达.结论:白毛藤总苷能促进MCF-7细胞凋亡,其机制可能与激活bax和抑制survivin表达有关.
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应用离体牛蛙肺泡膜模型研究胰岛素的肺吸收特性
目的:建立离体牛蛙肺泡膜模型并初步探讨胰岛素的肺吸收机制.方法:建立离体牛蛙肺泡膜模型,对模型的完整性、通透性及影响因素等进行考察,并初步研究胰岛素的肺吸收机制.结果:在4 h内,膜的紧密性和通透性良好,在一定范围内胰岛素透过牛蛙肺泡膜是非浓度、非方向依赖性的,且单体较六聚体透过率高.结论:离体牛蛙肺泡膜模型可作为评价胰岛素肺吸收的体外模型.经比较,单体胰岛素可能比六聚体胰岛素肺吸收好.
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伊班膦酸钠治疗糖皮质激素诱导的家兔骨质疏松症
目的:应用骨生物力学和组织形态学,研究伊班膦酸钠在糖皮质激素诱导的骨质疏松症家兔模型中的治疗作用.方法:50只家兔随机分为:对照组1和2(注射生理盐水)、模型组1(注射地塞米松,连续6周)、模型组2(注射地塞米松,连续12周)和治疗组(注射地塞米松6周后,注射1次伊班膦酸钠).6周后将对照组1和模型组1家兔处死;12周后将其他组家兔处死.结果:组织形态学和骨生物力学结果显示骨质疏松症家兔模型成功建立.12周时,治疗组家兔腰椎压缩和股骨3点弯曲大负荷及肱骨抗扭转大扭矩比模型组2分别提高了54.36%,21.38%和105.75%(P＜0.05),骨质疏松症形态学改变得到明显改善,骨小梁排列较密集,连接增多,成骨活跃,医学图像分析腰椎和股骨颈面密度增加(P＜0.05).结论:伊班膦酸钠可有效治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症,提高模型家兔的骨生物力学特性,改善骨小梁的组织结构.
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复方奥硝唑大黄口腔膜对大鼠实验性口腔溃疡的治疗作用
目的:观察复方奥硝唑大黄口腔膜对Wistar大鼠实验性口腔溃疡的治疗作用.方法:建立Wistar大鼠口腔溃疡动物模型,将模型动物随机分成5组:复方奥硝唑大黄口腔膜高、中、低剂量组、奥硝唑膜阳性对照组和模型对照组,观察给药后溃疡面的愈合情况.结果:各剂量复方奥硝唑大黄口腔膜均能不同程度减小溃疡面直径.结论:复方奥硝唑大黄口腔膜对Wistar大鼠实验性口腔溃疡有较好的治疗作用.
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美洛昔康肠道2次脉冲释药组合片的研制
目的:制备美洛昔康肠道内两次脉冲释药系统,并考察其体外释放影响因素.方法:以美洛昔康为模型药物,以欧巴代OY-P-7171为肠溶包衣、以Eudragit NE 30 D为延时脉冲包衣材料制备2种包衣片,用释放度测定法考察影响药物释放的因素.结果:组合制剂在人工胃液中不释放药物、在人工肠液中可以实现2次脉冲释药.释药时滞分别约为2和4 h.结论:服用美洛昔康组合片治疗风湿性关节炎,将给药后药物单次快速释药方式变成2次脉冲释药,不仅可减少胃刺激,而且能满足关节炎的时辰药理学治疗要求.
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鞘内注射GABA转运体-1抑制剂NO-711对神经病理痛大鼠脊髓Fos蛋白表达的影响
目的:观察脊髓水平GABA转运体-1(γ-aminobutyric acid transporter-1,GAT-1)抑制剂NO-711对坐骨神经慢性松结扎(chronic constriction injury,CCI)大鼠机械痛敏和热痛敏以及Fos蛋白表达的影响,探讨NO-711抗伤害性的可能机制.方法:雄性SD大鼠84只,随机分为4组(n=21):假手术生理盐水组、假手术抑制剂组、神经损伤生理盐水组和神经损伤抑制剂组.各组大鼠CCI前5 d进行鞘内置管,在术前测定基础机械性缩足反射阈值(mechanical withdrawal threshold,MWT)和热缩足潜伏期(thermal withdrawal latency,TWL)及Fos蛋白的表达,CCI后5 d鞘内注射100 μg NO-711或生理盐水,测定节扎前、给药前、给药后0.5,1,2,4和8 h大鼠MWL和TWL及Fos蛋白的表达.结果:与给药前和神经损伤生理盐水组相比,神经损伤抑制剂组大鼠在给药后机械痛敏和热痛敏以及Fos蛋白的表达均逐渐降低,并随时间的延长又逐渐恢复到给药前水平,在给药后1 h时作用明显,并一直持续到给药后4 h.结论:鞘内注射NO-711可通过抑制Fos蛋白表达明显减轻CCI大鼠机械痛敏和热痛敏.
