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焦栀子的炮制工艺优化及西红花苷类成分含量变化
目的:优化焦栀子的炮制工艺,考察炮制过程中西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ的含量变化.方法:选取炒制时间和炒制温度为考察因素,以水浸出物、醇浸出物及栀子苷质量分数为综合评价指标,采用正交试验法优选焦栀子的炮制工艺.通过HPLC测定炮制过程中西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ的含量.结果:焦栀子的佳炮制工艺为180℃炒30 min.西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ含量在炮制过程中逐渐降低,温度过高可致其彻底分解.结论:焦栀子的性状符合相关规定,为其质量控制提供实验依据.
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栀子炭的凉血止血作用及其炮制机制分析
目的:考察栀子炒炭前后的主要化学成分变化及其对干酵母致血热复合出血模型大鼠的凉血止血作用,探索栀子炭的炮制机制.方法:检测栀子炮制前后主要化学成分的含量变化情况.运用HPLC测定京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷,栀子苷,西红花苷-I,西红花苷-Ⅱ,西红花苷-Ⅲ的含量,流动相乙腈-0.2％磷酸水溶液梯度洗脱,检测波长238 nm和440 nm;利用UV测定总鞣质含量,检测波长760 nm.动物实验随机分为空白组、模型组、阳性药组、生栀子组、栀子炭组.阳性药(云南白药)组、生栀子组、栀子炭组分别按2.1 g·kg-1(按生药量折算)灌胃给药,空白组和模型组分别给予等体积0.5％羧甲基纤维素钠溶液,6d后建立大鼠致热复合出血模型,监测大鼠肛温、凝血功能指标[凝血酶时间(TT),活化部分凝血活酶时间(APTT),凝血酶原时间(PT)及纤维蛋白原(FIB)含量]及全血黏度的变化情况,观察肺组织病理学变化.结果:栀子炒炭后,栀子苷及西红花苷类成分含量急剧下降,总鞣质含量上升;与模型组比较,生栀子能够极显著性降低大鼠的肛温(P＜0.01),且能不同程度地降低全血高、中、低切黏度(P＜0.05,P＜0.01),但对凝血指标无影响;栀子炭只能在0～4h极显著性降低大鼠肛温(P＜0.01)及全血低切黏度(P＜0.05),但可显著缩短TT,APTT和PT(P＜0.05,P＜0.01),且能明显降低FIB水平(P＜0.05).病理组织学观察发现,栀子炭能够缓解血热出血大鼠肺损伤的症状.结论:栀子炭具有凉血止血作用,其炮制机制可能与栀子苷、西红花苷类成分及鞣质的含量变化有关.
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基于主成分分析和聚类分析的栀子种质资源评价
目的:通过探讨栀子种质资源之间的理化品质差异,为新品种选育及定向育种提供理论支持.方法:对24个种质来源的栀子种苗的主要农艺性状进行测定,采用UPLC对栀子药材中栀子苷和西红花苷-Ⅰ,西红花苷-Ⅱ的含量进行测定,并采用描述性统计、主成分和聚类分析方法对栀子种质来源和品质关系进行了分析.结果:24个来源的栀子的根系长度、叶形指数、叶片数和地径4项指标未表现出差异.江西1,2,4,浙江1,3,4等6个药材质量不合格,栀子苷质量分数未达到2015年版《中国药典》的规定(1.8％).对存在差异的11项品质指标进行了主成分分析,根据主成分解释总变量和碎石图提取了4个主成分反映原来变量85.14％的信息.第1主成分主要综合了叶长、叶宽指标的信息,即种苗叶形因子;第2主成分主要综合了栀子苷,西红花苷-Ⅰ,西红花苷-Ⅱ和西红花苷类指标的信息,即药材内在品质因子;第3主成分主要综合了种苗鲜重和干重的信息,即种苗质量因子;第4主成分主要综合了苗高、苗高与根长比、叶片张开程度的含量信息,即种苗苗型因子.结合主成分分析综合评分表直观地反映出栀子品质的优良顺序;聚类分析将24个种质的栀子分为3类,聚类分析与综合评分排序表对种质资源类别的判定结果较为一致.结论:本研究表明四川1,3,4以及江西7等栀子品质较好,可作为新品种选育及定向育种的优良材料.
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西红花苷对大鼠实验性高脂血症的影响及其机制研究
目的:观察西红花苷对实验性高脂血症的影响并探讨其作用机制.方法:采用高胆固醇饮食饲养SD大鼠2个月,造成高脂血症模型,观察西红花苷对大鼠血脂质的影响.此外体外培养大鼠主动脉平滑肌细胞(SMC),以加高脂血清和加西红花苷等不同培养基分组培养,用四甲基偶氮唑盐微量酶反应(MTT)法检测平滑肌细胞活性,以Western杂交检测p38MAPK磷酸化.结果:西红花苷能明显降低血胆固醇,甘油三酯、LDL含量,升高HDL及其亚型含量.西红花苷可明显抑制高脂血清培养下SMC的增殖,其吸光度低于造模组.高脂血清组磷酸化p38MAPK的表达有所增加,加入西红花苷后可显著降低p38MAPK的活化,并能逆转高脂血清诱导的SMC增殖.结论:西红花苷可有效地调整脂蛋白代谢,抑制SMC增殖,并通过抑制p38MAPK而使平滑肌细胞增殖减少,从而防治高脂血症、阻止动脉粥样硬化发生发展.
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西红花苷对牛主动脉平滑肌细胞内钙离子浓度的影响
目的研究西红花苷对血管平滑肌细胞内钙离子浓度的影响.方法以Fluo-3/AM作为Ca2+荧光探针,采用激光扫描共聚焦显微镜观察牛主动脉平滑肌细胞内钙离子浓度的变化.结果无论细胞外有无钙离子,西红花苷(1×10-8,1×10-7,1×10-6mol·L-1)均能明显抑制1×10-2mol·L-1H2O2引起的细胞内钙离子浓度的升高,其抑制率含钙条件下分别为34.1%,57.1%和74.3%(P＜0.01),无钙条件下分别为26.2%,32.1%和50.0%(P＜0.01);在胞外无钙的条件下,西红花苷(1×10-8,1×10-7,1×10-6mol·L-1)能抑制70 mmol·L-1CHCl3导致雷洛丁敏感钙池的释放,其抑制率分别为27.8%,27.8%和50.0%(P＜0.01).结论西红花苷能抑制胞外钙离子的内流及内质网上钙离子的释放.
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西红花苷调血脂作用的实验和临床研究
目的:观察西红花苷的调脂作用.方法:应用高脂饲料复制的大鼠、兔、鹌鹑高脂血症模型及高脂血症患者,测定西红花苷给药后血脂的变化.结果:西红花苷有效防治大鼠、鹌鹑高脂血症的形成,对脂质紊乱的家兔有显著的治疗作用,采用双盲对照的240例患者中,降低TC总有效率为76.92%,降低TG总有效率为67.92%,升高HDL-C总有效率为57.78%,对中医证候总有效率为82.95%.结论:西红花苷具有显著的调血脂作用,血脉清片为高脂血症患者又一新选择.
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西红花苷调血脂作用机制研究
高脂饲料喂饲大鼠建立高脂血症模型,同时给予西红花苷治疗,实验结果揭示显著降低TG、TC、LDL-C、VLDL-C.脂质负荷实验表明,西红花苷降血脂同时抑制脂肪和胆固醇吸收,粪中脂质检测发现西红花苷加速脂肪和胆固醇的粪排泄,但对胆汁酸没有影响.胆固醇肠管吸收实验表明西红花苷不能直接抑制胆固醇在肠道的转运,西红花苷对脂肪吸收的关键酶胰脂肪酶有较强的抑制作用.因此西红花苷可能通过抑制胰脂肪酶阻碍脂肪吸收,由于胆固醇吸收依赖脂肪的吸收,所以胆固醇吸收同样受到抑制.
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栀子提取物分离纯化工艺研究
目的 优选栀子提取物的分离纯化工艺参数.方法 以西红花总苷转移率和色价为综合评分指标,通过单因素试验和正交试验设计优选栀子提取物的佳分离纯化工艺参数,并进行工业化生产验证.结果 佳分离纯化工艺为:提取液以0.5 mg/mL的浓度上HPD-100A树脂吸附,依次用12 BV纯化水、2 BV的35％乙醇以1 BV/h的流速洗脱除杂,再以同样的流速用4 BV的65％乙醇洗脱即得栀子提取物.佳工艺条件下进行中试生产验证,3批栀子提取物的西红花总苷转移率、色价和产率均值分别为86.25％、509.82和2.11％,其RSD值分别为1.56％、0.39％和2.33％.结论 该栀子提取物分离纯化工艺经过工业化生产验证,稳定、可靠.
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西红花水提液在大鼠血中的移行成分分析
目的 研究西红花水提液ig给予大鼠后的入血成分,初步揭示西红花体内潜在药效物质基础及主要入血成分的体内代谢过程.方法 对照西红花ig给药前后的HPLC图谱,采用HPLC-DAD-ESI-MSn鉴定吸收入血成分及随时间变化规律.结果 西红花中11个主要化学成分被鉴定,大鼠ig给药后发现4个吸收入血成分,包括1个原型成分和3个代谢产物,其中苦藏花素以原型入血.《中国药典》西红花质量评价指标西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ,在所有时间点的血浆中均未发现,而检测到的是西红花苷类化合物的代谢产物(西红花酸和西红花酸单葡萄糖醛酸结合物).苦藏花素吸收入血后60 min达峰值,而西红花苷的代谢产物西红花酸在30、120 min出现”双峰”现象.结论 吸收入血的苦藏花素和西红花苷的代谢产物可能是西红花体内发挥药效的潜在物质基础.该研究为更合理地选择西红花质量评价指标、完善西红花质量控制标准提供参考,也为进一步系统研究西红花体内药动学行为提供了理论基础.
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藏药坐珠达西中8种成分HPLC定量测定
目的 建立藏药坐珠达西中8种成分的HPLC定量测定方法,提高藏药坐珠达西HPLC检测标准.方法 采用HPLC法,Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05％磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,检测波长:没食子酸、苯甲酸、山柰酚、木香烃内酯和去氢木香烃内酯检测波长为225 nm,绿原酸检测波长为352 nm,西红花苷Ⅰ和西红花苷Ⅱ检测波长为455 nm.结果 该方法分离度良好,标准曲线在线性范围内相关性良好,平均回收率为97.13％～101.42％.对5批10份坐珠达西测定和主成分分析(PCA),结果显示不同厂家的产品各聚一类,表明不同厂家产品质量差异较大;偏小二乘法(PLS)的打分图分析表明,8种指标成分中没食子酸、苯甲酸、山柰酚、去氢木香烃内酯和西红花苷Ⅱ对坐珠达西的质量贡献尤为明显.结论 该方法稳定可靠、结果准确,具有较好的稳定性和重复性,可用于坐珠达西的HPLC定量检测和质量控制.
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西红花中类胡萝卜素生物合成途径研究进展
以西红花苷为代表的脱辅基类胡萝卜素类化合物是传统中药西红花Crocus sativus的主要药效成分,具有广泛的抗氧化、抗炎、抗粥样动脉硬化、抗癌、抗抑郁等药理活性.西红花中类胡萝卜素的生物合成途径包括以甲羟戊酸起始合成牻牛儿基牻牛儿基焦磷酸至玉米黄质的传统上游路径,以及裂解玉米黄质特异性合成西红花酸及西红花苷的下游途径.对近年来西红花中类胡萝卜素代谢途径相关关键酶基因的研究现状进行综述,为进一步解析合成西红花苷等类胡萝卜素衍生物的下游途径指明方向,更为后续采用代谢工程的手段提高西红花苷等药效物质产量提供理论依据.
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西红花及注射用西红花苷的HPLC指纹图谱研究
西红花为鸢尾科番红花属植物番红花Crocus sativus L.的干燥柱头,西红花苷(crocin)为西红花药材的提取物,经过加工制成注射用西红花苷(冻干)制剂,具有活血化瘀、散郁开结,用于中风病血瘀证(脑脉痹塞),临床上用于脑梗死,或局限性脑梗死(包括脑血栓、脑栓塞、脑动脉痉挛等).
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栀子提取物京尼平苷和西红花苷利胆作用的研究
采用测定大鼠胆汁分泌量的实验方法,观察栀子提取物京尼平苷和西红花苷十二指肠给药后的利胆作用.结果显示西红花苷50和100 mg/kg剂量均不增加大鼠的胆汁流量,而京尼平苷50和100 mg/kg剂量均可显著增加大鼠胆汁流量,降低胆汁内胆固醇含量,增加胆汁内HCO-3浓度,但对胆汁酸,胆红素,[Ca2+]含量无显著影响.表明西红花苷没有利胆作用,而京尼平苷是栀子利胆的有效成分,它能改变胆汁成分,可能对阻止胆固醇结石的形成有一定的作用.
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西红花苷药理活性的研究进展
西红花苷又名藏红花素、藏红花苷或番红花苷,为西红花的主要活性成分.现代研究表明西红花苷对多种中枢神经系统和心血管系统疾病具有较好疗效,同时还具有抗癌、抗炎、抗氧化、保肝利胆及抗糖尿病等作用,此外长期以来还作为香料、染料和食品添加剂.为了充分开发利用西红花苷,对西红花苷近年来药理活性的研究热点进行综述.
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122西红花的药理作用
西红花在各国药用历史悠久,已经证明其含有西红花苷、西红花酸等胡萝卜素类成分.西红花及其有效成分西红花苷、西红花酸等具有利胆保肝、抗肿瘤、增强记忆、降血压、抗血栓、免疫调节等药理作用.
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西红花苷对高脂血2型糖尿病模型大鼠降血糖和降血脂作用
[目的]探讨西红花苷(crocin)对高脂血2型糖尿病模型动物的降血糖和降血脂作用.[方法]高脂饮食4周后,大鼠尾静脉注射链脲佐菌素(STZ)30 mg/kg,建立高脂血2型糖尿病动物模型,随机分为模型组,西红花苷组(低、中、高剂量),拜唐苹组和二甲双胍组.模型组灌胃0.3%羧甲基纤维索钠(CMC)溶液,西红花苷组(低、中、高剂量)分别灌胃西红花苷.50 mg·(kg·d)-1、100 mg·(kg·d)-1、200 mg·(kg.d)-1,拜唐苹组灌胃30 mg·(kg·d)-1,二甲双胍组灌胃100 mg·(kg·d)-1,给药体积均为10 mg·(kg·d)-1,连续给药28 d,观察对血糖、蔗糖糖耐量和血脂的影响.[结果]中、高剂量西红花苷可明显降低血糖、胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白含量,升高蔗糖糖耐量和高密度脂蛋白含量.[结论]西红花苷能降低高脂血2型糖尿病模型大鼠血糖与血脂,提高蔗糖糖耐量.
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不同浓度西红花苷对RANKL诱导的小鼠破骨细胞分化的影响
目的 研究不同浓度的西红花苷对核因子κB受体活化因子配体(RANKL)诱导的破骨细胞分化的影响.方法 常规培养小鼠巨噬细胞RAW264.7,经0、6.25、12.5、25、50、100、200、400 μmol/L浓度的西红花苷处理后,采用CCK-8法检测细胞生长活力的变化,筛选出合适的实验浓度.RAW264.7细胞经RANKL(100 ng/L)诱导形成破骨细胞系后,分别经0、12.5、50、100 μmol/L的西红花苷处理,抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色观察各浓度组破骨细胞的生成数量;实时定量PCR(real-time PCR)检测破骨细胞的特异性基因降钙素受体(CTR)、活化T细胞核因子1 (NFATC1)、C-fos、TRAP mRNA的表达水平变化.结果 在0~100 μmol/L范围内,西红花苷对RAW264.7细胞的生长无明显影响(P>0.05).当西红花苷浓度≥100 μmol/L时,细胞增殖活力下降,显示出明显的抑制增殖作用(P<0.05),选取0~100 μmol/L西红花苷进行实验.随着西红花苷的处理浓度的升高,RAW264.7分化成破骨细胞的数量明显减少,同时破骨细胞的特异性基因CTR、NFATC1、C-fos和TRAP mRNA的表达水平也明显下降(P<0.05).结论 在一定浓度范围内(0~100 μmol/L),高水平的西红花苷可明显抑制破骨细胞的分化.
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UPLC法测定维药罗补甫克比日丸的西红花药材和制剂中西红花苷的含量
目的:超高效液相色谱法测定维药罗补甫克比日丸的西红花药材和制剂中西红花苷的含量.方法:采用超高效液相色谱法.色谱柱为Waters HSS-C18,流动相为乙腈-水溶液(梯度洗脱).流速0.2 mL/min;检测波长440 nm;柱温35℃.结果:西红花苷-Ⅰ在0.01697 ～0.4073 μg(r=0.9999)、西红花苷-Ⅱ在0.01891 ～0.4538 μg(r=0.9998)范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.90％、100.1％,RSD均小于2％(n=9).结论:该方法简便、准确,重复性好,可作为该制剂中西红花苷的含量测定方法.
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西红花苷保护心血管疾病药理研究进展
西红花苷来源于传统中药栀子和名贵药材西红花,是天然界存在的唯一水溶性类胡萝卜素,主要包括西红花苷-1、西红花苷-2、西红花苷-3、西红花苷-4和顺式西红花苷-1.多年来的研究显示,这类成分具有显著的抗心血管疾病药理活性.综合近10年来相关文献报道,从降血脂、抗动脉粥样硬化、降血压与心脏保护、心肌缺血再灌注损伤、心肌缺血、抗血小板聚集及心肌肥厚等方面对西红花苷保护心血管疾病进行概述并汇总相关文献,为西红花苷的药理学研究及开发利用提供参考依据.
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西红花苷在脑卒中后抑郁大鼠中抗炎作用的研究
目的 探讨西红花苷对脑卒中后抑郁(post-stroke depression,PSD)大鼠的保护作用,并初步探讨其可能的作用机制.方法 选用Wistar大鼠行卒中术后7天给予慢性不可预见性刺激结合孤养21天制作PSD模型.60只健康成年雄性Wistar大鼠,随机分为4组:卒中组、PSD组、PSD+西红花苷组和PSD+ IL-1拮抗剂组.饲养30天后,分两方面进行检测:行为学方面行敞箱实验和糖水消耗实验检测;炎症指标利用Western blot法检测炎症因子IL-1的表达.结果 行为学方面,与卒中组大鼠比较,PSD组大鼠糖水消耗量和敞箱实验中穿越格子数及站立次数明显减少(P＜0.05);与PSD组大鼠比较,PSD+西红花苷组和PSD+ IL-1拮抗剂组大鼠均能显著增加糖水消耗量和敞箱实验中穿越格子数及站立次数(P＜0.05),但该两组间比较差异无统计学意义.炎症因子方面,与卒中组大鼠比较,PSD组大鼠脑组织中IL-1的表达有明显增加,差异有统计学意义(P＜0.05);与PSD组大鼠比较,PSD+西红花苷组和PSD+ IL-1拮抗剂组大鼠脑组织中IL-1的表达均显著降低,但该两组间差异无统计学意义.结论 西红花苷可改善PSD大鼠的抑郁状态,其机制可能是通过抗炎作用实现的.
