药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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RNAi在癌症治疗中的应用
1998年,Fire等[1]发现当外源双链RNA(dsRNA)分子被注入线虫体内后能导致其同源基因沉默,他们把这种现象称为RNA干(RNA interference,RNAi).
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依那普利对2型糖尿病大鼠血浆Ang Ⅱ水平及血管、肾脏AT1受体表达的影响
目的研究依那普利对2型糖尿病大鼠血浆Ang Ⅱ和AT1受体表达的影响.方法用放射免疫法测定血浆Ang Ⅱ水平,免疫组化法观察血管和肾脏AT1受体表达.结果糖尿病大鼠血浆Ang Ⅱ明显高于对照组,应用依那普利后大鼠血浆Ang Ⅱ明显降低.免疫组化染色发现糖尿病大鼠血管内皮细胞、平滑肌细胞和肾脏AT1受体表达明显增加,依那普利治疗组大鼠血管内皮细胞、平滑肌细胞和肾脏AT1受体表达与正常组接近.结论糖尿病大鼠血浆Ang Ⅱ升高,血管和肾脏AT1受体表达增加,依那普利可降低糖尿病大鼠血浆Ang Ⅱ水平,下调血管和肾脏AT1受体表达.
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银杏叶提取物对低氧复氧、H2O2和谷氨酸损伤时谷氨酸引起的大鼠星形胶质细胞[Ca2+]i变化的影响
目的研究银杏叶提取物对低氧复氧、H2O2和L-谷氨酸损伤时谷氨酸升高大鼠星形胶质细胞[Ca2+]i的影响.方法钙荧光探针Fluo-3/AM标记胞浆内游离钙离子,激光扫描共聚焦显微镜测定[Ca2+]i的变化.结果在低氧复氧、H2O2以及高浓度的L-谷氨酸损伤后,外源性谷氨酸(27μmol·L-1)均不能引起培养乳大鼠星形胶质细胞正常的[Ca2+]i升高,反而使[Ca2+]i分别降低(3.3±1.6)%,(81±11)%和(81±7)%;损伤前预先给予GbE(10mg·L-1)不能明显改善星形胶质细胞的谷氨酸反应,但预先给予GbE(100mg·L-1)后,27μmol·L-1谷氨酸可使损伤的星形胶质细胞[Ca2+]i分别升高(135±98)%,(117±93)%和(89±36)%.结论低氧复氧、H2O2以及高浓度的L-谷氨酸均能损伤星形胶质细胞的谷氨酸反应,影响神经细胞与胶质细胞的双向交流.GbE能明显逆转不同损伤后谷氨酸诱导星形胶质细胞[Ca2+]i的异常变化,使星形胶质细胞在不同损伤时能维持正常功能,该作用可能与GbE的脑保护作用有关.
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表没食子儿茶素没食子酸酯对小鼠油酸型肺损伤的保护作用
目的研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对油酸型小鼠肺损伤的保护作用,并探讨其作用机制.方法以油酸型小鼠为研究对象,利用光镜、电镜观察肺部形态学变化,称重法计算肺指数及湿/干重比(w/d),应用酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清中TNF-α含量及Western blotting法测定肺组织中p38 MAPK的磷酸化程度.结果 EGCG可明显减轻油酸组小鼠肺组织病理学改变,降低肺指数及肺湿/干重比,降低血清中炎症因子TNF-α的含量,抑制肺组织中p38 MAPK的磷酸化.结论 EGCG有明显的抗油酸型小鼠肺损伤的作用,其作用机制可能与抑制p38 MAPK的磷酸化,并终导致TNF-α的合成与释放减少有关.
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羟乙基葛根素对过氧化氢致牛脑微血管内皮细胞损伤的保护作用
目的研究牛脑微血管内皮细胞(BCMEC)过氧化损伤机制并探讨羟乙基葛根素对牛脑微血管内皮细胞损伤的保护作用.方法用MTT法和LDH活性检测测定BCMEC的损伤;倒置相差显微镜下一般形态学观察、透射电子显微镜超微结构观察及流式细胞术测定BCMEC凋亡变化.结果 H2O2(200μmol·L-1)损伤BCMEC后,细胞存活率下降,LDH释放增加,羟乙基葛根素和edaravone可减轻此损伤.H2O2(100μmol·L-1)可诱导BCMEC凋亡,羟乙基葛根素和edaravone对此有保护作用.结论羟乙基葛根素和edaravone对H2O2导致的BCMEC坏死和凋亡有保护作用,该作用与其抗氧化作用有关.
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人参皂苷Rb1抑制β淀粉样蛋白25-35诱导的皮层神经元tau蛋白过度磷酸化
目的探讨人参皂苷Rb1对凝聚态β-AP25-35诱导的胎鼠皮层神经元tau蛋白过度磷酸化的影响及其可能的作用机制.方法通过蛋白免疫印迹法和免疫细胞化学染色法检测神经元tau蛋白磷酸化水平、总tau蛋白水平和糖原合成酶3β(GSK-3β)的蛋白表达水平.结果凝聚态β-AP25-35(20μmol·L-1)作用于皮层神经元12 h,tau蛋白磷酸化水平和总tau蛋白水平均增高,同时GSK-3β蛋白表达也增多.用人参皂苷Rb1或GSK-3β特异性抑制剂氯化锂预处理后,凝聚态β-AP25-35诱导的tau蛋白的过度磷酸化受到明显抑制,同时GSK-3β的表达也降低.结论人参皂苷Rb1可通过抑制GSK-3β的表达来抑制凝聚态β-AP25-35诱导的皮层神经元tau蛋白的过度磷酸化.
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盐酸千金藤素逆转EAC/ADR细胞多药耐药性的作用及其机制
目的研究盐酸千金藤素对艾氏腹水癌耐药细胞株EAC/ADR多药耐药性的逆转作用及其与核因子κB(NF-κB)的关系,探讨其作用机制.方法 MTT法、小鼠移植瘤模型实验观察盐酸千金藤素体外和体内逆转细胞多药耐药性的作用;Dot-ELISA法检测细胞核NF-κB水平及药物作用后的变化.结果盐酸千金藤素体外能逆转EAC/ADR细胞的耐药性,逆转倍数为13倍;体内能延长荷瘤小鼠的生存时间,生命延长率为75.37%;并能降低EAC/ADR细胞中NF-κB的持续性活性及化疗药物对其的激活.结论盐酸千金藤素具有逆转多药耐药性的作用,其机制可能与抑制NF-κB的活性有关.
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西藏杓兰中两个新菲醌类化合物的分离与结构鉴定
目的研究西藏杓兰的化学成分.方法用硅胶柱色谱反复进行分离和Sephadex LH-20纯化,并通过波谱分析方法鉴定化合物结构.结果从乙酸乙酯部位分离得到两个菲醌类化合物:西藏杓兰醌A和西藏杓兰醌B.鉴定其结构为:7-羟基-2-甲氧基-1,4-菲醌(1);7-羟基-2,10-二甲氧基-l,4-菲醌(2).结论西藏杓兰醌A和西藏杓兰醌B均为新的菲醌类化合物.
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六环喜树碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
目的研究在喜树碱类化合物A环9,10位上增加一个六元环后,所得衍生物的生物活性的变化情况.方法分别以10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)为原料,通过三或四步反应得到一系列相应的A环上修饰的喜树碱衍生物,用MTT法评价了它们的细胞毒活性,用小鼠肝癌H22评价它们体内的肿瘤抑制率.结果 5个六环喜树碱衍生物为目标化合物,10个衍生物为新化合物.结论喜树碱A环的9,10位增加一个"1,4-氧嗪-2-酮"六元环后,其抗肿瘤活性要比喜树碱或10-羟基喜树碱的活性降低.
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假木贼中化学成分的分离和结构鉴定
目的研究盐生假木贼(Anabasis salsa)的正丁醇和短叶假木贼(Anabasis brevifolia)的氯仿提取物的化学成分.方法用LP-18及硅胶等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定.结果得到5个化合物,分别鉴定为2-O-β-D-葡糖基-4,6-二甲氧基苯乙酮(1),2-O-(2)-β-D-葡糖基-4,6-二甲氧基苯乙酮(2),3-甲基-丁-2-烯酸-[2-(4-甲氧基苯基)-乙基]-酰胺(3),5,6,7,2'-四甲氧基异黄酮(4),2'-羟基-5,6,7-三甲氧基异黄酮(5).结论化合物2,3,5为新化合物,其余化合物均为首次从假木贼属(Anabasis.L)植物中分离得到.
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荚果蕨贯众化学成分研究
目的对荚果蕨贯众的化学成分进行研究.方法用色谱法分离化合物,根据理化性质和光谱数据鉴定结构.结果分离鉴定了4个化合物:1-O-β-D-葡糖基-(2S,3R,4E,8Z)-2-N-(2'-羟基二十二碳酰)-二十碳鞘氨醇-4,8-二烯(1),1-O-β-D-半乳糖-(6→1)-a-D-半乳糖-2,3-O-十六烷酸甘油二酯(2),丁二酸(3),D-甘露糖醇(4).结论化合物1和2为新化合物,3和4为首次从该植物中分离得到.
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球花石斛茎中香豆素类成分的定位与相对定量
目的探讨不同生长年限、不同部位球花石斛(Dendrobium thyrsiflorum Rchb.f.)茎中香豆素类(coumarins)成分的分布与相对含量变化,为合理评价及利用药用石斛提供科学依据.方法利用激光共聚焦显微技术(laser scanning confocal microscopy,LSCM)观察二月份采收的球花石斛1-3龄茎的基部、中部和顶部的香豆素类成分.所记录数据经正态性、方差齐性检验后进行方差分析(ANOVA),并使用Tukey's检验作多重比较.结果香豆素类成分主要分布在球花石斛茎的维管束部位并以维管束外侧纤维的壁较多.统计分析显示香豆素类成分的含量在不同年龄茎的各个部位之间差异极显著或显著,显著值分别为:基部P=0.004(＜0.01);中部P=0.009(＜0.01);顶部P=0.036(＜0.05).结论若以利用香豆素类成分为目的,建议二月采收时,宜选择2龄茎.
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评价软胶囊中明胶交联反应的相关指标间的相关性及影响因素
目的评价明胶交联反应指标间的相关性,考察影响软胶囊中明胶交联反应的因素,探讨软胶囊溶出迟缓机理.方法采用甲醛处理软胶囊囊壳模拟交联反应,进行明胶溶胀动力学和溶出度实验,采用TNBS法测定ε-氨基酸含量.应用差示热扫描分析明胶结构的变化.结果明胶交联后,平衡膨胀量(Seq)、百分溶出量和氨基酸含量之间呈良好线性关系;平衡膨胀量、氨基酸含量与软胶囊崩解时间呈良好线性关系;在40℃或光照[(4 500±500)lx]条件下放置的软胶囊囊壳的Seq显著低于室温避光下放置的软胶囊(P＜0.01);甘氨酸和焦亚硫酸钠能有效阻止Seq的降低;明胶发生交联后,分子中螺旋-卷曲转变消失.结论明胶平衡膨胀量(Seq)、百分溶出量和氨基酸含量从不同角度反映交联反应程度,有良好相关关系(r=0.995 3-0.998 5);高温、光线会促发明胶交联反应;抗氧剂能延缓交联反应的发生;明胶分子中螺旋-卷曲转变消失,水化作用减弱,是软胶囊溶出迟缓的主要原因.
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利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球
目的为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(齐酞酸),提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球.方法根据球晶造粒技术,利用盐析方法,以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP-55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球.在制备过程中,以0.1 mol·L-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂,二氯甲烷为架桥剂,同时考察了微球的特性及影响因素.结果制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质,相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利用度是181.6%.结论水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备,从而减少了有机溶剂的用量,有利于环境保护.
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肺靶向阿奇霉素脂质体的制备及其在小鼠体内的分布
目的研究肺靶向阿奇霉素阳离子脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布.方法利用旋转薄膜-冻融法制备肺靶向阿奇霉素脂质体.用高效液相色谱法测定给药后小鼠体内各组织中的药物浓度.结果制得的脂质体平均粒径为6.582 μm,表面电荷为+19.5 mV,包封率大于75%,稳定性好.药物体外释药符合Higuehi方程.小鼠尾静脉给药后,阳离子脂质体主要被肺摄取,在肺部的滞留时间明显延长,AUC值约为阿奇霉素溶液的8.4倍.结论采用薄膜-冻融法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的阿奇霉素阳离子脂质体,在小鼠肺部的分布优于注射液,能达到肺靶向目的.
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HPLC法同时测定金银花中8种黄酮的含量
目的建立同时测定金银花不同种(忍冬、山银花、红腺忍冬、灰毡毛忍冬、细毡毛忍冬)中芦丁、金丝桃苷、木犀草素7-O-β-D-半乳糖苷、忍冬苷、苜蓿苷、金圣草素-7-O-新橙皮糖苷、苜蓿素-7-O-新橙皮糖苷、槲皮素8种黄酮的HPLC分析方法.方法色谱柱为Aglient Zorbax 80A,Extend-C18(250 mm ×4.6 mmID,5 μm).梯度洗脱,流动相A为1.2%THF,0.5%HAc;B为甲醇-乙腈(40:60).流速1.0 mL·min-1,检测波长355 nm.结果线性范围内8个黄酮化合物的标准曲线呈良好的线性关系,平均加样回收率均在97%-102%.所有化合物的精密度和重复性的RSD均＜3%,定量限(S/N=10)低于6.0 ng.结论该分析方法简单、灵敏、准确、重复性好,可同时分析金银花中的黄酮类成分.
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高效液相色谱-质谱联用测定大鼠不同脑区的游离型神经甾体
目的建立大鼠不同脑区3种游离型神经甾体的测定方法.方法甾体分两步萃取,首先用乙酸乙酯-正己烷(90:10)提取甾体,然后经固相萃取纯化.游离型甾体进行衍生化后应用高效液相色谱-质谱分离测定,选择甲基睾丸酮作为内标.结果去氢表雄酮的线性范围为0.030-2.00μg·L-1,孕烯醇酮和别孕烯醇酮的线性范围为0.025-2.00μg·L-1.正常雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠不同脑区甾体去氢表雄酮(DHEA),孕烯醇酮(PREG)和别孕烯醇酮(AP)的含量分别为额叶皮质(0.70±0.23),(4.8±1.9),(1.1±0.6)ng·g-1,海马(0.57±0.28),(6±3),(0.5±0.3)ng·g-1,杏仁核(1.5±1.0),(9±5),(1.4±0.9)ng·g-1,纹状体(0.52±0.14),(7.7±2.8),(0.5±0.6)ng·g-1,伏隔核(2.9±1.6),(18±9),(1.6±1.3)ng·g-1,垂体(4.0±2.0),(27±12),(0.8±0.5)ng·g-1,下丘脑(1.7±1.2),(16±10),(0.8±0.7)ng·g-1.结论 3种神经甾体都有良好的线性关系和准确度,本方法可满足大鼠不同脑区内游离型甾体的分离测定.
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20S-人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织分布及其药代动力学
目的建立20S-人参皂苷Rg3在家兔的房水、角膜和虹膜-睫状体组织中药物浓度的测定方法,研究20S人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织中的药代动力学行为.方法采用HPLC-ELSD法测定,Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm ID,5μm),以甲醇-水(86.5:13.5)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测温度为50℃,灵敏度为10,N2为载气,压力为340 kPa.结果 20S-人参皂苷Rg3在房水、角膜和虹膜-睫状体组织中的检测限分别为0.5,0.11和0.03μg·mL-1,测定方法的回收率和日内、日间精密度均符合要求.家兔涂抹眼膏后,20S-人参皂苷Rg3在房水、角膜和虹膜-睫状体中的药代动力学行为均符合一室模型.房水、角膜和虹膜-睫状体中药物浓度达到高峰的时间分别为0.42,0.16和0.19 h,消除半衰期分别为0.71,0.69和0.78 h,3 h后眼组织中的药物浓度已经低于大浓度的1/10.结论阐明了20S-人参皂苷Rg3在眼组织中的药代动力学特征,本方法的专属性高、操作简便、结果准确.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
