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浅谈亲水胶体在饮料中的应用
亲水胶体的应用早可追溯到古埃及,欧洲人很早就熟知"圣·约翰的面包",即刺槐豆胶,我国晋朝就已开始种植魔芋,<蜀都赋>中有云"其圃则有蒟蒻","蒟蒻"即指魔芋(可用于生产亲水胶体魔芋胶).随着社会生产的进步,越来越多亲水胶体被应用于食品和药品领域,迄今为止世界上可用于食品工业的亲水胶体已有40余种,其来源和分布非常广泛.亲水胶体是一种大分子多糖,其基本化学组成单位是单糖及其衍生物,有些亲水胶体还含有非糖部分,这种特别的化学组成赋予了亲水胶体非常特殊的性能,通常可以作为胶凝剂、增稠剂、乳化剂、成膜剂、持水剂、胶黏剂、悬浮剂、澄清剂、晶体阻碍剂、泡沫稳定剂、润滑剂等应用于食品中.
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结肠定位魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释药研究
目的:制备魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片,并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响,以评价其结肠定位释药效果.方法:湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料,制备干法压制包衣片;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果:在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物,在模拟结肠环境的介质中,通过酶降解溶蚀造成衣膜破裂而完全释放药物;处方工艺中,随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加,药物释放减慢(P＜0.05),压力对药物释放无影响(P＞0.05);体外释放时,随释放介质中酶含量增加,药物释放加快(P＜0.05),而搅拌转速对药物释放无影响(P＞0.05);药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论:魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠定位给药的目的.
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氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释放研究
目的:通过体外释放试验对氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释药特性及影响因素进行研究.方法:以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法制备氨茶碱骨架片,通过体外释放试验研究释放度测定方法,释放介质的pH、离子强度及转速对魔芋胶骨架片体外释药的影响.结果:桨法测得药物的平均释放时间(MDT)明显低于转篮法(P＜0.05);在不同pH的释放介质中,药物的释放以在蒸馏水中快,pH 6.8的PBS中次之,0.1 mol·L-1盐酸液中慢;药物释放随释放介质离子强度增加而减慢(P＜0.05);药物释放随搅拌转速增加而加快,但增加至100 r·min-1后,转速对药物释放影响不大(P＞0.1);药物释放为扩散和溶蚀机制协同作用.结论:魔芋胶可有效控制骨架片中药物的缓慢释放,可作为一种新型的亲水骨架材料使用.
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新型酶解型结肠定位脉冲胶囊的制备与体外评价
目的:制备以魔芋胶为主要控释材料的结肠定位酶解型脉冲胶囊给药系统,并对其体外释药行为进行评价.方法:用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制柱塞片,湿法制粒压片法制备含药速释片,将速释片用柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊,用释放度测定法考察影响释药时滞的各种因素.结果:药物的脉冲释放受含药片处方影响,柱塞片处方组成能显著影响脉冲胶囊的释药时滞,随柱塞片中魔芋胶比例增加及乳糖比例减少,羟丙甲纤维素黏度增加,释药时滞明显延长.结论:调节柱塞片处方组成可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊,以达到结肠定位释药的目的.
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影响魔芋胶骨架片释药体外释放因素的研究
目的 以魔芋胶为骨架材料,考察药物从魔芋胶骨架片中释放的体外释放因素.方法 以氨茶碱为模型药物,采取湿法制粒压片法制备了氨茶碱魔芋胶骨架片,通过对释放度实验研究了释放介质的离子强度,搅拌转速,不同测定方法,释放介质pH值对骨架片释药的影响.结果 桨法测得的平均释放时间(MDT值)和篮法无明显差别;在不同pH值释放介质中,药物的释放以在pH6.8 PBS中快,蒸馏水中次之,0.1mol/L盐酸液中慢;药物释放随释放介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快,药物释放机制为扩散和溶蚀机制协同作用.结论 魔芋胶能有效的控制骨架片中药物释放,是一种优良的亲水骨架材料.
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魔芋胶为载体的结肠定位给药系统体外释放介质研究
目的筛选合适的释放介质,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价.方法采用压制包衣法制备魔芋胶包衣片;制备含大鼠盲、结肠内容物,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶的3种体外释放介质;通过测定不同pH、温度条件下酶的活性,比较魔芋胶包衣片在不同介质中的药物释放及衣膜溶蚀情况,筛选合适的体外释放介质.结果酶的活性研究表明,在体外释放37℃,pH 6.8介质条件下,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶可保持较高活性(为大酶活性的80%～90%);体外药物释放及衣膜溶蚀研究表明,在含酶介质中,魔芋胶包衣片的药物释放及衣膜溶蚀随酶浓度增加而加快(P＜0.05),具有结肠定位释放特性;在含0.1 g·L-1(酶活性6.27U·mL-1)β-甘露聚糖酶、1.0 g·L-1(酶活性7.32 U·mL-1)盲结肠内容物降解酶、50 g·L-1大鼠盲结肠内容物的3种介质中,包衣片药物释放及衣膜溶蚀情况相似.结论含0.1 g·L-1(酶活性6.27 U·mL-1)β-甘露聚糖酶的pH 6.8磷酸盐缓冲液可有效模拟体内结肠环境,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价.
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盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的制备和释药机制的研究
目的 研究影响盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素.方法 采用粉末直接压片和湿法制粒压片制备盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片,考察κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果 盐酸青藤碱κ-拉胶/魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随κ-卡拉胶与魔芋胶配比中κ-卡拉胶用量降低,骨架材料用量降低,填充剂水溶性降低,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;压片工艺对骨架片药物释放机理影响不大.结论 κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为载体材料使用延缓盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片中药物释放;κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂直径和压片力为影响骨架片释药机制的主要因素.
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混改魔芋多糖胶凝胶特性的研究
目的:研究魔芋胶、卡拉胶和玉米变性淀粉等混改凝胶体系对凝胶特性的影响.方法:将卡拉胶和玉米变性淀粉添加到魔芋胶中,按三因素三水平的正交试验表添加,研究其对混改魔芋多糖胶凝胶体系保水性(water holding capacity,WHC)、硬度、弹性的影响.结果:卡拉胶的添加量对混改魔芋凝胶体系的WHC、硬度及弹性均有显著影响(P<0.05);魔芋胶的添加量对混改魔芋凝胶体系的WHC无显著性影响(P>0.05),对其硬度及弹性均有显著影响(P<0.05);玉米变性淀粉对混改魔芋凝胶体系的WHC、硬度及弹性均有极显著影响(P<0.01).结论:结合WHC、硬度和弹性等指标结果,得出混改魔芋凝胶体系的优化结果是卡拉胶3％,魔芋胶15％,玉米变性淀粉9％.
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水飞蓟素骨架型缓释片的制备
目的 对水飞蓟素缓释片的处方组成进行研究.方法 以PEG-6000为载体,制备了水飞蓟素固体分散体,以提高水飞蓟素的水溶性.采用直接粉末压片制备以魔芋胶为骨架材料的水飞蓟素缓释片.以体外释放度为指标,运用正交设计进行优化处方.结果 通过正交设计及体外释放度考察,得到制备水飞蓟素缓释片的佳处方.体外释药的规律符合Ritger-Peppas动力学模型.结论 粉末直接压片法制得持续释药12 h的水飞蓟素缓释片,体外释放度实验表明释药具有较好的缓释特性.
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影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素研究
目的:考察影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方组成和工艺因素,评价魔芋胶作为载体材料用于骨架片制备的可行性.方法:以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,并考察骨架材料用量,魔芋胶粒径、黏度,填充剂种类和用量,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果:魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随骨架材料用量增加,魔芋胶粒度和黏度增加,填充剂水溶性增加,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;骨架片压片工艺,乳糖用量对药物释放机制影响不大.结论:魔芋胶可作为载体材料使用延缓骨架片药物释放;骨架材料用量、魔芋胶粒度和黏度、填充剂种类、片剂直径、压片压力为影响骨架片释药机制的主要处方和工艺因素.
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κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的体外释药特性研究
目的:通过κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的体外释放研究,探讨其释药特性.方法:将κ-卡拉胶和魔芋胶混合作为骨架材料,以盐酸青藤碱为模型药物,采用湿法制粒压片法制备骨架片,测定介质pH值、离子强度和搅拌转速对骨架片体外释药和溶蚀度的影响,分别采用Peppas方程和零级方程埘骨架片的释药数据和释药过程中骨架溶蚀数据进行拟合.结果:骨架片在0.1 moL/L盐酸液中药物释放快,纯化水中次之,pH6.8 PBS中慢;随介质离子强度增加,药物释放减慢(P<0.05),但氯化钠浓度达到0.1 mol/L后,释药受离子强度影响不明显(P>0.1);随搅拌转速增加,药物释放加快(P<0.01);释药机制为扩散和溶蚀释放相结合.结论:κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为骨架材料用于缓释骨架片的制备.
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微波干燥荷花及魔芋胶预处理对其影响的研究
针对荷花的含水率高,花头、花瓣含水分不均的特性,进行了微波干燥处理试验,并对其干燥工艺参数及魔芋胶预处理的影响效果进行了研究.结果表明,微波干燥优于热风或真空干燥;佳工艺参数为高热6 min干燥3朵花;适魔芋胶液浓度为0.1%.
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乙醇对魔芋胶骨架片体外药物释放的影响
[目的]考察释放介质中乙醇对魔芋胶骨架片体外药物释放的影响.[方法]以盐酸小檗碱为模型药物,采用不同粒度的魔芋胶粉末,通过粉末直接压片法制备魔芋胶骨架片和空白骨架片,采用不同乙醇浓度的水溶液作为释放介质,考察骨架片的体外药物释放,对药物释放数据进行模型拟合,同时测定空白骨架片在不同介质中的溶胀性和溶蚀性,探讨乙醇对骨架片体外药物释放影响的机制.[结果]随着乙醇浓度增加,骨架片的体外药物释放加快,骨架片溶胀性降低,溶蚀性增加;魔芋胶粉末粒度减小,体外药物释放受乙醇浓度影响减轻.[结论]释放介质中乙醇影响魔芋胶骨架片的药物释放,魔芋胶粉末粒度减小有利于消除乙醇对药物释放的影响.
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影响阿司匹林魔芋胶骨架片体外释放的处方和工艺因素研究
目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性.方法:以阿司匹林为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度和用量,魔芋胶与卡波姆比例,填充剂种类,主药粒度,压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响.结果:阿司匹林魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或压片压力增加,药物释放减慢;与魔芋胶与卡波姆比例为5:1和1:5相比,两者比例为1:1时,药物释放慢;与微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L 100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺和主药粒径对药物释放影响不大.结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备;骨架材料用量,不同骨架材料比例,魔芋胶粒径,填充剂种类和压片压力是影响骨架片体外药物释放的主要因素.
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苦参碱结肠定位片的研制及体外释放研究
目的 制备苦参碱结肠定位片,并研究和评价其结肠定位释药效果.方法 湿法制粒压片得到苦参碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为材料干法压制包衣;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果 在模拟胃液和模拟小肠液中包衣片少量释放药物,在模拟结肠液中,迅速而完全释放药物;处方工艺中,随衣膜中魔芋胶比例的减少及衣膜用量增加,药物释放减慢,片剂硬度对药物释放无影响;体外释放时,释放介质中的酶可显著加快释放速度,而搅拌转速对药物释放无影响;药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论 以魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣的苦参碱片具有结肠定位给药的效果.
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Box-Behnken效应面法优化对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的处方
目的:考察对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的制备处方,并考察其体外其释药机制.方法:以体外累积释放度为指标,通过单因素考察找出影响释放的主要因素,再采用Box-Behnken效应面优化法筛选出佳处方.结果:通过体外释放度考察得到制备对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的佳处方为药物20％、骨架材料17.95％、乳糖33.05％、淀粉28％、滑石粉1％.体外释放度试验表明其体外释药符合Ritger-Peppas动力学模型.结论:采用湿法制粒压片法制得对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片,体外释放度试验表明具有较好的缓释特性.
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处方和工艺因素对氨茶碱魔芋胶骨架片体外释放度的影响
目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性.方法:以氨茶碱为模型药物.采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度、黏度和用量,填充剂种类,主药粒度.压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响.结果:氨茶碱魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或主药粒度增加,药物释放减慢;与淀粉、微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺,压片压力和魔芋胶黏度对药物释放影响不大.结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备.魔芋胶粒度、用量,主药粒度和填充剂种类是影响骨架片体外药物释放的主要因素.
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氨茶碱魔芋胶骨架片的释药机制研究
目的 研究氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释药机制.方法 以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法制备氨茶碱魔芋胶骨架片,测定不同搅拌转速条件下骨架片的体外溶蚀度与释放度,分别采用零级方程和Peppas方程对释药过程中骨架片的溶蚀度和释放度数据进行处理.结果 骨架片的溶蚀符合零级方程,溶蚀量随搅拌转速增加而增加;骨架片的药物释放为扩散和溶蚀协同作用,随搅拌转速增加或释药时间延长,骨架片释药过程中扩散释放所占比例下降,溶蚀释放所占比例增加.结论 氨茶碱魔芋胶骨架片的释药机制为非Fick扩散,即药物扩散和骨架溶蚀协同作用.
