药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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用作盲肠位点药物传载的交联凝胶的体外降解
目的考察用作结肠位点药物传载体的偶氮苯交联凝胶的降解机制及影响因素.方法凝胶经大鼠结肠菌培养,在不同时间间隔内取出用蒸馏水洗净,加15%氢氧化钠加热水解后, 用紫外光度法测定其降解率.结果这类凝胶能被盲肠内的厌氧菌降解,其降解率与凝胶的溶胀程度有关,凝胶的溶胀程度越大,其降解率越高.凝胶的降解率与溶胀程度间的关系主要取决于网络孔密度和孔尺寸.影响网络孔密度和孔尺寸的因素包括网络上疏水基的长度、交联程度及组成等,通过改变这些因素可以达到调节网络孔密度和孔尺寸,从而控制其降解率和药物释放的目的.结论电子载体对凝胶降解率的影响研究,不仅证实盲肠菌对芳香族偶氮化合物的还原发生在细胞体外,而且亦显示偶氮还原酶存在于细胞体内,电子载体的功能是穿梭于细胞内的偶氮还原酶与细胞外的偶氮基团之间起传递电子的作用.本实验结果对开发结肠位点的控释传载体有重要的指导意义.
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无毒棉花籽中黄酮苷的分离与结构鉴定
目的研究无毒棉花籽(glandless cotton seed)中的黄酮类化学成分.方法利用大孔树脂、聚酰胺-6、硅胶和Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化.用UV,MS, 1HNMR,13CNMR,1H-1H COSY,1H-1 3C COSY,HMBC和TOCSY等光谱确定化合物结构.结果从无毒棉花籽中分离得到5个黄酮苷,经光谱鉴定化合物结构为:山奈酚-3-O-β-D-芹菜糖-(1→2)-[α-L-鼠李糖(1→6)]-β-D-葡糖苷(I)、槲皮素-3-O-β-D-芹菜糖-(1→2)-[α-L-鼠李糖(1→6)]-β-D-葡糖苷(II)、槲皮素-3-O-β-D-芹菜糖-(1→2)-β-D-葡糖苷(III)、芦丁(IV)和陆地棉苷(V).结论 I是一个新化合物,II和III为首次从该属植物中分离得到.
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曲茎石斛及其近似种鉴别的形态和DNA分子证据
目的探讨曲茎石斛(南阳居群)与同属近似种:细茎石斛(南阳居群)、霍山石斛(霍山居群)、铁皮石斛(天台居群)药材鉴别的形态及DNA分子证据.方法对曲茎石斛(南阳居群)及其近似种的药材进行了外部形态和rDNA ITS序列比较.结果曲茎石斛及其近似种药材的外部形态虽无明显区别,但在rDNA ITS序列上却存在着显著而稳定的差异.曲茎石斛(南阳居群)与铁皮石斛(天台居群)的rDNA ITS序列的差异小,绝对遗传距离为7;但与细茎石斛(南阳居群)及霍山石斛(霍山居群)rDNA ITS区的差异较大,绝对遗传距离分别为40和42.在rDNA ITS区域中,作者共挑选了7个碱基位点用作鉴别曲茎石斛( 南阳居群)及其近似种的DNA证据.结论根据药材的形态特征及rDNA ITS区碱基序列差异,可准确鉴别曲茎石斛及其近似种药材.
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胡芦巴皂苷Ⅷ的结构鉴定
目的研究中国产胡芦巴Trigonella foenum-graecum L.种子的化学成分.方法采用硅胶色谱柱进行分离,通过物理、化学和光谱学方法鉴定化合物的结构.结果分离得到一甾体皂苷,命名为胡芦巴皂苷VIII,鉴定其结构为26-O-β-D-吡喃葡糖基-25(R)-5α-呋甾烷-20(22)-烯-2α,3β,26-三醇-3-O-β-D-吡喃木糖基(1→6)-β-D-吡喃葡糖苷.结论胡芦巴皂苷VIII为新化合物.
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H2O2存在下橙皮苷的极谱催化波机理及其应用
目的研究在过氧化氢存在下橙皮苷极谱催化波产生机理,建立测定橙皮苷的极谱催化波新方法.方法用线性变位极谱法、循环伏安法等技术.结果橙皮苷C-4位上的羰基CO首先经单电子单质子还原为自由基,产生第1个还原波;该自由基的一部分由于共轭作用使其能量降低,并进一步还原,产生第2个还原波,另一部分发生二聚化反应.当氧化剂H2O2存在时,H2O2氧化橙皮苷羰基还原中间体自由基,阻断了该自由基进一步还原和二聚化反应,并使橙皮苷再生,产生橙皮苷的极谱催化波.在0.12 mol*L-1 HAc-0.40 mol*L-1 N aAc (pH 5.3)-1.0×10-2 mol*L-1 H2O2支持电解质中,该催化波的一阶导数峰电流与橙皮苷浓度在1.0×10-7-1.8×10-6 mol*L-1 有良好线性关系,相关系数γ=0.9954.检测限为8.0×10-8 mol*L-1 .结论该催化波有较高的灵敏度,可用于药物分析.
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鹿茸多肽促进表皮和成纤维细胞增殖及皮肤创伤愈合
目的研究总鹿茸多肽(TVAP)及天然鹿茸多肽(nVAP)和合成鹿茸多肽(sVAP)对细胞增殖的影响.方法分离乳鼠表皮细胞和家兔肋软骨细胞,体外加入TVAP,nVAP和sVAP,观察其对[3H]TdR 参入细胞DNA合成的影响.整体观察TVAP对大鼠实验性皮肤损伤的修复作用.结果 TVAP 0.8和3.2 mg*g-1膏剂外涂对实验性大鼠皮肤损伤有加速修复作用.离体TVAP 5-50 mg*L-1和nVAP 0.4-50 mg*L-1均能促进大鼠表皮细胞有丝分裂,提示nVAP是TVAP中促进表皮细胞分裂和加速皮肤创伤愈合的主要活性多肽.sVA P对表皮细胞和成纤维细胞增殖有促进作用.结论马鹿茸多肽通过促进表皮细胞和成纤维细胞增殖加速皮肤创伤愈合.
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吡那地尔对低氧低糖诱导神经细胞凋亡的抑制作用
目的探讨ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂吡那地尔(Pin)对低氧低糖再复氧诱导的大鼠皮质神经细胞凋亡的影响.方法用电镜和流式细胞分析技术,检测原代培养的大鼠皮质神经细胞凋亡.结果低氧低糖再复氧可诱导大鼠皮质神经细胞凋亡.Pin (10-5,10-6,10-7 mol*L-1) 3个剂量组均能降低凋亡细胞百分率,以10-5 mol*L-1 组效果好.上述作用可被KATP特异性阻断剂格列苯脲(Gli)所拮抗.结论 Pin对低氧低糖再复氧诱导的大鼠皮质神经细胞凋亡有明显的抑制作用,提示KATP通道在调控细胞凋亡的过程中可能起着重要的作用.
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前胡丙素对高血压大鼠血压及犬血管阻力的影响
目的观察前胡丙素(pra-C)的降压及对外周血管阻力的影响.方法在肾型高血压大鼠模型与正常血压大鼠用尾容积法测血压.用RDB-III型输液泵连接于麻醉杂种犬,以控制血流量与压力法直接测定锥动脉、冠脉左旋支、股动脉的阻力.结果 pra-C 20 mg*kg-1*d-1 ig给药30 d对肾性高血压大鼠(RHR)降压峰值时间为6 h,从(213±10) mmHg降至(144.0±1.5) mmHg,降低原水平30%,持续至20 h.p ra-C分别以100 μg*kg-1及20 μg*kg-1与pra-E 20 μg*kg-1 iv可降低上述血管的阻力,减慢心率,降低阻力呈剂量相关.结论 pra-C有降压作用,降低犬外周动脉阻力,增加小鼠耐缺氧时间.
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含蔗糖白蛋白包膜微泡超声造影剂制备研究
目的研制一种新型的直径在数微米范围内的含蔗糖白蛋白微泡超声造影剂.方法以全氟化碳及少量氧气为微泡中的气体介质,用超声空化方法进行微泡制备.研究了蔗糖对白蛋白包膜微泡半衰期、微泡尺寸保持及热稳定性的影响,测定了含40%蔗糖白蛋白包膜微泡的谐波特性等.结果常温下(20℃),在一定范围内,随着糖的加入及浓度的增加,白蛋白微泡的稳定性不断加强;当糖质量浓度达到40%,微泡半衰期可延长至50 d以上,96%微泡尺寸分布在2-5 μm,常温下保存一月后微泡之间无明显合并现象,同时比未含蔗糖微泡耐热性明显加强,4℃下将制得的微泡保存半年,未观测到微泡数量及尺寸有明显变化,制备出的微泡有较强的非线性特征,在2次谐波上的反射幅度远高于背景散射源及对比金属板.结论含40%蔗糖的以全氟化碳及少量氧气为气体介质的白蛋白包膜微泡可以成为一种性能优良的超声造影剂.
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苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性
目的研究高效低毒的双氯芬酸(DC)偶联化合物.方法以酯键或酰胺键将一氧化氮(NO)供体3,4-二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应,研究体内外偶联物的N O释放.结果合成了11个新化合物(I1-11),其结构经MS,IR, 1HNMR和元素分析确证.I1-5, I9显示抗炎活性,其中I4和I5活性与DC相当,胃肠道副作用显著小于DC,体内外均释放NO.结论苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性,降低DC胃肠道不良反应.
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马尾松松针化学成分的研究
目的研究松科植物马尾松(P.massoniana Lamb.)松针的化学成分.方法利用色谱技术分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果从马尾松针水煎液的正丁醇部位分离得到3个化合物,分别鉴定为:莽草酸(shikimic acid, 1),cedrusin [(7S,8R)-3′,4,9,9′-四羟基-3-甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1 ′-丙醇基新木脂素,2],massonianoside B [(7S,8R)-3,9,9′-三羟基-3-甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1′-丙醇基新木脂素-4-O-α-L-鼠李糖苷,3 ].结论化合物3为新化合物,化合物1和2是首次从本植物中分离得到.
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HPLC/MS/MS法测定人血浆中内源性尿嘧啶及二氢尿嘧啶
目的为评价人体内二氢嘧啶脱氢酶的活性,建立高效液相色谱-串联质谱联用的分析方法,测定该酶的底物以及催化产物在血浆中的基础浓度.方法血浆样品液-液萃取后,以纯水为流动相,以Discovery Amide C16色谱柱初步分离, 经气动辅助电喷雾离子源负离子化,在三级四极杆质量分析器上以多反应离子监测(MRM)方式检测尿嘧啶(MRM m/z 111.0 → 41.9)和二氢尿嘧啶(MRM m/z 113.0 → 42.0) .结果尿嘧啶和二氢尿嘧啶的低定量浓度分别为0.5 ng*mL-1和5 ng*mL-1 ;线性范围分别为0.5-100 ng*mL-1和5-1 000 ng*mL-1, 精密度和准确度符合生物样品分析要求.结论此法专属、灵敏、准确,适用于测定生物样本中内源性尿嘧啶和二氢尿嘧啶的基础浓度.
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氧化型胆甾醇对血管内皮细胞的损伤作用
目的观察氧化型胆甾醇3β-5α-6β-三羟胆甾烷(3-triol)对牛主动脉内皮细胞的损伤作用 .方法用MTT法检测内皮细胞的增殖活性,以硫代巴比妥酸(TBA)法测定内皮细胞丙二醛(MDA)的生成 ,以流式细胞仪和3′末端标记DNA降解片段原位检测(TUNEL)观察内皮细胞的凋亡.结果 3-triol呈时间和剂量依赖性地降低内皮细胞的存活率,浓度依赖性增加内皮细胞丙二醛的生成和诱导内皮细胞的凋亡.在相同剂量及相同时间的情况下,胆甾醇对内皮细胞无明显的损伤作用.结论氧化型胆甾醇3-triol对血管内皮细胞具有明显的损伤作用,其作用与其抑制内皮细胞的增殖,增加内皮细胞的氧化和诱导内皮细胞的凋亡有关.
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莪术的质量研究
目的研究莪术的化学成分及其药理作用,寻找与中医用药功能主治相吻合的有效成分,并比较不同品种及产地的莪术在质量上的差异.方法用柱色谱的方法分离提取单体化合物,确定结构,并分别进行药效学实验,确定有效成分, 通过HPLC比较不同品种中有效成分含量,评价莪术的质量.结果从中提取分离了7个单体化合物,姜黄素显出较强的药理活性,但在广西莪术中未检出;吉马酮的含量较高,有一定的活性,在3种莪术中均有分布;挥发油作为一个提取部位,显出较强的药理活性.结论莪术中姜黄素是主要有效成分之一,吉马酮可选作特征成分,挥发油可为有效部位.莪术不同品种所含成分有显著差异,以此3个指标作为莪术质量评价指标.
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二叔丁基取代的苯酚类化合物的生物活性及研究进展
With the development of radical biology, it is noted that the free radicals, especially the oxygen free radical, have positive relationship with many diseas es. The synthetic compound 2,6-di-tert-butyl-4-methylphenol (BHT), a strong antioxidant, has been put into use in food[1] and cosmetics[2] as additives. It has been reported recently that many compounds containing di-t ert-butyl phenol groups have various bioactivities, such as anti-inflammatory, anticancer activities and treatment of atherosclerosis.
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口服结肠定位甲硝唑微球的部分因子设计与体外释放
口服结肠定位给药系统(oral colon-specific drug delivery system, OCDDS)有利于治疗多种结肠疾病,如结肠炎、结肠癌、结肠性寄生虫病.OCDDS可避免因大剂量用药而引起的全身副作用[1].甲硝唑用于厌氧菌引起的结肠炎有效,但其口服吸收良好(>80%) ,在结肠部位难于达到有效治疗浓度[2].目前临床上治疗结肠炎的主要给药途径是将甲硝唑长期灌肠,病人顺应性差.本文拟设计甲硝唑OCDDS微球,有利于给药系统在结肠快速释药,有重要的临床意义.国内外未见报道.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
