药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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关节腔内注射用氟比洛芬明胶微球
目的:制备关节腔注射用氟比洛芬明胶微球.方法:按均匀设计法筛选乳化冻凝法制备氟比洛芬明胶微球(FP-GMS)的佳制备工艺.结果:微球粒径范围为2.5~12.3 μm,平均粒径为7.53 μm,氟比洛芬含量为5.02%(w/w).其体外释药符合Higuchi方程,稳定性实验表明,FP-GMS的稳定性良好,兔关节腔内注射后,与溶液剂对照组相比氟比洛芬体内平均驻留时间(MRT)显著延长(P<0.01),峰时比对照组延长2.03倍,峰浓度比对照组减小5.57倍.体内外相关性研究表明,FP-GMS体外累积溶出百分率与兔体内药物吸收分数呈显著相关(P<0.01).结论:本法制备的氟比洛芬明胶微球粒径分布集中,粒径大小符合设计要求,体内外释药结果表明氟比洛芬明胶微球具有明显的缓释作用.
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醋酸泼尼松对大鼠松质骨和密质骨影响的比较
目的:比较醋酸泼尼松对大鼠胫骨上段和腰椎松质骨及胫骨中段密质骨的影响. 方法:醋酸泼尼松4.5 mg.kg-1,ig, 1周2次共90 d. 骨标本行不脱钙骨制片,骨组织形态计量学测量. 结果:松质骨:激素组与对照组比,胫骨上段(PTM)和腰椎(LV) 松质骨的骨量减少,骨结构变差;代表骨形成的参数值降低,而骨吸收参数值增加.与自身对照组比, PTM骨量减少40%, LV骨量减少28%. 密质骨:激素组与对照组比,实验90 d骨量未出现减少.骨外膜面代表骨形成的参数减少,骨内膜骨吸收参数增加.结论:醋酸泼尼松以抑制骨形成、促进骨吸收而致骨丢失.
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西陵知母中甾体皂苷的分离与鉴定
目的:从新鲜西陵知母(Anemarrhena asphodeloides Bunge.)根茎中分离出有生理活性的化学成分-甾体皂苷.方法:用柱色谱法分离纯化,通过理化方法及光谱分析(UV,IR,1HNMR,13CNMR,EI-MS,ESI-MS,HMBC,HMQC)鉴定化学结构.结果:从新鲜西陵知母根茎的乙醇提取物中分离得到西陵知母皂苷A与B,其化学结构分别为萨尔萨皂苷元-3-O-β-D-葡糖基(1→2)-O-β-D-半乳糖苷和萨尔萨皂苷元-3-O-β-D-葡糖基(1→3)-O-β-D-葡糖基(1→2)-O-β-D-半乳糖苷.结论:西陵皂苷B为一新化合物.
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阿片类药物透过血脑屏障的三维构效研究
目的:建立药物透过血脑屏障的三维构效模型,为药物分子设计提供理论依据.方法与结果:利用比较分子力场分析方法建立了阿片类药物透过血脑屏障的三维定量构效模型,该模型有较高的预测能力,交叉验证系数r2cv=0.718,相关系数r2=0.978,F3,7=67.902,标准偏差SE=0.209.结论:根据CoMFA模型系数等势图,解释了该类药物透过血脑屏障的构效关系.
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醋酸甲羟孕酮的极谱行为及其分析应用
目的:研究醋酸甲羟孕酮(MPA)的电极反应机理,拟定了测定MPA的单扫描示波极谱法.方法:用单扫描示波极谱法、快速扫描循环伏安法、恒电位电解法、紫外分光光度法等多种技术进行研究.结果:在醋酸盐缓冲溶液中,MPA的C=C双键首先发生单电子单质子还原,产生了中间体自由基HMPA·.随后HMPA·可以单电子单质子方式进一步还原,形成产物H2MPA;同时也可以与中性MPA分子形成二聚体自由基HMPA·MPA·.在0.2 mol.L-1 HAc-NaAc缓冲液中,MPA还原波的二阶导数峰电流iP″与其浓度CMPA在2.0×10-6~6.0×10-5 mol·L-1范围内成线性关系,相关系数γ=0.998.结论:证实MPA的还原过程有中间体自由基参与.
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人参皂苷Rb1在大鼠肠内菌代谢物吸收入血成分的研究
目的:研究口服人参皂苷Rb1(G-Rb1)被吸收入血的成分.方法:给大鼠ig G-Rb1500 mg.kg-1后,于不同时间采集粪、尿及血清样品,用电喷雾质谱(ESI-MS)检测吸收入血成分.结果:在血与尿中发现分子量为1108,946及784 amu的代谢产物.经ESI-MS 2级质谱分析,上述分子量的化合物分别为G-Rb1,Rd和F2.结论:G-Rb1给大鼠ig后,原形及中间代谢产物Rd及F2被吸收入血.
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槲皮素对TNFα诱导的内皮细胞与中性粒细胞粘附的抑制作用
目的:研究槲皮素对TNFα诱导的内皮细胞与中性粒细胞粘附的抑制作用及作用机制.方法:用髓过氧化酶法测定中性粒细胞与内皮细胞的粘附,ELISA法测定内皮细胞粘附分子的表达. 结果:TNFα通过增加/诱导内皮细胞ICAM-1, VCAM-1及E-selectin的表达而剂量、时间依赖性地增加内皮细胞与中性粒细胞的粘附.槲皮素可剂量依赖性地抑制上述粘附,其作用机制为抑制TNFα诱导内皮细胞上述3种粘附分子的表达.结论:槲皮素通过抑制ICAM-1, VCAM-1及E-selectin的表达而降低TNFα诱导的内皮细胞与中性粒细胞的粘附.
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抗真菌药物的研究VI.C-端含MEDP的寡肽的合成和抗白念珠菌活性
目的:寻找高效低毒的抗真菌化合物. 方法和结果:根据违法传递概念设计合成了12个碳端含有MEDP(N3-[(2R,3R)-4-methoxyepoxysuccinyl]-L-2,3-diaminopropanoic acid)的二肽和三肽(1~12),均系新化合物. 结论:体外抗白念珠菌实验表明:有些二肽三肽体外实验显示了较强的抑菌活性,其中Val-MEDP的活性强,其MMIC为45 nmol.mL-1,较母体MEDP提高960倍.
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月腺大戟根中的乙酰间苯三酚类衍生物
目的:研究月腺大戟根中的乙酰间苯三酚类衍生物.方法:利用硅胶柱色谱分离、纯化乙酰间苯三酚类化合物;经化学反应、理化常数测定和波谱分析等鉴定结构.结果:分离得到5个乙酰间苯三酚类化合物:2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(I),3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯甲烷(II),3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯甲烷-6′-O-β-D-葡糖苷(III),2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮-4-O-β-D-葡糖苷(IV),2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮-4-O-β-D-木糖基(1→6)-O-β-D-葡糖苷(V).结论:(III)和(V)为新化合物,分别命名为月腺大戟苷B和月腺大戟苷C.
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液相色谱/质谱法测定人血清中特布他林及其药代动力学
目的:测定人血清中特布他林浓度,研究中国男性健康志愿者口服该药后药代动力学规律.方法:用LC-MS法测定特布他林浓度.流动相:2%冰乙酸-异丙醇(98.5:1.5);色谱柱:Shimadzu VP-ODS;流速:0.5 mL·min-1;柱温:30℃.结果:特布他林浓度在0.2~20 ng·mL-1范围内线性关系良好(γ=0.9998).方法的回收率高于90%,低浓度的日内及日间精密度分别为8.2%和12.9%,低检测限为0.05 ng.10名健康志愿者单剂量口服特布他林口服液7.5 mg后,药代动力学行为符合二房室模型.结论:此法灵敏度高、选择性强,符合生物样品分析要求.
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反相高效液相色谱法测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量
目的:定量测定长春花组织培养物中的吲哚生物碱含量.方法:用反相高效液相色谱法和紫外检测器测定了长春花组织培养物中吲哚生物碱的含量.分析柱:Nucleosil 5 C18柱,流动相:甲醇-乙腈-0.025 mol·L-1乙酸铵-三乙胺(15:40:45:0.1),检测波长:280 nm,流速:1 mL*min-1.结果:色胺、蛇根碱、阿吗碱、文多灵和长春质碱的回收率分别是94.5%,95.9%,96.0%,97.0%和98.2%;平均日内精密度RSD均小于2%,日间精密度RSD均小于3%.结论:此法可有效分离和测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量,为进行细胞工程生产长春花生物碱提供了准确、灵敏、可靠的分析方法.
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阿片类药物对诱导型NO合酶稳定表达神经细胞受体介导AC-cAMP系统的影响
目的:利用稳定表达诱导型NO合酶的NG-LNCXiNOS细胞,观察阿片类药物对受体介导AC-cAMP系统的影响.方法:竞争性蛋白结合法和完整细胞受体结合实验测定cAMP含量和受体结合力.结果:阿片类药物短时程作用抑制AC活性,受阿片受体介导的、百日咳毒素敏感的G蛋白信号通路调节.阿片类药物长时程作用和纳洛酮急性戒断引起受体脱敏,呈时间和剂量依赖性,伴有受体下调.结论:成功地建立阿片耐受和依赖细胞模型,可用于研究AC-cAMP系统和NO-cGMP系统在阿片耐受和成瘾中的调节.
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合欢皂苷J20的结构鉴定
目的:研究合欢皮的化学成分及活性.方法:用现代色谱法分离合欢皮皂苷,用化学和现代波谱法,主要是二维核磁共振技术鉴定结构.结果及结论:分离并鉴定了一个新三萜皂苷,结构为3-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡糖基]-21-O-{(6S)-2-反式-2-羟甲基-6-甲基-6-O-β-D-吡喃木糖基-2,7-辛二烯酰基}金合欢酸28-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→3)-[α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡糖基酯,命名为合欢皂苷J20(Julibroside J20).
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川芎哚的结构改造及生物活性研究
目的:寻找新型的心血管药物.方法:根据推理药物设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性.结果:合成了16个川芎哚的类似物(I~XVI),其中8个化合物(I,II,V~VII,IX,XI和XV)是新化合物.结论:所合成的川芎哚类似物均有一定程度的抗血小板聚集作用,其中I~IV,VII,X,XI及XIII有一定程度的抗血栓作用.
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酮洛芬缓释片与常释片在健康受试者的药代动力学及生物利用度
目的:酮洛芬缓释片与常释片单次给药的生物利用度和多次给药的峰谷浓度波动大小.方法:采用以萘普生(naproxen)为内标的HPLC测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后的血中酮洛芬浓度.结果:单剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后,常释片的Cmax显著高于缓释片(P<0.01),缓释片给药后的Tmax延迟,t1/2ke显著延长,相对生物利用度为97.13%.缓释片在稳态时的Cmin为0.401 μg·mL-1,而常释片为0.190 μg·mL-1(P<0.01).在稳态时缓释片的峰谷浓度波动度(DF)、峰谷比(PTR)都显著小于常释片,说明缓释片的峰谷浓度波动程度优于常释片.结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,该缓释片具有峰谷浓度差异小,波动幅度小的特点,显示出缓释特征.
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叶下珠中新多酚化合物的分离与鉴定
目的:研究植物药叶下珠(Phyllanthus urinaria L.)的化学成分.方法:用各种色谱技术进行分离纯化,经MS,1H,13CNMR和HMBC光谱分析鉴定其结构.结果:分得4个多酚类化合物,其结构分别鉴定为1-O-没食子酰基-3,6-六羟基联苯二甲酰基-2,4-去羟甲基诃子酰基-吡喃葡糖(I),焦酚(pyrogallol, II),咖啡酸(caffeic acid, III)和(brevifolincarboxylic acid, IV).结论:化合物I为一新的鞣花单宁(命名为phyllanthusiin U),II,III,IV为首次从该植物中分得.
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一类有强抗肿瘤活性且化学结构新颖的甾体分子吡嗪双甾体
甾体化合物广泛存在于人体、动植物体及微生物(如真菌等)等生物体内,它们与生物体的繁殖和生长发育密切相关.天然甾体化合物的发现与研究不仅在构象分析、立体化学和不对称合成等方面促进了有机化学的发展,而且也为发展新型的甾体药物提供了机遇.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |