中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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电针对瑞芬太尼诱发大鼠痛觉过敏模型脊髓星形胶质细胞活化的影响
目的:瑞芬太尼(RF)诱发的阿片源性痛觉过敏抑制了其在临床麻醉的使用.脊髓星形胶质细胞的活化可能与其相关.本实验探讨RF诱发痛觉过敏与星形胶质细胞活化的关系,同时研究电针治疗是否从机制上抑制痛敏的发生.方法:SD大鼠72只随机分为4组,每组均作切口痛模型:Ⅰ组(切口痛对照组)尾静脉泵注生理盐水;R+Ⅰ组(RF痛敏组)尾静脉泵注RF 0.8 μg·kg-1;R +T组(电针治疗组)泵注RF前30 min开始电针治疗直至术毕;R+F组(假治疗组):泵注RF前以穴位电针刺激直至术毕.分别在术前24 h、RF输注后4,12,24和48 h测量各实验组大鼠的热刺激缩足潜伏期(PWTL)和机械刺激缩足阈(PWMT).按不同时间点(4,24和48 h)处死实验大鼠,并取腰段脊髓测GFAP的浓度.结果:①行为学指标:RF痛敏组机械痛阈与热痛阈均高于切口痛对照组(P＜0.05),电针治疗组低于RF痛敏组(P＜0.05).②标本GFAP表达:RF痛敏组明显高于切口痛对照组(P＜0.05),电针治疗组低于RF痛敏组(P＜0.05).结论:实验证实了脊髓星形胶质细胞活化与瑞芬太尼诱导的痛觉过敏密切相关,电针治疗可以抑制其活化,从而预防瑞芬太尼导致的痛觉过敏,给临床的多模式镇痛提供理论依据.
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乌骨藤总皂苷对对乙酰氨基酚诱导的小鼠肝损伤的保护作用
目的:探讨乌骨藤总皂苷(saponins of Marsdenia Tenacissima,SMT)对小鼠急性肝损伤的保护作用及可能机制.方法:建立对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠急性肝损伤模型,分为正常组、模型组、SMT给药组(15,30和60 mg· kg-1),紫外-分光光度法检测各组血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性以及肝组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平,HE染色法观察肝脏病理学改变.结果:与模型组比较,SMT(30和60 mg· kg-1)灌胃给药能明显降低血清中升高的ALT,AST活性,同时发现SMT可降低肝组织匀浆中升高的MDA和SOD水平.SMT可明显改善肝组织坏死范围和程度,减少炎细胞浸润.结论:SMT对APAP所致急性肝损伤小鼠具有一定的保护作用,其机制可能与SMT抗氧化作用等有关.
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HPLC法测定地桃花中银锻苷的含量
目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定地桃花中银锻苷的含量.方法:采用Agilent EclipseXDB C1s色谱柱(250 mm ×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水,梯度洗脱;流速为1.0 mL· min-1;柱温为25℃;检测波长为320 nm.结果:银锻苷在进样量为0.02～1.00 μg范围内,进样量与峰面积线性关系良好(r=0.999 5);低检出限为0.74 ng;平均回收率为98.87％(相对标准偏差RSD为1.48％,n=6).结论:本方法简便准确、快速可靠,对地桃花药材的质量控制具有参考价值.
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阿哌沙班片的制备工艺与质量标准研究
目的:研制阿哌沙班片,制订其质量控制标准.方法:通过处方筛选和工艺研究,确定佳处方和工艺,制备阿哌沙班片,并建立高效液相色谱法对其质量进行分析.结果:制备的阿哌沙班片外观、脆碎度、可压性、崩解均良好;含量测定方法的平均回收率为99.61％,RSD为0.58％(n=9),精密度RSD为0.86％,阿哌沙班在浓度0.0105 5～ 131.860 8μg·mL-1范围之间峰面积与浓度呈线性关系.色谱条件下阿哌沙班与有关物质杂质A、杂质B、杂质C、杂质D、杂质E、杂质F、杂质G、杂质A6-1、杂质A9-3的分离良好.结论:阿哌沙班片处方合理,制备工艺稳定,质量控制方法准确可靠.
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复方柔红霉素氯喹脂质体的研制及其对脑胶质瘤与胶质瘤干细胞的抑制效应
目的:构建用于治疗脑部肿瘤的复方柔红霉素氯喹脂质体,对其理化性质进行表征并考察其对脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞的抑制效应.方法:以柔红霉素为抗肿瘤药、氯喹为抗耐药调节剂,制备复方柔红霉素氯喹脂质体,并对该脂质体进行理化表征;在脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞上考察其抑制效应.结果:构建的复方柔红霉素氯喹脂质体经HPLC检测,对柔红霉素和氯喹的包封情况良好,经透射电镜和原子力显微镜观察形态为圆形球囊状,经粒径仪测定粒径约为95 nm,粒径均一,分散情况良好,电位略呈负电性.在体外细胞毒实验中,复方柔红霉素氯喹脂质体对脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞呈现明显增强的抑制效果.结论:本研究成功构建了复方柔红霉素氯喹脂质体,这种联合给药的长循环脂质体可望有效增强化疗药物对脑胶质瘤细胞和脑胶质瘤干细胞的生长抑制作用.
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采用GC-MS法分析炮制对南葶苈子脂肪油成分的影响
目的:采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)方法,比较研究南葶苈子炮制前后脂肪油成分的变化,为其临床用药提供科学依据.方法:以石油醚为提取溶剂,采用索氏法提取南葶苈子脂肪油,用GC-MS技术对其进行分析鉴定,DB-5型石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),氦气流速1.0 mL·min-1,程序升温;离子源为电子轰击源,电子能量70 eV,离子源温度230℃.面积归一化法测定各成分的相对含量.结果:南葶苈子生品中检测出42个组分,鉴定出其中39个成分,占总检出化合物的99.75％,不饱和脂肪油占70.45％,含有炮制品中不含有成分12个,占生品脂肪油成分10.45％;南葶苈子清炒品中检测出50个组分,鉴定出其中40个成分,占总检出化合物的99.30％,不饱和脂肪油占79.85％,含有生品中不合有成分12个,占炮制品脂肪油成分4.00％.结论:南葶苈子经过炮制,脂肪油的提取率是生品的2倍以上,炮制品中不饱和脂肪油成分比例升高,同时产生了一些新的成分或一些成分溶出率升高,本研究为临床合理用药提供参考,具有一定的指导意义.
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盐酸氟西汀醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透性研究
目的:制备盐酸氟西汀醇质体凝胶剂并考察其体外经皮渗透特性.方法:采用乙醇注入法制备盐酸氟西汀醇质体,以包封率和粒径为指标,利用正交设计优化处方和制备工艺,对其粒径及包封率、Zeta电位进行评价,并以卡波姆940为基质制备醇质体凝胶.采用透皮扩散仪,大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,HPLC测定药物浓度并计算药物累积渗透量、稳态透皮速率.结果:制得的盐酸氟西汀醇质外观呈淡蓝色,平均粒径为(77.3±1.49) nm,包封率为(60.4±1.76)％,盐酸氟西汀醇质体凝胶体外经皮渗透速率为(5.13±0.78)μg·cm-2·h-1,是普通凝胶剂和对照凝胶的1.31和4.31倍.结论:盐酸氟西汀醇质体凝胶剂制备工艺简单可行,质量稳定可控,能明显促进盐酸氟西汀的经皮渗透.
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神经型一氧化氮合酶竞争性底物抑制剂的研究进展
一氧化氮(NO)是人体内一种关键的生物信号分子,它在神经传导、血压调节、免疫激活中扮演重要角色.神经型一氧化氮合酶(nNOS)产生的NO在正常生理浓度下有神经保护作用,但在病理状态下,nNOS过量产生的NO与多种神经退行性疾病、神经痛有密切的联系.选择性抑制nNOS有望治疗多种神经系统疾病.本文将介绍一些nNOS选择型抑制剂,重点介绍2-氨基吡啶类和噻吩-2-甲脒类nNOS抑制剂.
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腺苷酸活化蛋白激酶及其激活剂在抗肿瘤领域的研究进展
腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)是调控能量代谢的重要激酶,在维持机体能量代谢平衡中发挥重要作用.AMPK干扰肿瘤细胞的独特能量代谢方式,广泛影响肿瘤的发生、生长、转移.近研究表明,活化的AMPK可以抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)途径的异常活化,同时可通过乙酰辅酶A羧化酶(ACC)磷酸化促进脂肪代谢并诱导细胞周期停滞及细胞凋亡.因此,AMPK有望成为肿瘤治疗的新靶点.本文对AMPK激活剂在抗肿瘤领域中的研究进展进行综述,旨在为AMPK激活剂类抗肿瘤药物的研发提供参考.
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核酸药物生物分析技术及药动学评价相关法规要求
基因治疗策略在肿瘤、感染等重大疾病的治疗中占有比重日益增大.大量的寡核苷酸药物和核酸疫苗等核酸类药物进入药物研发、临床试验阶段,并已开始批准上市.鉴于该类药物的复杂多样性、与内源物质难以区分以及给药剂量极低等特点,本文总结了该类核酸类药物研究中常用的生物分析方法以及与体内药动学相关的科学问题;并对非临床与临床研究中该类药物生物分析相关的法规要求进行综述,旨在为国内的核酸药物非临床与临床研究中的药动学评价工作提供纲领性、指导性建议.
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论我国新药临床药动学试验的数据质量
本文通过检索近年国内外公开发表的大量临床研究论文,对比分析同品种新药的人体药动学数据差异,探究文献数据异同的原因,剖析我国Ⅰ期临床试验数据质量及可能存在的问题,并提出改进的合理化建议,以期为规范行业行为、提高国内临床研究质量、制订相关的监管政策提供帮助,同时也为研究者、申办者、监管部门及文献出版部门提供警示信息.
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2010-2014年EMA药品审评情况分析
通过欧盟药品监督管理局(EMA)网站查阅、收集2010-2014年EMA年度报告信息,着重对其药品审评情况进行纵向统计分析,供医药界同仁参考.2010-2014年欧盟年均批准新药(非孤儿药)35个、孤儿药9个、生物类似药2个等;年均药品审评时间为270 d(企业补充材料时间除外).EMA新药审评数量之多及较合理的审评时间,离不开其对新药研发的政策支持.如,提供科学建议与方案指导,给予中小型企业研发支持和成立创新工作组等.孤儿药、儿科药、先进治疗医药产品与草药(植物药)等领域都有其对应的科学委员会和具体的监管政策、法规.
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新型口服抗凝药物依度沙班
依度沙班为新型口服抗凝药,于2015年1月8日经美国FDA批准用于降低非瓣膜性心房颤动患者的卒中和系统性栓塞风险.本文对其作用机制、药理学、药动学、临床评价、用法用量、安全性、不良反应等方面作了综述.
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全球创新药物研发趋势分析
近年来全球创新药物研发面临着研发风险加剧、新药产出不足的窘状,但科学技术的发展和新兴学科在医药领域的应用又为新药研发带来无限可能.本文使用文献研究法和定量分析法,从新药的研发特点、研发投入和产出、研发热点、研发模式和策略等不同侧面进行现状和趋势分析.新药研发难度加大,使研发者们打破传统的研发模式,寻求多方合作;生物技术的发展使生物技术药的研发成为新的关注点;基因组学、蛋白质组学等前沿学科不仅推动了“老药新用”的研发策略,进而提高了新药研发效率,也为人类带来了“个性化药物”,迎来了新的医疗时代——精准医疗时代.新形势下,制药企业需要转变思路,拓展新的研发道路.
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2014年美国首仿药数据行为剖析
从FDA网站上下载2014年逐月首仿药批准列表ANDA (Generic) Drug Approvals,P Ⅳ专利挑战案列表(Paragraph Ⅳ Patent Certifications)以及授权仿制药列表(FDA Listing of Authorized Generics),对相关数据进行分析,确定各层次品种及美国仿制药企业在2014年首仿药申请状态.国内研发品种选择借鉴的各层次品种有27个;建议国内一方面制定在专利到期前首仿药“暂时性批准”政策,另一方面在现有条件下,可与品牌药企业合作,进行授权仿制.
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中药儿科用药非临床安全性评价的一般考虑
中药儿科用药是新药开发的一个热点,由于儿科人群的特殊性,对其安全性评价应特别关注.本文针对申报的中药儿科用药的非临床安全性评价存在的问题进行了探讨,阐述了中药儿科用药进行幼年动物毒理学研究的必要性和意义,明确了何种情况下需要进行幼年动物毒理试验以及幼年动物毒理学试验设计应考虑的问题等.
