药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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升麻地上部分化学成分研究
目的为开发中药升麻(Cimicifuga foetida L.)的地上部分资源,从中寻找新的天然活性成分.方法利用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术并辅以化学方法进行结构鉴定.结果从升麻地上部分80%乙醇提取物的乙酸乙酯部分分得5个9,19-环菠萝蜜烷型三萜皂苷和1个甾醇苷.分别鉴定为:西麻苷I(1),西麻苷II(2),升麻醇半乳糖苷(3),12β-羟基升麻醇木糖苷(4),12β-羟基升麻醇阿拉伯糖苷(5),胡萝卜苷(6).结论 1和2为新化合物,4及5为首次从该植物中分得.
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脂多糖对人类风湿性关节炎滑膜细胞基质金属蛋白酶-9表达的影响
目的研究脂多糖(LPS)对人类风湿性关节炎(RA)成纤维状滑膜细胞(FLS)基质金属蛋白酶-9(MMP-9)表达的影响.方法明胶酶谱法测定MMP-9酶活性;Western blot法测定MMP-9蛋白的表达;RT-PCR法测定MMP-9 mRNA的表达.结果 LPS处理对FLS中MMP-9表达无显著影响;LPS刺激的U937细胞培养上清液可明显增强FLS 中MMP-9酶活性、蛋白分泌及mRNA表达;地塞米松可显著抑制上述变化,且其抑制作用随浓度的增加而增强.结论 LPS对FLS中MMP-9表达无直接影响,LPS刺激的U937细胞上清液使FLS中MMP-9表达增加,而地塞米松能抑制MMP-9的变化.
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高效毛细管电泳法同时测定红花中腺苷、芦丁和槲皮素的含量
目的用高效毛细管电泳法对红花中的有效成分腺苷、槲皮素和芦丁同时进行含量测定.方法采用熔融石英毛细管柱(66.5 cm×50 μm ID,有效长度58 cm)作为分离通道;以50 mmol*L-1硼砂其中含18%甲醇的溶液(pH 9.7)为运行缓冲液;运行电压: 24 kV;毛细管柱温: 20 ℃;检测波长: 210 nm.结果以利福平为内标,腺苷、芦丁和槲皮素分别在10～160 mg*L-1,100～2 000 mg*L-1和100～1 600 mg*L-1 线性关系良好(r>0.998);平均回收率分别为98.5%～100.5%, 96.9%～99.5%和99.1%～99.5%; RSD分别为6.5%,5.2%和5.6%(n=5).结论此法操作简便快速,回收率及重现性好,可作为红花质量控制的方法.
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广藿香的两个化学型及产地与采收期对其挥发油成分的影响
目的比较不同产地、不同采收期的广藿香挥发油主要成分的含量,为广藿香物种和道地性与品质评价提供可靠依据.方法 GC/MS联用技术.结果吴川、遂溪、雷州和万宁产广藿香含油率较广州和高要产高4～6倍.牌香类的挥发油中均含有较多量的广藿香酮;琼香类的挥发油中不含或含较少量的广藿香酮,但含较多量的广藿香醇.不同采收期的广藿香挥发油从7月至11月呈增加趋势.结论根据挥发油成分的不同,将不同产地的广藿香分为2个化学型,即广藿香酮型(牌香类)和广藿香醇型(琼香类),此与基因分析结果(matK和18S rRNA序列)相一致.
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石胆草中两个新的苯乙醇苷类成分
目的研究石胆草(Corallodiscus flabellata)的化学成分.方法利用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果分离并鉴定了5个化合物,分别为3,4-二羟基苯乙醇-8-O-[β-D-芹糖基(1→2)]-β-D-葡糖苷(I),3,4-二羟基苯乙醇-8-O-[(5-O-香草酰基)-β-D-芹糖基(1→2)]-β-D-葡糖苷(II),香草酸(III),丁香酸(IV),阿魏酸(V).结论 I和II为新化合物,III,IV和V均为首次从本植物中分离得到.
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高效液相色谱法测定中药石韦2种成分的含量
目的对中药石韦中的2种成分绿原酸和圣草酚7-O-β-D-吡喃葡糖醛酸苷的分析方法进行研究,并测定了不同种、不同产地石韦中2种成分的含量.方法用反相C18柱,甲醇-水-磷酸(50∶200∶0.2)为流动相,284 nm作为检测波长.结果绿原酸和圣草酚7-O-β-D-吡喃葡糖醛酸苷的含量分别在0.01～5 μg和0.004～5 μg有良好的线性关系(r=0.999 7),样品的回收率分别为97.9%(RSD=2.9%)和99.1%(RSD=2.4%).结论采用RP-HPLC法对21个不同种、不同产地石韦样品进行了测定,不同产地、不同种石韦中绿原酸及圣草酚7-O-β-D-吡喃葡糖醛酸苷的含量相差悬殊,本方法为控制中药石韦质量及合理采收提供了简便易行的方法.
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多通道光纤化学传感器连续在位监测固体制剂的体外溶出度
目的为连续在位监测固体制剂的体外溶出度,自制多通道光纤化学传感溶出仪.方法用自制光纤荧光溶出度监测仪与ZRS-4型智能溶出仪联用,连续在位监测氧氟沙星片、甲硝唑片、呋喃妥因肠溶片的体外溶出度,溶出曲线经微机从5种常用数学模型中根据相关系数r值,优选佳模型进行拟合.结果方法的回收率分别为97.4%～104.4%, 97.4%～103.8%, 96.6%～102.1%,日内、日间的RSD均小于5%.经与中国药典2000版方法及美国药典23版方法对照,各时间点药物累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异(P>0.05).结论本法简便、快速,结果准确、可靠,重现性好.
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草乌花及其煎煮液中二萜生物碱的电喷雾串联质谱研究
目的对草乌花及其煎煮液中的二萜生物碱进行定性分析,说明煎煮前后化学成分发生的变化. 方法用注射泵自动进样,电喷雾离子阱串联质谱直接分析草乌花及其煎煮液中生物碱混合物.结果在生草乌花中发现3个新生物碱,草乌花煎煮后其中的双酯型生物碱和三酯型生物碱都发生水解,前者水解为苯甲酰乌头原碱和乌头原碱类生物碱,后者水解为3-乙酰-乌头原碱类生物碱.结论该法简便、快速、灵敏、特异性强,为乌头属植物煎煮液中的生物碱分析提供了新途径.
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显齿蛇葡萄中二氢杨梅树皮素的抗氧化作用及其机制
目的研究从显齿蛇葡萄植物中提取和纯化的二氢杨梅素(DMY)的抗氧化作用及其抗氧化机制.方法用DPPH作稳定自由基测量DMY对其清除效果;用FeSO4-依他酸引发亚酸油过氧化,用硫代巴比妥酸法测量DMY对过氧化产物的抑制率;用紫外法测DMY对Fe2+的络合作用.结果 DMY对稳定自由基DPPH的清除率高达73.3%～91.5%;DMY(0.01%～0.04%)可抑制亚油酸过氧化,其作用效果等同或优于TBHQ.DMY在FeSO4-依他酸引发的亚油酸过氧化体系中的抗氧化机制为络合Fe2+,阻止由Fe2+引发的亚油酸过氧化.结论 DMY有较好的抗氧化效果,有可能成为一个很好的天然抗氧化剂.
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7-(4-酰氨基硫代甲酰基-1-哌嗪基)喹诺酮类化合物的合成及其体外抗菌活性
目的合成新型含氟喹诺酮类抗菌化合物.方法与结果将酰氯与硫氰酸钠反应并经分子内热重排生成的酰基硫代异氰酸酯对诺氟沙星、环丙沙星的7-位哌嗪基进行修饰,合成了12个7-(4-酰氨基硫代甲酰基-1-哌嗪基)喹诺酮类似物,利用核磁共振、元素分析和红外光谱进行了结构确认.结论初步体外抗菌活性测试结果表明,所合成的化合物有一定的抗菌活性,且高于对照药诺氟沙星.
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含2-甲基-5-硝基咪唑的吡酮酸类衍生物的合成及其抗菌活性
目的研究含N-乙基-2-甲基-5-硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星衍生物的合成及其抗菌活性.方法用含2-甲基-5-硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星等为原料,通过亲核取代、酯化合成目的物;测定目的物的抗菌活性.结果设计、合成了9个新化合物(IIa～c,IIIa～f),其结构经MS,1HNMR和元素分析确证.化合物IIa～c的体内抗菌活性较明显.结论化合物IIa～c显示了一定的体内抗菌活性,值得进一步研究.
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藏药五脉绿绒蒿中的生物碱
目的研究藏药五脉绿绒蒿(Meconopsis quintuplinervia Regel)的化学成分.方法用多种色谱技术进行分离纯化,用IR, MS, 1D-和2D-NMR鉴定化合物结构.结果从95%乙醇提取物中分离出3个生物碱,分别鉴定为去甲血根碱(norsanguinarine,I)、O-甲基淡黄巴豆亭碱(O-methylflavinantine,II)和五脉绿绒蒿碱(meconoquintupline,III).结论化合物III为新化合物.
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胡芦巴碱的HPLC法测定及药代动力学研究
目的建立兔血浆中胡芦巴碱的高效液相色谱测定法,并研究其在兔体内的药代动力学过程.方法分别给兔ig胡芦巴提取物,及iv胡芦巴碱单体,不同采血点的血浆样品经甲醇、乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-水(90∶10)为流动相,采用Asahipak NH2P-50色谱柱分离,流速1.2 mL*min-1,检测波长265 nm,柱温为30 ℃.结果胡芦巴碱线性范围为0.98～31.28 mg*L-1,血浆检测限为50 μg*L-1.兔ig胡芦巴提取物及iv胡芦巴碱生理盐水溶液后,其药时过程分别符合一室和二室开放模型特征.结论胡芦巴碱在兔体内是一种中速吸收,快速消除的药物.该测定方法操作简便、快速、准确,对于掌握中药有效成分与机体的相互作用规律有一定的意义.
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力达霉素增强顺铂诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡作用及机制研究
目的研究抗肿瘤抗生素力达霉素与顺铂的体外协同抗肿瘤作用及其机制.方法采用克隆形成法、流式细胞术、琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33342和PI双荧光染色法、Western blot等方法.结果力达霉素与顺铂联合对人肝癌BEL-7402细胞有很强的协同杀伤作用;可以使BEL-7402细胞的DNA 出现明显的梯状断裂;可以使阻滞于S期的BEL-7402细胞减少而使凋亡细胞比例明显增多;联合用药后BEL-7402细胞核出现明显的凋亡形态变化;使BEL-7402细胞内Bcl-2的表达显著降低.结论力达霉素可以增强顺铂的抗肿瘤作用,提示力达霉素与顺铂联合有望应用于肿瘤联合化疗.
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溶剂扩散法制备丙酸倍氯米松固体脂质纳米粒
目的建立一种高效的固体脂质纳米粒制备与分离方法.方法用水性溶剂扩散法,制备得到甘油单硬脂酸酯固体脂质纳米粒.通过调节纳米粒表面Zeta电位,提高纳米粒的回收率.结果用水性溶剂扩散法可以简便、快速制备得到含药固体脂质纳米粒,低转速离心(4 000 r*min-1)即可达到纳米粒与分散体系之间的分离,回收率明显高于未调节纳米粒表面Zeta电位条件下的高速离心分离方法.用本法制备得到的纳米粒在初3 h有药物的突释现象,随后4 d药物的释放明显缓慢,每天释放约药物总量的6%.结论水性溶剂扩散法适用于固体脂质纳米粒的制备,得到的固体脂质纳米粒可实现药物的控制释放.
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聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的研究
目的研究聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的可行性.方法以Eudragit RL100和RS100为材料,采用溶剂-非溶剂法制备纳米粒,再与寡核苷酸混合即得载药纳米粒.用透射电镜观察其形态、粒径测定仪测定粒径、超滤法测定药物的包封率,通过台盼蓝拒染试验和红细胞溶血试验测定纳米粒的细胞毒性,用流式细胞仪测定荧光标记的寡核苷酸的入胞量.结果纳米粒的形态规整、大小均匀,平均粒径为127 nm左右,几乎所有的药物被负载.使用聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸载体后,进入细胞内的药物量急剧增加,并有显著的剂量依赖性,但对细胞有轻微的毒性作用.结论聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒是一种稳定、高效的反义寡核苷酸传递系统.
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丹皮多糖-2b对2型糖尿病大鼠的抗糖尿病作用
目的研究丹皮多糖-2b(CMP-2b)对2型糖尿病(T2DM)大鼠的抗糖尿病作用.方法给大鼠iv小剂量链脲霉素(streptozocin,STZ)加高热量饲料喂养复制T2DM大鼠模型,连续po 4～5周,测定各实验动物体重、食和水摄取量、空腹血糖、葡萄糖耐量、血脂、胰岛素及胰岛素受体(InsR).结果 CMP-2b能显著降低T2DM大鼠食和水摄取量,FBG,总胆固醇及甘油三脂水平;改善葡萄糖耐量;提高肝细胞膜低亲和力InsR大结合容量(Bmax2)及胰岛素敏感性指数(ISI).结论 CMP-2b可能对T2DM及其并发症有一定的治疗作用.
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阳离子聚合物在基因传递系统中的应用
随着近代生物技术的发展与人类基因库的不断完善,各种与人类疾病相关基因逐步被揭晓,使人类从分子水平上认识某些疾病根源已逐步成为可能,为基因治疗提供了理论基础.
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微管的生物学特性与药物研究
微管是构成细胞骨架的主要成分,由13条原纤丝纵向排列构成中空的圆柱状结构,每条原纤丝是由微管蛋白α和β形成的异二聚体组装成的多聚体.微管普遍存在于真核细胞中,有聚合和解聚的动力学特性,在保持细胞的形态、细胞的分裂增殖、细胞器的组成与运输及信号物质的传导等方面发挥重要作用.自0.37 nm分辨率的微管蛋白异二聚体电子晶核图谱[1]获得后,人们对微管的结构与功能有了更全面和深入的认识.本文综述了近年来微管的生物学特性研究以及以微管蛋白为靶点的药物研究的进展情况.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
