药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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橐吾属植物中肝毒吡咯里西啶生物碱的LC/MSn检测
目的橐吾属植物中微量成分肝毒吡咯里西啶生物碱(HPA)的检测.方法采用薄层色谱法(TLC)、液相色谱与多级质谱联用法(LC/MSn).结果对橐吾属22种植物进行了HPA的LC/MSn法检测,其中18种橐吾属植物中检测到了HPA.结论利用LC/MSn法首次检测到东俄洛橐吾等15种橐吾属植物含有不同类型和种类的HPA,应进一步进行提取、分离与鉴定,并研究其毒性与活性;对不同种类、不同来源的橐吾属植物材料应分别检测其滗HPA.
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酪蛋白和鱼精蛋白对胰岛素酶降解和口服降血糖作用的影响
目的研究酪蛋白和鱼精蛋白对酶降解胰岛素(INS)的保护作用及对大鼠灌胃给予INS溶液和微球后降血糖作用的影响.方法采用HPLC法测定α-糜蛋白酶和胰蛋白酶溶液中INS的残余量,考察酪蛋白和鱼精蛋白对体外酶降解INS的保护作用;制备INS溶液及肠溶微球,在促吸剂N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠(SNAC)存在下,大鼠灌胃给药研究酪蛋白和鱼精蛋白单独及合并使用对INS溶液和微球降血糖作用的影响.结果酪蛋白对α-糜蛋白酶体外降解INS有较好的抑制作用,鱼精蛋白不能抑制α-糜蛋白酶对INS的降解,但对胰蛋白酶降解INS的抑制作用优于酪蛋白.鱼精蛋白和酪蛋白均可增加INS溶液和肠溶微球的降血糖作用,两者合用效果更佳.在SNAC、鱼精蛋白和酪蛋白存在下,INS肠溶微球比INS溶液有更强而持久的降血糖作用.结论酪蛋白和鱼精蛋白可通过竞争性与酶结合机制增加INS在肠道消化酶中的稳定性,对INS口服吸收有利.
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对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性
目的寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药.方法合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响.结果合成了9个新化合物(ZA1-9),结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.小鼠试验表明ZA3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P＞0.05),大鼠试验显示ZA3,7,8的抗炎活性与DC和RC相当(P＞0.05),ZA6的抗炎作用显著强于DC和RC(P＜0.05),ZA3,5-9对GI损伤显著小于DC(P＜0.05,P＜0.01),与RC相当(P＞0.05).结论对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的抗炎作用较强,GI不良反应小,值得进一步研究.
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8种氨基糖苷类抗生素的电喷雾离子阱质谱
目的探讨8种结构相似的氨基糖苷类抗生素的质谱裂解规律.方法在正离子检测方式下,用电喷雾离子阱质谱法对庆大霉素、小诺霉素、西索霉素、依替米星、奈替米星、威替米星、卡那霉素A和妥布霉素进行多级质谱分析.结果各化合物在二级质谱分析时,均可发生B环与C环之间的糖苷键断裂,生成脱去C环(氨基葡萄糖)的碎片离子m/z 322(庆大霉素、小诺霉素和西索霉素)、m/z 350(依替米星、奈替米星和威替米星)和m/z 324(卡那霉素和妥布霉素);在三级质谱分析时,则进一步发生A环(氨基葡萄糖)与B环(脱氧链霉胺)之间的糖苷键断裂,生成A环或B环的碎片离子m/z 163和m/z 191或m/z 160和m/z 162.结论通过多级质谱分析可获得氨基糖苷类抗生素分子丰富的结构信息,并可用于该类化合物的快速结构解析和定量分析.
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N,N'-二乙酰-L-胱氨酸对半乳糖胺联用脂多糖引起小鼠免疫性肝衰竭的作用
目的研究N,N′-二乙酰-L-胱氨酸(DiNAC)对免疫性肝衰竭的治疗作用.方法观察DiNAC对Balb/C小鼠由半乳糖胺联用脂多糖引起免疫性肝衰竭的作用.半乳糖胺/脂多糖攻击6 h后,小鼠血清ALT,AST和外周血T细胞亚群分别用全自动生化仪、流式细胞仪测定,并用光镜观察肝组织病理切片,统计半乳糖胺/脂多糖攻击24 h后的小鼠存活率.结果给肝衰竭小鼠ip DiNAC(50,200,800mg·kg-1),能明显阻止小鼠血清ALT和AST活力增高,使肝组织损害减轻及提高小鼠存活率,并呈剂量依赖关系;DiNAC能增强免疫性肝衰竭小鼠外周血CD4+,CD8+,Th1和Th2 T淋巴细胞的增殖分化.结论DiNAC对免疫性肝衰竭动物有明显的治疗作用,这一作用与其免疫调节有关.
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脂质-鱼精蛋白-DNA复合物的构建及其对细胞的体外转染
目的研究新型非病毒载体脂质-聚阳离子-DNA(LPD)复合物的制备方法及其对体外细胞的转染率.方法用薄膜-挤压法制备空白阳离子脂质体,与鱼精蛋白-DNA复合物在室温孵育后,得到LPD;用透射电镜观察其形态,用激光粒度仪测定其粒径和zeta电位;LPD与DNA酶I溶液在37℃下孵育不同时间后,用琼脂糖凝胶电泳观察其降解情况;用荧光法测定其包封率;用X-gal染色法考察了LPD对张氏(Chang)肝细胞,HepG2肝癌细胞和SMMC-7721肝癌细胞的转染率.结果LPD的形态近似于球体,平均粒径为143.5 nm,平均zeta电位为+32.6 mV;37℃下核酸酶作用2 h后,LPD中的DNA几乎无降解;平均包封率为93.42%;LPD对张氏(Chang)肝细胞、HepG2肝癌细胞和SMMC-7721肝癌细胞的转染率分别为(69±6)%,(43±7)%和(96.2±1.8)%.结论LPD是一种制备工艺简单、体外稳定性好、转染率高,具有应用潜力的非病毒载体系统.
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甲氧基咔唑类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性
目的设计合成新型甲氧基咔唑类抗肿瘤化合物.方法将4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯与甲氧基碘代苯化合物在铜粉催化下经Ullmann反应制得甲氧基-硝基联苯化合物,再经亚磷酸三乙酯还原得三种甲氧基咔唑.对9-位氮进行修饰,合成了16个衍生物.利用核磁共振、质谱、红外光谱和元素分析进行了结构确认.结果体外初步抗肿瘤活性测试结果显示,目标物4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n和5p对人结肠癌HT-29细胞的IC50值分别12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1及9.2 μmol·L-1.目标物4a对人口腔上皮癌KB细胞的IC50值为17.7 μmol·L-1.结论部分目标化合物对HT-29及KB肿瘤细胞具有较好的抑制作用.
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β-细辛醚在大鼠体内的药代动力学
目的了解石菖蒲主要成分β-细辛醚的药代动力学特征.方法以HPLC法测定ig大鼠血清和各器官(脑、心、肺、肾、肝)中β-细辛醚的浓度,把器官当作相对独立的系统,用DAS软件进行药代动力学分析.结果β-细辛醚在大鼠体内的药代动力学过程属一级一室动力学模型,血清半衰期为54 min;达峰时间12 min;达峰浓度3.19 mg·L-1.各器官与血清有相似的动力学过程.结论β-细辛醚在体内吸收、分布、代谢较迅速,极易透过血脑屏障,大脑是重要的分布器官.
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西蒙1号番薯毛状根生物碱成分的研究
目的研究西蒙1号番薯Ipomoea batatas Lam毛状根中的生物碱成分.方法用硅胶柱色谱和薄层色谱方法进行分离纯化,根据光谱数据确定其结构.结果分离、鉴定了1个生物碱.结论该化合物为一新的吲哚类生物碱,命名为番薯碱甲(ipomine A).
