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结肠定位魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释药研究
目的:制备魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片,并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响,以评价其结肠定位释药效果.方法:湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料,制备干法压制包衣片;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果:在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物,在模拟结肠环境的介质中,通过酶降解溶蚀造成衣膜破裂而完全释放药物;处方工艺中,随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加,药物释放减慢(P＜0.05),压力对药物释放无影响(P＞0.05);体外释放时,随释放介质中酶含量增加,药物释放加快(P＜0.05),而搅拌转速对药物释放无影响(P＞0.05);药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论:魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠定位给药的目的.
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单硝酸异山梨酯定时脉冲释放片的制备及体外溶出度研究
目的研制单硝酸异山梨酯(5-ISMN)定时脉冲释放片,并考察体外溶出的影响因素.方法采用压制包衣技术制备5-ISMN定时脉冲释放片,以崩解时间和膨胀率为指标,筛选了崩解剂类型和用量;采用反相高效液相色谱法测定体外溶出度,以释药时滞为指标,经均匀设计实验,筛选优化外包衣层处方组成.结果片芯选用羧甲基淀粉钠为崩解剂,用量20%即能达到设计要求.固定硬度,调整亲疏水性成分的比例,确定了时滞为3,4,5 h的3个基本处方.硬度、亲疏水性物质比、溶出介质黏度对时滞影响显著.结论单硝酸异山梨酯压制包衣片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方和工艺因素实现不同时滞的控释效果.
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复方芎七脉冲片的制备工艺研究
目的 选取对冠心病有治疗作用的川芎嗪和三七总皂苷组成芎七复方为模型药物,以羟丙甲纤维素(HPMC)为包衣材料,控制释药时滞为4h,采用压制包衣法制备复方芎七脉冲片.方法 采用粉末直接压片法制备复方芎七脉冲片的片芯;通过星点设计-效应面法优选包衣佳处方,采用压制包衣法制备复方芎七脉冲片.用DDsolver软件进行释药模型拟合,并对药物同步释放进行研究.结果 复方芎七脉冲片剂的体外累积释放率拟合度顺序为Logistic模型＞Higuchi模型,Logistic模型的拟优合度(Rsqr-adj)为0.950 1,拟合度(AIC)为29.432 0,因此该复方芎七脉冲片的释药机制为S型的溶蚀过程,且体外累积释放率模型为Logistic模型.结论 通过对复方芎七脉冲片制备工艺和释药机制的研究,制得的复方芎七脉冲片性质稳定,释药时滞为4h,不同成分累积释放率均达到90％以上,符合脉冲制剂的释药标准.
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美沙拉嗪两种时间依赖型结肠定位释药系统的研究
目的 考察两种美沙拉嗪时间依赖型结肠定位释药片(time-dependent colon specific tablets,TDCT)体外释放性质,以期为不同程度炎症性肠病治疗提供相应的制剂.方法 以羟丙基纤维素和微晶纤维素为包衣材料,采用压制包衣法,制备压制包衣TDCT.有机酸诱导型TDCT采用湿法制粒制备含有机酸片芯,片芯外依次包隔离层和Eudragit RS30D时滞层,通过片芯有机酸与Eud-ragit RS30D发生离子交换,增大膜的通透性制备延迟缓释片.考察药物释放的影响因素.结果两种美沙拉嗪TDCT具有稳定的结肠释药特性,且压制包衣TDCT有突释性,有机酸诱导型TDCT具有缓释特性.结论可以根据结肠定位释药的要求,选择不同释药类型的TDCT.
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国内口服脉冲给药制剂的研究进展
目的:了解近年来国内口服脉冲制剂的研究进展和基本情况.方法:根据包衣技术的不同比较了国内近几年来研制的主要几个脉冲制剂的处方设计、工艺特点、体内外研究实验结果等进行了综述,并提出了今后的研究方向.结果:国内投入研究的剂型均为采用膜包衣技术的口服剂型,且研究不够全面深入,多数研究仅限于体外实验和动物实验.结论:国内对于脉冲给药系统及其制剂的研究还有待于进一步加强.
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膜控释药片剂的包衣技术研究进展
膜控释药是常用、有效的实现口服片剂缓控释药物的技术之一.本文根据查阅的文献和作者的工作经验,简要介绍膜控释药片剂制造中所涉及的喷雾包衣、压制包衣、新的包衣方法、包衣膜及过程分析技术的研究进展,分析了各种包衣技术的优势和存在问题,特别是目前广泛应用的喷雾包衣技术所面临的挑战,展望了用膜直接包衣技术的良好发展前景.
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苦参碱结肠定位片的研制及体外释放研究
目的 制备苦参碱结肠定位片,并研究和评价其结肠定位释药效果.方法 湿法制粒压片得到苦参碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为材料干法压制包衣;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果 在模拟胃液和模拟小肠液中包衣片少量释放药物,在模拟结肠液中,迅速而完全释放药物;处方工艺中,随衣膜中魔芋胶比例的减少及衣膜用量增加,药物释放减慢,片剂硬度对药物释放无影响;体外释放时,释放介质中的酶可显著加快释放速度,而搅拌转速对药物释放无影响;药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论 以魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣的苦参碱片具有结肠定位给药的效果.
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帕利哌酮缓释片的制备及体内外评价
目的:制备帕利哌酮缓释片,并对其在Beagle犬体内的药动学进行评价.方法:首先制备含有帕利哌酮的缓释片芯,再将其通过压制包衣的手段包埋在同样含有帕利哌酮的缓释材料中,压片制得.采用单因素试验和星点设计-效应面法,以自研缓释片和原研制剂(芮达@)在pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中释放行为的相似性为评价指标,优化自制缓释片的处方;以Beagle犬为模型,考察了自制缓释片和原研制剂的体内药动学行为,采用液-质联用(LC-MS/MS)法测定血浆中帕利哌酮浓度,并采用非房室模型计算两制剂的药动学参数.结果:优化后的自制缓释片与原研制剂在pH6.8磷酸盐缓冲液中的释放行为相似(相似因子大于50),自研缓释片与原研制剂的Gmax为(76.79±67.88) ng·mL-1和(76.86±59.80) ng·mL-1,AUC(0→∞为(1 643.92±1 307.79) ng·mL-1·h和(1 652.33±1 249.45) ng·mL-1·h,提示两制剂相似.结论:通过压制包衣制备帕利哌酮缓释片可实现与原研制剂(芮迭@)达到一致的目的.
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双氯芬酸钠脉冲控释片的制备及释药机制的研究
目的 选用高分子材料制备双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,DS)脉冲控释片,进行体外释放度考察并解析其释药机制.方法 采用压制包衣技术制备DS脉冲控释片;用RP-HPLC法测定制剂含量;并应用紫外分光光度法进行体外释放度研究.结果 HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在一定范围内,EC黏度对释药行为无影响.结论 DS脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果.
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泼尼松择时释放片的制备及其体内外评价
目的 制备泼尼松择时释放片,评价其体内外的释药.方法 采用水不溶性包衣材料,干法压制包衣制备泼尼松择时释放片,用HPLC法测定泼尼松体外释放度,LC-MS/MS测定Beagle犬随机交叉口服单剂量泼尼松择时释放片与泼尼松普通速释片后血浆中泼尼松的浓度,计算药动学参数.结果 所制泼尼松择时释放片的体外时滞时间为4～5h,时滞后药物可达到0.5h内释放大于85％的爆破型脉冲释药效果.受试制剂与参比制剂泼尼松在Beagle犬体内的AUC0-t分别为62.01±3.57、59.96 ±2.72 ng·mL-1 ·h;AUC0-∞分别为63.35±3.51、62.76±3.27ng·mL-1 ·h;t1/2分别为1.00±0.16、1.22±0.54 h;Tmax分别为4.67±0.26、0.97±0.30 h;Cmax分别为27.84±3.03、28.05±1.94 ng·mL-1;Tlag分别为3.83±0.26、0h.结论 犬体内外的结果均证明该制剂具有延迟释放特性,其设计方案可行.
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以唾液样本验证对乙酰氨基酚延迟释放片体内过程
目的:确证压制(干压)包衣延迟释放片衣层处方.方法:以对乙酰氨基酚为模型药,采用HPLC法测定人口服延迟释放片后唾液中药物浓度.结果:包衣所制延迟释放片在体内具显著延迟释放作用,tmax为7.72 h.结论:建立了压制包衣延迟释放片衣层处方的体内确证方法.
