药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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力达霉素对人结肠癌HCT-8细胞侵袭调节基因表达的影响
目的研究抗肿瘤抗生素力达霉素对人结肠癌HCT-8细胞侵袭调节基因表达的影响。方法利用cDNA排列(cDNA arrays)、Northern杂交、RT-PCR技术。结果力达霉素可以促进TIMP-1的表达，抑制MMP-9的表达，cDNA排列、Northern杂交、RT-PCR检测得到了同样的结果。结论力达霉素可能通过抑制IV型胶原酶的产生，同时诱导金属蛋白酶抑制因子的产生，从而表现出抗侵袭活性。
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诃子及其易混淆品中二种丹宁成分的高效毛细管电泳分析
目的对不同来源的诃子及其易混淆品中的可水解丹宁:诃子酸(chebulinic acid， I)、诃黎勒酸(chebulagic acid， II)进行定量分析。方法未涂层石英毛细管50 μm×81.5 cm，有效长度61.5 cm，混合缓冲溶液为20 mmol*L-1 Na2HPO4+60 mmol*L-1硼酸，运行电压24 kV，真空进样5 s，检测波长280 nm。结果 I和II的线性范围分别为0.0842-0.842和0.0940-0.940 mg*mL-1，相关系数分别为0.9966和0.9957，加样回收率分别为95.57%(RSD=4.0%)和94.99%(RSD=4.4%)，精密度试验RSD分别为2.2%和1.7%，重现性试验RSD分别为5.4%和4.0%。I和II的含量与诃子的品种、性状密切相关。结论 I和II可作为评价诃子药材质量的指标性成分，HPCE法是评价诃子药材质量的有效方法。
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小升麻中的环菠萝蜜烷型三萜及其糖苷成分
目的研究小升麻［Cimicifuga acerina (Sieb. et Zucc.) Tanaka.］根茎的化学成分。方法小升麻根茎的乙醇提取物经硅胶柱和ODS柱色谱分离得到5个化合物，通过波谱和化学方法进行结构鉴定。结果 5个化合物分别被鉴定为(22R)-22-羟基升麻醇(I)，(22R)-22-hydroxy-24-O-acetylhydroshengmanol 3-O-β-D-xylopyranoside (II)，dahurinol (III)，24-epi-24-O-acetyl-7,8-didehydroshengmanol-3-O-β-D-xylopyranoside (IV)和25-O-乙酰基-7,8-去氢升麻醇3-O-β-D-吡喃木糖苷(V)。结论 I为新天然产物，II为新化合物，IV和V为首次从小升麻中分离得到。
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伊犁贝母中西贝素和西贝素苷的高效液相色谱-蒸发光散射检测法
目的建立伊犁贝母中无紫外吸收的活性异甾体生物碱西贝素和西贝素苷的HPLC测定方法。方法 HPLC-蒸发光散射检测器法。结果西贝素苷和西贝素的线性范围分别为48.72-194.88 μg*mL-1和60.72-161.92 μg*mL-1；RSD日内0.7%和0.9%，日间1.0%和1.5%；低、中、高浓度回收率分别为95.8%，96.9%，96.0%和97.1%，96.7%，96.8%；低检测限分别为1.53和2.43 μg*mL-1。结论本法快速、简便、灵敏和分离度好，适用于伊贝母中活性生物碱的测定。
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威灵仙化学成分的研究
目的研究毛茛科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck根中的化学成分。方法利用硅胶柱色谱进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到两个化合物，分别鉴定为clemaphenol A (I)和二氢-4-羟基-5-羟甲基-2(3H)-呋喃酮(dihydro-4-hydroxy-5-hyroxymethyl-2(3H)-furanone，II)。结论 I，II均为新化合物。
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青蒿琥酯对大鼠孕酮、雌二醇和蜕膜组织的影响
目的研究青蒿琥酯对妊娠大鼠血清孕酮和雌二醇含量及蜕膜组织的影响，以探讨其终止妊娠机理。方法采用放射免疫分析法(RIA)、HE染色和人蜕膜细胞体外培养等方法。结果青蒿琥酯40 mg*kg-1*5 d可使妊娠大鼠血清孕酮水平显著下降(P<0.05)；雌二醇有下降趋势，肿瘤坏死因子水平则有上升趋势；整体水平能损伤蜕膜组织乃至胎盘；对体外培养的人蜕膜细胞有直接杀伤作用，其LC50为(25±3) mg*L-1。结论青蒿琥酯能使血清孕酮含量下降并损伤蜕膜和胎盘而使胚胎坏死、吸收而终止妊娠。
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奥美拉唑的吸附伏安特性及其应用
目的研究奥美拉唑(omeprazole,OPZ)的电化学行为,拟定测定OPZ的吸附溶出伏安法。方法用单扫示波极谱法、循环伏安法等技术进行研究。结果在0.1 mol*L-1 NH3-NH4Cl (pH 8.90)底液中,OPZ在汞电极上有一线性扫描还原峰,其峰电位Ep=-1.04 V (vs Ag/AgCl),该峰有明显的吸附性。吸附粒子为OPZ中性分子,测得OPZ在汞电极上的饱和吸附量Γs=9.55×10-11 mol*cm-2,每个OPZ分子所占电极面积为1.74 nm2,OPZ在汞电极上的吸附符合Frumkin吸附等温式。测得吸附系数β=1.32×106,25℃时的吸附自由能ΔGθ=-34.93 kJ*mol-1,电极反应电子数n=4,不可逆体系动力学参数αnα=0.78,表面电极反应速率常数ks=0.18 s-1,OPZ在溶液中的扩散系数D=1.03×10-5 cm2*s-1。建立了吸附溶出伏安法测定OPZ的佳条件,检出限为2.0×10-9 mol*L-1。结论证实该体系为具有吸附性的不可逆过程。
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噻唑烷二酮和芳酮酸类PPARγ激动剂三维定量构效关系研究
目的建立PPARγ激动剂-噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系，为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型，其交叉验证相关系数R2=0.656，非交叉验证相关系数R2=0.982，F10，37=201.1，绝对误差SE=0.115。结论从CoMFA系数等势图中揭示芳酮酸类化合物较噻唑烷二酮类化合物活性更高的原因，提示芳酮酸类化合物与PPARγ结合时形成了不同于BRL-PPARγ复合物晶体的结合腔。
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鹰爪种子化学成分的研究
目的研究药用植物鹰爪Artabotrys hexapetalus (L.f.) Bhandari的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从鹰爪种子分得4种木脂素:异洋商陆素A(isoamericanin A, 1)、异洋商陆醇A(isoamericaninol A, 2)、洋商陆素B(americanin B, 3)、鹰爪木脂醇(artabotrycinol, 4),以及(R)-鹰爪三醇［(R)-artabotriol, 5］、棕榈酸(6)、β-谷甾醇(7)和胡萝卜苷(8)等。结论鹰爪木脂醇(4)和鹰爪三醇(5)为新化合物,其余3种木脂素为首次从该植物分得。
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5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性
目的寻找高效低毒、有抗炎镇痛活性的新的吡咯里嗪酮类化合物。方法以二芳基取代杂环类COX-2选择性抑制剂为模板，以吡里酮为母体，设计并合成了5，6-二芳基-2，3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物。用IR，1HNMR和MS确定其结构。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定这些化合物的(po 200 mg*kg-1)抗炎及镇痛活性。结果合成了17个新化合物(1-17)。生物实验结果显示，多数化合物有一定的抗炎和(或)镇痛活性。结论化合物3，8，11，14和15抗炎活性优于对照药布洛芬；化合物9，10和11镇痛活性接近于对照药布洛芬，值得进一步研究。
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新型5-HT2A选择性配体N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类衍生物的合成及其生物活性
目的为寻找新型的5-HT2A受体选择性配体,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物。方法以2，3-二甲氧基硫酚为原料，经烃化、氧化和水解等反应合成3个N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类化合物,所有目标化合物结构均经元素分析、1HNMR谱、质谱和红外光谱确证,并测定其对5-HT2A，5-HT2C，5-HT6和5-HT7受体及其他一些中枢神经递质受体的体外亲和力。结果 3个目标化合物(2a-2c)及5个中间体均为新化合物。体外受体竞争结合试验结果表明2a-2c均有较高的5-HT2A受体选择性。结论此类化合物对5-HT2A受体的选择性较高,值得进一步研究。
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取代4-苯乙烯基香豆素的合成及其抗肿瘤活性
目的为寻找有抗肿瘤活性的物质，设计并合成了一系列取代4-苯乙烯基香豆素化合物。方法用相转移Wittig反应和Horner反应得目的物,用1HNMR，MS和元素分析确证其结构；用HL-60,KB,HCT-8和Bel-7402进行体外细胞毒活性筛选。结果所合成的20个(1-20) 4-苯乙烯基香豆素为新化合物。化合物18对KB细胞株有效。结论化合物18显示了抗肿瘤活性,值得进一步研究。
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肺靶向卡铂囊泡的研究
目的制备卡铂非离子型表面活性剂囊泡，以提高卡铂对肺癌的疗效并降低其毒副作用。方法用薄膜分散法制备卡铂囊泡，紫外分光光度法测定药物的含量，二阶导数法测定体外释药。小鼠体内分布试验，用iv. S-180肿瘤细胞建立了肺肿瘤模型，计算瘤结节数。结果卡铂囊泡平均粒径为3.72 μm,小粒径为2.0 μm，大粒径为10.0 μm，跨距为0.66。卡铂囊泡包封率为29.2%。体外释药符合双指数方程的规律，释药T1/2比原药延长9.14倍。体内分布研究表明，卡铂囊泡与原药相比，有明显的肺靶向性。卡铂泡囊对小鼠肺脏S-180肿瘤生长较原药的抑瘤作用有明显提高。结论卡铂囊泡在体内有良好的肺靶向性。
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4-氨基吡啶对豚鼠心室肌钙和钠电流的影响
目的研究4-氨基吡啶(4-AP)对心肌细胞L型钙通道和钠通道的影响。方法用全细胞膜片钳技术考察4-AP对豚鼠心室肌细胞L型钙电流和钠电流的作用。结果 4-AP 0.1, 0.5, 1.0 mmol*L-1浓度依赖性地抑制L型钙电流(ICa，L)和钠电流(INa),抑制率分别为(11.6±1.7)%，(37.5±8.3)%和(54.5±6.9)%以及(22.1±14.3)%，(39.4±8.8)%和(62.3±6.8)%。0.5 mmol*L-1 4-AP使ICa，L和INa I-V曲线均上移。结论 4-AP可浓度依赖性地阻滞豚鼠心室肌细胞L型钙通道和钠通道。
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内吗啡肽及其类似物对心血管系统的作用
目的研究内吗啡肽(EMs)及其类似物对心血管系统的影响，初步探讨其作用机理。方法测定EMs及其类似物对大鼠平均动脉压和后肢血管阻力、蟾蜍肠系膜微动脉内径、兔离体胸主动脉条张力的影响。结果 EMs及其类似物剂量依赖(10-9-10-6 mol*L-1，iv)且Nx敏感地降低麻醉大鼠平均动脉压、后肢血管灌流压和扩张蟾蜍肠系膜微动脉。EMs对去内皮兔离体胸主动脉条张力无影响；但剂量依赖地显著降低完整内皮胸主动脉条张力并被Nx和L-NNA阻断。结论 EMs及其类似物通过降低外周阻力而显著降低动脉血压，其作用与血管内皮细胞释放NO有关。
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蛋白质非共价复合物的电喷雾质谱研究进展
1 引言 细胞功能通常由生物分子间的弱相互作用即非共价键相互作用而引起的，如酶与底物、蛋白质与配体、蛋白质与蛋白质及抗原抗体反应等。干扰这些弱相互作用的影响会导致疾病的发生。如ras-蛋白-GDP(蛋白质-配体)，γ-干扰素(蛋白质-蛋白质同二聚体)，FKBP-rapamycin(蛋白质-抑制剂复合物)。因此对这些生物分子间非共价键相互作用进行广泛的研究有助于更好地了解机体是怎样运转的及细胞功能失常是由什么原因引起的，更重要的是人们能有效地预防由于疾病导致的这些正常过程的改变。
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4-氨基吡啶对牛磺酸调节突触体氨基酸释放的影响
牛磺酸(taurine, Tau)是中枢神经系统中丰富的氨基酸(AA)之一，其作用与GABA类似也是一种神经调质，能调节突触体AA的释放［1］。4-氨基吡啶(4-aminopyridine, 4-AP)是一种非选择性K+通道的阻滞剂，导致钙通道的开放,诱发神经末梢释放神经递质［2］,尼莫地平(Nim)是一种Ca2+通道的拮抗剂，它们能否影响牛磺酸调节突触体AA的释放，尚未见报道。本文以4-AP和Nim为工具药，探讨牛磺酸调节突触体AA释放的机理。
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3,6-二取代-5,6-二氢-1,2,4-均三唑并［3,4-b］-1,3,4-噻二唑的合成及抗菌活性
1,2,4-三唑类杂环化合物有广泛的生物活性,如抗菌、抗痉挛、消炎、抗血小板凝聚及调节植物生长等［1-3］。噻二唑类杂环衍生物也有广泛的生物活性,如消炎、驱虫、除草、调节植物生长、防止水稻白叶枯病、柑桔溃疡病和蕃茄青枯病等［4-6］。对噻二唑衍生物的合成前文［7］曾做过报道。在此基础上,本文用3-对硝基苯氧甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑和醛合成了9个新化合物(2a-2i)(图1)。
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一个新的醌类化合物的结构鉴定一个新的醌类化合物的结构鉴定
醌类化合物是一类优良的光敏剂，有特殊的化学和生物学特性。含醌类化合物的一些真菌的代谢产物和植物在民间用于治疗胃痛、风湿性关节炎、跌打损伤等症，近来发现醌类化合物不仅可治疗某些皮肤病，而且有光敏杀伤肿瘤细胞和抑制爱滋病病毒的作用［1,2］。作者从云南省西北部山区采集到一株丝状真菌，由云南大学生物系杨发蓉教授鉴定为子囊菌纲、肉座菌科、菌寄生菌属真菌(Ascomycetes Hypocreaceae Hypomyces (Fr.) Tul. sp.)，经驯化，实验室内培养成功。本文从该菌固态发酵的菌丝体中分得一新的醌类化合物，命名为菌寄生菌素B。
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