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9-硝基喜树碱在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运及外排动力学
目的研究9-硝基喜树碱(9-NC)的细胞摄取、转运及外排特性.方法一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究.评价了时间、温度、pH,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对细胞摄取的影响.采用HPLC测定药物含量.结果9-硝基喜树碱以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运.药物的摄取与时间呈正相关,与温度、pH呈负相关.P-gp抑制剂环孢菌素和维拉帕米增加9-NC细胞摄取(P＜0.05).药物从Basolateral(B,基底面)到Apical(A,肠腔面)的渗透系数Papp大于A到B(2.6-6.9倍).9-NC外排符合二级外排动力学过程,A侧m0[(148.0±2.2)pmol·cm-2]和外排速率(41.1 pmol·cm2·min-1)高于B侧的m0[(121±7)pmol·cm-2(P＜0.05)和外排速率(29.2 pmol·cm2·min-1)(P＜0.01).结论9-NC是以被动扩散方式为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运,并受到P-糖蛋白强烈的外排作用.
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西红花苷对牛主动脉平滑肌细胞内钙离子浓度的影响
目的研究西红花苷对血管平滑肌细胞内钙离子浓度的影响.方法以Fluo-3/AM作为Ca2+荧光探针,采用激光扫描共聚焦显微镜观察牛主动脉平滑肌细胞内钙离子浓度的变化.结果无论细胞外有无钙离子,西红花苷(1×10-8,1×10-7,1×10-6mol·L-1)均能明显抑制1×10-2mol·L-1H2O2引起的细胞内钙离子浓度的升高,其抑制率含钙条件下分别为34.1%,57.1%和74.3%(P＜0.01),无钙条件下分别为26.2%,32.1%和50.0%(P＜0.01);在胞外无钙的条件下,西红花苷(1×10-8,1×10-7,1×10-6mol·L-1)能抑制70 mmol·L-1CHCl3导致雷洛丁敏感钙池的释放,其抑制率分别为27.8%,27.8%和50.0%(P＜0.01).结论西红花苷能抑制胞外钙离子的内流及内质网上钙离子的释放.
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孟鲁司特对哮喘豚鼠气道嗜酸性粒细胞凋亡及Fas mRNA表达的影响
目的研究白三烯受体拮抗剂孟鲁司特(montelukast,MK)对哮喘豚鼠气道嗜酸性粒细胞(eosinophil,Eos)凋亡和Fas mRNA表达的影响.方法以卵白蛋白致敏豚鼠制备哮喘模型.用密度梯度离心法分离并计数支气管肺泡灌洗液(BALF)中的嗜酸性粒细胞;采用TUNEL技术原位检测嗜酸性粒细胞凋亡;通过逆转录-多聚酶链反应(RT-PCR)技术检测嗜酸性粒细胞Fas mRNA的表达.结果孟鲁司特能显著降低哮喘豚鼠BALF中Eos的数量;在孟鲁司特治疗组,嗜酸性粒细胞凋亡指数明显升高,Fas mRNA的表达显著增强,与模型组比较均有显著性差异.结论嗜酸性粒细胞凋亡与Fas mRNA表达增加高度相关;增强气道嗜酸性粒细胞Fas mRNA的表达,促进其凋亡,可能是孟鲁司特拮抗哮喘气道炎症的一个重要机制.
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羟基红花黄色素A对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用
目的研究羟基红花黄色素A对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用.方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、Ca2+等.结果羟基红花黄色素A(10,20 mg·kg-1)能明显抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低,膜磷脂降解,减少脑缺血引起的线粒体肿胀,抑制NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素c氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;同时羟基红花黄色素A能明显降低中风大鼠脑细胞线粒体MDA含量、升高SOD活性、抑制Ca2+过多摄入.结论羟基红花黄色素A对缺血脑细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,该作用可能与清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗Ca2+有关.
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克拉霉素的极谱催化波及其应用
目的建立灵敏快速测定克拉霉素的新方法.方法基于氧化剂存在时克拉霉素产生的极谱催化波,用线性单扫描极谱法快速测定克拉霉素.结果在0.24 mol·L-1KH2P04-Na2HP04(pH 6.81)支持电解质中,克拉霉素于-0.79 V(vs SCE)电位处产生1个还原波.加入过二硫酸钾后,该还原波峰电流增加约20倍,峰电位基本不变,产生一极谱催化波.其二阶导数峰电流ip"与克拉霉素的浓度在4.0×10-7-5.0×10-5mol·L-1呈良好线性关系(r=0.999 1,n=10),检出限为2.0×10-7mol·L-1.结论该方法可用于药剂中克拉霉素含量的测定.
