药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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液相色谱-质谱-质谱联用法测定人血浆中氯诺昔康
目的建立测定人血浆中氯诺昔康的液相色谱-质谱-质谱联用法,并用于中国受试者口服氯诺昔康的体内药代动力学研究.方法血浆样品经液-液萃取后,以甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.5)为流动相,吡罗昔康为内标,采用Zorbax XDB-C8柱分离,通过液相色谱串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测.定量分析离子反应分别为 m/z 372→121(氯诺昔康)和 m/z 332→121(吡罗昔康).结果线性范围为2.0~ 1 600 μg·L-1,定量下限为2.0 μg·L-1.18名受试者po氯诺昔康8 mg后主要药动学参数T1/2为(4.7±1.1) h,AUC0-∞为(5.5±2.4) mg·h·L-1.而另一名受试者T1/2为105 h,AUC0-∞为189.5 mg·h·L-1.结论该法灵敏度高,线性范围宽,操作简便、快速,适用于临床药代动力学研究.
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他克林对培养大鼠海马神经元延迟整流钾电流和瞬间外向钾电流的影响
目的研究他克林对培养大鼠海马神经元上延迟整流钾电流(IK)和瞬间外向钾电流(IA)的影响.方法大鼠海马神经元原代培养,全细胞膜片钳记录培养大鼠海马神经元上电压依赖性外向钾电流和瞬间外向钾电流变化.结果他克林明显抑制海马神经元延迟整流钾电流和瞬间外向钾电流,呈浓度依赖性,对延迟整流钾电流的敏感性高于瞬间外向钾电流.30 μmol·L-1他克林显著影响IK和IA稳态激活曲线,使所有电流的V1/2左移.结论他克林明显抑制延迟整流钾电流和瞬间外向钾电流,对延迟整流钾电流的敏感性高于瞬间外向钾电流.
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羟苯氨酮激活家兔血管平滑肌细胞钙敏感钾通道
目的研究羟苯氨酮(oxyphenamone,Oxy)扩张血管作用机理.方法用全细胞膜片钳技术,监测家兔肠系膜阻力血管平滑肌细胞钙敏感钾通道电流变化以及Oxy对其的影响.结果 0.1 μmol·L-1 Oxy明显增加钙敏感钾通道电流,冲洗后恢复至给药前水平;0.01~10 μmol·L-1 Oxy明显增加钙敏感钾通道电流,且呈现浓度依赖性.结论 Oxy呈浓度依赖性和可逆性的增大血管平滑肌细胞钙敏感钾通道电流.
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钾通道调节剂的高通量筛选模型
目的建立钾通道调节剂高通量筛选的细胞模型.方法 96孔板上细胞负载荧光染料DiBAC4(3),测定不同化合物对荧光强度的影响,反映细胞膜电位的变化,间接反映化合物对钾通道的作用.结果高钾去极化和钾通道阻断剂4-AP,TEA,E-4031,glibenclamide,quinidine和nifedipine均能增强细胞的荧光强度,钾通道开放剂cromakalim能减弱细胞的荧光强度,上述化合物在一定剂量范围内均有剂量效应关系.利用该模型筛选76个化合物,发现9个化合物的荧光强度变化值有较好的剂量效应关系,有待膜片钳技术的进一步验证和筛选.结论此方法简单,易于操作,重现性好,适用于钾通道调节剂的高通量筛选.
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9-顺-维甲酸对肺癌细胞周期及周期因子表达的影响
目的探讨9-顺-维甲酸对肺癌细胞周期及周期因子cyclin D1和cdk4表达的影响.方法用9-顺-维甲酸处理细胞24 h后,在观察细胞生长、流式细胞仪分析细胞周期的基础上,用RT-PCR方法分析细胞周期因子cyclin D1和cdk4表达的变化.结果 9-顺-维甲酸作用于肺癌细胞24 h以后,细胞增殖减慢,G0/G1期细胞明显增多,S期细胞减少;PG,SPC-A1和L78细胞的cyclin D1表达下降显著;PG,A549和L78细胞的cdk4表达下降显著.结论 9- 顺-维甲酸可以显著地抑制肺癌细胞增殖和肺癌细胞周期因子cyclin D1和cdk4的表达.
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叶下珠新鞣花鞣质的分离与鉴定
目的研究叶下珠(Phyllanthus urinaria L.)的化学成分.方法用多种色谱法进行分离纯化,现代波谱法鉴定结构.结果分离得到一个新的鞣花鞣质叶下珠素G,结构为1-O-galloyl-2-phyllanthoyl-3,6-(R)-HHDP-β-D-glucose.结论叶下珠素G(phyllanthusiin G)为一个新化合物.
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布洛芬糖衍生物的合成
目的为了降低布洛芬的胃肠损伤副作用,提高其抗炎活性,本文合成了若干布洛芬糖衍生物.方法采用1,2∶3,4-二缩酮-半乳糖,1,3,4,5-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-葡萄糖,3,4,6-三-O-乙酰基-2-去氧-2-N-乙酰基-葡糖胺和2,3,6,2′,3′,4′,6′-七-O-乙酰基-乳糖胺作为糖基供体,分别与2-(对异丁基苯基)-丙酰氯1进行偶联,后脱去糖环上的保护基得到了目标化合物6-(半乳糖基-O)-(±)布洛芬4,2-[2-去氧-2-氨基-葡糖基]-(±)布洛芬7,1-[2-去氧-2-N-乙酰基-β-D-葡糖氨基]-(-)布洛芬12a,1-[2-去氧-2-N-乙酰基-β-D-葡糖氨基]-(+)布洛芬12b和1-(β-乳糖氨基)-(±)布洛芬13.结果共合成了5个新化合物(4,7,12a,12b,13),利用 1HNMR, 13CNMR,HMQC,COSY,IR和MS对化合物进行了结构确证,并测定了目标化合物的抗炎活性.结论化合物12a的抗炎活性好且优于布洛芬.
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蛇足石杉碱丙的结构鉴定
目的研究石杉科植物蛇足石杉Huperzia serrata (Thunb.) Trev.的生物碱成分.方法采用各种色谱技术进行分离纯化,经光谱数据分析鉴定其结构.结果从蛇足石杉中分离得到一个生物碱单体.结论该化合物为一具三环结构的新的lycodine型生物碱,命名为蛇足石杉碱丙(huperzinine C).
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紫杉醇两亲嵌段共聚物纳米囊的研究
目的探讨负载紫杉醇的聚乙二醇-b-聚(D,L-乳酸)两亲性嵌段共聚物核-壳型纳米囊(PMT).方法采用固相分散法制备PMT,动态光散射(DLS)测定PMT的粒径,透射电子显微镜(TEM)和 1HNMR表征PMT的形态,研究共聚物相对分子质量和紫杉醇投药量对PMT的影响,考察PMT对昆明鼠肝癌H22的疗效.结果 PMT呈核-壳结构球形,粒径为纳米级,随着PEDLLA中疏水嵌段相对分子质量或载药量的增大而增大,PMT具有与Taxol类似的抑制肿瘤作用.结论本研究为开发紫杉醇新型静脉注射制剂提供了实验依据.
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依达拉奉、米诺环素及ONO-1078对缺氧缺糖诱导大鼠海马脑片电生理改变的作用
目的建立离体海马脑片缺氧缺糖(OGD)电生理变化模型,观察依达拉奉、米诺环素和ONO-1078 {pranlukast,4-氧-8-[对-(4-苯丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(5-四氮基)-4H-1-苯并吡喃半水化合物}的神经保护作用.方法大鼠海马脑片以无氧无糖处理,记录脑片群峰电位(PS),部分实验以TTC染色观察脑片活性.结果 OGD处理4 min为佳损伤条件,1 h后可恢复至基础水平的(29±6)%.自由基清除剂依达拉奉(1和10 μmol*L-1)明显增强PS波的恢复;抗炎药米诺环素(10 μmol*L-1)和白三烯受体拮抗剂ONO-1078(1 μmol*L-1)无显著恢复作用;阳性对照药氯胺酮也浓度依赖性促进PS恢复.结论 4 min OGD为离体海马脑片缺血电生理变化的可行模型;依达拉奉对OGD脑片损伤有浓度依赖性保护作用,而米诺环素和ONO-1078未显示保护作用.
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LC/MS鉴定中药三七及其复方制剂
目的建立中药三七及其在复方丹参制剂中的特征图谱.方法用LC/MS分析方法,采集三七、人参和西洋参的LC/MS总离子流色谱,从总离子流色谱中提取三七主要化学组分的提取离子流色谱,选择相对稳定、3种药材间差异显著的提取离子流色谱作为三七药材的特征图谱.在相同条件下对比复方丹参的提取离子流色谱与三七的特征图谱;同时用LC/MS/MS对三七中的主要组分进行定性分析.结果与人参皂苷Rg1( m/z 800)和Re( m/z 946)具有相同 m/z的提取离子流色谱在3种药材间差异显著,稳定可靠,在复方中有较好的重现性,复方丹参中其他共有成分对其无显著影响.结论三七的LC/MS特征图谱可作为鉴定复方丹参中三七的特征,也可作为鉴别三七和同属其他药材的特征.
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石胆草中黄酮碳苷的分离与结构鉴定
目的研究石胆草(Corallodiscus flabellata)的化学成分.方法利用Diaion HP-20,Sephadex LH-20,硅胶柱等色谱技术分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果从石胆草中分离并鉴定了7个化合物,分别为:5,3′,4′-三羟基-6,7-二甲氧基-8-C-[β-D-木糖-(1→2)]-β-D-葡糖黄酮碳苷(1);5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-[β-D-木糖-(1→2)]-β-D-葡糖黄酮碳苷(2);5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-β-D-葡糖黄酮碳苷(3);5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-[β-D-芹糖-(1→2)]-β-D-葡糖黄酮碳苷(4);3,4-二羟基-苯乙酸乙二醇酯(5);羟基酪醇(6);罗布麻宁(7).结论化合物1和2为新化合物,其余化合物均系首次从该植物中分离得到.
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中药二维信息指纹图谱模式识别
目的用二维信息数据表征中药指纹图谱样本,并对其进行模式识别.方法对一维信息数据和二维信息数据表征的中药指纹图谱进行聚类分析,并对分析结果进行比较.结果与一维信息数据相比,采用二维信息数据表征指纹图谱,各种聚类方法所得总体类别差异小,样本归属比较稳定.对未知样本的类别判定聚类分析和神经网络预测结果一致.结论二维信息数据较一维信息数据更能全面、特异地表征中药指纹图谱.
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接受室溶液电导率对盐酸丁卡因离子导入的影响
目的研究接受室溶液电导率对离子导入渗透速率的影响和作用机理.方法以盐酸丁卡因为模型药物,采用Valia-chien双室扩散池,供应室组成恒定,分别测定不同组成和不同浓度的接受室溶液下的离子导入渗透速率,并测定供应室和接受室的离子电导率.结果盐酸丁卡因离子导入渗透随着接受室阴离子(Cl-)浓度的减少而增加.当电流强度恒定,盐酸丁卡因的离子导入增渗倍数(ER,ER=离子导入渗透速率/被动扩散渗透速率)与供应室和接受室电导率和的倒数[1/(ks.d+ks.r),ks.d和ks.r分别是供应室和接受室的电导率]成线性关系.结论接受室离子电导率可能是离子导入的重要影响因素.
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几种酶抑制剂对胰岛素肠道吸收的影响
目的研究酶抑制剂对胰岛素在大肠和小肠吸收的影响,初步探讨酶抑制剂在肠道各段的作用机制.方法采用原位肠袢法,设计肠道冲洗实验,测定胰岛素肠道吸收后的降血糖效应和血药浓度.结果胰岛素单用于小肠袢或大肠袢时,冲洗实验前后均无降血糖效应.与酶抑制剂合用时,冲洗实验前,小肠段无降血糖效应,冲洗实验后,小肠段降血糖效应有所提高;冲洗实验前后,大肠段均产生明显的降血糖效应.酶抑制剂作用与其种类、应用浓度和不同区段内蛋白水解酶的活性有关;各种酶抑制剂提高胰岛素降血糖效应的顺序为:亮肽素>甘氨胆酸钠>杆菌肽>抑氨肽酶素B>胱蛋白;其中甘氨胆酸钠和杆菌肽还具有渗透促进作用.结论合用酶抑制剂能显著改善胰岛素在大肠处的吸收.
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MK-801与抗癫痫药合用对大鼠杏仁核点燃的影响
目的在大鼠杏仁核点燃模型研究MK-801(地佐西平)及其联合用药的抗癫痫作用.方法建立大鼠杏仁核慢性电刺激点燃模型,测定不同剂量的MK-801对点燃模型各项指标的影响,探讨MK-801与其他抗癫痫药的协同作用,用氨基脲诱发的小鼠惊厥模型测定MK-801抗惊厥作用. 结果 MK-801(0.1~0.25 mg·kg-1)可剂量依赖性抑制杏仁核点燃,缩短后放电时程,降低Racine's分级;在对点燃均无明显影响的剂量下,MK-801(0.05 mg·kg-1)与抗癫痫药(苯巴比妥、丙戊酸及尼卡地平)合用可缩短后放电时程或降低Racine's分级.MK-801(0.1~0.25 mg·kg-1)显著降低小鼠氨基脲诱发的发作潜伏期、惊厥发生率和死亡率.结论 MK-801具有抑制大鼠杏仁核点燃的作用,增强苯巴比妥、丙戊酸及尼卡地平的抗癫痫活性,为临床的合并用药提供实验依据.
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氯雷他定血药浓度的HPLC荧光检测法及生物等效性研究
目的建立高效液相色谱法荧光检测血浆中氯雷他定(loratadine)含量的方法,以评价氯雷他定的相对生物利用度.方法色谱柱为Alltech C18,4.6 mm×150 mm;流动相为乙腈-水-冰醋酸-三乙胺(90∶100∶6∶0.15);流速为1 mL·min-1;荧光检测器测定波长,Ex=274 nm,Em=450 nm.结果 HPLC测定线性范围为0.2~30 μg·L-1,低定量限0.2 μg·L-1,方法回收率为96%~98%.人体生物利用度结果表明,实验片、胶囊与对照片间的AUC,Tmax,Cmax和T1/2β均无显著性差异(P>0.05),两者的相对生物利用度分别为107%±17%和100%±14%.AUC和Cmax经可信区间法检验生物等效.结论 3种制剂生物等效.
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紫杉烷类化合物的生物转化
紫杉醇(paclitaxel)是从红豆杉树皮或枝叶中提取出来的具有独特抗肿瘤作用的二萜类化合物,自1992年美国FDA批准紫杉醇(taxol)上市以来,其临床适应症不断扩展,成为治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤的一线用药.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |