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蜣螂壳聚糖游离膜的制备工艺优选
目的:优选蜣螂壳聚糖膜的制备工艺.方法:以力学性能、透湿性、溶胀性、耐酸性为指标,采用单因素试验考察溶剂(乙酸)、脱膜剂(氢氧化钠)、增塑剂(甘油)、壳聚糖质量分数及干燥条件等因素对壳聚糖成膜的影响.结果:优选的制备工艺为2％乙酸,2％壳聚糖,2％氢氧化钠,脱膜时间2h,5％甘油,成膜干燥温度40℃;制成的壳聚糖膜外观透明,厚薄均匀,透湿性小,具备一定的耐酸性,机械性能及综合性能良好.结论:该工艺稳定可行,为壳聚糖的药用包衣及工业化成膜提供参考.
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结肠定位魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释药研究
目的:制备魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片,并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响,以评价其结肠定位释药效果.方法:湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料,制备干法压制包衣片;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果:在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物,在模拟结肠环境的介质中,通过酶降解溶蚀造成衣膜破裂而完全释放药物;处方工艺中,随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加,药物释放减慢(P＜0.05),压力对药物释放无影响(P＞0.05);体外释放时,随释放介质中酶含量增加,药物释放加快(P＜0.05),而搅拌转速对药物释放无影响(P＞0.05);药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论:魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠定位给药的目的.
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盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸在大鼠体内释药研究
目的:研究盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸在大鼠体内的药物吸收及胃,小肠和结肠组织中药物浓度经时变化,评价其结肠定位释药特性.方法:将盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸(小丸组)和盐酸小檗碱羧甲基纤维素混悬液(对照组)大鼠灌胃给药(以盐酸小檗碱计,给药剂量50 mg·kg-1),采用HPLC测定大鼠体内盐酸小檗碱在血浆,胃,小肠和结肠组织中的浓度,计算药物相对靶向释药指数.结果:盐酸小檗碱在血浆和组织匀浆中线性范围分别为0.0252～2.52 mg·L-1(r=0.999 2)和0.126～25.22 mg·L-1(r>0.99),血浆和组织匀浆中检测限分别为10,8 mg·L-1,小丸组血浆中药时曲线下面积(AUC0→∞)是对照组的0.477倍;小丸组胃,小肠,结肠组织AUC0→∞分别是对照组的0.187,0.228,2.00倍;小丸组在大鼠胃,小肠,结肠组织的药物相对靶向释药指数分别为0.392 4,0.478 6,4.193.结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有较好的结肠定位释药特性.
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结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸释药机制的研究
目的:研究结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的释药机制.方法:采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,对小丸在不同释放介质条件下的药物释放度和溶蚀度进行研究.结果:与在不含酶介质中的情况相比,小丸在含酶(大鼠盲、结肠内容物或β-甘露聚糖酶)介质中的药物释放和丸粒溶蚀明显加快,酶对小丸载体材料的降解作用是造成丸粒骨架溶蚀的主要因素;随介质中β-甘露聚糖酶浓度增加,小丸的药物释放和溶蚀均有所增加,药物释放量与丸粒溶蚀量呈近似1:1的线性相关;药物释放符合Peppas方程,其中释药指数n>1.结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的释药机制为酶降解溶蚀释药,具有结肠定位释药的可能性.
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结肠定位给药系统载体的设计、合成及降解性能的研究
目的设计与合成结肠定位给药系统新型载体,探讨其模拟结肠环境下降解特性与载体结构关系.方法用甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)和甲基丙烯酸(MAA)为单体,对二乙烯基偶氮苯(DVAB)为偶联剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,合成了聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸[P(HEMA-MMA-MAA)]三元偶氮共聚物,用紫外、红外、核磁共振谱进行结构表征.测定该聚合物溶胀性能,建立体外厌氧菌条件下模拟结肠内容液环境模型.用GPC,DSC与SEM比较聚合物降解前后,分子量、结构与形态变化.结果载体材料溶胀指标Q随材料中HEMA和MAA含量增加而增加.该材料在模拟结肠内容液环境下,发生降解程度与材料中三组分相对比例直接相关.结论合理调节材料中HEMA,MMA和MAA三组分比例,可望成为结肠定位给药系统的载体.
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对口服结肠定位给药系统的认识及审评实践
本文系统介绍了开发口服结肠定位给药系统必要性,其主要类型和特点,并结合此类药品开发中存在的问题进行探讨.
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论结肠定位给药制备技术
对结肠定位给药系统做一综述,总结了该系统的制备技术及常用的辅料,为结肠定位给药新剂型的研制开发提供借鉴.
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结肠定位给药系统的体内外评价方法
本文介绍近年来口服结肠定位给药系统的评价方法.查阅了国内外相关文献资料,对结肠定位的体内外评价方法进行总结和归纳.随着新机制和新辅料的不断出现,其评价方法缺乏统一的标准,所得数据也存在一定的缺陷.研究新的完善的评价方法是相关工作者人员以后努力的方向,有必要多种方法联合应用研究体内外的释药行为.完善的评价方法是结肠定位给药系统释药机制和体内相互作用的可靠依据.
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结肠定位羧甲基魔芋胶小丸的制备
目的:研制结肠定位羧甲基魔芋胶小丸.方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸;以小丸的包封率和在模拟胃、肠道上段介质中5 h药物释放百分数为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定小丸体外释药.结果:羧甲基魔芋胶小丸的优化制备工艺为凝胶液pH为3,壳聚糖浓度为2.5 g/L,氯化铁浓度为5g/L,羧甲基魔芋胶浓度为20 g/L,药物与羧甲基魔芋胶质量配比为2:1;小丸体外释药时,在模拟胃、小肠介质中,5 h累积释放在20%以下,在模拟结肠(含0.05 g/Lβ-甘露聚糖酶)介质中,12 h累积释放达90%以上.结论:羧甲基魔芋胶小丸可做为一种潜在的结肠定位给药系统使用.
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结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸大鼠体内分布研究
目的:评价盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的结肠定位释药特性.方法:将盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸(小丸组)和盐酸小檗碱羧甲基纤维素钠混悬液(对照组)大鼠灌胃给药(以盐酸小檗碱计,给药剂量为50 mg/kg大鼠体重)后,于规定时间间隔经大鼠股动脉取血,并取出胃、小肠、盲肠、结肠组织及其内容物,采用高效液相法测定大鼠血浆和胃、小肠、盲肠、结肠组织及其内容物中药物浓度,绘制不同时间药物在各生物样品中分布相对百分比直方图,并计算药物相对靶向释药指数.结果:小丸组给药后,在胃、小肠及其内容物中药物分布始终低于对照组,而盲、结肠及其内容物中的药物分布开始低于对照组,2～6 h后高于对照组;与对照组相比,小丸组在大鼠胃、小肠、盲肠、结肠组织及其内容物的相对靶向释药指数值分别为0.392 4,0.478 6,3.916,4.193,0.162 8,0.619 4,3.843,4.087.结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有较好的结肠定位释药特性.
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时间控制型结肠定位释药片体外释放的影响因素
以美沙拉嗪为模型药物,制备含不同有机酸的片芯,依次包内隔离层(HPMC)、胃溶衣层(丙烯酸树脂Ⅳ)、外隔离层(HPMC)和肠溶衣层(HPMCP),制得时间依赖型结肠定位释药片.考察了有机酸种类、用量及内隔离层和胃溶衣层增重对片剂释放时滞的影响.结果表明,片芯含琥珀酸50mg、内隔离层和胃溶衣层增重分别为1.2%和12%的片剂,在模拟胃肠液中的时滞约5h,6h累积释放达85%以上.
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口服结肠定位给药系统中载体材料和剂型的选择
口服结肠定位给药系统(Oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是指通过制剂学手段,使药物口服后在胃肠道上段不释放,而到达回盲肠后,由结肠部位某种生理因素触发,药物开始突释或缓释,用于局部或全身治疗的一种给药系统.与传统口服给药系统相比,OCDDS具有靶向性、控制药物释放、实现结肠局部疾病的治疗以及避开肝脏首过效应等优势.OCDDS按作用机制主要分为pH值依赖型、时间依赖型、压力控制型和酶解型等4种给药系统.目前能实现口服结肠定位的剂型主要有微丸、片剂、胶囊、水凝胶和微球等.文章对OC-DDS的触发机制、常用载体材料作了简单探讨,并对这些常见剂型在OCDDS中的应用进行综述,以期为新型OC-DDS的研究和开发提供新的思路.
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结肠定位给药系统研究概况
人们根据结肠部位的生理特性设计出了不少结肠定为的方法,大致可分为pH敏感型、时间控释型、压力控释型和微生物触发型4种,然各系统均有优缺点,针对其不足,近几年出现了一些新的结肠定位给药系统,现综述如下:
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苦参碱结肠定位片的研制及体外释放研究
目的 制备苦参碱结肠定位片,并研究和评价其结肠定位释药效果.方法 湿法制粒压片得到苦参碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为材料干法压制包衣;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果 在模拟胃液和模拟小肠液中包衣片少量释放药物,在模拟结肠液中,迅速而完全释放药物;处方工艺中,随衣膜中魔芋胶比例的减少及衣膜用量增加,药物释放减慢,片剂硬度对药物释放无影响;体外释放时,释放介质中的酶可显著加快释放速度,而搅拌转速对药物释放无影响;药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论 以魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣的苦参碱片具有结肠定位给药的效果.
