药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物的合成及抗血小板聚集活性
目的:根据RGD肽及目前活性较好的非肽类纤维.0蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物.方法:以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在1×10-6 mol.L-1时对体外血小板聚集的抑制率.结果:合成了18个N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物(Ia~r),均为新化合物.结论:其中10个化合物(Ia,f,g,i~m,q,r)显示一定的活性,活性高的(Ig)抑制率达64%.
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栾树的化学成分
目的:分离鉴定栾树(Koelreuteria paniculata Laxm)叶的化学成分.方法:95%工业EtOH浸提,硅胶柱色谱分离,IR,MS,UV,1HNMR,13CNMR等方法确定结构.结果:分得14个化合物,分别为对-二没食子酰乙酯(ethyl-p-digallate)(1),间二没食子酰乙酯(ethyl-m-digallate)(2),对-二没食子酸(p-digalloyl acid)(3),间-二没食子酸(m-digalloyl acid)(4),2″-没食子酰基槲皮素苷(quercitrin-2″-gallate)(5),没食子酸(galloyl acid)(6),没食子酸乙酯(ethyl galloyl acid)(7),鞣花酸(ellagic acid)(8),槲皮苷(quercitrin)(9),金丝桃苷(hyperin)(10),山奈酚-3-O-鼠李糖苷(kaempferol-3-O-rhamnoside)(11),2″-没食子酰金丝桃苷(hyperin-2″-gallate)(12),β-谷甾醇(β-sitosterol)(13),β-谷甾醇-3-O-葡糖苷(β-sitosterol 3-O-gluceroside)(14).结论:对-二没食子酰乙酯(ethyl-p-digallate)(1),间二没食子酰乙酯(ethyl-m-digallate)(2),对-二没食子酸(p-digalloyl acid)(3)为新化合物,化合物4,5,8~12和14系首次从该植物中分得.并首次系统归属其波谱信号.
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L-盐酸赖氨酸对局部脑缺血大鼠的治疗作用
目的:研究L-盐酸赖氨酸对大鼠局限性脑缺血的治疗作用.方法:采用电凝阻断大鼠一侧大脑中动脉造成局限性脑缺血模型.结果:一侧大脑中动脉阻断后15minipL-盐酸赖氨酸621.5及310.8mg.kg-1,能显著降低局限性脑缺血大鼠的脑梗塞面积,减少相关脑区变性、坏死神经元的数量,而且L-盐酸赖氨酸621.5mg.kg-1还能明显改善大鼠的神经功能缺失,降低行为评分.结论:L-盐酸赖氨酸对脑缺血有治疗作用.
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老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成
目的:光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究.方法:从光学纯的(5S,9R)-5出发,经Wittig反应和双键异构化得化合物6.用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护得吡啶酮7后,用甲醇钠和碘甲烷选择性N-甲基化得8,经酯水解、Curtius重排和脱保护合成了光学活性1位氮上甲基取代的石杉碱甲类似物11.结果:类似物11的乙酰胆碱酯酶抑制活性低于石杉碱甲.结论:1-甲基能影响类似物11和蛋白活性之间形成氢键的作用,因此降低其抑制活性.
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普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性
目的:筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性.方法:以盐酸普萘洛尔为模型药物,分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物.以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型,评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用.结果:微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性;复合乳剂因包裹率较低,而环糊精因与药物的结合常数较小,使这2种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用.结论:微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型,机理主要是它的缓释作用.
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蛇床子素对学习记忆的影响及其机制分析
目的:观察蛇床子素对小鼠学习记忆的影响并探讨其作用机制.方法:采用避暗实验、跳台实验、 Y型水迷路实验观察蛇床子素对小鼠学习记忆的影响,并通过测定脂质过氧化物含量,胆碱酯酶活性分析其作用机制.结果:蛇床子素可显著改善小鼠记忆获得、巩固及方向辨别障碍,但对小鼠记忆再现障碍无明显改善.并能显著延长小鼠断头耐缺氧时间,抑制大鼠肝、脑组织中脂质过氧化物的生成,降低小鼠全血、脑内胆碱酯酶活性.结论:蛇床子素有促进小鼠学习记忆的作用,其机制可能与影响脑内胆碱酯酶活性及延缓细胞老化等因素有关.
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β阻滞剂及其对映体拮抗TNFα诱发的心肌细胞信号转导异常
目的:观察β阻滞剂及其对映异构体对TNFα诱发的心肌细胞信号转导异常的拮抗作用.方法:用体外培养的乳鼠心肌细胞进行β受体密度、G蛋白、AC活性及PKA活性测定.结果:TNFα下调β受体密度;下调Gs蛋白,上调Gi蛋白,降低Gs/Gi比值;细胞内cAMP水平升高;激活PKA,总PKA水平升高.此作用能被β阻滞剂的R(+)型对映体而不是S(-)型对映体所拮抗.结论:β阻滞剂的R(+)型对映体有较好的拮抗TNFα介导的细胞毒作用,可能有利于对心衰的治疗.
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阿片δ受体拮抗剂Naltrindole对免疫排异反应的抑制作用
目的:观察选择性阿片δ受体拮抗剂纳曲酮(naltrexone)对移植排异反应的影响.方法:整体实验以小鼠异体异位心肌组织移植为模型, ip naltrindole或纳曲酮(5 mg.kg-1, bid), 观察移植心肌组织的存活时间;离体实验中,将两种不同品系小鼠淋巴细胞混合培养,观察naltrindole、纳曲酮或亮脑啡肽对淋巴细胞反应的影响.结果:Naltrindole可显著延长小鼠异体异位移植心肌组织的存活时间;并明显抑制混合淋巴细胞反应. Naltrindole的上述作用均较纳曲酮强.阿片δ受体激动剂亮脑啡肽(D-Ser2-Lue-enkephalin)可以促进混合淋巴细胞反应.结论:阿片δ受体在移植免疫排异反应中起重要介导作用, naltrindole对此移植排异反应有明显抑制作用.
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HPLC法测定中药莪术中3种姜黄素的含量
目的:用高效液相色谱法测定中药莪术中3种姜黄素成分即姜黄素(curcumin, I)、脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin, II)和双脱甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin, III).方法:采用Inertsil ODS-3色谱柱,流动相为甲醇-异丙醇-水-冰乙酸(20∶27∶48∶5),流速为0.5 ml.min-1,检测波长为420 nm.结果:3种姜黄素在0.1~1.9 μg呈良好线性关系,方法回收率为98.2%~101.1%,曾用本法测定了8种莪术样品.结论:本法准确,快速,重现性好,可用于考察研究中药莪术的不同品种以及同属其它中药的质量.
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药物透过血脑屏障的3D-QSPR:H2受体拮抗剂的CoMFA和EVA分析
目的:药物透过血脑屏障是药代动力学的重要过程,H2受体拮抗剂是作用于神经外周的抗溃疡药物,为避免该类药物透过血脑屏障损伤中枢神经,产生毒副作用,指导该类药物的设计与合成.方法和结果:选择了不依赖于实验参数的比较分子力场分析(CoMFA)方法和近发展的本征值(EVA)方法,建立了有关的三维药代动力学性质(3D-QSPR)模型.CoMFA模型的统计参数为:交叉验证系数r2cv=0.625,相关系数r2=0.893,F3,17=47.270,标准偏差SE=0.254;EVA模型的统计参数为:交叉验证系数r2cv=0.697,相关系数r2=0.922,F3,17=67.766,标准偏差SE=0.203.结论:两种方法都能建立三维定量构效模型,EVA模型有更高的预测能力.
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康脑灵对大鼠缺氧状态下脑保护作用的定量脑电图
目的:通过皮层脑电(ECoG)的定量分析评价康脑灵(Kang Nao Lin, KNL)对缺氧状态下大鼠的脑保护作用.方法:用定量方法分析在体脑电在正常供气与停止呼吸情况下的变化,判断药物的脑保护作用.结果:ig康脑灵可以显著延长停止供气后脑电平均振幅到达低点的时间,促进重新供气后脑电活动的完全恢复. 这种作用在0.63g.kg-1和1.26g.kg-1间呈剂量依赖性,与对照组有极显著差异,与氟桂嗪组(2.5mg.kg-1)无显著性差异.其中康脑灵1.26g.kg-1组在缺氧2 min时脑电不完全消失.ig康脑灵可以不同程度地降低皮层脑电的平均振幅.结论:ig KNL在一定剂量范围内有明显的抗脑缺氧的作用.
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绢毛蔷薇果实的化学成分
目的:研究绢毛蔷薇果实的化学成分.方法:将醇提取物用H2O溶解,EtOAc萃取,经柱色谱分离纯化,通过波谱分析并结合化学转化鉴定化合物.结果:从该植物果实中分离、鉴定了6个化合物:euscaphic acid 3,4-monoacetonide (1), euscaphic acid (2), 4-O-β-D-吡喃葡糖基没食子酸甲酯(3),槲皮素(4),齐墩果酸(5),豆甾醇(6).结论:1是新化合物,3为首次从植物中分离得到.
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知母的皂苷成分
目的:研究知母的化学成分,寻找新的活性物质.方法:利用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离,根据化合物的理化性质及光谱(IR,FAB-MS,ESI-MS,1HNMR,13CNMR,DEPT,HMQC,HMBC,NOESY和ROESY)数据鉴定结构.结果:从中药知母分离得到两种甾体皂苷,确定其结构是:(5β,25S)-螺甾烷-3β,15α,23α-三醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(1)和(5β,25S)-螺甾烷-3β,23α-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(2).结论:1和2均是新化合物,分别命名为知母皂苷F和知母皂苷G.
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α-联苯双酯酯基的修饰
目的:合成新的联苯双酯类似物.方法:对联苯双酯的酯基进行结构修饰,合成了一些对称和不对称的联苯双酯类似物;用IR,1HNMR,MS和EA等进行结构鉴定.结果:完成了9个α-联苯双酯酯基部分衍生物的合成,其中3个(3,4和5)为新化合物.结论:这些化合物大部分有较强的抗肿瘤活性.
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烟酰胺在玻碳及聚吡咯修饰电极上的电化学行为
目的:研究烟酰胺在玻碳电极及聚吡咯电极上的电化学行为,有助于了解其在人体内的代谢情况.方法:在不同酸度的支持电解质溶液中,分别研究了烟酰胺在玻碳电极和聚吡咯修饰电极上的电化学信息,测试了不同电位范围内烟酰胺的循环伏安电化学信号和电化学反应产物的红外、紫外光谱.结果:在玻碳电极表面,烟酰胺可被分两步电化学还原为二氢吡啶和四氢吡啶结构.四氢吡啶结构的电化学还原产物有电活性,可被分步氧化为环内共轭双键结构和烟酰胺.结论:支持电解质的酸度对氧化还原峰的电流影响较大;聚吡咯(PPy)膜对烟酰胺的还原反应有电化学催化作用.提出了烟酰胺电化学反应的机理.
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人参皂甙Rb1的肠内菌代谢
目的:通过离体及整体实验观察了人和大鼠肠内菌对人参皂甙Rb1(G-Rb1)的代谢.方法:采用薄层色谱(TLC)和电喷雾质谱(ESI-MS)检测G-Rb1及其代谢产物.结果:离体实验表明,G-Rb1容易被大鼠和人消化道菌群代谢,随着代谢时间的延长,相继出现Rd, Rg3/F2, Rh2/C-K和Ppd 4种代谢产物.给大鼠ig G-Rb1 500 mg.kg-1后收集4 h和6 h粪,提取G-Rb1的代谢产物,证明粪中存在Rd和Rg3/F2两种代谢产物.结论:G-Rb1可被人和大鼠肠内菌代谢,其代谢模式为G-Rb1→Rd→F2→compound K(C-K)→20(S)protopanaxadiol(Ppd).
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玄参的脂溶性化学成分
目的:研究中药玄参(Scrophularia ningpoensis Hemsl.)脂溶性部位的化学成分.方法:利用溶剂提取和硅胶等色谱方法对玄参乙醚可溶部位进行分离纯化,通过化学和光谱方法鉴定结构.结果:共分得10个化合物,分别鉴定为3-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖(I),3-O-乙酰基-2-O-对羟基肉桂酰基-α-L-鼠李糖(II),肉桂酸(III),4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(IV),对甲氧基肉桂酸(V),4-羟基-3-甲氧基肉桂酸(VI),5-羟甲基糠醛(VII),熊果酸(VIII),β-谷甾醇(IX),β-谷甾醇葡糖苷(X).结论:化合物I,II为新化合物.化合物IV,V,VII,VIII为首次从该植物中分得.玄参脂溶性部位含有较多的酚性化合物.
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含砷矿物药在体内存在形态的研究方法
含砷矿物药数量较多,仅中国药典1995版中含雄黄的复方就有23种之多.砷类药物如雄黄、雌黄、砒石、砒霜、鬻石是这些复方药效的物质基础[1].不同形态的砷毒性不同,如As3+毒性大,而As5+毒性降低为As3+的1.7%,甲基砷类毒性更弱,砷甜菜碱类和砷胆碱类则无毒.所以现在仍以总砷的量作为毒性控制指标似不科学,也影响了含砷中药的出口,因此亟待研究含砷药物在体内外形态的变化规律,在分子水平揭示其作用特点及安全性,创新性地建立其科学评价标准.其关键是生物体尤其是人体内外砷的形态研究方法的建立,本文对其进行初步探讨.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |