中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布研究
目的:考察抗肿瘤新药乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布规律.方法:采用荧光分光光度法和液相色谱-质谱联用法分别测定SD大鼠和人结肠癌LS174T细胞荷瘤裸鼠灌服乙烷硒啉后各组织中药物浓度经时变化.结果:大鼠灌服乙烷硒啉2h后,药物广泛分布于各组织,以胃肠及其内容物、肝、肾中含量高；24 h肝肾组织硒浓度分别为(6.14±0.87)和(6.93±0.94) μg·g-1,同时间点血液中硒浓度为(4.43±1.65) μg·mL-1;48 h后除肾脏外,其他各组织硒浓度数值均低于血硒浓度.结肠癌裸鼠给药后1h即可见原形药迅速分布于各组织,至24 h肾脏药物浓度达峰值,而其他组织中药物浓度显著降低,至48 h肿瘤中仍可检测出较高药物浓度.结论:乙烷硒啉口服给药后在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内均可广泛分布,并对肿瘤组织具有一定选择性,其组织分布特点可能与药物的代谢排泄途径相关.
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载羟基喜树碱聚乳酸微球的制备与体外释药研究
目的:研究载羟基喜树碱的聚乳酸微球的制备方法并考察其体外释药性质.方法:以PLA为成膜材料,采用改良乳化-溶剂挥发法,制备载羟基喜树碱的聚乳酸微球并优化制备工艺；对载药微球进行表征；超声介导下进行载药微球的体外释药试验.结果:微球粒径在1 ～7 μm,大小均一；羟基喜树碱浓度在10mg· mL-1下,载药微球包封率为62.2％,载药量为1.69％；药物体外释药符合Higuchi方程.结论:采用乳化-溶剂挥发法,以PLA为成膜材料可制得具有较高包封率的羟基喜树碱微球,有望实现降低羟基喜树碱绐药量、减少不良反应,提高靶向性的目标.
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祖师麻止痛喷雾剂的制备工艺
目的:研究祖师麻止痛喷雾剂的佳制备工艺.方法:用家兔的皮肤刺激性试验来评价祖师麻药材提取物的去毒效果；以祖师麻甲素为指标,用正交试验法优化祖师麻的提取工艺；用水蒸气蒸馏法确定丁香、当归、肉桂挥发油的佳提取时间；考察不同浓度乙醇的溶解效果来确定佳的成型溶媒.结果:未观察到祖师麻提取物有皮肤刺激性；祖师麻佳提取工艺为:用13倍量的水提取3次,每次1.5h；丁香、当归、肉桂挥发油的佳提取时间分别为:36,28,36 h；80％乙醇为终成型溶媒.结论:该制备工艺稳定、可行,为祖师麻止痛喷雾剂的制备提供了理论依据.
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PEG化呋喃二烯固体脂质纳米粒的制备及体外巨噬细胞摄取研究
目的:研究PEG化呋喃二烯固体脂质纳米粒(PEG-FDE-SLN)的制备方法,并考察其理化性质及细胞摄取性能.方法:实验采用乳化蒸发-低温固化法制备PEG-FDE-SLN,以粒径、Zeta电位、多分散系数、包封率为评价指标,通过单因素考察选择制备PEG-FDE-SLN的佳处方.以小鼠腹腔巨噬细胞(MPM)为模型做体外细胞摄取实验.结果:制备PEG-FDE-SLN的佳处方为固态脂质单硬脂酸甘油酯100 mg,液态脂质中碳链三酰甘油40 mg,乳化剂蛋黄卵磷脂13 mg,聚乙二醇硬脂酸酯150 mg,制备的样品粒径为(272.9±2.4) nm,多分散系数为(0.193±0.022),Zeta电位为(-19.82±0.52)mV.包封率为(90.0±1.0)％.体外细胞摄取实验证明,MPM对FDE-SLN的摄取随着聚乙二醇硬脂酸酯的加入以及PEG相对分子质量的增加而逐渐减小,以PEG5000-FDE-SLN摄取少为(8.4±0.4)％.结论:本实验制备的PEG-FDE-SLN,能够改善巨噬细胞对FDE-SLN的摄取作用,PEG链长度影响MPM对FDE-SLN的摄取作用,PEG链越长MPM摄取越少.
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抗肿瘤药氧化苦参碱对CYP2C19酶活性的影响
目的:通过大鼠肝微粒体体外代谢系统考察氧化苦参碱对CYP2C19酶活性的影响.方法:采用本实验室建立的大鼠肝微粒体体外代谢系统,用RP-HPLC法测定CYP2C19酶活性,通过考察加入和不加入氧化苦参碱时CYP2C19酶活性的变化,分析氧化苦参碱对CYP2C19酶活性的影响.结果:加入氧化苦参碱后CYP2C19酶活性较不加入氧化苦参碱前降低了(35.39±5.66)％(P＜0.01),差别有统计学意义.结论:氧化苦参碱对CYP2C19酶活性有显著抑制作用,故临床联合用药时应注意代谢性相互作用对疗效的影响.
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免疫分析法在中药化学成分分析中的应用
免疫分析法因其特异性强、灵敏性高和检测速度快的特点,在各个分析领域都有所应用,目前逐步成为中药化学成分分析的技术手段之一.本文根据不同的免疫分析技术,分别阐述了放射免疫分析法、酶联免疫分析法、免疫亲和色谱、免疫胶体金测定技术、荧光免疫分析法、化学发光免疫分析法、毛细管电泳免疫分析、免疫芯片、免疫传感器等在中药化学成分分析中的应用,并对免疫分析法的应用前景予以展望.
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红景天苷及其苷元酪醇的心血管保护作用
本文综述了红景天苷及其苷元酪醇对心血管的主要保护作用:①抗氧化作用,促进一氧化氮合成和抑制炎症介质前列腺素合成.②激活PI3K/Akt信号转导通路,上调缺氧诱导因子-1和血管内皮生长因子表达及Bcl-2/Bax比值.③抑制线粒体通透性转换孔开放,维护线粒体跨膜电位,阻滞半胱天冬酶-3激活,保护心肌细胞和血管内皮细胞.红景天苷和酪醇对抗缺血、缺氧、缺血再灌注或氧化应激引起的心血管细胞损伤,抑制氧化修饰的低密度脂蛋白形成、血管平滑肌细胞增殖和血小板聚集,降低血液粘度等,阻碍动脉粥样硬化发生和发展,产生心血管保护作用.
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EPR作用及其在抗肿瘤大分子药物研究中的应用
研究表明肿瘤或炎症附近组织的渗透性比正常组织大,大分子物质较易进入并积聚到肿瘤细胞附近,实现肿瘤的被动靶向.这种作用被称为高通透性和滞留效应,即EPR效应.EPR效应的发现在药学研究领域具有重要意义.EPR作用在靶向药物设计和开发中越来越受到重视,基于EPR靶向作用机理,近年来陆续研究和开发了许多高分子药物,其中很多已经上市.本文主要综述了有关EPR效应的机理、影响因素和基于EPR效应的靶向药物设计原理,探讨了EPR效应在抗癌药物靶向传递方面的应用.
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甘草酸药理作用的研究进展
甘草的使用已有几千年历史,现在在世界各地广泛应用.甘草酸是中药甘草根部提取物中的重要成分之一,含有2分子葡萄糖醛酸和1分子甘草次酸,具有水溶性.甘草酸在临床上得到了广泛应用,甚至食品中也有使用.甘草酸有多种生物活性,例如抗炎、抗溃疡、抗过敏、抗氧化、免疫调节、抗病毒、抗癌和保肝等.此外与其他药物联用,甘草酸可起增效作用.本文综述了甘草酸的药理作用.
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鱼腥草注射剂概况、存在问题与对策
通过查阅文献、药典部颁资料,收集官方网站数据,综述了鱼腥草注射剂的原料、药效学和临床应用的进展,分析了鱼腥草注射液产生不良反应的多方面原因,提出了鱼腥草注射剂存在的问题并提出对策,为提高中药注射剂质量及其临床合理用药提供理论依据.
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注射用比伐卢定对健康志愿者纤维蛋白原和凝血酶时间的影响
目的:研究比伐卢定注射液对健康志愿者纤维蛋白原和凝血酶时间的影响.方法:48名健康志愿者随机分为4个试验组,分别为静脉注射比伐卢定0.5,0.75和1.05 mg· kg-1组以及以0.75 mg·kg-1静脉推注后,立即续以1.75 mg·kg-1 ·h-1的速度匀速静脉滴注4h组.每组12人,其中9名给予比伐卢定注射剂,3名接受安慰剂.静脉注射组在给药前和给药后20 min,45 min,lh,2h,24 h和72 h,静脉推注加静脉滴注组在静脉推注前和静脉滴注开始后2,4,6,8,24和72 h,取血测定纤维蛋白原(fibrinogen,Fib)浓度和凝血酶时间( thrombin time,TT).结果:比伐卢定剂量依赖性地延长TT,停药后2h,TT值逐渐恢复正常.比伐卢定剂量依赖性地降低Fib浓度,尤其是静脉推注加静脉滴注组降低明显,但这可能是由于检测方法的影响,产生的假性降低现象.结论:在比伐卢定Ⅱ期临床试验中,应密切监测受试者的凝血指标,注意观察受试者是否发生出血不良事件.在有直接凝血酶抑制剂存在时,应避免使用冯·克劳斯法检测Fib浓度.
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大黄利胆胶囊治疗胆囊切除术后综合征患者的疗效观察
目的:观察大黄利胆胶囊治疗胆囊术后综合征的临床疗效.方法:144例诊断胆囊术后综合征患者分为观察组及对照组,观察组和对照组分别口服大黄利胆胶囊和消炎利胆片治疗6个月,观察临床疗效及前后VAS评分自身对照.结果:观察组患者主要症状腹痛、恶心较对照组均有明显缓解,总有效率分别为88.9％ vs.75.0％ (x2=12.517,P=0.000)、97.2％ vs.88.9％(x2=4.923,P=0.043).对照组纳差症状缓解优于观察组,但无统计学差异,86.1％ vs.77.0％ (x2 =1.077,P=0.664).观察组与对照组患者右上腹胀闷治疗前平均VAS分值无显著差异(7.02 vs.6.14,t=0.621,P=0.933),治疗后平均VAS分别为2.12和4.15,观察组疗效显著优于对照组(t=2.079,P=0.020).结论:大黄利胆胶囊治疗胆囊术后综合征有确切疗效.
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丹参注射液对胃癌术后患者血液高凝状态的影响
目的:观察丹参注射液对胃癌术后患者血液高凝状态的影响.方法:选择行胃癌根治术后患者60例,随机分为对照组(C组)和丹参组(D组),每组30例.对照组采用常规化疗；丹参组在常规化疗的基础上,加用丹参注射液治疗.于化疗前后取外周血检测患者凝血功能,采用血栓弹力描记仪分析凝血状态的变化,彩色多普勒超声诊断深静脉血栓形成(deep venous thrombosis,DVT).结果:与化疗前比较,D组患者化疗后的凝血功能明显改善(P＜0.05),凝血指数明显下降(P＜0.05),差异有统计学意义.与C组化疗后比较,D组化疗后的凝血功能和凝血指数明显改善(P＜0.05),差异有统计学意义.化疗后,D组有3例(10％)患者发生DVT,而C组有12例(40％)患者发生DVT(P ＜0.05).结论:丹参注射液能够改善胃癌术后患者血液高凝状态并减少DVT的发生.
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伏立康唑冻干亚微乳剂的大鼠体内组织分布
目的:研究自制伏立康唑亚微乳剂与市售制剂的大鼠静脉给药后的组织分布.方法:制备伏立康唑冻干亚微乳剂,按照36 mg· kg-的给药剂量大鼠尾静脉给药,考察伏立康唑在预定时间的组织分布情况.HPLC测定大鼠血浆和各组织中伏立康唑的浓度.结果:给予2种伏立康唑制剂后,在0.5,2和8h时大鼠各组织内药物分布接近.在脂肪、肝、心等组织内的药物浓度偏高,在肌肉、盲肠、子宫等组织内浓度相对较低.结论:大鼠给予伏立康唑亚微乳和注射用伏立康唑后,二者在大鼠体内具有类似的组织分布行为.
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新型醒脑静大鼠鼻腔及静脉注射给药后龙脑的药代动力学研究
目的:研究新型醒脑静中艾片有效成分龙脑在大鼠鼻腔给药和静注给药后的药代动力学.方法:醒脑静静注给药剂量为12 mg·kg-1,鼻腔给药剂量为150 mg·kg-1.采用气相色谱法测定血中龙脑的浓度,以Kinetica 4.4软件计算药代动力学参数.结果:鼻腔给药醒脑静滴鼻液后,艾片有效成分龙脑能迅速进入血液中,生物利用度可达83％.结论:鼻腔给药后龙脑能迅速而较完全地吸收进入体循环.
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对比增强剂新药钆布醇的药理及临床评价
2011年3月14日美国FDA批准钆布醇用于两岁以上儿童及成人的中枢神经系统磁共振成像.钆布醇能够检测和显示破坏的血脑屏障区域以及中枢神经系统不正常的血液循环和供给.其常见的不良反应是恶心和呕吐等.本文对钆布醇的药理作用、药代动力学、临床评价、适应症和用法用量和安全性等进行介绍.
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临床试验的伦理审查:关注药代动力学差异引起的不良事件
在新药临床试验中,引起不良事件的因素很多,而受试者存在药代动力学差异就是其中一个重要因素,并已受到广泛关注.药代酶的基因多态性、儿童和老人不同的药代动力学特点,以及合并用药产生的药物相互作用等均可引起不良事件.作为药物临床试验的伦理审查者应熟悉常见不良事件的类型及成因,了解不同人群药代动力学的特征,尽量避免由此引起的不良事件,大程度的保护受试者的健康和利益.
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国外药物经济学评价中健康收益贴现率选择的主要考虑及其启示
在药物经济学评价中,贴现率的取值是影响评价结果的一个重要因素.关于成本和收益贴现率的取值是否应该相同,国内外一直存在争议.本文对国内外成本和健康收益贴现率取值问题进行分析,为我国药物经济学评价中健康收益贴现率选择提供理论参考.
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滴眼剂价格影响因素研究
药品关系到人民的生命与健康,药品价格与人民群众的生活息息相关,药品定价能否适应社会发展需要涉及到多方面利益.滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂,为专科用药,其用量少,但相关技术要求较高、成本高、价格相对较贵.影响滴眼剂价格的因素很多,且有其特殊性,为了能正确定价,就需要对这些诸多因素进行综合分析.文中就影响滴眼剂价格的原辅料、包装材料、生产工艺及其他相关费用等因素进行了阐述.
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美国的新药优先审评凭单激励制度研究
为了鼓励对治疗“被忽略的疾病”的药物的研发,美国推出了新药优先审评凭单制度.本文首先详细地介绍了新药优先审评凭单制度.然后在深入分析该制度激励机制的基础上,对美国的新药优先审评凭单制度进行了全面评价,并介绍了新药优先审评凭单制度在美国的新发展.后,就我国目前是否适合和如何引入新药优先审评凭单制度,提出一些思考性的建议:虽然我国具备引入新药优先审评凭单制度的基本条件,但是根据我国目前的研发实力、医药产业结构水平和政策基础等,暂不适合引进.如果将来实施新药优先审评凭单制度,则需要确定新药优先审评凭单制度的适用范围、使用条件以及保障药品的可及性.
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核苷类抗肿瘤药物研究进展
核苷类似物为一类重要的抗肿瘤药物,占据抗癌市场近五分之一份额.本文根据药物化学结构和药理机制进行分类,在介绍已上市药物的基础上,对目前国际上新型抗癌药物、有应用前景的相关核苷类似物进行分类综述.重点关注近年来核苷类抗肿瘤药物的新研究进展,各种前沿药物的作用机制及特点,同时简介未上市的核苷类抗癌药物的相关信息.
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我院2009～2011年非发酵菌耐药情况及变迁
目的:了解本院感染常见非发酵菌的临床分布和耐药情况,为临床合理使用抗菌药物提供依据.方法:对2009年1月- 2011年12月住院病人各类标本分离出的719株非发酵菌及其药敏试验结果进行统计分析.结果:719株非发酵菌分离率居前3位分别为不动杆菌属(41.9％)、铜绿假单胞菌(37.4％)和嗜麦芽寡养单胞菌(10.8％).与2010年CHINET监测结果相比,我院非发酵菌的检出率与耐药率较低,但呈上升趋势.相关性分析结果显示非发酵菌对抗菌药物的耐药率与不同类别的抗菌药物使用频度呈一定相关性.结论:我院非发酵菌的分离率与耐药率正在逐年上升,抗菌药物的使用对非发酵菌造成了很大压力,临床治疗中应加强病原学检测,合理使用抗菌药物,重视非发酵菌感染的预防与控制.
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我院临床药师开展药学服务的工作模式与实践
目的:探索临床药师开展药学服务的工作模式和切入点.方法:结合实例介绍我院临床药师开展药学服务的工作模式与切入点.结果:临床药师可通过参与业务院长药事查房、医疗查房、药学查房、会诊、开展药品不良反应监测和药物咨询以及提供药学信息等工作模式和切入点为临床提供药学服务.结论:临床药师应积极深入临床,为临床提供多种形式的药学服务,使药物治疗更加安全、有效.
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2008-2011年剖宫产围手术期抗菌药物使用分析
目的:了解我院近4年剖宫产围手术期抗菌药物使用情况,评价用药的合理性.方法:随机抽查2008 -2011年我院剖宫产病历195份,从抗菌药物品种的选择、首次用药时机、使用疗程、抗菌药物费用等方面进行分析.结果:195例剖宫产手术患者中,100％预防性使用抗菌药物.2008年凭经验预防用药,首剂均在术后开始,选用青霉素钠或林可霉素联用甲硝唑,平均用药3.21 d.2009年开始规范用药,单用头孢唑啉钠或克林霉素,首剂于断脐后使用,平均用药2.36 d.4年抗菌药物费用占住院费用比均＜1.00％.结论:4年来,我院剖宫产围手术期抗菌药物使用逐年规范,但预防用药时间偏长,欠合理.
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国产紫杉醇致急性中枢神经系统毒性1例
1例无法手术的老年男性小细胞肺癌患者,经2周期EP(依托泊苷+顺铂)方案化疗后病情进展,接受国产紫杉醇化疗,100 min后出现急性中枢神经系统毒性,具体表现为双手指端发麻、四肢颤抖、牙关颤抖及呻吟、问答合理但不可控制地重复答案.上述症状反复发作约8次,持续共4h后完全缓解,无其他并发症发生.紫杉醇可导致急性一过性的中枢神经系统毒性,且与紫杉醇剂量无关,停药后可自行缓解.
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医院临床研究协调员的管理及运行模式探讨
在一项临床试验中,研究者需要同时从事临床医疗和临床试验,很难保证有足够的时间和精力完成高质量的临床试验.因此,为保证研究者对临床试验的依从性及提高临床研究质量,中国中医科学院西苑医院国家药物临床试验机构结合新药临床试验发展的新需求,与一家站点管理组织( Site Management Organization,SMO)公司共同组建及管理临床研究协调员团队,制定人员选拔、培训及考核制度,针对我院标准操作规程及临床试验流程确定临床研究协调员团队各角色的工作职责及相应的工作流程,以解决临床试验质量提高与研究者精力相对不足之间的矛盾,保证研究者将主要精力集中在医学判断及受试者保护上,从而提高各方对临床试验方案的依从性.西苑医院建立的临床研究协调员运作模式是对公立医院临床研究模式进行的有益的实践探索,同时也是符合中国国情的新模式.
