药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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小分子非肽类HIV蛋白酶抑制剂的计算机辅助分子设计
目的:探索性研究和设计小分子非肽类HIV蛋白酶抑制剂.方法:计算机辅助药物设计的分子对接方法.结果:设计的一系列非肽小分子既有抑制酶的活性,又因模拟结合水而具高特异性,同时由于去除了肽的性质而提高了口服生物利用度.其中,Ppe3j和Bps962e可作为候选先导物.结论:非肽小分子蛋白酶抑制剂有望成为具有较高口服生物利用度而又不失高活性和高特异性的抗HIV病毒药.
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薄层扫描法测定香科属植物中4种新克罗烷型二萜的含量
目的:用薄层扫描法测定香科属植物中4种新克罗烷型二萜:teucvidin(Ⅰ),19-acetyl-teuspinin(Ⅱ),teuscorodonin(Ⅲ),teupernin A (Ⅳ).方法:样品经丙酮超声提取后,用XAD-2型大孔树脂去除色素;在高效硅胶薄层板上点样后展开,展开剂为乙酸乙酯-正己烷(6∶5).所得斑点用Ehrlich试剂显色,扫描测定.结果:各新克罗烷型二萜的线性范围在0.63~2.18 μg,回收率为92.4%~97.8%,应用本法测定了香科属植物铁轴草、庐山香科丙酮浸膏中新克罗烷型二萜的含量.结论:本法简便易行,分析速度快,重现性好,可用于香科属植物中新克罗烷型二萜的测定.为开发资源,评价药物质量,提供了科学依据.
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乙酰胡椒乙胺对扑热息痛肝脏毒性的保护作用
目的:研究乙酰胡椒乙胺(piperoethyl acetyl amine,PAA)对扑热息痛(acetaminophen,AP)肝脏毒性的保护作用及其机制.方法:小鼠ig PAA后ip AP,检测小鼠肝脏的损害程度,高效液相法检测血中AP含量,检测小鼠肝细胞色素P-450含量.结果:PAA明显降低AP所致的小鼠血清转氨酶升高,减轻肝脏病理损害,阻止肝内谷胱甘肽下降,增加肝细胞色素P-450含量,血中AP浓度明显降低.结论:PAA对AP中毒小鼠有明显肝保护作用.
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人肝微粒体中尼莫地平及其脱氢代谢物的HPLC测定法及代谢动力学
目的:建立人肝微粒体中尼莫地平及其代谢物的HPLC测定法,并用本法研究尼莫地平在肝微粒体中代谢的动力学.方法:采用HPLC法,色谱柱为Hypersil C18柱,流动相为乙腈-水(62∶38)检测波长UV 238 nm,样品用乙醚-正己烷(1∶1)提取.结果:本法的回收率为94.3%~98.5%,日内和日间RSD为1.45%~9.68%,尼莫地平和其脱氢代谢物的浓度分别在1.31~20.92 μg.mL-1和122.7~4908.0 ng.mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系.在本实验条件下尼莫地平呈线性消除,而其脱氢代谢物呈线性增加.结论:尼莫地平在人肝微粒体内被迅速代谢,肝微粒体P450酶参与了尼莫地平的脱氢氧化.
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人参皂苷Rg1的肠内菌代谢及其代谢产物吸收入血的研究
目的:研究人参皂苷Rg1(Rg1)在人及大鼠体内经肠内菌代谢后的变化及吸收入血代谢物的确定.方法:生物样品(血、尿、粪便)经处理后分别做TLC,ESI-MS及HPLC检测分析.结果:在大鼠尿和血中有代谢物Rh1/F1存在;在人的尿中有Rh1存在.结论:在大鼠和人的血内,Rg1主要以其代谢产物形式存在.
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2-吲哚醛西佛碱化合物的合成及其抗癌活性研究
目的:合成一系列吲哚-2-位西佛碱衍生物,通过药理筛选寻找具有抗癌活性的化合物.方法:通过亲核取代、还原、氧化、亲核加成等反应得到目的化合物.结果:设计合成了22个吲哚-2-位西佛碱新化合物,药理筛选结果显示2个化合物(5,14)对KB癌细胞株有抑制作用.结论:药理筛选结果表明,一些化合物显示了一定的抗癌活性,值得进一步研究.
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4′,5′,7-三羟基异黄酮对NB4人急性早幼粒白血病细胞生长和分化的影响
目的:研究4′,5′,7-三羟基异黄酮(genistein)对NB4白血病细胞生长和分化的影响,揭示其诱导细胞凋亡作用.方法:分别用NBT还原力分析、DNA电泳分析观察药物诱导分化和凋亡作用;Northern杂交分析和质粒DNA断裂分析检测bcl-2基因表达和DNA拓扑异构酶II活性.结果:Genistein可明显抑制NB4细胞生长,并致细胞大量死亡.在浓度高于40 μmol.L-1时,可诱导典型的凋亡形态,同时,细胞bcl-2基因表达受到抑制.Genistein可促进DNA拓扑异构酶II介导的DNA断裂,但诱导NB4细胞分化作用较弱.结论:Genistein通过诱导细胞凋亡来杀伤和抑制NB4细胞的生长,其机制与抑制DNA拓扑异构酶II活性有关.
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以经皮微渗析技术研究奥旦西酮的大鼠在体经皮吸收
目的:研究奥旦西酮的经皮渗透性,并考察透皮吸收促进剂月桂氮酮(azone)对其经皮渗透性的影响.方法:以大鼠为实验模型动物,应用经皮微渗析在体取样技术进行实验.探针的在体回收率以反向渗析法测定.结果:Azone可以极大地提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,2%和5%的azone分别使渗析液中药物的稳态流量从0.001 μg.h-1提高到1.281和1.824 μg.h-1.结论:经皮微渗析技术是研究药物在体经皮吸收的有力工具.Azone是奥旦西酮经皮吸收的优良促进剂.
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大花哥纳香碱Ⅰ的结构鉴定
目的:研究云南西双版纳的大花哥纳香(Goniothalamus griffithii Hook.f.et Thoms)茎皮的化学成分.方法:采用各种色谱技术进行分离,用IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR光谱鉴定化合物.结果:得到2个化合物,分析鉴定为:10-氨基-4-羟基-3,8-二甲氧基菲-1-羧酸内酰胺(Ⅰ),命名为大花哥纳香碱Ⅰ;3,4,5-三甲氧基苯-1-O-β-D-葡吡喃糖苷(Ⅱ).结论:Ⅰ为新化合物,Ⅱ为首次从该植物中分离得到.
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白细胞介素类及白三烯类等炎性介质对肿瘤坏死因子α产生的影响
目的:研究白细胞介素类及白三烯类等炎性介质对小鼠腹腔巨噬细胞生成及分泌肿瘤坏死因子α(TNFα)的影响.方法:用L929作为靶细胞的结晶紫染色法测定巨噬细胞培养上清液及胞溶部分TNFα的含量.结果:重组鼠白细胞介素-1β(rmIL-1β)和重组人白细胞介素-8(rhIL-8)均能促进巨噬细胞产生TNFα,其中rhIL-8有很好的剂量相关性,对巨噬细胞胞溶部分的TNFα无影响;重组人白细胞介素-6(rhIL-6),白三烯B4(LTB4),白三烯C4(LTC4)及白三烯D4(LTD4)均不能促进巨噬细胞生成及分泌TNFα.结论:rhIL-8和rmIL-1β能促进小鼠腹腔巨噬细胞生成TNFα.rhIL-6,LTB4,LTC4和LTD4对TNFα生成无影响.
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库仑滴定法测定血清胆固醇的含量
目的:研究库仑滴定法测定血清胆固醇含量的分析方法.方法:以1 mol.L-1 KBr-冰醋酸(1∶3)为电解液,在阳极电生溴与胆固醇发生加成反应测定胆固醇含量.结果:胆固醇与溴反应,其反应电子数n为2.胆固醇的加入量为0.115~0.459 mg时,其回收率为93.9%~105%,平均回收率为100.3%,方法的RSD<1.5%.应用本方法对人血清样品中胆固醇含量进行了测定,并与酶法测定结果进行了对比.结论:本法简便、快速、准确,可用于血清胆固醇含量的测定.
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四环素-哌嗪雌酚酮上调骺板c-fos, c-jun的mRNA及其表达产物水平
目的:研究四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)对软骨细胞c-fos和c-jun基因的mRNA及其表达产物水平的影响,初步探讨其对骨的作用机制.方法:用原位杂交法,测定体外培养小鼠胚胎长骨骺板c-fos和c-jun mRNA的水平,同时用免疫组织化学法,测定了相应的表达产物.结果:10-7 mol.L-1 XW630可显著上调骺板静止区、增殖区和肥大区c-fos和c-jun的mRNA及其表达产物水平,且其作用比雌酚酮强.结论:XW630可能通过上调软骨细胞c-fos, c-jun的表达,促进软骨细胞中含有AP-1位点的、与骨生长发育有关的基因表达,从而促进软骨内骨形成.
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制首乌中两个新化合物
目的:研究制首乌(Radix Polygoni multiflori Preparata)化学成分.方法:应用硅胶、Sephadex、反相硅胶柱色谱对制首乌正丁醇萃取部分中化学成分进行分离纯化,应用理化常数测定和光谱(IR,MS,1HNMR,13CNMR,2D-NMR)分析技术鉴定结构.结果:分离并鉴定了5个单体化合物:大黄素甲醚-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅰ)、大黄素-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅱ)、决明蒽酮-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅲ)、6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1,4-萘醌-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅳ)、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-(2″-O-乙酰基)-β-D-葡糖苷(Ⅴ).结论:Ⅳ和Ⅴ为新化合物.
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固体分散无环鸟苷胶囊剂溶出度及人体内生物利用度
目的:用固体分散技术制得无环鸟苷胶囊剂以提高无环鸟苷体外溶出度和体内生物利用度.方法:8名HBsAg阳性受试者分别单次口服400 mg两种剂型后,用HPLC方法测定血清中无环鸟苷浓度,进行固体分散无环鸟苷胶囊剂与市售片剂的药代动力学和生物利用度研究.结果:两剂型血清药物浓度有显著差异,曲线下面积(AUC)固体分散无环鸟苷胶囊剂为6271.33 h.ng.mL-1,市售片为4101.00 h.ng.mL-1.固体分散无环鸟苷胶囊剂相对市售片剂的相对生物利用度为152.92%.30 min溶出度在不同的溶出介质中固体分散无环鸟苷胶囊剂也明显快于市售片剂.结论:经固体分散的无环鸟苷胶囊剂能显著地提高无环鸟苷的生物利用度.
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淫羊藿苷及其肠菌代谢产物对THP-1细胞分泌细胞因子的影响
目的:比较淫羊藿苷及其肠菌代谢产物对人组织细胞瘤THP-1细胞分泌4种细胞因子的影响.方法:放射免疫测定方法(RIA).结果:在LPS和PMA存在下,淫羊藿苷及其肠菌代谢产物(宝藿苷I和淫羊藿苷元)对IL-6的产生有促进作用,代谢物的作用更强,对IL-8的产生有一定的抑制作用.当LPS和PMA不存在时,对IL-6的产生无明显影响,而对IL-8的产生则有促进作用.不论LPS和PMA存在与否,原苷对TNFα的产生有抑制作用,原苷及其肠菌代谢产物对IL-1α的产生均有明显抑制作用.结论:在不同的实验条件下,淫羊藿苷及其肠菌代谢产物对各种炎症性细胞因子的产生均有特异的调节作用.
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HPLC和HPCE法测定罂粟壳中3种生物活性生物碱
目的:建立中药罂粟壳中3种生物活性生物碱吗啡、可待因和罂粟碱的含量测定法,根据样品测定结果提出其质量评价的建议.方法:HPLC法和HPCE.结果:用HPLC及HPCE法测定了罂粟壳12个样品中3种生物碱含量,并根据两种方法含量测定的结果建议罂粟壳所含3种生物碱以吗啡含量不低于0.04%,可待因含量不低于0.02%以及罂粟碱含量不低于0.01%为宜.结论:本文建立的HPLC及HPCE含量测定法均具有快速,简便,灵敏,分离度好等特点,适用于罂粟壳中3种生物碱的分离测定.
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质谱在肽和蛋白分析中的应用
质谱已成为肽和蛋白分析的重要工具,主要归功于一些软电离技术的应用,如电喷雾(ESI)和基体辅助激光解吸电离(MALDI).生物大分子多为极性、难挥发化合物,不易气化,用传统质谱无法测定.但随着新的离子化技术的广泛应用,现已能高效地电离一些完整或片断的大分子生物聚合物,从而进行质谱测定.本文对质谱在肽和蛋白分析的几个领域中的应用进展进行评述.
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反相高效液相色谱法测定怀牛膝中羟基促蜕皮甾酮的含量
怀牛膝系苋科植物牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)的干燥根[1].研究表明,怀牛膝含有皂苷、甾体类、糖类、氨基酸、生物碱类和香豆素类化合物,并含有钾盐及多种微量元素.甾体类化合物有蜕皮激素和植物甾醇,蜕皮激素包括羟基促蜕皮甾酮(ecdysterone, EDS)和牛膝甾酮.其中EDS有促进蛋白质合成、抑制药物引起的血糖升高、改善肝功和降低血浆胆固醇的作用.目前,怀牛膝有效成分含量测定多以皂苷元齐墩果酸为指标,用薄层比色法、薄层扫描法、超临界流体色谱法等[2~4],而蜕皮激素的含量测定报道甚少[5],且分离效果不理想.本研究采用RP-HPLC法测定了19个不同产地的怀牛膝中EDS 的含量.方法简便、快速、准确,适合EDS的定量分析.
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贝母的分子生物学鉴定方法的研究
用DNA指纹图谱、RAPD和DNA测序等技术鉴定中药材已有不少报道[1~5].DNA的提取和PCR扩增是分子生物学基本的操作步骤之一.但是由于商品药材多数经过加工处理,DNA可能会受到不同程度的降解,再者植物药材中含有的次生代谢产物如多糖很难与DNA和RNA分开,而多糖对酶有抑制作用,因此将会影响DNA的提取和PCR扩增.本文以贝母为研究对象,探讨不同DNA提取方法、不同扩增条件对PCR产物的影响,为生药的分子生物学鉴定提供参考.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |