药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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固相萃取-液相色谱-串联质谱法快速分析血浆中特布他林
目的建立快速、高灵敏度(50 pg*mL-1)分析血浆中特布他林浓度的液相色谱-串联质谱法.方法以沙丁胺醇为内标,血浆样品经固相萃取后,进行色谱分离,电喷雾离子化四极串联质谱检测, 采用选择离子反应监测(SRM)方式进行定量分析,用于监测的离子为m/z 226→151(特布他林)和m/z 240→148(沙丁胺醇,内标).结果特布他林的线性范围为0.05-8.0 ng*mL-1;以质控样品(0.1,0.4和4.0 n g*mL-1)计算,该法的批间精密度(RSD)为2.5%-7.1%,准确度(RE)为-3.1%-5 .7%;批内精密度为4.2%-6.6%;每个样品测试时间仅3.8 min.结论该法操作简便、快速,灵敏度高于文献报道的结果,可检测出受试者单剂量口服10 mg盐酸班布特罗60 h后特布他林的血浆浓度,适用于临床药物动力学研究.
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反式曲马多及氧去甲基曲马多对映体跨血脑屏障转运
目的研究反式曲马多(trans T)及其活性代谢物氧去甲基曲马多(M1)对映体的跨血脑屏障转运.方法大鼠ip盐酸trans T (16.7 mg*kg-1或50 mg*kg-1) 1 h后取血、脑脊液和大脑皮层,高效毛细管电泳测定血清、脑脊液和大脑皮层中trans T和M1 对映体的浓度.结果 Trans T和M1各对映体浓度以大脑皮层中高,血清中浓度居中,脑脊液中浓度低. 在血清中,(+)-trans T的浓度明显高于(-)-trans T的浓度,M1两对映体的浓度无明显区别;在脑脊液和大脑皮层中,(+)-trans T的浓度明显高于(-)-trans T的浓度,(+)-M1的浓度明显低于(-)-M1的浓度.结论 Trans T和M1的跨血脑屏障转运具有立体选择性,脑组织中分别以(+)-对映体和(-)- 对映体浓度较高.
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FAM神经网络用于药物反相高效液相色谱的流动相强度推荐
目的构造基于FAM(fuzzy associate memorizer)神经网络的药物液相色谱流动相推荐系统.方法将径向基函数神经网络引入色谱专家系统,获取反映药物分子结构参数、容量因子与反相色谱流动相溶剂强度之间关系的模糊规则,进而使用这些模糊规则构造FAM网络可用于药物反相色谱流动相强度推荐.结果经对一些单组分药物和复方药物模拟样品对专家系统推荐的反相色谱流动相初始条件进行了实验验证,结果令人满意.结论该流动相强度推荐系统是可行的.
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pH值对马来酸噻吗洛尔角膜透过性的影响
目的研究pH值对马来酸噻吗洛尔(TM)角膜透过性的影响,为其处方设计提供理论依据.方法测定TM的表观油水分配系数(DCapp).用体外扩散实验考察各种pH值条件下离体兔眼角膜对TM的透过性.结果由DCapp求得TM的分配系数和pKa分别为63.63和9.17.在生理介质中,TM 的表观透过系数为1.43×10-5 cm*s-1.随着pH值由6.65升高至9.20 ,TM透过角膜的滞后时间缩短到1/20,累积透过量增加1.3倍.计算得到游离型噻吗洛尔的角膜透过系数为解离型的3.3倍.结论噻吗洛尔主要以分子状态经细胞内途径透过角膜,且角膜上皮是其扩散的主要屏障.
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瑞香狼毒中新的双黄酮和活性化合物
目的研究中药狼毒药材来源之一瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L)根的化学成分.方法用各种柱色谱进行分离纯化,用各种波谱分析方法鉴定其结构.结果从瑞香狼毒的根中分离并鉴定出3种双黄酮和8种木脂素:瑞香狼毒素A(1)和B(2),4,4″,5,5″,7,7″-hexahydroxy-3,3″-bifla vanone (3), (+)-kusunokinin (4), lirioresinol-B (5), magnolenin C (6), (-)-pinoresinol monomethyl ether (7), (-)-pinoresinol (8), (+)-matairesinol (9), isohinokinin (10)和(-)-eudesmin (11).结论化合物1和2为新化合物,1是已知双黄酮chamaejasmenin C的对映体,4,6,8,9,10和11是从本植物中首次分得,7是首次从天然界分得,体外生物测试表明3和8有抗菌活性,1,2,9和11有免疫调节活性.
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云芝子实体多糖化学结构的研究
目的研究云芝子实体中多糖的化学结构.方法应用柱色谱方法进行分离、纯化得一均一多糖组份B-1-3.通过完全水解、甲基化、一维和二维1H和13CNMR阐明B-1-3的化学结构.结果经完全水解证实B-1-3主要由Glc单糖残基组成,用HPLC方法测得其分子量为3.16×105, 通过对甲基化反应数据和1H和13CNMR分析发现B-1-3为由β -D-1,4-Glc和β-D-1,3-Glc残基构成主链的葡聚糖,同时在β-D-1,3, 6-Glc及β-D-1,4,6-Glc残基处产生分枝.经1H和13CNMR 分析表明B-1-3分子中存在β-D-Glc-1→3-β-D-Glc-β-D-Glc -1→4-β-D-Glc及β-D-Glc-1→4-β-D-Glc-β-D-Glc-1 →4-β-D-Glc片段.结论云芝子实体多糖B-1-3为由β-D-1,4-Glc,β-D-1,3-Glc和β-D-1, 6-Glc残基构成主链的葡聚糖.
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阿片类药物对NG108-15细胞Ca2+/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II信息通路的作用
目的观察阿片类依赖时Ca2+/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II信息通路的变化.方法以NG108-15细胞作为体外的细胞模型,分别用竞争性蛋白结合法及放射免疫法、PDE法、γ -32P参入法测定cAMP水平、钙调蛋白(CaM)活性和钙调蛋白依赖的蛋白激酶II(C aMK II)活性.结果 DPDPE作用NG108-15细胞48 h可使细胞浆和细胞核CaM和CaMK II活性升高,该变化可被CaM特异性拮抗剂W-7所抑制;CaMK II特异性抑制剂KN-62可抑制CaMK II活性的增高,而对CaM活性无明显影响.DPDPE作用NG108-15细胞48 h后,加入纳洛酮,CaM活性、CaMK II活性进一步增高.结论 Ca2+/CaMK II信息通路参与了阿片依赖的机制.
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新生儿庆大霉素的群体药代动力学模型及其预测血药浓度能力的评价
目的建立庆大霉素的群体药代动力学模型并考察该模型预测血药浓度的能力.方法收集常规血药浓度监测中的30例新生儿80对庆大霉素血药浓度时间数据进行分析;根据Shein er等提出的群体药代动力学思想,编制估计群体参数和个体参数的程序,目标函数小值以Mo nte Carlo算法求得;预测能力通过计算ME和RMSE来考察.结果新生儿庆大霉素的群体药代动力学参数分别为:Ke:0.22±0.022 h-1,V d:0.51±0.06 L*kg-1,Cl:112±10 mL*h-1*kg-1;群体分析组和预测组的预测血药浓度与实测值显著相关(γ=0.920和0.946);预测组ME和RMSE分别为 0.001 mg*L-1和0.84 mg*L-1.结论该模型能较好地预测新生儿庆大霉素的血药浓度.
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神经网络用于口服缓释制剂的处方设计
目的用反向传播(backpropagation,BP)神经网络,从药物的溶解度设计符合一定释放度要求的缓释制剂处方.方法选取9种药物(异烟肼、利巴韦林、盐酸地尔硫,盐酸雷尼替丁、盐酸环丙沙星、茶碱、替硝唑、丙基硫氧嘧啶、磺胺甲唑)作为模型药物,按HPMC∶糊精=(5-0.2)∶1配比制成不同释放度的缓释片,测定各个处方的释放度,其释放度数据用于BP神经网络的建模、训练.结果得到隐含层为一层、结点数为5个和迭代次数为25次的佳神经网络,并成功拟定了4个制剂处方,按此处方制备的缓释片的实测释放值与神经网络预测值相符.结论由MATLAB 5.1中的BP神经网络和优化工具箱编写的程序可根据药物溶解度设计符合某一释放度要求的缓释制剂处方.
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染料木素和槲皮素体外抗肝纤维化作用
目的研究染料木素和槲皮素对体外肝维化的保护作用.方法细胞增殖和胶原合成分别用结晶紫染色法和3H-脯氨酸参入法.原胶原mRNA水平用RT -PCR法测定.结果染料木素(25-70 μmol*L-1)和槲皮素(6.25-50 μmol*L-1)浓度依赖抑制PDGF促HSC-T6细胞增殖和TGFβ1刺激的胶原合成及I型原胶原mRNA的表达.结论染料木素和槲皮素抑制PDGF和TGFβ1对星状细胞的作用可能对肝纤维化有保护作用.
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中药墨旱莲中的三萜皂苷
目的研究中药墨旱莲Eclipta prostrata L.中的三萜皂苷化合物.方法应用柱色谱和HPLC法分离纯化,通过光谱分析(IR,MS,1HNMR,13CNMR ,DEPT,HMQC和HMBC)鉴定其化学结构.结果分离并鉴定了5个三萜皂苷,其中2个新化合物eclalbasaponins XI(4)和XII(5)的结构分别为:3-O-[β -D-吡喃葡糖(1→2)-β-D-吡喃葡糖]-16α-乙氧基-齐墩果酸-28-O -β-D-吡喃葡糖苷(4)和3-O-[(2- O-硫酰基-β-D-吡喃葡糖)(1→2)-β-D-吡喃葡糖]-刺囊酸-28-O -β-D-吡喃葡糖苷(5).结论 4和5为新化合物, 1和5具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性.
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褪黑激素对HeLa细胞生长的影响
目的研究褪黑激素对体外培养的人宫颈癌(HeLa)细胞活性的影响.方法 MTT测定褪黑激素的抗肿瘤活性;电镜观察药物对肿瘤细胞形态学的影响;流式细胞仪检测药物对肿瘤细胞周期的影响.结果褪黑激素高浓度(2 mmol*L-1)可抑制HeLa细胞的生长,使细胞倍增时间TD延长 ,细胞杀伤率达61.0%.用此浓度作用3 d,可使S期细胞的比例减少,细胞形态学发生非特异性改变,有较多的坏死细胞和少量凋亡细胞.结论高浓度褪黑激素抑制HeLa细胞增殖,可能与抑制细胞的S期有关.
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用螯形主体分子的识别功能选择分离小茴香挥发油中的茴香醚
目的用主客体分子包结法选择分离小茴香挥发油中的化学成分.方法利用超分子化学的分子识别功能,采用螯形主体分子trans-1,2-二苯基-1,2-苊二醇作为主体分子,小茴香挥发油的化学成分作为客体分子,螯形主体分子可与其中有互补性的化学成分形成包结化合物,以晶体形式析出.结果选择性地识别小茴香挥发油中的茴香醚并形成包结物晶体,用Kugelrohr真空蒸馏技术将茴香醚从包结物晶体中分离出,产率11.2%.采用IR、粉末XRD分析方法确定了包结物的形成. 采用IR,1HNMR和MS等分析方法,确定了被分离的化学组分的结构为反式茴香醚.结论此法分离挥发油化学组分有选择性高、速度快、方法简单等优点.
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HPLC法测定番荔枝科植物中番荔素含量
目的建立番荔枝科植物中抗肿瘤活性成分番荔素的HPLC含量测定方法.方法 Squamostatin-B (1),squamocin (2 )和annonin-VI (3)为标准品.色谱柱:反相C18柱;流动相:甲醇-水(90∶10);流速:1.0 mL*min-1;检测波长:220 nm.结果进样量在2.3-13.8 μg有良好的线性关系.(1),(2)和(3)的回收率分别为100.3%,100.3%和100.0%.结论本法快速、简便、灵敏和分离度好,适用于番荔枝科植物中抗肿瘤活性成分番荔素的含量测定.
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氯化钾泡腾片人体相对生物利用度研究
目的探讨内源性药物人体药代动力学及相对生物利用度研究方法.方法 18名健康志愿者按随机三交叉设计进行试验.在研究的3周期中,两周期分别po氯化钾泡腾片或氯化钾普通片剂2 g,另一周期不服药作对照,用以排除非药物性钾的影响.每一周期在给药后收集0-2,2-4,4-6,6-8,8-10,10-12,12-24,24-48 h尿样,测定尿钾量.用带一级吸收的一室模型拟合尿钾累积排泄量-时间数据.以给药后0-48 h尿钾累积排泄量计算生物利用度,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析.结果氯化钾泡腾片的药代动力学参数为T1/2 ke=(6±5) h, T1/2 ka=(0. 08±0.08) h,ku=(0.09±0.04) h-1,Xmax/f=(18±8) mmol ;氯化钾普通片的药代动力学参数为T1/2 ke=(8±5) h,T1/2 ka=(0. 11±0.11) h,ku=(0.07±0.04) h-1,Xmax/f=(18±8) mmol .氯化钾泡腾片相对生物利用度F=97.5%±15.2%.结论氯化钾泡腾片和氯化钾普通片剂有生物等效性.
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新型抑制破骨细胞生成的化合物合成与活性研究
目的寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物.方法用类似Arbuzov型反应合成α-烷氨苄膦酸化合物.以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞(osteoclast-like cells,OLC)生成为模型,筛选上述合成产物,化合物结构经MS或 1HNMR得到证明.结果得到10个α-烷氨苄膦酸化合物,均为新化合物.生物活性筛选表明,化合物2,8及9 对体外大鼠的OLC的生成有显著抑制活性(P<0.01).结论增强分子的芳香性及亲脂性(9)可提高抑制生成破骨细胞的活性.
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流动注射双安培法测定异烟肼
目的建立一种快速准确的在线分析测定异烟肼的电化学方法.方法基于不可逆电对的双安培检测原理,使用经过恒电位阳极化预处理的双铂电极,在外加电位差为0 V时,通过偶合异烟肼在一支铂电极上的催化氧化和另一支铂电极上氧化铂的还原两个不可逆电对,建立了流动注射双安培检测异烟肼的新方法.结果常用药物赋形剂、无机离子、氨基酸、维生素、蛋白质等共存物均不干扰异烟肼的测定.异烟肼的氧化电流与其浓度在1.0×10-6-1.0×10-4 mol*L-1有良好的线性关系(γ=0.998, n=11).连续8次测定1.0×10-5 mol*L-1 异烟肼,电流值RSD=1.8%.结论该方法有很高的选择性和灵敏度,且简单快速,适用于在线分析.
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脉冲式破伤风类毒素聚乳酸微球动物免疫效果研究
目的研究破伤风类毒素聚乳酸微球在动物体内的免疫效果及影响因素.方法观察破伤风类毒素聚乳酸微球免疫动物后1年中,动物血清抗体反应及免疫记忆反应的规律.结果微球中抗原释放为脉冲式,释放时间与聚乳酸分子量、微球载药量及粒径有关,微球引起的抗体反应显著高于破伤风类毒素溶液一次免疫,与溶液3次免疫效果相似.结论创制了一种新型脉冲式释药系统,一次注射完成全程免疫,有巨大的应用价值.
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热休克蛋白90抑制剂Geldanamycin的抗肿瘤作用研究进展
Geldanamycin(GDM)属于苯醌安莎霉素类抗生素,其衍生物17-烯丙胺-17-脱甲氧格尔德霉素.
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抗糖尿病药物研究进展
糖尿病是一种慢性进行性病,病人主要表现为高血糖及糖尿.持续的高血糖会导致许多并发症的产生,如视网膜,肾脏,神经系统病变及血管并发症.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
