药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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中国汉族人群不同性别细胞色素氧化酶CYP2C19基因多态性的比较
目的考察性别对中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19遗传多态性的影响.方法应用限制性片段长度多态性分析法(PCR-RFLP)对140名男性和女性中国健康志愿者进行了基因多态性分析.结果男性中基因型为野生型纯合子wt/mt占44.23%(23/52),基因型为杂合子wt/m1和wt/m2占44.23%(23/52),基因型为突变型纯合子m1/m1和m1/m2占11.54%(6/52);而女性中基因型为野生型纯合子wt/wt占35.23%(31/88),基因型为杂合子wt/m1和wt/m2占50.0%(44/88),基因型为突变型纯合子m1/m1和m1/m2占14.82%(13/88).在本实验中未发现m2/m2基因型.结论在中国男性和女性受试者中,wt/wt和m1/m1的发生率无显著差别.性别对中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19遗传多态性的影响在统计学上无差别.
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结肠定位给药系统载体的设计、合成及降解性能的研究
目的设计与合成结肠定位给药系统新型载体,探讨其模拟结肠环境下降解特性与载体结构关系.方法用甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)和甲基丙烯酸(MAA)为单体,对二乙烯基偶氮苯(DVAB)为偶联剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,合成了聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸[P(HEMA-MMA-MAA)]三元偶氮共聚物,用紫外、红外、核磁共振谱进行结构表征.测定该聚合物溶胀性能,建立体外厌氧菌条件下模拟结肠内容液环境模型.用GPC,DSC与SEM比较聚合物降解前后,分子量、结构与形态变化.结果载体材料溶胀指标Q随材料中HEMA和MAA含量增加而增加.该材料在模拟结肠内容液环境下,发生降解程度与材料中三组分相对比例直接相关.结论合理调节材料中HEMA,MMA和MAA三组分比例,可望成为结肠定位给药系统的载体.
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7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用
目的寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物.方法设计合成7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定其体内外活性.结果共合成了20个新化合物,经1HNMR,MS和HRMS确证其结构.其中5个目标化合物(22~26)有广谱活性,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性.其中化合物24对所试的13株革兰氏阳性菌的MIC值均0.03 mg*L-1,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星,对所试的6株革兰氏阴性菌,其活性相当于或低于对照药.结论化合物(22~26)值得进一步评价.
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基于JAK/STAT信号通路的高通量药物筛选细胞模型的建立
目的建立基于JAK/STAT信号通路的高通量药物筛选细胞模型,筛选调节免疫系统、造血系统和抗肿瘤药物.方法构建以串连的多个STAT的DNA结合序列为调控序列,以荧光酶基因作为报告基因的表达载体.通过将该载体分别转入体外培养的不同细胞系中使之稳定表达,建立具有激活STAT活性的药物筛选模型,并利用多个抗过敏和抗肿瘤药物样品进行检测.结果建立多株药物筛选细胞模型,筛选方法简便,操作容易,灵敏度高,结果稳定.结论本细胞株可以用于大规模高通量药物筛选.
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马尾松松针中化学成分的分离与结构鉴定
目的研究松科植物马尾松(Pinus massoniana Lamb.)松针的化学成分.方法应用色谱技术分离纯化,IR,NMR,MS等波谱方法解析化学结构.结果从马尾松松针中分离出4个化合物,分别鉴定为:3-甲氧基-9′-O-α-L-鼠李糖基-4′:7,5′:8-二氧环新木脂素-4,9-二醇(命名为massonianoside E,I),4,4′,8,8′,9-五羟基-3,3′-二甲氧基-7,9′-单环氧木脂素(II),伞花内酯(III),4-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-2-丁酮(IV).结论化合物I为新化合物,II,III和IV为首次从松科植物中分离得到.
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曲美布汀分散片健康人体内的药代动力学及生物等效性研究
目的建立人血浆中曲美布汀的HPLC-ESI-MS测定法,研究曲美布汀在正常人体内的药代动力学行为,评价其两种制剂的生物等效性.方法血浆样品经碱化以环己烷提取,进行HPLC-ESI-MS分析,内标为西布曲明,检测离子为m/z 388(曲美布汀)、m/z 280(内标),裂解电压为50 V.20名健康志愿者交叉口服供试片和参比片,剂量均为100 mg.结果受试制剂及参比制剂的曲美布汀消除半衰期分别为(9.2±2.3) h和(9.2±2.8) h,达峰时间分别为(0.9±0.4) h和(1.0±0.3) h,峰浓度分别为(41±20) μg·L-1和(40±20) μg·L-1.以AUC0-24 h计算的受试制剂的相对生物利用度为(97±13)%.结论本法灵敏、准确、简便.统计学结果表明两种制剂生物等效.
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银杏总内酯对衰老模型小鼠的作用
目的研究银杏总内酯(total lactones of ginkgo,TLG)对衰老模型小鼠的影响,探讨TLG的抗衰老作用机制.方法以D-半乳糖衰老模型小鼠和自然衰老模型小鼠为实验对象,以D-半乳糖衰老模型小鼠心、肝组织中脂褐素(LF)的含量及肝中羟脯氨酸(Hyp)的含量,脑组织中MAO,GSH-Px的活性和NO的含量以及自然衰老模型小鼠脑组织凋亡细胞数作为观察指标.结果 TLG可减少D-半乳糖小鼠肝脏及心肌组织中LF的含量,升高肝脏组织中的Hyp的含量,并可提高脑组织中GSH-Px的活性,降低脑组织中NO的含量和MAO的活性;能明显减少自然衰老模型小鼠脑神经细胞凋亡的数目.结论 TLG有明显的延缓衰老作用,其作用机理可能与抗氧化、抑制NO生成及细胞凋亡有关.
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青藤碱衍生物的合成及其抗炎镇痛活性
目的为定向设计合成高效低毒的新一代青藤碱类药物提供线索.方法以青藤碱为先导物,对C环进行结构改造.结果共合成7个衍生物,进行了抗炎镇痛活性的筛选,结果表明,化合物2和5具有较好的抗炎镇痛作用.结论 C环结构修饰值得进一步研究.
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蛋白质及纤维素衍生物手性固定相分离盐酸西替利嗪对映体
目的研究盐酸西替利嗪对映体在蛋白质及纤维素衍生物固定相上的保留行为,优化分离条件.方法聚α-葡糖苷酯、α1-酸性糖蛋白及卵粘蛋白为固定相时,流动相分别为正己烷-异丙醇-乙醇-三氟乙酸(430∶45∶25∶1)、乙腈-10 mmol*L-1磷酸盐缓冲液(NaOH调至pH 7.0)(4∶96)及乙腈-20 mmol*L-1磷酸二氢钾(三乙胺调至pH 7.0)(12.7∶87.3).蛋白柱柱温25 ℃,检测波长均为230 nm.结果本法准确、灵敏、专属性好.结论两类固定相均可较好地分离盐酸西替利嗪对映体.
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全反式维A酸磷脂混合胶团注射剂的制备
目的增加维A酸在水中的溶解度,制备维A酸磷脂混合胶团注射剂浓缩液;提高维A酸的生物利用度.方法采用构建磷脂-胆盐组成的磷脂混合胶团对维A酸进行增溶;利用相图及浊度法筛选处方;通过电镜及粒径测定的方法对维A酸浓缩液水分散体中的胶团粒子进行初步研究.结果维A酸磷脂混合胶团注射剂常温避光放置稳定.维A酸能以混合胶团的形式较好地分散于水中,水分散体中粒子平均粒径为17.8 nm,多相分散系数0.495,zeta电位-16.5 mV,所形成的分散体系室温避光条件下放置稳定.结论该方法可用于制备稳定的维A酸注射剂.
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A549细胞对壳寡糖及其纳米粒的摄取作用
目的研究壳寡糖及其纳米粒的A549肺上皮细胞摄取作用,探讨壳寡糖纳米粒作为药物载体的可能性.方法溶剂扩散法制备壳寡糖纳米粒,以A549肺上皮细胞评价壳寡糖及其纳米粒的细胞毒性,由荧光倒置显微镜、流式细胞仪研究A549细胞对壳寡糖及其纳米粒的摄取作用.结果壳寡糖及其纳米粒的细胞毒性均较低,IC50分别为944.36和643.16 mg·L-1.壳寡糖及其纳米粒的细胞摄取作用与其浓度及细胞孵育时间相关;在同一孵育时间壳寡糖纳米粒的摄取量比等浓度的壳寡糖增加0.49~13.9倍.结论壳寡糖及其纳米粒的细胞毒性较低.壳寡糖形成纳米粒后,可显著增加A549细胞的摄取作用.
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红花RP-HPLC指纹图谱的建立及其质量研究
目的建立红花RP-HPLC指纹图谱分析法,研究不同产地红花药材的质量.方法采用梯度洗脱的方法进行色谱分离,使用"计算机辅助相似度评价软件"进行数据处理,对不同产地红花药材指纹图谱的相似度进行比较分析.结果不同产地红花药材指纹图谱相似度较好,但仍有少数产地的药材指纹图谱中有明显差别.结论采用RP-HPLC方法控制药材的指纹图谱,方法重现性好,用于红花的质量评价切实可行.不同产地红花药材化学组成相似,其相对比例较稳定.
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西红花酸对压力超负荷所致大鼠心肌肥厚的影响
目的研究西红花酸对压力超负荷所致大鼠心肌肥厚的影响.方法腹主动脉部分狭窄术致心肌肥厚,采用试剂盒测定Na+-K+ ATPase和Ca2+-Mg2+ ATPase的活力及羟脯氨酸的含量,SDS-PAGE检测MMPs的活力.结果模型组ATPase活性降低更加明显,羟脯氨酸的含量明显增加,MMPs活力明显增强.西红花酸能显著提高心肌组织的ATPase活力,降低胶原的含量,抑制MMPs的活力.结论西红花酸对压力超负荷所致大鼠心肌肥厚具有一定的改善作用,抑制MMPs的活性可能是其作用机制之一.
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黄连花中两个新的三萜皂苷
目的对黄连花(Lysimachia davurica Ledeb.)全草的三萜皂苷成分进行分离和结构鉴定.方法通过大孔树脂纯化,硅胶和反相硅胶色谱分离正丁醇萃取物物中的三萜皂苷;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构.结果分离鉴定了2个三萜皂苷,其结构分别为3β,16α,29-三羟基-13,28-环氧-齐墩果烷-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡糖酸甲酯苷(I),3β,16α,28-三羟基-齐墩果-12-烯-3-O-{β-D-吡喃葡糖基(1→2)-β-D-吡喃葡糖醛酸}-28-O-β-D-吡喃葡糖苷(II).结论化合物I和II为新的三萜皂苷,分别命名为黄连花皂苷D和J.
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以体内吸收分布特点指导花锚成分的研究
目的以体内吸收和分布特点为指导,对传统抗肝炎藏药花锚的成分进行研究;探索用此方法进行中草药药效成分研究的可行性.方法利用高效液相色谱二极管阵列检测方法,确定能被吸收和分布在大鼠血液、器官和组织中的花锚成分,并利用各种色谱分离技术和波谱鉴定其结构.结果从花锚乙醇提取物中分离鉴定了能被吸收并分布在大鼠血液、器官和组织中的6个酮苷元类成分.结论花锚中的酮苷元类成分是能够在大鼠体内检测到的主要被吸收和分布的成分,在消化、吸收和代谢过程中它们很快被转化为酮苷元.因此,花锚中酮苷类成分的活性主要是通过转化为酮苷元来实现.利用现代灵敏分析检测手段,以天然药物成分的吸收分布特点为指导,进行天然药物成分的研究是一种可行并且值得进行深入探索的方法.
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当归多糖对大鼠Kupffer细胞免疫功能的激活作用
目的观察当归多糖(ASP)对大鼠Kupffer细胞免疫功能的影响.方法 ASP体外作用于正常Kupffer细胞,以吞噬中性红A540、分泌NO和TNF-α量评价其免疫功能;以LDH漏出量,评价ASP对细胞的直接损害情况.大鼠ig ASP后,检测Kupffer细胞上述指标及胞内酸性磷酸酶(ACP)活性;以sALT和sGST为肝毒性指标.结果 ASP增强Kupffer细胞对中性红吞噬作用、增加ACP活性及NO和TNF-α的产生.ASP在体外不增加肝实质细胞LDH漏出,而体内使sGST升高.结论适当剂量ASP可激活Kupffer细胞免疫功能.大剂量ASP出现的轻度肝功能改变可能与NO和TNF-α等免疫因子过度分泌间接有关.
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红花黄色素A在小鼠体内的分布
目的对红花黄色素A在小鼠体内的代谢、分布等药动学指标进行考察.方法建立生物样品中红花黄色素A的HPLC测定法,并测定了小鼠给药后的组织中药物浓度.结果小鼠尾静脉注射(31.8 mg·kg-1)红花黄色素A后,药物在小鼠体内AUC的大小顺序为血、肾、肝、肺、心、脾,脑中未检测到.结论该药物在体内分布迅速且分布较广.
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抗SARS药物的作用靶点和药物研究
严重急性呼吸综合征(severe acute respiratory syndrome,SARS)是21世纪出现的一种新的由冠状病毒引起的传染性疾病,从2002年底到2003年,全世界总计发病人数达到8 437人,因病死亡813人(2003年7月28日资料),严重威胁人类的健康,影响着社会发展和经济建设的正常进行.对SARS的预防、诊断、治疗成为医药学界紧急而重要的任务.
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温度敏感原位凝胶中药物的扩散行为
环境敏感凝胶对外界物理或化学条件的微小变化发生响应的性质在药物控制释放领域得到广泛应用.原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料的溶液因温度[1,2]、离子强度[3]或pH[4]的改变而在用药部位发生相转变,形成的半固体制剂.由于完美地融合了液体与凝胶制剂的优点,该药物传递系统近年来已逐步发展成为环境敏感凝胶受瞩目的分支.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |