药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
一些酸性药物在正相硅胶/反相洗脱色谱中保留机理研究
用液相色谱法中"溶质计量置换保留模型"(SDM-R)的两个线性公式,分析了正相硅胶/反相洗脱色谱体系中酸性药物分子与固定相和流动相分子间的相互作用机理,研究了流动相pH值、离子强度、温度和强溶剂浓度改变对溶质保留的影响.从而阐明了酸性药物的保留机理为一种以反相色谱为主的与正相色谱共存的混合保留机理.此方法可以作为药物制剂和中药材中酸性药物成分的分离测定方法.
-
反相HPLC法测定兔血浆异钩藤碱浓度及其药物代谢动力学
用ODS柱分离,甲醇-水(95∶5)为流动相,检测波长UV 254 nm,建立了兔血浆异钩藤碱浓度的HPLC测定方法.结果显示,血药浓度在0.016～16 μg*ml-1范围内呈线性关系,血浆低检测浓度为0.016 μg*ml-1,绝对回收率为80.5%～85.1%.兔iv IRHY 2及5 mg*kg-1,药代动力学过程符合二室开放模型,T1/2β分别为1.32 h和1.25 h.兔经十二指肠给2及5 mg*kg-1后,T1/2β分别为1.75 h和1.26 h.生物利用度为42.4%～69.4%.此法简便、快速.IRHY在兔体内吸收迅速,消除也较快.
-
北柴胡中新皂甙的结构鉴定
从北柴胡(Bupleurum chinese DC.)根醇提液的正丁醇部分得到7个化合物,经鉴定分别为柴胡皂甙a (saikosaponin a, 1),柴胡皂甙d (saikosaponin d, 2),柴胡皂甙c (saikosaponin c, 3),柴胡皂甙f (saikosaponin f, 4),柴胡皂甙b3 (saikosaponin b3, 5),柴胡皂甙b2 (saikosaponin b2, 6)和柴胡皂甙t (saikosaponin t, 7),化合物7为新化合物,用化学和波谱法确定其结构为3β,16β,28-三羟基-11-α-甲氧基-12-齐墩果烯-3-O-β-D-葡萄糖基-(1→3)-β-D-呋糖甙.化合物1～6均为首次自北柴胡中分离鉴定.
-
乙酰丹酚酸A对血小板花生四烯酸代谢的影响
乙酰丹酚酸A(acetylsalvianolic acid A, ASAA)在体内外能明显抑制花生四烯酸(arachidonic acid, AA),二磷酸腺苷(ADP)和胶原等多种诱导剂所致的大鼠和兔血小板聚集[1].AA代谢是血小板激活的重要途径之一,其代谢通路有环氧酶和12-脂氧酶通路.AA在环氧化酶作用下生成前列腺素内过氧化物,后者在血栓素合成酶作用下进一步生成血栓素A2(TXA2),17-碳羟酸(HHT)和丙二醛(MDA)等终产物.而12-脂氧酶则主要催化AA生成12-羟AA(12-HETE).此外,前列腺素内过氧化物亦可在动脉壁等组织中的前列环素合成酶作用下生成前列环素(PGI2).血小板聚集功能受TXA2和PGI2的调控[2].本研究用放射免疫方法观察ASAA对TXA2和PGI2生成的影响,以探讨ASAA抗血小板聚集的作用机制.
-
用免疫磁性微球从骨髓中分离癌细胞
用物理吸附结合化学键共价结合的方法,将抗人膀胱癌单克隆抗体连接到预先制备的聚苯乙烯磁性微球表面,构建了能特异地与靶细胞结合并赋予其以磁响应性的免疫磁性微球(immunomagnetic microspheres, IMMS).间接免疫荧光检测和IMMS与细胞的结合实验证明,所构建的IMMS可有效地和靶细胞结合.研究了聚苯乙烯磁性微球和抗体反应的质量比、IMMS与靶细胞比例对IMMS与细胞结合效果的影响.用IMMS从动物骨髓中分离癌细胞的初步实验表明,IMMS可有效清除癌细胞,而骨髓细胞仅有很少量的损失.
-
双-三氯甲基砜对雄大鼠抗生育作用及其可逆性的研究
用略加改进的MB-50程序,进一步对双-三氯甲基砜(BTS)进行药效鉴定. 结果表明, BTS 10 mg*kg-1 po, 每周6次连服8周或30 mg*kg-1连服4周,可使SD雄鼠丧失生育力, 附睾尾部精子密度, 特别是精子活率, 与对照比较下降非常显著(P〈0.001).给药鼠的体重、性行为、血睾酮水平以及主要内脏组织学观察均与对照无明显差异.30 mg*kg-1用药4周大鼠即不育, 继续用药4周动物保持不育状态, 停药4周生育力开始恢复, 第6周后生育力全部恢复至正常水平.结果提示BTS有雄性抗生育作用.
-
黄芩甙衍生物的合成及抗人免疫缺陷病毒活性研究
为了评价黄芩甙中糖的存在和糖的种类对抗HIV活性的影响,由天然黄芩甙出发制备了黄芩甙元和5,6-O-二苄基黄芩甙元,并合成了5-羟基-6-O-苄基黄酮-7-β-D-葡萄糖甙(12),5-羟基-6-O-苄基黄酮-7-β-D-半乳糖甙(13),5-羟基-6-O-苄基黄酮-7-α-D-甘露糖甙(14),5-羟基-6-O-苄基黄酮-7-α-D-阿拉伯糖甙(15).以上化合物及部分中间体的生物活性试验表明: 黄芩甙及黄芩甙元均抑制免疫缺陷病毒逆转录酶(HIV-1 RT)及在细胞培养中抑制HIV-1; 黄芩甙及黄芩甙元的6-位羟基被遮蔽则丧失抑制HIV-1 RT活性,说明6-羟基为抑制HIV-RT活性所必需; 黄芩甙元抑制HIV-1活性及细胞毒性均强于黄芩甙,两种化合物治疗指数相近.
-
肺靶向利福平聚乳酸微球的研究
在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织药物分布.结果制得的微球形态圆整,粒径在5～15 μm范围内的占总体积的86.54%,微球平均粒径为9.00±4.08 μm;包封率为31.9%;载药量为16.0%;体外释药方程为Q＝20.77+10.12T1/2(γ=0.9892);微球在冰箱4℃和室温(20～25℃)条件下性质稳定;体内实验表明微球具有长效和肺靶向双重作用.
-
几种植物来源不同作用机制的抗癌药抗侵袭作用
用细胞培养法和癌细胞侵袭实验,观察几种植物来源不同作用机理的抗癌药如紫杉醇、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱及喜树碱[1],对黑色素瘤高转移株B16-BL6细胞及人纤维肉瘤细胞HT-1080的细胞毒作用和抗侵袭作用.结果表明紫杉醇、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱及喜树碱对B16-BL6和HT-1080细胞增殖均有很强的抑制作用.紫杉醇、三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱对B16-BL6细胞侵袭和运动也有明显的抑制作用,而喜树碱在同样浓度下对B16-BL6细胞侵袭和运动均无明显抑制.
-
类肝素对血管平滑肌细胞增殖的影响
以细胞培养法并用肝素等作对照,观察类肝素对兔主动脉血管平滑肌细胞(VSMCs)增生的影响.结果表明,类肝素在1.6～0.05 mg*ml-1浓度下,对FCS,bFGF,IL-1刺激细胞增殖均有明显的抑制作用.将VSMCs在类肝素0.2～0.05 mg*ml-1中预孵24 h后弃去药液,再在含FCS培养液中继续培养, 也能明显抑制细胞增殖.类肝素对FCS及IL-1诱导VSMCs增殖的抑制作用比同浓度的肝素弱,但对bFGF诱导VSMCs增殖的抑制作用比肝素强.右旋糖酐对VSMCs增殖无抑制作用,提示抑制作用与分子中含硫酸基有关.
-
1-烷基-1-苄基-4-(3-氯-2-羟基)丙基哌嗪季铵盐的合成及生物活性
设计合成了7个1-烷基-1-苄基-4-(3-氯-2-羟基)丙基哌嗪季铵盐(Ia～g).生物活性试验结果表明,苄基苯环上连有强吸电子取代基时,可使抗炎和镇痛活性明显增强;季铵盐中的负离子对生物活性有一定的影响.在20 mg*kg-1的剂量下,Id和Ie的抗炎活性和Ie的镇痛活性明显.
-
甲氨蝶呤对小鼠抗早孕作用的研究
用小鼠抗早孕实验,观察甲氨蝶呤(MTX)单用和合并用药的抗早孕作用.小鼠于妊娠d 7分别一次sc MTX 8,24和72 mg*kg-1可引起胚胎死亡, 妊娠d 13死亡率分别为18.0%,55.5%和60.3%.给药后测定血清孕酮水平,妊娠d 9未发现明显改变,妊娠d 13其水平明显降低.小鼠于妊娠d 7～9注射MTX 24 mg*kg-1连续3d引起胚胎全部死亡.hCG和孕酮可拮抗MTX的抗早孕作用.RU486可增强MTX的抗早孕作用, 提示两药合用抗早孕有协同作用.
-
金丝桃甙对脑缺血再灌损伤保护作用的实验研究
用脑缺血再灌模型和跳台试验,研究了金丝桃甙(Hyp)对脑缺血再灌损伤的保护作用. 结果表明,在小鼠脑缺血再灌模型上,Hyp(50及100 mg*kg-1,ip) 可显著抑制脑组织乳酸脱氢酶(LDH)活性的下降; 表明,Hyp跳台试验对脑缺血再灌致小鼠学习记忆功能障碍有明显的改善作用;在大鼠四血管结扎模型上,Hyp可显著抑制脑组织中LDH、超氧物岐化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性的降低,减少脑组织脂质过氧化产物丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO) 的含量的增高,并促进EEG变化的恢复.上述结果提示Hyp对脑缺血再灌损伤有显著保护作用,其机制可能与其抗自由基、抑制NO的生成有关.
-
东风桔柠檬苦素类化合物
从东风桔(Atalantia buxifolia(Poir) Oliv.)根和茎得到一个新的柠檬苦素类化合物.经化学反应和波谱分析,确定其化学结构为6-去氧-6α-乙酰氧基酒饼苦素乙酸酯.
-
细胞凋亡的基因调控和抗神经细胞凋亡剂的研究
英国科学家于70年代早期提出:正常细胞的死亡是一种主动自杀过程.这一惊人的发现是划时代的,它吸引全世界科学工作者试图解开细胞自杀死亡之谜,探索细胞间死亡和增殖是如何维持精确的平衡及其调控的分子机制.近5年内这项研究取得飞速发展而且方兴未艾.本文简要介绍细胞凋亡的形态、生化特征,细胞凋亡的基因调控,细胞凋亡与疾病的关系和本实验室已完成的几项抗凋亡剂的研究.
-
豹皮菌中2-Amino-3-(1,2-dicarboxyethylthio) propanoic acid非对映异构体的绝对构型
豹皮菌(Amanita panthorina)是香蕈科担子菌植物,含有神经毒物质.除了已知的ibotenic acid[1],acromelic acid[2],stizobotic acid外[3],前报我们又从该菌中提取分离得到了4种氨基酸成分,其中化合物I是一新化合物,结构为3-amino-2-hydroxy pentandioic acid[4],化合物II为2-amino-3-(1,2-dicarboxyethylthio) propanoic acid一对非对映异构体的混合物[5].药理实验证明它们分别是谷氨酸NMDA受体的兴奋剂和抑制剂.
-
金丝桃素与乙基金丝桃素的全合成及对人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制活性
近年发现由贯叶金丝桃(Hypericum perzoratum),三棱三叶金丝桃(H.triquetrif-olium Turra)等金丝桃属植物的鲜花中提取出来的金丝桃素(Hypericin)有抗艾滋病人免疫缺陷病毒(Human immunodificioncy virus, HIV)的作用.它在细胞培养中可抑制逆转录病毒的复制[1,2].
-
2,3-苯并吡喃酮类化合物的合成及药理活性
在研究番荔枝酰胺全合成的过程中[1],曾将乙酰化高丁香酸甲酯和香草醛在Ac2O/ZnCl2条件下作用,以期获得如下Knoevenagel缩合产物:
关键词： 2 3-苯并吡喃酮类化合物
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
