药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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RP-HPLC法测定千金藤属植物中7种生物活性生物碱
用RP-HPLC法测定了中国千金藤属(Stephania)25种植物68个样品中7种生物活性生物碱千金藤定碱、青风藤碱、异紫堇定碱、左旋四氢巴马汀、克斑宁、防己诺林碱和粉防己碱.固定相为ODS,流动相以甲醇-水-三乙胺系统作梯度洗脱,检测波长282 nm.本法简便、灵敏、分离度好,并提供了新的考察提取率的方法.根据含量测定的结果,尤其是一些新种的含量结果,为生产和临床扩大药源提供有用的信息.
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喹诺酮类抗菌剂构效关系研究: 母核变化对活性的影响
利用量子化学半经验分子轨道AM1方法对喹啉、萘啶、吡啶[2,3-C]哒嗪环系的系列化合物进行了定量构效关系研究,建立了很好的QSAR方程.结果表明:喹诺酮3位羧基与母核的共平面性对生物活性有重要的影响;4位酮基上氧的净电荷与生物活性有一致性关系.设计了1个生物活性很高的、新母核的异噻唑骈吡啶酮类化合物.
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枸杞子中免疫活性成分的分离、纯化及物理化学性质的研究
从宁夏枸杞子提取得到的糖缀合物LBP经DEAE-cellulose柱色谱得到5个组分,其中Lbp3, Lbp4和Lbp5分别经CM-Sephadex C-50, Sephadex G-100, Sephadex G-50柱色谱得到均一组分LbGp3, LbGp4和LbGp5.N含量: LbGp3 0.83%, LbGp4 1.72%, LbGp5 9.58%.总糖含量: LbGp3 93.6%, LbGp4 85.6%, LbGp5 8.6%.分子量: LbGp3 9.25×104, LbGp4 21.48×104, LbGp5 2.37×104.糖组成为: LbGp3: Ara∶Glc=1∶1, LbGp4: Ara∶Gal∶Rha∶Glc=1.5∶2.5∶0.43∶0.23,LbGp5: Rha∶Ara∶Xyl∶Gal∶Man∶Glc=0.33∶0.52∶0.42∶0.94∶0.85∶1.初步分析表明LbGp4是O-连接的糖蛋白.
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氯氮平的伏安行为及示波极谱法研究
为进一步研究氯氮平电化学行为及其电极反应机理,用单扫示波极谱法测定片剂和尿样中氯氮平的含量.结果表明,在0.1 mol*L-1 H2SO4溶液中,氯氮平出现一灵敏的示波极谱导数还原峰,峰电位为-0.95 V(vs.SCE),峰电流与氯氮平浓度在5.0×10-8～5.0×10-6 mol*L-1范围内呈线性关系,相关系数为0.9999,检出限为2.0×10-8 mol*L-1.用于氯氮平片剂和尿样的测定,得到令人满意的结果.用线性扫描和循环伏安法、脉冲极谱法等手段研究了体系的电化学行为及其电极反应机理,证明该还原波为电子转移数为2的不可逆吸附波,并测定了有关的常数和参数.
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从海南哥纳香中分离的一种新化合物海南哥纳香醇甲的抗肿瘤作用
体外用细胞生长曲线测定法、MTT试验、软琼脂集落形成分析法,及体内对移植性肿瘤实验,研究了海南哥纳香醇甲(GHM-10)的抗肿瘤作用,结果表明:GHM-10对肿瘤细胞有较强的抑制作用,IC50在2 μg*ml-1左右;对正常细胞影响较小,骨髓祖细胞的敏感性则更低;耐药的KB/VCR200细胞及其亲本KB细胞具有相似的敏感性.GHM-10对HL-60细胞无分化诱导作用.GHM-10对实体型肝癌H22小鼠、Lewis肺癌小鼠及腹水型S180小鼠均有明显的治疗作用.
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肾上腺素在碳糊电极上的吸附伏安测定法研究
为研究肾上腺素的电化学行为及其检测方法,在0.5 mol*L-1 H2SO4底液中,用碳糊电极吸附伏安法测定肾上腺素,阳极峰电位为0.58 V(vs.SCE),峰电位与肾上腺素的浓度在5.0×10-9～1.0×10-4 mol*L-1范围内呈良好的线性关系.此法检测下限为2.5×10-9 mol*L-1,回收率为93.75%～103.33%,相对标准偏差为3.1%(n=12).用本法对盐酸肾上腺素注射液进行了测定,获得满意结果.本文对反应机理进行了初步探讨,肾上腺素在碳糊电极上是一个两电子、两质子的不可逆过程.
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链霉菌产生的新型纤溶酶的纤溶性质和溶栓作用
目的旨在进一步确证纤溶活性的蛋白酶SW-1的溶栓作用和性质.用体外加热平板法、试管凝块法和在体内对大鼠静脉血栓溶解及对纤溶因子的作用等实验, 发现SW-1在体外可直接降解纤维蛋白, 而无激活纤溶酶原的作用. 在体内, SW-1对大鼠静脉血栓有显著的溶解效果, 与同剂量尿激酶的溶栓作用相当. 给药(iv) 30 min后, SW-1引起大鼠血浆中纤溶酶、纤溶酶原水平提高, 纤维蛋白原水平下降, 而对组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)、α2-纤溶酶抑制剂无显著影响.提示SW-1是一种具有纤溶活性的蛋白酶,而不是纤溶原激活剂.
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哥纳香醇甲及其类似物的合成与抗肿瘤活性研究
哥纳香醇甲(1)是从番荔枝科哥纳香属植物海南哥纳香的根和茎皮中分离得到的有明显抗肿瘤活性的化合物,本文以α-D-葡庚糖酸内酯为原料,经9步反应对其进行了不对称合成研究,总收率为13.3%.根据药物设计原理,设计合成了26个类似物,并进行了抗肿瘤活性筛选,初步结果表明大部分化合物体外对多种瘤株有不同程度的抑制作用,其中部分化合物显示较强的活性.
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丁基苯酞对低糖低氧诱导的大鼠皮层神经细胞损伤的保护作用
为进一步探讨丁基苯肽对神经的保护作用,用原代培养大鼠皮层神经细胞的方法,以LDH和细胞形态等指标,观察了l-丁基苯酞(l-NBP)和d-丁基苯酞(d-NBP)对低糖低氧诱导的大鼠皮层神经细胞损伤的保护作用.结果表明:l-NBP和d-NBP能剂量依赖性地抑制低糖低氧诱导的大鼠皮层神经细胞内LDH的释放,降低细胞死亡率,并能改善受损细胞的形态; 此外还能明显减轻低糖低氧诱导的神经细胞内粗面内质网脱颗粒及多聚核糖体解聚. 提示:NBP对低糖低氧诱导的大鼠皮层神经细胞损伤有明显保护作用.
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高效毛细管电泳法同时测定维拉帕米和去甲维拉帕米对映体的血浆浓度
用高效毛细管电泳中常用的毛细管区带电泳模式,以三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)为手性选择剂,同时测定维拉帕米和去甲维拉帕米对映体的血浆浓度.手性测定条件:手性拆分缓冲液为含60 mmol*L-1 TM-β-CD(pH 2.5),浓度60 mmol*L-1的磷酸盐缓冲液;毛细管柱为30 cm×75 μm(ID)的聚丙烯酰胺涂渍柱;选择电迁移方式进样,电压12 kV,时间7 s;运行电压14 kV; 紫外检测波长200 nm; 设柱温为20℃; 12 min内完成检测. 各对映体检测的线性范围为2.50 ng*ml-1～300.0 ng*ml-1,准确度和精密度达到生物样品分析的要求.用本法测定健康志愿者口服和静滴VPM后各对映体的血浆浓度,结果良好.
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阳离子聚合物Eudragit RL对电解质的敏感性及其对不同药物释放的影响
研究聚合物Eudragit RL在电解质溶液中的膨胀行为,以及介质组成及聚合物膨胀度对硝苯地平、氯苯那敏(扑尔敏)和吲哚美辛从聚合物骨架中释放的影响.用转篮法及浆板法测定微球和药膜的释放度.结果表明Eudragit RL的膨胀度随电解质浓度增加而下降,且受电解质种类的影响显著.硝苯地平和氯苯那敏从聚合物骨架中的释放速率与聚合物膨胀行为间呈良好正相关,但吲哚美辛从聚合物中的释放速率受聚合物膨胀和离子对药物的置换两种因素同时控制.提示Eudragit RL骨架中药物的释放方式受介质组成和药物种类的影响.
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抗癌有效成分番荔枝内酯化合物末端内酯环和四氢呋喃环的化学分类及NMR鉴别特征
1982年Jolad等[1]从番荔枝科紫玉盘属植物Uvaria acuminata根中分离得到第1个番荔枝内酯化合物uvaricin,它对小鼠白血病细胞有强杀伤作用,由此掀起了在番荔枝科植物中分离这类化合物的高潮,至今只在番荔枝科(Annonaceae)的番荔枝属(Annona)、紫玉盘属(Uvaria)、哥纳香属(Goniothalamus)、泡泡树属(Asimina)、卷团属(Rollinia)、木瓣树属(Xylopia)、和暗罗属(Polyalthia)等7个属中发现这类化合物.
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稀土杂多配合物的合成及抗流感病毒的活性研究
杂多配合物(heteropoly compounds,简称HPC)是一类多金属氧酸盐(polyoxometalates)[1],其基本骨架为:中心原子X(X=Si,P,Ge,B等)与4个氧形成XO4四面体结构,配原子M(M=Mo,W等)与6个氧形成MO6八面体结构,3个MO6共边或共角相连形成三金属簇,三金属簇以不同方式与四面体相连,形成笼状结构,内部形成许多空穴.由这些基本骨架可衍生出包含不同元素的杂多配合物,这就使得杂多配合物有很多优异性能.
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2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究
目标化合物设计α-亚甲基-γ-丁内酯和α-亚甲基环酮有多种生理活性[1～3],研究表明它们能选择性地作用于含巯基的生物酶和其它含巯基的小分子化合物[4,5].我们曾对其结构进行简化和修饰,设计合成了取代环戊酮Mannich碱盐酸盐(1型化合物,其中的Mannich碱部分作为隐蔽的α-亚甲基),发现同样有抗癌抗炎等活性,且能和谷胱苷肽上的巯基结合[6～8].由于1型化合物在水溶液中的稳定性差,我们又对Mannich碱部分进行改造,设计了取代环戊酮芳胺Mannich碱(2型化合物)[9～11].2型化合物难溶于水,在水或非水介质中的稳定性好;初步的药理试验表明,2型化合物也有一定的抗癌抗炎活性.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
