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药学学报

药学学报杂志

Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보

统计源期刊
  • 主管单位: 中国科学技术协会
  • 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
  • 影响因子: 1.27
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 0513-4870
  • 国内刊号: 11-2163/R
  • 发行周期: 月刊
  • 邮发: 2-233
  • 曾用名:
  • 创刊时间: 1953
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 药学学报编辑部
  • 出版地区: 北京
  • 主编: 王晓良
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 药物洗脱支架载药涂层研究进展

    作者:陈文平;詹红兵

    药物洗脱支架自2002年在欧洲面世以来极大地改变了心血管介入术,与裸支架单一的机械支撑作用相比,药物洗脱支架在病灶处释放的药物能显著地降低再狭窄率.支架表面涂层作为一种重要药物靶向输送载体,能够大程度地降低药物对系统的毒副作用,同时在药物的控制释放方面发挥重要的调节作用.涂层材料和制备技术不仅影响支架表面的生物相容性和支架植入过程的表面完整性,也决定了药物的输送传递方式和释放速率.本文介绍了血管载药支架作为临床治疗器械类产品的结构、技术、应用现状及具体面临的问题,在此基础上,分析提炼了相关涂层设计原则,阐述了近年来涂层材料和覆膜技术的研究进展,并展望了该领域的发展前景.

  • 以趋化因子受体为靶点的抗哮喘小分子药物研究进展

    作者:吉海杰;胡金凤;陈乃宏

    哮喘是一种以气道炎症、气道高反应性及气道重塑为特征并伴随支气管炎性细胞浸润的慢性呼吸道疾病.趋化因子通过与趋化因子受体结合介导炎性细胞向支气管迁移,在哮喘发病中起着重要的作用.以趋化因子及其受体为靶点是目前抗炎、抗哮喘药物研究的热点.本文主要针对近年来趋化因子受体的小分子拮抗剂在抗哮喘方面的研究成果予以综述,将有助于抗哮喘药物设计,为进一步研究提供参考.

  • 有机阴离子转运多肽1B3的研究进展

    作者:李雪;李燕

    有机阴离子转运多肽1B3 (organic anion transporting polypeptide 1B3,OATP1B3)属于溶质转运体(solute carrier,SLC)超家族,主要负责将内、外源物质转运至肝细胞代谢.OATP1B3是肝脏特异性转运体,通常局限性地分布于肝细胞窦状隙侧肝细胞膜上,近期研究发现在前列腺癌、结肠癌、肺癌等肿瘤组织和细胞中也存在着高表达.溶质转运体1B3 (SLCO1B3)具有明显的基因多态性,334T>G和699G>A单体型可明显影响OATP1 B3的转运活性,从而介导药物-药物相互作用的发生,导致临床用药的个体差异.此外,OATP1 B3可通过作用于孕烷X受体(pregnaneX receptor,PXR)和组成性雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)等核受体配体的转运,影响体内PXR和CAR的转录活性,从而调控药物代谢酶如细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的表达.本文将对OATP1B3近年来的研究进展进行综述.

  • 果糖-1,6-二磷酸酶AMP变构抑制剂的研究进展

    作者:李占梅;别建波;宋宏锐;徐柏玲

    果糖-1,6-二磷酸酶(fructose-1,6-bisphosphatase,FBPase)是肝葡萄糖异生路径中的一个限速酶,催化果糖-1,6-二磷酸水解为果糖-6-磷酸.抑制FBPase的活性,可减少内源性葡萄糖的生成,降低血糖水平,FBPase抑制剂是潜在的新型治疗Ⅱ型糖尿病的药物.本文综述了近年来FBPase一磷酸腺苷(adenosine monophosphate,AMP)变构抑制剂研究的新进展.

  • 白藜芦醇通过激活p38-p53通路诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡

    作者:张亚宏;郭敬功;郭子华;谢松强

    本研究探讨了白藜芦醇(resveratrol,RSV)诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡及其作用机制.以MTT法检测白藜芦醇对MCF-7的细胞毒性;应用Hoechst 33258染色观察细胞凋亡的形态学变化;采用流式细胞术检测细胞的凋亡率;以Western blotting检测相关蛋白的表达.结果表明,白藜芦醇可以时间和剂量依赖性地抑制MCF-7细胞的生长;60 μmol·L-1白藜芦醇作用于MCF-7细胞48 h后可使细胞核皱缩、染色质凝聚,并形成明显的凋亡小体;白藜芦醇可以时间依赖性地诱导MCF-7细胞凋亡及p38和p53蛋白的活化.p38 MAPK抑制剂SB203580和p53抑制剂pifithrin-α可以显著降低白藜芦醇诱导的MCF-7细胞的生长抑制率和凋亡率;并且SB203580可以下调由白藜芦醇引起的p53的活化,而pifithrin-α对白藜芦醇引起p38的活化无影响.研究表明,白藜芦醇可以通过激活p38-p53信号通路诱导MCF-7细胞发生凋亡.

  • 力达霉素对钾离子通道HERG高表达肿瘤细胞的增殖抑制及其与化疗药物的协同作用

    作者:尚伯杨;商悦;甄永苏;陈淑珍

    探讨力达霉素(LDM)对钾离子通道HERG高表达肿瘤细胞的增殖抑制及其与化疗药物的协同作用.用MTT法观察LDM和多种抗癌药的联合应用对人A549和HT-29细胞以及转染HERG钾通道A549细胞的抑制作用;用人结肠癌HT-29裸鼠模型,观察LDM和HCPT联合的抑瘤作用,用药物相互作用指数评价药物联合作用.LDM显著抑制A549细胞和HT-29细胞的增殖,其IC50值分别为2.14和4.64 ng·mL-1,其对HERG钾通道高表达的HT-29细胞的增殖抑制作用弱于对HERG钾通道低表达A549细胞的作用;从IC50值来看,LDM也能抑制HERG钾通道稳定转染的A549细胞的增殖,但这种抑制作用明显弱于稳定转染了空白质粒的A549细胞;LDM分别与氟尿嘧啶(5-FU)、多柔比星(DOX)、羟喜树碱(HCPT)联用,能协同抑制HERG钾通道高表达的HT-29细胞的增殖.LDM与5-FU联用,CDI值均大于0.75; LDM与DOX联用,CDI值均大于0.70; LDM与HCPT联用,CDI值小于0.70;其中,与HCPT联用的协同作用效果强.5-FU对肿瘤细胞的生长抑制作用不受HERG钾通道的调节,DOX的化疗敏感性与HERG钾通道的表达呈负相关,HERG钾通道的表达正向调节HCPT的化疗敏感性.体内裸鼠实验结果表明,LDM与HCPT对移植于裸鼠的人结肠癌HT-29分别有中度抑制肿瘤生长作用,且两药联合CDI值小于1,存在协同抑瘤作用.HERG钾离子通道的表达水平负向调节肿瘤细胞对LDM的化疗敏感性,与化疗敏感性受到HERG钾离子通道正向调节的HCPT合用时,体外协同作用非常明显;LDM与HCPT联合用药,在体内也显示有协同抗肿瘤作用.HERG钾离子通道可能成为抗肿瘤药物联合作用的选药靶点.

  • 螯合剂BPCBG对铀的促排效果和防护铀致人肾小管上皮细胞损伤的作用

    作者:暴一众;王丹;胡昱兴;徐爱红;孙梅贞;陈红红

    从动物和细胞水平观察螯合剂N,N'-1,2-亚乙基双[N-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸(BPCBG)对铀的促排效果,以及对铀致人肾近曲小管上皮细胞(HK-2)损伤的保护作用.大鼠腹腔注射(ip)醋酸铀酰后立即肌内注射(im)不同剂量的BPCBG,采用ICP-MS方法测定24 h的尿铀排出量和肾、骨中铀蓄积量.人肾近曲小管上皮HK-2细胞染铀24 h后给予不同剂量的BPCBG作用24 h,采用ICP-MS方法检测细胞内铀含量.不同剂量醋酸铀酰染毒HK-2细胞后立即或延迟24 h给予BPCBG作用24或48 h,采用CCK-8试剂盒检测细胞存活率,采用CB微核法观察BPCBG对铀致染色体损伤的影响,采用DCFH-DA荧光探针法检测BPCBG对铀诱导细胞内氧自由基生成的影响.以上实验均以DTPA-CaNa3作对照.结果表明,BPCBG (60、120和600 μmol·kg-1)使24 h尿铀排出量较铀中毒对照组明显增加约37%~61%,肾、骨中铀蓄积量降低至中毒对照组的41%~31%和86%~42%,促排效果随给药剂量增加而明显增强.HK-2细胞铀染毒后延迟24 h给予10~250 μmol·L-1 BPCBG作用24 h,使细胞内铀含量较铀染毒组显著降低约55%~60%,并能明显提高铀染毒HK-2细胞的存活率,显著降低铀诱导的微核形成,有效抑制铀诱导的细胞内氧自由基的产生.DTPA-CaNa3虽能明显降低大鼠肾铀蓄积量和细胞内铀含量,但促排效果显著低于BPCBG,且对铀致细胞损伤无保护作用.以上动物和细胞实验均证明BPCBG是有效的铀促排剂,明显优于DTPA-CaNa3,并具有清除铀诱导细胞内氧自由基产生的作用,可以保护铀致肾细胞损伤,值得进一步研究.

  • Lactuside B对大鼠脑缺血再灌注损伤大脑皮质bcl-2、bax mRNA及其蛋白表达的影响

    作者:李生莹;孙娟;牛秉轩;闫福林;詹合琴

    探讨高翅果菊根茎中主要成分lactuside B对脑缺血再灌注损伤大鼠大脑皮质bcl-2、bax mRNA及其蛋白表达的影响.建立大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型,各组给予相应的实验药物,分别在缺血再灌注24和72 h处死所需动物,采用TTC染色法检测脑梗死体积,逆转录多聚酶链反应和免疫组化二步法分别检测bcl-2、bax mRNA及其蛋白在大鼠大脑皮质的表达情况.结果表明,lactuside B各剂量组均可缩小大鼠脑皮质的梗死体积,提高bcl-2 mRNA的表达、降低bax mRNA的表达,且12.5和25 mg·kg-1剂量组bcl-2、bax mRNA的比值较高,与模型组比较有显著性差异(P< 0.05或P<0.0l);总体上12.5和25 mg.kg-1剂量组作用较好,优于阳性对照药尼莫地平(P< 0.05或P< 0.01),用药72h的脑梗死体积、bcl-2、bax mRNA与24h比较有显著性差异(P< 0.05或P< 0.01).另外,bcl-2和bax蛋白的表达情况与其基因表达趋势基本一致.以上结果提示,lactuside B可能通过上调bcl-2 mRNA增加其蛋白的表达和下调bax mRNA减少其蛋白的表达,在一定程度上发挥较好的抗脑缺血作用.

  • EGFR/HER2联合多肽表位疫苗的构建及体液免疫学分析

    作者:胡春萍;蔡雪婷;卢悟广;王志刚;季夏芸;曹鹏

    构建以乙肝病毒核心抗原(HBcAg)为载体的带有1个EGFR和2个HER2的模拟B细胞表位多肽的融合表达质粒pET28a/HBcAg-△n,表达出融合蛋白并纯化,通过免疫BALB/c小鼠获得抗目的蛋白的抗体.采用PCR法将3个模拟表位插入HBc序列的第78~79位,再将该序列克隆入pET28a载体中,构建重组表达质粒,用大肠杆菌BL21 (DE3)作宿主菌表达出融合蛋白HBHE,纯化后免疫BALB/c小鼠,检测小鼠的体液免疫应答.测序结果表明,重组质粒构建成功,SDS-PAGE电泳显示融合蛋白表达正确,ELISA检测到高滴度抗体.以HBcAg为载体的B表位被成功表达和纯化,获得高滴度的与3个B表位结合的抗体,为进一步研究HER家族成员联合多肽表位疫苗的广谱抗肿瘤作用奠定了基础.

    关键词: EGFR HER2 B表位 HBcAg 疫苗
  • 一种新型流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计、合成及活性研究

    作者:杨帆;金蕾;黄年玉;陈峰;罗华军;陈剑锋

    本研究以H5N1亚型流感病毒神经氨酸酶(NA)活性位点旁的“150-空穴”为靶标,采用半柔性分子对接计算机模拟技术,设计并合成了一种绿原酸的结构类似物——4-(咖啡酰基)氨基丁酸,计算机模拟结果显示该化合物能够插入到N1“150-空穴”中并和Arg156侧链以氢键的方式结合,与N1的佳结合自由能为-7.70kcal·mol-1,与奥司他韦相当.同时,利用以H5N1假病毒体系为基础建立的NA抑制剂筛选模型,测定了奥司他韦、绿原酸和4-(咖啡酰基)氨基丁酸对NA的抑制作用,发现与绿原酸相比,4-(咖啡酰基)氨基丁酸显著增强了对N1型神经氨酸酶的抑制作用,但与奥司他韦仍有一定的差距.本实验初步探索了“150-空穴”作为新型神经氨酸酶抑制剂靶标的可能性,为开发新型神经氨酸酶抑制剂提供了新的思路.

  • 3-芳香Shiff碱-5-氟吲哚-2酮衍生物的设计、合成与活性研究

    作者:方正;杨照;许佳凤;王永禄;王志祥;韦萍

    在5-氟吲哚-2-酮的母体结构基础上,选用13个已上市或处于临床研究阶段的多靶点酪氨酸激酶抑制剂的结构片段,设计合成了11个3-芳香Shiff碱吲哚-2-酮衍生物.11个目标化合物的结构经1H NMR、MS及元素分析确证.采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,大多数化合物具有一定的抗癌作用,其中化合物1b、1g、1i及1h的抗癌活性优于或相当于阳性对照.

  • 肿节风倍半萜类化学成分研究

    作者:黎雄;张玉峰;杨柳;冯怡;刘奕明;曾星

    为了研究肿节风全草中倍半萜类化学成分,利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱及制备液相色谱等分离技术从肿节风70%乙醇提取物的正丁醇和乙酸乙酯萃取部分分离得到4个倍半萜内酯类成分,根据化合物的光谱数据分别鉴定为4a-hydroxy-5αH-lindan-8(9)-(9)-8,12-olide (1)、chloranthalactone E(2)、8β,9αdihydroxylindan-(5),7(l)-ieb-8α,12-olide (3)和chloranosid A(4).其中化合物1为新化合物.

  • 两种难溶性药物-纳米多孔ZnO固体分散体的制备与提高药物溶出度机制的研究

    作者:高蓓;孙长山;支壮志;王岩;常笛;王思玲;姜同英

    以自制的纳米多孔ZnO为载体制备药物固体分散体,并研究固体分散体提高药物溶出度的机制.采用熔融法分别制备吲哚美辛和西洛他唑固体分散体,扫描电镜、比表面分析仪、傅立叶红外光谱、差示扫描量热法和X-射线粉末衍射法表征结果显示纳米多孔ZnO与药物仅存在物理吸附作用,药物以无定型形式高度分散于ZnO纳米孔穴中且ZnO纳米孔穴可以抑制固体分散体中无定型药物于45℃、75% RH条件下的重结晶.体外溶出度测定结果表明,吲哚美辛固体分散体5 min时的累积溶出度可达到90%左右,西洛他唑固体分散体30min时的累积溶出度可达到80%左右.研究探讨两种药物溶出度提高的机制与纳米多孔ZnO可增加药物分散性、控制药物以无定型形式存在并能抑制药物重结晶有关.

  • “右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装与磁靶向缓释作用

    作者:苟国敬;刘彦红;孙岳;黄洁;薛冰;董丽娥

    用“共沉淀插层-原位复合-溶剂转换”技术合成“右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”(dextran - magnetic layered double hydroxide - fluorouracil,DMF)载药系统,通过X射线粉末衍射(X-ray diffraction,XRD)、红外光谱(infrared spectrum,IR)、透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)及热重分析(thermogravimetry,TG)表征及体外释放实验研究DMF的物相特征及缓释性能,通过动物实验考察DMF的体内靶向转运与缓释效果.结果表明,DMF的XRD与R-六方层状复合氢氧化物(layered double hydroxide,LDH)及Fd-3m立方铁氧体衍射特征吻合,IR证明DMF是右旋糖酐(dextran,DET)、磁性层状复合氢氧化物(magneticlayered double hydroxide,MLDH)及氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)3种组分的超分子复合物;MLDH-FU具有六边菱形、层状特征,DET能保护MLDH-FU的层状结构、改善粒子分散性能、强化运载系统的缓释性能;体外pH 7.35 PBS环境中DMF的药物释放遵守零级模型C=1.171 6×10-5+ 4.462 6×10-7t.DMF能在动物体内实现药物对靶区组织的优势转运,表现局域效应、靶向特异性及优异的循环转运性能;DMF的药动学过程表现峰值衰减、周期增长的多峰现象,达峰时间依次为给药后0.25、1、3、5、9天;首峰药动学方程CFU=14.34 e-0.530+36.04 e-0.321t+ 24.18 e-0.196t,吸收慢、消除快;后续药峰的半衰期增长、生物利用度提高、消除率降低;DMF的高药峰值是原药的1/37,生物利用度是原药的419%.

  • 复方红霉素延迟起释型缓释片的研制及其体外释放

    作者:陈海霞;陈志鹏;王启荣;刘泽坤;马全龙

    以重均分子量50 000聚乳酸(polylactic acid,PLA)为载体,与一定比例的红霉素(erythromycin,EM)和醋酸泼尼松(prednisone acetate,PNA)混合制备复方红霉素延迟起释型缓释片.利用紫外分光光度法检测EM和高效液相法检测PNA在体外介质中的释药量.缓释片持续释放时间约为21天,EM平均含量为99.7 mg/片,RSD为0.82%; PNA平均含量为10.03 mg/片,RSD为0.93%.缓释片从第5天开始缓慢而平稳地释放,在初期的突释现象尤为显著.在21天内EM累积释放量为86.1%,PNA累积释放量为78.3%.结果表明:缓释片制备方法可行,释药性能良好,临床疗效显著.

  • 土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径

    作者:刘鹏;徐曼;郭洪祝;孙江浩;郭慧;孙士丰;果德安

    综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PB)的代谢情况.在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC和HPLC-ESI/MS”方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaric acid C2,PC2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,PC2是PB特异性的代谢产物.PB在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关.在人工胃、肠液中分别孵育48 h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导PB代谢的因素,在胃肠道的pH环境下PB也是稳定的.在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,PB仅有极少部分被代谢成为脱甲氧基或脱甲氧基脱羧基的产物,说明其代谢也不是由肝微粒体酶主导的.在体外全血孵育模型中,PB在1h内被逐渐代谢成PC2,并表现出了与孵育时间相关的动力学特点.由此推测土荆皮乙酸一进入血液就被迅速代谢成PC2,以致于在各种样品中都几乎检测不到原形药.这种快速的代谢应该是通过血浆酯酶对PB的C-19酯键的迅速水解而实现的.本文首次初步阐明了PB在体内的代谢途径,对于明确中药土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有重要意义.

  • HPLC法同时测定地黄中的5种核苷和碱基的含量

    作者:张文萌;付文卫;孙明瑜;孙立新;贾玉荣;刘平

    建立HPLC法同时测定来自中国不同地区的地黄中次黄嘌呤、尿苷、腺嘌呤、鸟苷、腺苷等5种核苷类成分的含量.采用的色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.04 mol·L-1磷酸二氢钾溶液梯度洗脱,流速1 mL·min-1,柱温30℃,检测波长254 nm.次黄嘌呤、尿苷、腺嘌呤、鸟苷和腺苷的质量浓度分别在1.0~16.0 μg.mL-1 (r2=0.999 8),5.0~80.0 μg.mL-1 (r2=0.999 8),1.0~16.0 μg·mL-1 (r2=0.999 5),1.25~20.0 μg·mL-1(r2=0.999 8)和1.0~16.0 μg·mL-1 (r2=0.999 8)内线性关系良好,平均回收率为98.8%~100.7%.结果表明,不同地区的地黄中次黄嘌呤、尿苷、腺嘌呤、鸟苷和腺苷的含量有显著性差异.该方法准确,重复性好,适用于地黄药材中5种核苷类成分的含量测定.

  • 5R-5-羟基雷公藤内酯醇的晶型制备与表征

    作者:刘瑞丽;杨亚玺;陈东英

    本文对用于治疗类风湿性关节炎的候选新药5R-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)进行了晶型研究.采用蒸发结晶和溶析结晶法对LLDT-8进行了晶型制备筛选,并采用粉末X射线衍射(p-XRD)、差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TG)、红外光谱(IR)以及单晶X射线衍射分析技术对制备得到的LLDT-8样品进行了晶型表征.结果表明上述制备方法得到的LLDT-8晶体样品,其p-XRD、IR、DSC和TG图谱均一致,其中粉末X射线衍射八强峰位于7.58°、8.14°、8.66°、15.46°、16.46°、29.54°、31.16°和38.26°;红外光谱吸收峰位于3 471.3、2 962.2、2 887.0、1 762.6、1 677.8、1 432.9、1 365.4、1 247.7、1 080.0、1 031.7和877.5 cm-1;DSC结合TG分析结果显示LLDT-8在271.2℃左右发生分解.单晶X射线衍射分析表明LLDT-8晶体属单斜晶系,空间群为P2(1);晶胞参数a=11.460 1 (11),b=6.320 5 (6),c=13.0281(12),α=90.00,β=115.557 (2),γ=90.00;分子间形成氢键.进一步通过不同极性溶剂中的匀浆实验进行晶相的稳定性实验,其粉末X射线衍射图谱未发生变化,说明其晶型未发生转变,表明现有晶型具有较好的稳定性,有利于保证临床疗效的一致性.

  • 大鼠灌胃四逆散提取物后血浆、尿液、粪便、胆汁中主要代谢产物的鉴定

    作者:陆林玲;束艳;钱大玮;宿树兰;段金廒;钱叶飞;薛彩福

    采用UPLC-Q-TOF/MS研究四逆散提取物在大鼠体内的代谢产物,利用碰撞能量梯度(MSE)和质量亏损过滤(MDF)技术进行分析,鉴定大鼠灌胃四逆散提取物后血浆、尿液、粪便、胆汁中的代谢产物.四逆散提取物中柚皮苷、柚皮素、橙皮苷、新橙皮苷、甘草苷、甘草素、甘草酸、甘草次酸、柴胡皂苷a、柴胡皂苷d在大鼠不同代谢途径中推测出原形、羟基化、葡糖醛酸化、硫酸化、葡糖醛酸化与硫酸化结合、羟化葡糖醛酸化等共41个代谢产物.

  • 反义寡核苷酸药物癌泰得及其代谢产物的猕猴体内药代动力学研究

    作者:王秀中;王诗鸿;宋海峰;王清清;王升启

    研究反义寡核苷酸药物癌泰得(cantidle)及其代谢产物在猕猴体内的药代动力学特征.通过采用两步固相萃取法结合无胶筛分毛细管电泳技术测定猕猴血浆中的癌泰得及其代谢产物的血药浓度,并计算药代动力学参数.研究比较了猕猴单次静脉滴注不同剂量(8,16,24 mg·kg-1)癌泰得后血浆中原形药物及其代谢产物M1和M2的药代动力学行为.猕猴经静脉滴注给药后,癌泰得在血浆中消除迅速,末端t1/2为57.91~77.97 min,其Cmax、AUC0-inf和AUC0-t与给药剂量的线性相关系数(r)分别为0.991 8、0.956 8和0.977 3.代谢产物紧随原形药物之后达到峰浓度,且峰浓度均明显低于原形药物.原形药物及其代谢产物M1和M2的CLs分别为1.60~2.19、5.92~8.58和6.07~8.78 mL.min-1·kg-1.结果表明癌泰得原形及其代谢产物的Cmax、AUC0-inf和AUC0-t均随给药剂量增加而增加.代谢产物的清除率大于原形药物,且代谢产物在高剂量组表现为MRT明显延长,末端消除相半衰期亦增大.

  • 丹参毛状根中多种丹酚酸类化合物的鉴定与生物合成

    作者:赵淑娟;张金家;杨莉;王峥涛;胡之璧

    应用发根农杆菌9402侵染丹参叶片获得了一株可以稳定产生多种丹酚酸类化合物的丹参毛状根.除迷迭香酸和丹酚酸B外还含有丹酚酸K、丹酚酸L、乙基丹酚酸B、甲基丹酚酸B以及一个分子量为538的未知化合物(化合物538).LC-MS对这些化合物进行了鉴定.对茉莉酸甲酯(MeJA)和酵母诱导子对几种主要化合物积累的影响进行了分析:MeJA促进丹酚酸B、迷迭香酸、丹酚酸K和化合物538的积累,分别从干重4.21%、2.48%、0.29%和0.01%提高到7.11%、3.38%、0.68%和0.04%;酵母诱导子提高迷迭香酸含量,从干重2.83%上升到5.71%,抑制了丹酚酸B、丹酚酸K和化合物538的生物合成.实验结果表明所获得的丹参毛状根可以作为生产丹酚酸B、迷迭香和丹酚酸K以及化合物538的替代资源.对这些酚酸类化合物对诱导子的生物累积效应变化趋势进行分析推测:丹参毛状根中丹酚酸K和化合物538可能是从迷迭香酸合成丹酚酸B的中间产物.

  • 高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析瑞香素在大鼠肠壁的代谢产物

    作者:单进军;邓海山;文红梅;吴皓;汪受传;狄留庆

    研究瑞香素在大鼠肠壁产生的代谢产物.采用大鼠在体肠灌流模型,分别收集瑞香素0~2 h内的十二指肠、空肠、回肠和结肠灌流液,以液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析肠道灌流液中瑞香素的代谢产物.在大鼠十二指肠、空肠、回肠灌流液中共发现瑞香素原形药物和4个代谢产物,分别推测为瑞香素-7-硫酸酯、瑞香素-8-硫酸酯、瑞香素-7-葡糖醛酸结合物和瑞香素-8-葡糖醛酸结合物;而在结肠灌流液中未发现代谢产物.在瑞香素的4个代谢产物中,瑞香素-7-硫酸酯和瑞香素-8-硫酸酯(m/z 257)为首次发现的瑞香素在大鼠体内的Ⅱ相代谢产物,揭示了其在大鼠体内代谢的新途径.

  • DNA条形码鉴定洋金花及其伪品

    作者:韩建萍;李美妮;罗焜;刘美子;陈晓辰;陈士林

    为建立有毒中药洋金花及其伪品DNA条形码鉴定方法,采用国际通用的条形码序列ITS2、psbA-trnH、matK和rbcL对洋金花原植物白花曼陀罗及其伪品毛曼陀罗、曼陀罗和木本曼陀罗4个种共计20份材料进行了比较研究.PCR及测序成功率分别为ITS2 (100%)、mark (100%)、psbA-trnH (90%)、rbcL (85%).采用CodonCode Aligner进行序列拼接,采用MEGA 4.1计算白花曼陀罗及其伪品的种内、种间的K2P距离,并基于K2P模型构建NJ树.结果显示ITS2序列共有30个单核苷酸多态性(SNPs)位点、psb A-trnH序列有33个单碱基的插入和缺失.ITS2和psbA-trnH序列种间遗传距离大于种内,matK和rbcL种内和种间没有明显“BarcodingGap”.4个条形码序列及其组合获得的分子系统树(ITS2、psb A-trnH、mark、rbcL、matK +rbcL)均分成了两大支,木本曼陀罗单聚为一支,该分子证据支持将Brugmansia提升为属水平.实验结果表明ITS2及psbA-trnH 序列可以作为洋金花及其伪品鉴定用的条形码序列.

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