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复尔康注射液对人肝癌细胞株及裸鼠移植瘤的抑制作用
目的:研究复尔康注射液对人肝癌细胞株增殖及裸鼠移植瘤生长的影响.方法:采用CCK8试剂盒检测复尔康注射液对人肝癌细胞株SMMC-7721和BeL-7402增殖的抑制作用;建立SMMC-7721细胞裸鼠移植瘤模型,通过比较肿瘤体积(tumor volume,TV)、相对肿瘤体积(relative tumor volume,RTV)和相对肿瘤增殖率(T/C)考察复尔康注射液对肿瘤生长的影响.结果:复尔康注射液对SMMC-7721和BeL-7402的IC50分别为(61.51±1.58),(68.39±7.16)mg·L-1;不同剂量复尔康注射液能够不同程度地抑制裸鼠移植瘤的生长,与阴性对照组比较,P＜0.05.低、中、高剂量复尔康注射液组(0.065,0.130,0.260 g·kg-1)T/C分别为57.75%,39.9%和44.08%.结论:复尔康注射液体外能抑制人肝癌细胞株的增殖,体内能明显抑制SMMC-7721细胞裸鼠移植瘤的生长.
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PARP抑制剂用于肿瘤治疗的研究进展
聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)是当今癌症治疗的一个新靶点,其能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种受体蛋白.PARP参与DNA修复和转录调控,不但在调节细胞存活和死亡过程中具有关键作用,同时也是肿瘤发展和炎症发生过程中的主要转录因子.PARP在碱基切除修复的DNA单链缺口(SSBs)修复中具有关键作用,抑制其活性能够增强放疗和DNA损伤类化疗药物的效果.目前已有至少8个PARP抑制剂进入临床,新的体内外实验表明PARP抑制剂不但能够作为放化疗增敏剂,单独使用也能选择性杀伤DNA修复缺陷的肿瘤细胞,如BRCA1和BRCA2缺陷的乳腺癌细胞.大量的临床试验证明:该类药物毒副作用小、效果明确且短期耐受性良好,对于癌症治疗前景广阔.本文主要对PARP抑制剂的原理及其研究进展进行综述.
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植物固醇在脂质体中的应用研究进展
脂质体作为药物载体,由于其具有靶向性、可降低药物毒性等优点而备受关注.本文在阐述固醇分子在脂质体中的作用、脂质体液态有序相的特征、脂筏定义的基础上综述了植物细胞中脂筏的发现及植物固醇代替胆固醇作为脂质体膜材的必要性和可行性等相关问题的研究进展.
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盐酸司他斯汀糖浆在健康志愿者体内的生物等效性研究
目的:通过测定健康受试者血清中盐酸司他斯汀浓度,研究不同厂家生产的盐酸司他斯汀制剂的生物等效性.方法:20名健康男性受试者采用体重随机、配对交叉给药方案,分别空腹口服20 mL试验制剂盐酸司他斯汀糖浆和2 mg参比制剂盐酸司他斯汀片,用LC-MS/MS法测定血清中司他斯汀药物浓度,采用DAS 2.1软件计算药动学参数.结果:口服盐酸司他斯汀试验或参比制剂后,盐酸司他斯汀的t1/2分别为(13.09±5.25)和(12.96±4.67)h;tmax分别为(2.9±0.31)和(3.05±0.22)h;Cmax分别为(1 759.6±578.6)和(1 707.1±677.4)pg·mL;AUC0～48h分别为(17 928.6±10 964.4)和(17 388.3±11154.5)pg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(19 940.9±13 237.7)和(19 528.4±14 164.6)pg·h·mL-1.试验制剂的相对生物利用度为(107.0±23.9)%.结论:可以认定试验制剂和参比制剂生物等效.
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HPLC-MS-MS法测定人血浆中托吡酯的浓度
目的:建立测定人血浆中托吡酯浓度的HPLC-MS-MS方法.方法:采用液液萃取法,以甲基叔丁基醚为提取溶剂;HPLC采用Hypersil ODS C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为5 mmol·L-1醋酸铵溶液-甲醇(25∶75),流速0.5 mL·min-1;质谱采用ESI源,负离子检测模式,定量分析离子为托吡酯m/z338.1[M-H]-→78.0,双氯芬酸钠m/z 294.1[M-H]-→249.7.结果:人血浆中托吡酯的标准曲线范围为10.00～3 600.00ng·mL-1(n=7),r＞0.999;日内和日间精密度均小于8.9%;提取回收率(低、中、高)分别为(75.5±3.1)%,(77.0±1.6)%和(72.8±1.5)%,内标提取回收率为(76.1±3.5)%;基质效应(低、中、高)分别为(99.2±5.6)%,(98.9±4.2)%和(99.4±3.8)%,内标基质效应为(100.4±1.3)%.结论:该方法灵敏、快速、专属性强,可用于人血浆中托吡酯浓度的测定.
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酚麻氯汀胶囊中氯马斯汀的LC-MS-MS测定方法及在健康人体中的相对生物利用度研究
目的:建立人血浆中氯马斯汀的LC-MS-MS测定法,评价酚麻氯汀胶囊中氯马斯汀在健康人体的相对生物利用度.方法:采用开放、随机、双周期、两制剂、双序列单次给药的交叉试验设计.19例健康志愿者分别口服相当于富马酸氯马斯汀0.67 mg剂量的受试制剂和参比制剂.以硝苯地平为内标,采用甲基叔丁基醚为提取溶剂,用LC-MS-MS法测定血浆中氯马斯汀的质量浓度,经WinNonlin 6.0软件处理血药质量浓度数据后得药动学数据.结果:氯马斯汀的线性范围为5.09～407.20 ng·L-1,定量下限为5.09ng·L-1,绝对回收率为79.7%～80.6%,绝对基质效应为101.0%～103.6%,批内和批间精密度与准确度均符合要求.受试制剂中氯马斯汀的t1/2为(20.67±3.56)h,Cmax为(142.07±65.69)ng·L-1,Tmax为(4.21±1.23)h,AUC0-t为(2 829±1 681)ng·h·L-1;参比制剂中氯马斯汀的的t1/2为(20.83±4.94)h,Cmax为(1 46.55±60.16)ng·L-1,Tmax为(4.13±1.27)h,AUC0-t为(2 839±1 560)ng·h·L-1.以AUC0-t计算,与参比制剂比较,受试制剂中氯马斯汀的平均相对生物利用度为(101.7±23.4)%.结论:本方法灵敏、准确,适于临床药动学研究;两种制剂中的氯马斯汀具有生物等效性.
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帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症临床疗效和安全性研究
目的:观察可变剂量帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症患者的疗效与安全性.方法:将79例精神分裂症住院患者给予帕利哌酮缓释片治疗6周,采用阳性与阴性症状量表(PANSS)、个人与社会功能量表(PSP)和副反应量表(TESS)作为评价指标.结果:研究组在治疗后第2周末及第6周末的PANSS各因子分及总分均低于基线时,基线时阳性症状因子分为(25.42±4.74),阴性症状因子分为(23.72±2.54),一般精神病理因子分为(23.72±2.54);第2周末阳性症状因子分为(19.14±5.26),阴性症状因子分为(18.19±4.43),一般精神病理因子分为(45.39±3.27);第6周末阳性症状因子分为(13.14±3.04),阴性症状因子分为(14.31±2.35),一般精神病理因子分为(58.92±5.35);差异均具有显著性意义(P＜0.005).研究组在治疗第6周末PSP总分(61.32±7.24)高于基线(48.83±6.64)时,增加(9.1±15.5),具有显著性意义(P＜0.005).帕利哌酮缓释片的主要不良反应为锥体外系不良反应(EPS)、失眠、便秘、泌乳素升高等.结论:帕利哌酮缓释片均可有效地改善精神分裂症的症状,提高个人和社会功能,并具有良好的耐受性.
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碳青霉烯类抗生素体外抗菌活性及其耐药机制研究
目的:研究碳青霉烯类抗生素对临床分离菌的体外抗菌活性,分析其耐药机制.方法:采用平皿二倍稀释法测定4种碳青霉烯类抗生素对352株临床菌株的MIC值,应用PCR方法鉴定铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌的耐药基因.结果:4种药物对除铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌外的其他菌种非常敏感.从两种耐药菌中分别鉴定出VIM-2和OXA-23基因.结论:碳青霉烯类抗生素对大部分临床分离菌株的抗菌活性较好.OXA-23基因为鲍曼不动杆菌耐药的主要机制之一.
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结核分枝杆菌泛酸合成酶抑制剂的实验研究
目的:获得特异性靶向结核分枝杆菌泛酸合成酶的抑制剂,为开发针对该靶点的新型抗结核药物奠定基础.方法:重组表达结核分支杆菌H37Rv的泛酸合成酶,以酶活测定体系为基础构建高通量筛选模型,对筛选到的酶抑制剂进行酶促动力学研究,并运用分枝杆菌微量直观快速药敏试验法测定其体外抗结核活性.结果:得到了具有天然活性的泛酸合成酶,建立并优化了酶活测定体系及筛选模型,应用模型筛选得到了具有新结构的抑制剂.评价结果显示,该抑制剂具有显著的体外抗结核活性.结论:获得了具有显著体外抗结核活性的新型泛酸合成酶抑制剂.
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常用清热解毒类中药提取物的蛋白酪氨酸激酶抑制活性筛选
目的:筛选具有蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases,PTKs)抑制活性的中药提取物.方法:以酶联免疫吸附试验方法,对本所筛选中心样品库中部分清热解毒类中药提取物进行了酪氨酸激酶抑制活性的筛选,对抑制活性大于80%的样品进行了复筛,并计算得到其IC50值.结果:多数清热解毒类中药如牡丹皮、黄柏、葛根、黄连、黄芩、金银花、苦参、赤芍、秦皮和栀子的水提物和醇提物显示较好的PTKs抑制活性.结论:清热解毒类中药可能具有PTKs抑制活性.
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新疆孕马尿中主要结合雌激素SPE-AgNO3-TLC定性鉴别研究
目的:建立孕马尿中主要结合雌激素的SPE-AgNO3-TLC定性方法.方法:采用大孔树脂固相萃取柱对孕马尿中结合雌激素富集净化,通过盐洗、碱洗除去部分杂质,乙醇进行洗脱,采用AgNO3-TLC鉴别孕马尿中3种主要结合雌激素.结果:薄层色谱中,供试品色谱与对照品色谱在相应位置显相同颜色的条带,条带清晰,分离效果好,阴性无干扰.结论:SPE-AgNO3-TLC适合孕马尿中主要结合雌激素的定性检测,对于孕马尿中结合雌激素品质评价具有重要参考价值.
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酪氨酸激酶抵制剂帕唑帕尼的药理与临床研究
帕唑帕尼为一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,临床用于治疗肾细胞癌.该药在临床前和临床研究中表现出了较强的抗肿瘤活性,且耐受性较好.文中通过文献检索对该药的药理作用、药动学、临床研究及安全性等进行了综述.
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关于改进我国药品风险沟通的研究
文中通过研究国际药品注册协调委员会(ICH)的质量风险管理Q9(Quality Risk Management)中的风险沟通内涵和美国食品药品监督管理局(FDA)发布的系列风险沟通指南,分析了FDA风险沟通的特点,指出了我国药品风险沟通中存在的问题.借鉴美国的经验,就我国药品风险沟通的建设从科学性、针对性、互动性和时效性方面提出了建议.
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基于因子分析的我国省域中成药产业竞争力实证研究
文中选取2008和2009年我国中成药产业的15个经济指标,运用因子分析法从规模因子、盈利因子、运营因子、成长因子和综合因子等5个方面对我国省域中成药产业综合竞争力进行实证研究,得出了我国省域中成药产业竞争力得分及排名,分析讨论我国中成药产业省域竞争力发展的强中劣势指标,并给出相应的发展建议,为政府相关部门和企业采取有效措施提高中成药产业竞争力提供参考.
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北京安贞医院2010年度用药咨询记录分析
目的:通过对我院用药咨询情况进行整理分析,就热点问题进行讨论,总结工作经验,以提高合理用药的水平.方法:将2010年度用药咨询记录共计5 213份作为统计对象,按咨询方式,咨询者身份、性别、年龄情况,咨询完成情况、咨询内容以及咨询药物品种分布情况进行统计分析.列举一些特殊案例,提出合理性建议.结果:咨询者以老年患者居多,占总咨询数的96.1%,且女性多于男性.咨询内容中一般性问题占总咨询数的76.1%,专业性问题总体上涉及较少,但个别患者提出的问题又非常专业,反映了患者对药品知识的了解情况不一.结论:提高药物咨询工作质量对促进合理用药有非常重要的意义,有利于进一步树立药师的公众形象.
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2006-2010年化学药品批准情况分析
2007年<药品注册管理办法>(局令第28号)正式实施,标志着我国药品注册及审批制度的进一步完善.通过对2006-2010年5年中化学药品批准情况的统计,分析我国化学药品注册批准及品种数量变化,从而反映出<药品注册管理办法>的实施对注册情况的影响.