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西红花酸对去甲肾上腺素所致原代培养心肌细胞能量代谢和凋亡的影响
目的研究西红花酸对去甲肾上腺素(NE)诱导原代培养心肌细胞能量代谢障碍和细胞凋亡的保护作用.方法1 μmol·L-1NE损伤原代培养的心肌细胞,检测细胞培养上清液的LDH、心肌细胞ATPase、线粒体琥珀酸脱氢酶(MSDH)的活力,线粒体膜电位的变化,流式细胞仪检测细胞凋亡,观察西红花酸保护作用.结果模型组细胞培养上清液LDH增加,心肌细胞MSDH和ATPase的活力降低,线粒体膜电位降低,心肌细胞凋亡率增加.西红花酸明显降低培养上清液LDH增加,提高MSDH和ATPase的活力、线粒体膜电位的水平,对心肌细胞的凋亡具有明显的保护作用.结论西红花酸对NE所致的心肌细胞能量代谢障碍和凋亡具有明显的保护作用.
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白头翁同名异物类药材的数码显微鉴别
目的对来自全国11个地区(包括香港)商品名为"白头翁"的药材进行鉴定,了解白头翁类药材同名异物的市场现状.方法在性状鉴别的基础上,采用显微数码成像技术,对白头翁类商品药材进行了显微鉴别.结果商品药材基源植物主要为毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensis(Bunge)Regel,朝鲜白头翁P. cernua(Thunb.)Bercht et Opiz,兴安白头翁P. dahurica(Fisch.)Spreng.,细叶白头翁P. turczaninovii Kryl.et Serg.,大火草Anemone tomentosa(Maxim.)Pei,蔷薇科植物委陵菜Potentilla chinensis Ser.,翻白草Po.discolor Beg.,菊科植物祁州漏芦Rhaponticum uniflorum(L.)DC.,石竹科植物白鼓钉Polycarpaea corymbosa Lam.结论由于同名异物和各地用药习惯的不同,市场上"白头翁"的植物来源仍较为混乱.11个地区的12件样品中,3件为正品白头翁,4件为白头翁属其他植物,5件为非白头翁属植物.本文拍摄的数码照片真实、直观地反映了目前流通药材的显微构造,可为该类药材的鉴定提供依据.
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一种槲寄生多肽的一级结构分析和抗肿瘤活性
目的研究槲寄生枝叶中肽类抗肿瘤活性成分并阐明其结构.方法应用阳离子交换、凝胶过滤及高效液相等色谱方法进行分离纯化,基质辅助激光解吸飞行时间质谱用于测定质量数.采用Edman降解结合酶解法确定多肽的完整序列.对多肽用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价.结果从槲寄生中纯化出一种新的多肽,命名为槲寄生毒素B2(viscotoxin B2),其一级结构为KSCCKNTTGRNIYNTCRFAGGSRERCAKLSGCKIISASTCPSDYPK.Viscotoxin B2对体外培养的大鼠成骨样肉瘤细胞的IC50为1.6 mg·L-1.结论Viscotoxin B2与白果槲寄生中的槲寄生毒素有很高的同源性,并具有较强的抗肿瘤活性.
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雷公藤内酯醇的结构修饰研究进展
雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.,俗名断肠草,系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,生长于山地林缘阴湿处,分布于长江流域以南各地及西南地区[1].雷公藤性寒、味苦有大毒,早先被用于田间杀虫和毒鱼,20世纪50年代,国内开始有中医将雷公藤用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑狼疮和银屑病[2,3].
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RP-HPLC法测定家兔血浆中西红花苷-1浓度及其药代动力学研究
西红花为鸢尾科(Iridaceae)番红花属(Crocus)植物番红花的干燥柱头,有活血化淤,散郁开结等功效[1].现代医学表明,西红花能抑制血小板凝集[2],预防动脉粥样硬化[3],并有抗肿瘤活性及降低化疗药物毒副反应的作用[4,5].
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
