药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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中药材蛇胆的DNA分子标记鉴定研究
目的运用分子标记技术鉴定药材蛇胆的真伪，以克服目前仅依据形态、显微特征及理化性状进行鉴别的不足。方法分别从药材蛇胆的胆衣和胆汁、原动物棕黑锦蛇的肌肉和胆汁中提取DNA，经PCR扩增得到约400 bp的12S rRNA基因片段，并对该基因片段进行测序研究。结果从少量药材蛇胆的胆衣和胆汁中可提得足够用于PCR扩增的DNA模板，扩增产物的测序结果表明同一动物的胆衣和胆汁、肌肉和胆汁的碱基序列完全一致。结论 DNA分子标记技术可用于中药材蛇胆和胆汁的鉴定，提示该技术也可用于其他动物分泌物类型药材的鉴别。目前市场上药材蛇胆来源较复杂，需加强质量监督和控制。
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菟丝子多糖H3的研究
目的研究从中药菟丝子(Cuscuta chinensis Lam.)种子中提取分离所得的酸性纯多糖H3的结构特征。方法利用化学方法(糖组分分析、甲基化分析、糖醛酸还原和部分酸水解等)和光谱分析方法(1HNMR谱、13CNMR谱、IR谱等)对其结构进行了研究。结果 H3的分子量大于1.0×106，糖组分分析显示其是由阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖和半乳糖醛酸组成的，甲基化分析，部分酸水解和NMR光谱分析进一步揭示H3分子中各糖残基的连接方式及次序。结论 H3为一多分枝的结构复杂的杂多糖，为首次从该植物中分得。
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枸杞子活性多糖的研究
目的对4个均一枸杞多糖：LBP 1a-1,LBP 1a-2,LBP 3a-1和LBP 3a-2进行结构研究和药理评价。方法采用凝胶柱色谱、酸水解、过碘酸氧化和波谱学等方法测定多糖样品的分子量、单糖组成及连接方式，并以小鼠脾淋巴细胞增殖反应为免疫活性指标对多糖样品进行活性评价。结果 4个多糖样品的分子量分别为11.5×104,9.4×104,10.3×104，8.2×104，LBP 1a-1,LBP 1a-2为1，6连接的葡聚糖；LBP 3a-1,LBP 3a-2具有1，4连接的多聚半乳糖醛酸主链，及微量的半乳糖和阿拉伯糖分支。4个多糖均具有免疫促进作用。结论 4种多糖首次从枸杞子中分离得到，具有1，4连接多聚半乳糖醛酸主链结构的多糖活性较强。
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LC/DAD/MSD技术研究大鼠服药胆汁中盐酸非洛普I相代谢产物
目的研究大鼠服药后胆汁中盐酸非洛普(DDPH) I相代谢物。方法大鼠做胆管插管，分别收集ip DDPH之前的空白胆汁及服药后12 h内的服药胆汁，将大鼠胆汁以葡糖醛酸酶水解后进C-18 SPE小柱进行纯化富集，再进行LC/DAD/MSD分析；同时将合成的6个DDPH模拟代谢物M1-M6的对照品混合液按相同条件进行LC/DAD/MSD分析对照。结果大鼠服药胆汁色谱图中峰A，B，C，D，E和F分别与M1，M2，M3，M5，M4和M6的保留时间、紫外吸收光谱、分子量及碎片离子完全一致。结论 M1，M2，M3，M4，M5和M6为大鼠ip DDPH后产生的体内I相代谢物。
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汉防己甲素缓释微囊肺靶向给药系统的研究
目的制备肺靶向汉防己甲素缓释微囊，以提高药物降低肺动脉高压的作用并降低其毒性。方法汉防己甲素用喷雾干燥-热变性微囊化，用UV测定汉防己甲素微囊的体外释放特性，用反相高效液相测定小鼠体内分布，经大鼠肺动脉插管测定其压力。结果汉防己甲素微囊外观呈圆球形，带正电荷，载药量37.88%，微囊的体外释药规律符合Higuchi方程。小鼠肺部的药物浓度明显提高，平均滞留时间延长，大鼠肺动脉高压的降压作用从157.1 h延长到223.6 h，体内降压百分数与体外释药百分数之间具有相关性。结论汉防己甲素经喷雾干燥-热变性微囊化可使其高效、低毒地治疗肺动脉高压。
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1,4-二［3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基］哌嗪类化合物的合成及其抗肿瘤活性
目的寻找并合成低毒、有较强抗肿瘤活性的哌嗪类化合物。方法和结果以1,4-二(3-溴丙酰基)哌嗪为先导物，合成了一系列1,4-二［3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基］哌嗪类新化合物，并测试了这些化合物(4a-j)对8种瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结论体外抗肿瘤活性试验结果表明，大多数化合物显示一定的抗肿瘤活性，尤其是化合物4c，4d和4e，浓度在10 μmol.L-1时，对HL-60细胞抑制率分别为44%，90%和70%。
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含有脂环的三苯乙烯化合物的合成和抗雌激素受体活性的研究
目的为寻找高效低毒的雌激素受体拮抗剂，设计合成了新结构骨架的三苯乙烯类化合物。方法通过McMurry反应得到三苯乙烯中间体，再经醚化反应得到目的物。通过抗小鼠子宫增重实验测定化合物的拮抗活性，竞争性结合雌激素受体实验测定化合物对受体的亲和力。结果本文共合成了35个新化学实体，并利用X-射线晶体衍射和氢谱确定了化合物的构型。结论所有化合物均能与受体结合(IC50<10-6 mol.L-1)，其中化合物35与受体的亲和力大。某些化合物抑制子宫的增长，表现为拮抗作用；有的则促进子宫的增长，表现为激动作用。其中化合物14和27对子宫的抑制作用强于或相当于他莫昔芬，有待进一步研究。
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锌二氢卟吩e4的合成及初步抗胃溃疡活性和对急性肝损伤的保护作用
目的研究锌二氢卟吩e4(1)的合成及实验性抗溃疡活性和对急性肝损伤的保护作用。方法蚕沙叶绿素粗品经酸碱降解反应制得二氢卟吩e6(3),3经吡啶回流降解制得二氢卟吩e4(2),2与醋酸锌络合制得1;并测定1对消炎痛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺、四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的防治作用。结果 1为新化合物。生物活性实验结果表明，1能显著降低消炎痛诱发的大鼠胃溃疡指数和溃疡个数；能显著降低小鼠硫代乙酰胺或四氯化碳急性肝损伤后升高的SGPT活性。结论 1对消炎痛诱发的大鼠胃溃疡和硫代乙酰胺、四氯化碳所致小鼠急性肝损伤具有显著的保护作用。
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前胡丙素对高血压大鼠血管肥厚、细胞内钙、胶原及NO的影响
目的研究前胡丙素对自发性高血压大鼠SHR及肾型高血压大鼠RHR的血管肥厚、细胞内钙、胶原、NO及血管收缩的反应性影响。方法用显微测微仪测定血管中膜层厚度，细胞大小，用Fura-2/AM为荧光指示剂，测定单细胞内［Ca2+］i，以测定羟脯氨酸含量反映胶原含量，用Griess法测定NO含量，以血管环观察收缩反应。结果前胡丙素抑制血管中膜层增厚，维持细胞内［Ca2+］i稳态。减少胶原形成，增加SMCs释放NO。抑制血管环高反应状态。结论前胡丙素抑制高血压血管肥厚，降低胶原含量及血管异常反应。
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吲哚美辛和美洛昔康对脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞NF-κB的抑制作用
目的研究非甾体抗炎药吲哚美辛(indomethacin)和美洛昔康(meloxicam)对细菌脂多糖(LPS)诱导表达的C57小鼠腹腔巨噬细胞核转录因子NF-κappaB(NF-κB)的抑制作用。方法 NF-κB的测定采用电泳迁移率改变法。结果小鼠腹腔巨噬细胞经LPS诱导后细胞NF-κB含量明显增高。Indomethacin和meloxicam在10-5-10-7 mol.L-1浓度下可明显降低LPS激活的小鼠腹腔巨噬细胞NF-κB活化。结论 Indomethacin和meloxicam对NF-κB活化的抑制作用可能是两者的抗炎作用机理之一。
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右旋和左旋黄皮酰胺在大鼠体内代谢转化的研究
目的研究黄皮酰胺在大鼠体内的代谢转化途径。方法收集ip给药后大鼠的尿液、粪便及血液进行分析，寻找已知的代谢产物并通过HPLC-DAD和HPLC-MS分析寻找未知的代谢产物，确定大鼠体内的主要代谢途径。并通过比较(+)，(-)-黄皮酰胺代谢的差异，初步研究其代谢转化的立体选择性。结果 HPLC分析发现，大鼠肝微粒体中所分离得到的6个主要代谢产物均在体内存在，(+)，(-)-黄皮酰胺的代谢有明显的差异，根据MS碎片信息确定了一个新的代谢产物的结构，即N-去甲黄皮酰胺。结论手性黄皮酰胺主要在肝脏中发生羟基化代谢反应，并有明显的立体选择性。
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盐酸洛美沙星水溶液的光降解动力学研究
目的考察盐酸洛美沙星水溶液的光降解动力学特征。方法使用HPLC分离分析技术确定盐酸洛美沙星水溶液在不同pH值缓冲溶液、不同离子强度不同离子条件下水溶液、不同介电常数溶液中经光照处理的光降解动力学参数。结果经线性拟合对比分析，盐酸洛美沙星水溶液的光降解反应级数为n=1；盐酸洛美沙星在pH 5.08-9.40缓冲溶液中对光不稳定，在pH 2.02-5.08及9.40-11.10的缓冲溶液中对光相对稳定；洛美沙星盐酸水溶液的光降解随离子强度的增加降解速率也增加，在水溶液中氯离子对其光降解有极大影响并生成高产率的氯取代衍生物；溶液的介电常数增加，其光降解速率也增加。结论盐酸洛美沙星水溶液光降解属近似一级动力学过程，光解速率受溶液pH影响显著，光解速率与溶液中的离子强度呈正向相关并存在氯离子的特殊盐效应，与溶液的介电常数呈正相关。
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辽五味子果实挥发油成分的鉴定
目的对辽五味子的挥发油成分进行鉴定。方法利用色质联用仪GC/MS产生的双线性数据，藉化学计量学发展的二维色谱/质谱数据解析方法，得到了各组分的纯色谱曲线和质谱；根据色谱保留时间，同时利用解析所得的纯物质质谱在NIST质谱库进行相似检索对各个组分进行定性分析，后利用总体积积分法得到定量结果。结果在辽五味子干燥果实挥发油中共检出56个组分，鉴定了其中49个化合物，占挥发油总量的98.27%。结论此法大大提高了定性定量分析的准确度，成功地检测出一些色谱分离不完全和低含量的组分。
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剑叶血竭素国产血竭中一个新的二聚查耳酮
目的研究国产商品血竭的活性成分。方法用甲醇提取,Sephadex L-20， MCI gel和硅胶柱色谱进行分离纯化,用现代波谱学方法进行结构鉴定。结果从国产雨林牌血竭的甲醇浸提物中得到9个查耳酮化合物,分别鉴定为:1-［5-(2,4,4′-三羟基二氢查耳酮基)］-1-对羟基苯基-3-(2-甲氧基-4-羟基苯基)-丙烷(1), 2′-methoxysocotrin-5′-ol (2), socotrin-4′-ol (3), 2-甲氧基-4,4′-二羟基二氢查耳酮(4), 2,4,4′-三羟基二氢查耳酮(5), 2,4,4′-三羟基-6-甲氧基二氢查耳酮(6), 2′,4′,4-三羟基查耳酮(7), 2-甲氧基-4,4′-二羟基查耳酮(8), 2′-甲氧基-4′,4-二羟基查耳酮(9)。结论 1为一新的查耳酮二聚体,命名为剑叶血竭素(cochinchinenin),2-9为首次从该血竭中分离得到。
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抗癌抗生素力达霉素诱导人肝癌BEL-7402细胞死亡的特征
目的研究抗癌抗生素力达霉素(LDM)诱导人肝癌BEL-7402细胞死亡的特征。方法用荧光染料Hoechst 33342和PI联染；琼脂糖凝胶电泳检测；流式细胞术检测等。结果 LDM 1 μmol.L-1处理该细胞后6 h，可观察到一种有别于典型凋亡的染色质凝集方式：核膜一直保持完整，细胞仍贴壁，无凋亡小体形成；琼脂糖凝胶电泳检测到DNA梯带。流式细胞术检测到的G1亚峰，仅在LDM处理BEL-7402细胞后24 h出现。LDM处理BEL-7402细胞后6 h，caspase-3，6的活性分别增高5，4倍。染色质开始凝集的时间比caspase-6活性达到高峰的时间早。结论力达霉素诱导人肝癌BEL-7402细胞死亡的特征有别于典型的凋亡，此结果可能有助于解释其极高活性地杀死肿瘤细胞的分子机制。
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20(R)-人参皂苷Rg3人体药代动力学研究
的研究20(R)-人参皂苷Rg3(GRg3)人体药代动力学。方法高效液相色谱－紫外检测法。结果 8名健康志愿者单剂量口服3.2 mg.kg-1 GRg3,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax为(0.66±0.10) h, Cmax为(16±6) ng.mL-1, T1/2α为(0.46±0.12) h, T1/2β为(4.9±1.1) h, T1/2(Ka)为(0.28±0.04) h, AUC0-∞为(77±26) ng.mL-1.h; 6名健康志愿者单剂量口服0.8 mg.kg-1 GRg3,由于血药浓度低,可测数据点少,未进行模型模拟;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较,二者成正比关系。结论本品口服吸收快,消除也较快,但血药浓度很低。在所试剂量范围内,GRg3属一级动力学吸收、消除过程。
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难溶性药物口服渗透泵片工艺的研究进展
在控释制剂中,口服渗透泵理想。它可避免普通口服制剂应用造成的血药浓度波动较大的现象,减少用药次数与全身副作用,提高药物的安全性和有效性,且释药速度不受胃肠道pH值影响及个体差异的影响较小。渗透泵制剂的研究始于1955年。随着药剂学理论和科学技术的发展,1973年Higuchi设计并申请了渗透泵专利。而Theeuwes［1］ 1975年发表的有关渗透泵的基本理论,则奠定了渗透泵制剂在控释制剂中的特殊地位。目前开发的制剂以水溶性药物为主,这主要和渗透泵的释药原理有关。但如果将治疗指数小的难溶性药物制备成渗透泵,不仅可提高药物使用的安全性,并且可扩大渗透泵的应用范围。本文对渗透泵的释药原理及难溶性药物渗透泵制备的工艺加以综述。1 渗透泵片的释药原理 口服渗透泵片(图1)是将水溶性药物与具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料压制成固体片芯,外包一层半渗透膜,用激光在包衣上开一个或一个以上的释药小孔制成。口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯,使药物溶解成饱和溶液,而渗透促进剂使膜内溶液为高渗溶液,膜内外存在的渗透压差使水分继续进入膜内,从而将药物溶液从小孔泵出。
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地椒挥发油化学成分研究
地椒Thymus quinquecostatus Celak为唇形科百里香属植物，又名百里香、地娇、山椒等，分布在我国陕西、山西、辽宁等省［1］。地椒性温、味辛、有小毒，主要用于治疗中暑、感冒、消化不良、牙痛、急性胃肠炎、高血压、慢性湿疹等［2］。百里香油(地椒挥发油)属于天然香料，是日化香精和食用香精的重要原料，有很高的经济价值。为了更好的开发利用地椒植物资源，我们采用气相色谱-质谱联用法对地椒挥发油化学成分进行了分析。
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
