药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC测定贯叶金丝桃中黄酮的含量（英文）
目的建立同时测定贯叶金丝桃中4种黄酮芦丁、金丝桃苷、扁蓄苷和槲皮素的HPLC分析方法.方法 C18柱;流动相A:水(磷酸调pH 3.1～3.5),B:乙腈,梯度洗脱;流速1.0 mL*min-1;检测波长254 nm.结果线性范围为芦丁1.376～8.256 μg*mL-1(γ=0.9999),金丝桃苷3.160～18.960 μg*mL-1(γ=0.9996),扁蓄苷0.968～5.808 μg*mL-1(γ=0.9998),槲皮素0.776～4.656 μg*mL-1(γ=0.9993).平均加样回收率为芦丁97.8%,RSD(n=3) 4.8%;金丝桃苷100.7%,RSD(n=3) 4.1%;扁蓄苷97.3%,RSD(n=3) 0.7%;槲皮素100.5%,RSD(n=3) 4.4%.4个化合物的精密度RSD(n=5)均<2%,重现性RSD(n=5)均<3%.结论本方法简单、有效、可行,可用于贯叶金丝桃黄酮的含量测定.
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广藿香的基因序列与挥发油化学型的相关性分析
目的探讨"南药"广藿香Pogostemon cablin (Blanco) Benth.不同产地间的叶绿体和核基因组的基因型与挥发油化学型的关系,为广藿香道地性品质评价、规范化种植提供分子依据.方法用PCR直接测序技术对广藿香6个产地样本的叶绿体matK基因和核18S rRNA基因核苷酸序列进行测序分析研究.结果广藿香6个样本的matK基因序列长均为1 245 bp,编码415个氨基酸成熟酶.18S rRNA基因序列长为1 803～1 805 bp.根据排序比较,广藿香6个样本间的matK基因序列存在47个变异位点,18S rRNA基因存在17个变异位点,非加权组平均法构建的系统分支树表明广藿香基因序列分化与其产地、所含挥发油化学变异类型呈良好的相关性.结论结合挥发油分析数据,基因测序分析技术可作为广藿香道地性品质评价方法这一以及规范化种植过程关键技术"物种鉴定"的强有力工具.
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黄海葵附生真菌Penicillium thomii的化学成分
目的研究黄海葵(anemone)附生真菌Penicillium thomii的化学成分.方法用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果从黄海葵附生真菌Penicillium thomii菌丝体中分离得到5个化合物,分别为青霉酮A(I),对甲基苯甲酸(II),1-O-十六碳烷酰-2-O-(9-十八碳烯酰)-3-O-(9,12-十八碳二烯酰)甘油酯(III),5α,8α-环二氧-24ζ-甲基胆甾-6,22-二烯-3β-醇(IV)和大黄素(V).结论青霉酮A(I)为新化合物,化合物II,III,IV和V系首次从该属中分离得到.
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中药路路通化学成分的研究
目的研究中药路路通(Fructus liquidambaris)的化学成分.方法用色谱法分离路路通的化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果分离得到11个化合物,分别鉴定为:β-谷甾醇(1),3-oxo-11α,12α-epoxyoleanan-28,13β-olide (2),3-oxo-12α-hydroxy-oleanan-28,13β-olide (3),3α-acetoxyl-25-hydroxyolean-12-en-28-oic acid (4),齐墩果酸(5),熊果酸(6),胡萝卜苷(7)桦木酮酸(8),没食子酸(9),正二十九烷(10),正三十烷酸(11).结论 4为新化合物,3为首次从天然产物中分离得到,5,6,7,9,10和11为首次从路路通中分离得到.
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东莨菪碱致记忆障碍大鼠中枢电压依赖性钾通道亚型的表达
目的研究东莨菪碱致记忆障碍大鼠模型中枢电压依赖性钾通道亚型mRNA表达的差异.方法 Morris水迷宫实验检验大鼠空间学习记忆能力,用RT-PCR方法检测大脑皮层和海马中5种电压依赖性钾通道Kv1.4,Kv1.5,Kv2.1,Kv4.2及Kv4.3 mRNA的表达.结果注射东莨菪碱大鼠的学习记忆能力明显下降,大脑皮层中Kv4.2的表达比对照组降低28.8%;海马中Kv1.4的表达升高111.7%,Kv2.1的表达升高64.3%,而Kv4.2的表达降低33.9%.其它电压依赖性钾通道表达的变化不大.结论东莨菪碱致大鼠学习记忆障碍的同时可诱发中枢电压依赖性钾通道亚型的表达改变.
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人参皂苷Rg1抗黑质神经元凋亡的可能机制
目的研究人参皂苷Rg1抗1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,MPTP)诱导的小鼠黑质神经元凋亡的作用及其机制.方法 MPTP制备的帕金森病(Parkinson′s disease,PD)小鼠模型,经人参皂苷Rg1预处理后,用尼氏(Nissl)染色和TH组化染色观察黑质神经元的损害情况,借助TUNEL染色了解黑质神经元的凋亡情况,并用免疫组织化学方法检测黑质神经元caspase-3的活化以及iNOS和nNOS的表达情况.结果人参皂苷Rg1预处理能减少PD鼠模型黑质致密带Nissl阳性神经元和TH阳性神经元的脱失现象,降低黑质神经元TUNEL染色的阳性率.结论人参皂苷Rg1预处理对MPTP诱导的小鼠黑质神经元凋亡有明显的保护作用.
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头孢替唑钠的结晶性研究
目的探讨头孢替唑钠的结晶特性.方法利用单晶X射线衍射、粉末X射线衍射、DSC和TGA等理化分析方法,分析不同条件得到的头孢替唑钠晶体.结果头孢替唑钠晶体为头孢替唑钠一水合物,至少有I型和II型两种不同的晶型;水分子在不同的头孢替唑钠晶格中有不同的结合状态.结论不同结晶条件下得到的头孢替唑钠一水合物的晶格结构略有差异,并影响晶体的热稳定性.I型晶体较II型晶体对热稳定.
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穿龙薯蓣总皂苷中甾体皂苷的分离与鉴定
目的研究穿龙薯蓣总皂苷中水溶性甾体皂苷,寻找新的生物活性化合物.方法用硅胶柱色谱、薄层色谱及高效液相色谱等进行分离,通过酸水解、理化常数和波谱学分析(IR,NMR,MS,HMQC,HMBC)鉴定化合物结构.结果从穿龙薯蓣总皂苷中分得2个甾体皂苷(1个水难溶性皂苷和1个水溶性皂苷),其化学结构分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-{α-L-鼠李糖(1→2)-[β-D-葡萄糖(1→3)]}-β-D-葡糖皂苷(I),薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖(1→3)-α-L-鼠李糖(1→4)-α-L-鼠李糖(1→4)]-β-D-葡糖皂苷(II).结论 II为首次从穿龙薯蓣中分离得到的新化合物,命名为穿龙薯蓣皂苷Dc.
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高效液相-质谱联用法对盐酸关附甲素在大鼠尿中代谢物的研究
目的研究盐酸关附甲素在大鼠尿中的代谢产物.方法大鼠iv盐酸关附甲素后收集尿,用高效液相-质谱联用方法测定.通过与标准化合物的色谱保留时间、分子离子峰、碎片离子峰对照从而鉴定I相代谢物.通过用葡糖醛酸酶和硫酸酯酶酶解鉴定其水解产物(苷元)从而确定II相结合物.结果大鼠尿中发现I相代谢物关附醇胺和关附壬素;尿经过葡糖醛酸酶和硫酸酯酶酶解后,产生关附甲素和关附壬素.结论盐酸关附甲素在大鼠体内可以转化为关附壬素、关附醇胺、关附甲素葡糖醛酸和硫酸结合物、关附壬素葡糖醛酸和硫酸结合物.经过生物转化,代谢产物的极性增加,药效下降.
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PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素的增溶作用与晶格变化的关系
目的研究PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律.方法用熔融法制备水飞蓟素的PEG 6 000固体分散体,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用,以X-射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 6 000及药物的晶格参数的变化,经傅立叶变换红外光谱(FT-IR)验证PEG 6 000与药物之间的相互作用.结果与原药比较,固体分散体中药物的释放速率明显增大,PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素具有显著的增溶作用.X-射线多晶衍射分析表明,PEG 6 000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等发生了规律性变化,药物与载体间无相互作用.结论 PEG 6 000固体分散体系的增溶作用与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关.
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异亚丙基莽草酸抗血栓作用的实验研究
目的研究异亚丙基莽草酸(ISA)对大鼠动静脉环路血栓、大脑中动脉栓塞及血小板聚集的对抗作用及机制.方法用动静脉环路血栓及三氯化铁致大脑中动脉栓塞(MCAT)模型观察药物作用;并研究了ISA体内、外给药对血小板聚集的影响.结果 ISA 25,50,100及200 mg*kg-1 ig均可显著降低大鼠体外血栓重量;ISA 50,100,200 mg*kg-1 ig可明显改善MCAT模型大鼠神经症状;ISA 100及200 mg*kg-1 ig MCAT模型大鼠脑梗塞范围分别下降27.8%和31.6%;另外,ISA体内、外给药对ADP和胶原诱导的血小板聚集有明显的抑制作用.结论 ISA可能通过抗血小板聚集作用抑制血栓的形成.
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苯并环庚并吡啶类法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系的研究
目的建立苯并环庚并吡啶类法呢基蛋白转移酶(FPTase)抑制剂三维定量构效关系模型.方法和结果利用比较分子力场分析方法对69个苯并环庚并吡啶类FPTase抑制剂建立了三维定量构效模型,模型的交叉验证系数R2=0.581,非交叉验证系数R2=0.968,SE=0.148,F=198.7.结论利用所获得CoMFA模型对10个FPTase抑制剂进行了活性预测,预测值与实测值相近,说明利用该模型进行新苯并环庚并吡啶类FPTase抑制剂分子设计有较好的可信度.
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多羟基芳香族化合物对HIV-1整合酶的抑制作用
目的研究HIV-1整合酶抑制剂,为艾滋病的治疗提供新作用靶位的抗HIV药物.方法用HIV-1整合酶ELISA法检测3种萘醌类化合物,10种白藜芦醇及其衍生物和7种吡喃香豆素类化合物对整合酶的抑制作用.结果双羟基-1,4-萘醌(NQ-2)对HIV-1整合酶有抑制活性,IC50为78.5 μmol*L-1,发现萘醌类新化合物NQ-3对HIV-1整合酶的抑制作用优于NQ-2,IC50为37.2 μmol*L-1.用分步测定法发现NQ-2主要抑制HIV-1整合酶的链转移活性,而NQ-3则对装配和链转移都有较强的抑制.结论萘醌类化合物(NQ-2,3)对HIV-1整合酶有抑制作用,NQ-3为新化合物值得进一步研究.
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左旋一叶萩碱的代谢转化
目的研究一叶萩碱[securinine,(-)SE]在大鼠体内外的代谢转化.方法采用大鼠肝微粒体体外温孵法对(-)SE的代谢转化进行了研究,优化了代谢体系,建立了反相HPLC法同时分离检测(-)SE及其体外代谢产物的分析方法.用液液萃取,制备TLC及半制备HPLC分离纯化了4个代谢产物并进行了光谱鉴定.在此基础上,建立了生物体液中(-)SE及其代谢物的反相HPLC分析方法,并用该法检测了ip给药后大鼠的胆汁、尿样及其经β-葡糖醛酸苷酶水解后的样品.结果代谢物分别鉴定为6-位羟基,6-位羰基及5-位α及β羟基取代的(-)SE,还证实了体内6-位羟基代谢物进一步形成了二相结合型产物.结论基本阐明(-)SE在大鼠体内外代谢转化的途径.
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柔红霉素长循环脂质体的药剂学性质及大鼠体内药代动力学研究
目的研究柔红霉素长循环脂质体的药剂学性质及大鼠体内药代动力学.方法考察柔红霉素长循环脂质体的形态和粒径分布、包封率和加速实验稳定性;建立脂质体中柔红霉素含量测定的可见分光光度法和HPLC方法;考察脂质体在Hepes缓冲液(pH 7.5)和大鼠血清中的体外释放行为.考察脂质体在大鼠体内的药代动力学行为.结果制备的柔红霉素长循环脂质体包封率高(>85%)、稳定性好,平均粒径为56.3 nm,体外释放慢;长循环脂质体的T1/2α和AUC分别是注射剂的17.6和96倍.结论制备的长循环脂质体包封率较高,药剂学性质稳定,在大鼠体内的药代动力学参数优于注射剂,能达到长循环目的.
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微渗析技术在药代动力学和药物代谢研究中的应用
1 前言微渗析(microdialysis)是一种在体取样技术(in vivo sampling technique),是在线渗析技术的一个分支.早由美国和瑞典的研究人员首先提出了这一概念[1].他们的构思是在动物组织内植入一个"人工毛细血管",用生理溶液(灌注液,perfusate)对其进行灌注,组织细胞间液中的分子则可以通过管壁进入渗析液(dialysate),然后通过对渗析液中的物质进行分析来反映组织液中物质组成.
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作用于烟碱型胆碱受体激动剂的研究进展
烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是一些药物重要的作用靶点,烟碱作为此受体的激动剂,在药物研究中已有多年的历史.近年来,具有强效镇痛活性的生物碱地棘蛙素的发现激起了全球生物学家、化学家和药物学家的广泛兴趣,使烟碱型乙酰胆碱受体的研究成为近年的一个热点.烟碱受体已被发现与许多人类重大疾病和病理生理现象如帕金森氏症、早老性痴呆、疼痛等的发病机制有密切关系.各个领域的研究人员正致力于从分子水平上对烟碱受体及其对人体的生理病理的调控作用进行研究.文献中报道了大量的对烟碱受体有一定激动作用的化合物,其中一些化合物的生物活性显著,正在作为新药开发的先导物而被不断深入地研究.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
