药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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大叶紫玉盘化学成分研究
目的研究番荔枝科紫玉盘属植物大叶紫玉盘(Uvaria macrophylla Roxb.)根的化学成分.方法用硅胶色谱法分离化学成分,通过波谱方法(IR,UV,EIMS,1HNMR,13CNMR,1H-1H COSY,HMQC,NOESY,HMBC)鉴定了他们的结构.结果从氯仿的脱脂部分分离得到7个化合物,其结构分别鉴定为:大叶素(1),onisyline (2),taraxerol (3),3,5-二甲氧基苄基苯甲酸酯(4),苯甲酸(5),β-谷甾醇(6)和胡萝卜苷(7).结论大叶素为新化合物,其他6种成分为首次从该植物中分离得到.
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光和热对呋喃西林水溶液稳定性的影响
目的探讨呋喃西林水溶液对光和热的稳定性,并考察在高温光照试验中用变温法代替恒温法的可能性.方法用恒温加速试验和变温加速试验的方法.结果该药物在恒温避光加速试验和恒温光照加速试验中的降解均遵从零级动力学规律.在高温和光照同时作用下的降解速率常数k由两部分构成:k=kdark+klight,kdark和klight分别为避光时热反应的降解速率常数及光化反应的降解速率常数,且klight=Alight*exp(-Ea,light/RT)*E.其中E为光源的照度,Alight和Ea,light为试验常数.变温法所求得的参数值与恒温法一致.结论在研究光和热对药物稳定性影响的试验中,可以采用变温法代替恒温法,以节省时间和样品,减少工作量.
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银杏内酯B对牛主动脉平滑肌细胞增殖的影响
目的探讨银杏内酯B(GB)对牛主动脉平滑肌细胞(SMC)增殖的影响及可能机制.方法细胞的增殖由3H-胸腺嘧啶核苷掺入试验确定,应用流式细胞术测定细胞周期,用MTT法和乳酸脱氢酶活性检测观察细胞代谢的变化.结果无论是否用血管紧张素II诱导,GB与银杏内酯A和B的混合物均呈浓度依赖性地抑制SMC的增殖,其机制与阻止细胞进入有丝分裂期有关.结论GB可抑制动脉壁SMC的增殖,该作用不完全取决于血小板活化因子受体的拮抗活性.
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cDNA芯片技术杂交效率的优化
目的cDNA芯片杂交影响因素很多,如固定于玻片的DNA片段的浓度、溶解DNA片段的点样液、荧光探针浓度及纯度杂交液、杂交温度、杂交时间和Cy3与Cy5荧光素标记探针等,本实验针对其中重要影响因素进行优化筛选,以提高杂交效率.方法通过逐一改变cDNA杂交技术重要影响因素的实验条件,平行设置多组实验,从中筛选出佳实验数据.结果与结论重复实验结果表明,杂交效率较高的条件为:浓度约为0.50 μg·μL-1 DNA片段,溶于1×Micro Spotting Solution(ArrayItTM)中,与纯化后的荧光标记在0.5%SDS/10×SSC甲酰胺杂交液,在42℃杂交.
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雷公藤榕碱的结构与分离
目的研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的化学成分.方法应用各种色谱技术进行分离纯化,用UV,IR,MS,HRMS,1HNMR,13CNMR(COM和OFR),1H-1H COSY,1H-13C COSY,2D-NOESY,1H-13C COLOC鉴定化合物的结构.结果分离并鉴定了2个生物碱:I为wilforgine,II为雷公藤榕碱(wilfordlongine).结论化合物II为一种新的倍半萜生物碱.
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紫花松果菊水溶性成分研究
目的研究紫花松果菊的化学成分.方法用色谱法分离化合物,用波谱法鉴定其结构.结果从紫花松果菊分离得到5个化合物,其结构分别鉴定为2-(4-羟基苯基)乙基-O-α-L-鼠李糖基(1→6)-β-D-葡糖苷(1),(6S,9R)6羟基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡糖苷(roseoside)(2),ampelopsisionoside (3),苯甲基-O-β-木糖基(1→6)-β-D-葡糖苷(β-primererosides)(4),苯甲基-O-β-D葡糖苷(5).结论化合物1为新化合物,命名为紫花松果菊苷A(echipuroside A),其余化合物均为首次从本属植物获得.
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新抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内主要代谢产物的分离与鉴定
目的建立家兔尿液中新抗炎镇痛剂SFZ-47一葡糖苷酸代谢物的分离纯化方法,并对其结构进行确证.方法健康家兔,单剂量ig SFZ-47 200 mg,收集0～24 h尿样;将尿样经冷冻干燥和甲醇溶解后,用半制备型HPLC对粗提物中该代谢产物进行分离与制备,以ESI-MSn和1HNMR技术对其进行结构确证.结果首次直接证明该代谢物为SFZ-47羧基衍生物的葡糖苷酸结合物.结论本法操作简便,分离效果好,可用于SFZ-47及其结构类似物葡糖苷酸结合物的分离与鉴定.
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升麻地上部分皂苷类成分研究
目的为开发中药升麻(Cimicifuga foetida L.)的地上部分资源,从中寻找新的天然活性成分.方法利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和各种波谱技术辅以化学方法进行结构鉴定.结果从80%的乙醇提取物中分得5个升麻三萜皂苷类成分.分别鉴定为:乙酰升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(1),乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(2),25-脱水升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(3),升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(4),升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(5).结论1为新化合物,2和4为首次从该植物中分得.
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中药桑枝提取物对大鼠糖尿病并发症的实验治疗作用(英文)
目的研究从中药桑枝中提取的α-葡萄糖苷酶抑制剂,对四氧嘧啶大鼠的高血糖综合症及其糖尿病并发症的实验治疗作用.方法给四氧嘧啶高血糖大鼠连续口服桑枝水提物(SZ) 15 d,观察其对高血糖综合症、血脂及糖尿病肾病的影响.结果连续口服桑枝水提物的四氧嘧啶高血糖大鼠,其食和水摄取量、空腹和非禁食血糖、血果糖氨及尿糖等高血糖综合症指标均明显降低,血脂得到调节,糖尿病肾病得到改善.结论SZ可能对糖尿病及其并发症有一定的治疗作用.
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高效液相色谱法测定人子宫、输卵管及血清中氧氟沙星浓度
目的建立人组织及血清中氧氟沙星含量的HPLC测定方法.方法采用Hypersil C18柱分离,流动相为乙腈-0.01 moL·L-1磷酸盐缓冲液-0.5 moL·L-1四丁基溴化铵(9∶91∶4,pH 2.5),流速1.0 mL*min-1,在UV 294 nm处测定;样品经匀浆或用液氮冷冻研磨至粉末状,用1%曲拉通-100溶解,乙酸乙酯-异丙醇(9∶1)提取,HPLC测定.结果氧氟沙星浓度在0.2～8.0 μg·mL-1与峰高比呈线性关系,小检测限40 ng·mL-1,用本法对20例妇产科病人进行药物浓度测定,取得了满意的结果.结论此方法适用于人体组织中氧氟沙星浓度的测定,口服后氧氟沙星在人体组织中有良好的分布.
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乙酰胆碱酯酶抑制剂他克林和多奈哌齐抗星形孢菌素致凋亡作用的比较
目的用星形孢菌素(STS)诱导NG108-15和HeLa细胞凋亡,观察他克林和多奈哌齐是否具有抗凋亡作用.方法MTT测定分析细胞损伤状况;相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞核形态;DNA提取及琼脂糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带;免疫印迹分析Bcl-2和Bax的表达水平.结果经0.1 mmol·L-1他克林预处理后,由STS诱导的NG108-15细胞凋亡受到明显抑制.多奈哌齐预处理无保护作用.免疫印迹表明他克林可显著抑制Bax的表达,同时还可促进Bcl-2的表达.多奈哌齐和他克林预处理对STS诱导的HeLa细胞损伤无明显的保护作用.结论他克林的抗凋亡作用与AChE抑制作用似乎没有明显关联.他克林对STS损伤的保护作用有细胞选择性.
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LC/MSn法同时检测人尿液中艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑
目的研究三氮唑苯并二氮(艹/卓)类药物的质谱断裂规律,建立可同时检测人尿液中艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑的液相色谱-质谱(LC/MSn)联用法.方法用LC/MSn技术,同时对3种三氮唑苯二氮(艹/卓)类药物进行色谱分离及质谱鉴定,并用质谱解析软件探讨该类化合物的裂解规律.结果3种药物的[M+H]+准分子离子均可生成脱去1分子N2和1个Cl原子的特征碎片离子,其低检测限小于0.5 ng·mL-1.结论该方法快速、灵敏、准确,完全适用于法医学和临床用药过量案例或病例的定性分析.
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高效液相色谱法测定胰岛素吸入粉雾剂和有关物质
目的建立高效液相色谱法同时测定胰岛素吸入粉雾剂中胰岛素含量和有关物质含量.方法采用梯度洗脱法,初始流动相为A(0.1%三氟乙酸-乙腈,70∶30),在30 min内梯度改变为B(0.1%三氟乙酸-乙腈,60∶40),流速2.0 mL*min-1,柱温30℃,检测波长280 nm,进样量20 μL.结果方法专属性强,含量测定精密度试验(RSD)为1.08%,溶液在12 h稳定,回收率试验表明胰岛素实测量接近加入量.结论此法可用于胰岛素原料和制剂的有关物质检查和含量测定.
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4-,6-或7-位取代苯基亚胺次甲基香豆素的合成及其抗癌活性
目的设计合成一系列香豆素西佛碱化合物并进行抗癌筛选.方法合成了21个取代的4-,6-或7-位苯基亚胺次甲基香豆素,其结构经MS,HNMR和元素分析确证,并对其进行体外抗癌筛选.结果12个化合物(3c,3d,3e,3f,3g,3h,3j,3k,3m,3o,3p,3q)分别对KB,HCT-8,Bel7402细胞株有效.结论该类化合物有一定抗癌活性,值得进一步研究.
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1α,25-二羟维生素D3及其类似物对单核细胞衍生的树突状细胞吞噬功能的调节作用
目的研究骨化三醇及其类似物他骨化醇和24,25(OH)2D3对单核细胞衍生的树突状细胞(MoDC)的吞噬功能的调节作用.方法以MoDC为研究对象.用流式细胞术分析甘露糖受体(MR)和Fcγ受体的表达,根据细胞摄入酵母多糖的能力评价细胞的吞噬功能.结果骨化三醇和他骨化醇上调MoDC对MR和Fcγ受体的表达,增加MoDC对酵母多糖的摄入使细胞有更强的吞噬功能,但24,25(OH)2D3却无这些调节作用;骨化三醇和他骨化醇的上调作用发生在MoDC分化的早期阶段并且是不可逆的;骨化三醇的作用呈浓度依赖方式.结论骨化三醇及其类似物他骨化醇可能在免疫应答的开始阶段即DC结合和摄取外来抗原的阶段起重要的调节作用.
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U937泡沫细胞中血管内皮生长因子的表达及药物的抑制作用
目的研究U937泡沫细胞中血管内皮生长因子(VEGF)表达以及丹酚酸B和银杏叶提取物对其的抑制作用.方法U937细胞与80 mg·L-1氧化型低密度脂蛋白(OX-LDL)孵育48 h,建立U937泡沫细胞模型.用基础酶联免疫吸附试验(ELISA)检测各组培养基中VEGF蛋白分泌含量,用免疫组织化学法检测VEGF蛋白表达,用原位杂交法检测VEGF mRNA水平.给予不同浓度丹酚酸B和银杏叶提取物,观察VEGF表达的变化.结果培养的U937泡沫细胞培养液中VEGF含量和细胞中VEGF表达均明显高于U937正常细胞.丹酚酸B和银杏叶提取物加入后阳性反应明显减弱.结论泡沫细胞中VEGF呈高表达、含量明显增加,而丹酚酸B和银杏叶提取物可明显降低其含量.
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美洛昔康抑制正常人中性粒细胞与滑膜细胞粘附的作用机理研究(英文)
目的研究美洛昔康对正常人中性粒细胞(polymorphonuclear leukocyte,PMN)与滑膜细胞(human synovial cell,HSC)粘附的抑制作用及其作用机理.方法用MTT比色法检测PMN与HSC的粘附,分别用Cell-ELISA和RT-PCR法检测粘附分子ICAM-1和VCAM-1的蛋白及基因表达,用EMSA法检测NF-κB的活性.结果美洛昔康可显著的并以剂量依赖的方式抑制TNF-α(50 u·mL-1)和IL-1β(50 u·mL-1)作用12 h诱导的PMN与HSC粘附,其IC50分别为3.38×10-7和3.56×10-6 mol·L-1.进一步研究发现美洛昔康在1×10-6～1×10-5 mol·L-1时还可在蛋白水平及mRNA水平抑制TNF-α(50 u·mL-1)诱导的HSC细胞ICAM-1的表达,但对VCAM-1蛋白及mRNA表达均未见显著影响;同时美洛昔康还可显著抑制50 u·mL-1 TNF-α诱导的NF-κB的活化.结论美洛昔康抑制NF-κB的活化,进而抑制ICAM-1的表达可能是其抑制PMN与HSC粘附的机制之一.
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他唑巴坦中结晶水的研究
目的考察国产他唑巴坦中是否结合有结晶水.方法采用卡尔费休氏水分测定法、干燥失重、热重分析法、热差分析法、单晶X-射线衍射的方法对他唑巴坦中的水分进行研究.结果用不同的常规水分测定方法对同一批他唑巴坦测定的结果有明显的差异.结论国产他唑巴坦1分子结合有0.5分子结晶水,结晶水与他唑巴坦分子结合紧密.
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丹酚酸-A体外对人血清低密度脂蛋白氧化修饰的抑制作用
目的研究丹酚酸-A(Sal-A)对人血清低密度脂蛋白(LDL)氧化修饰的抑制作用.方法用Cu2+体外诱导LDL过氧化,观察Sal-A对MDA,脂褐素和维生素E含量,氧化LDL电泳迁移率以及对LDL氧化过程中自由基的产生及Sal-A螯合Cu2+的作用.结果LDL经Cu2+诱导过氧化后,丙二醛和脂褐素的生成增加,维生素E含量下降,LDL电泳迁移速度加快,LDL氧化过程中自由基的生成增加.10-6～10-4 mol·L-1 Sal-A可剂量依赖性地抑制上述改变,并且Sal-A能螯合Cu2+.结论丹酚酸-A可有效地抑制Cu2+诱导的人LDL氧化,该作用可能与其清除自由基及螯合铜离子的能力有关.
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核磁共振用于蛋白质抑制剂的筛选和先导药物的发现
1 前言药物研制和开发的首要步骤是寻找和鉴定与生物靶分子高亲和力的配体化合物.目前高通量筛选方法已得到广泛应用.随着核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)技术和生物标记的发展,NMR技术已用于药物的筛选和设计领域.主要是NMR的参数众多,如化学位移、扩散系数、横向弛豫、NOE(转移NOE和NOE pumping[1]),这些参数都可用于配体化合物的筛选.另一特点是NMR能提供配体与靶蛋白结合的结构信息,有利于配体的设计.再是近代NMR技术的灵敏度提高和实验速度加快,结合组合化学的方法,每天能进行成千化合物的大规模筛选.本文着重介绍用1H/15N NMR化学位移法进行蛋白质抑制剂的筛选和先导药物的发现.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
