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巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放
以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方.结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氧钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8.2h,8h累积释放率达90%.按优化处方制备的片剂在高温(60℃)、强光(4500Lx)下贮存10d,均保持稳定,高温(相对湿度75%)条件下有吸湿现象.
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超滑镇痛气管插管的制备及体外药物释放研究
目的:为了减少使用时的摩擦力和降低留置时的疼痛感,研制具有超滑镇痛功能的气管插管(涂层导管).方法:采用喷涂方式,在气管插管气囊表面涂覆超滑镇痛涂层.结果:涂层导管具有很好的润滑性,而且涂层不易脱落,润滑持久性较好.涂层导管的盐酸利多卡因具有缓释作用,其体外释放曲线可用标准方程拟合,C =766.224A-12.836.结论:该超滑镇痛气管插管有望减轻患者插管,留置及拔管的痛苦.
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超滑镇痛气管插管的制备及体外药物释放研究
目的：为了减少使用时的摩擦力和降低留置时的疼痛感，研制具有超滑镇痛功能的气管插管（涂层导管）。方法：采用喷涂方式，在气管插管气囊表面涂覆超滑镇痛涂层。结果：涂层导管具有很好的润滑性，而且涂层不易脱落，润滑持久性较好。涂层导管的盐酸利多卡因具有缓释作用，其体外释放曲线可用标准方程拟合，C=766.224A-12.836。结论：该超滑镇痛气管插管有望减轻患者插管，留置及拔管的痛苦。
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宫内节育器铜离子体外释放及其影响因素研究
目的:考察10种含铜宫内节育器(IUD)中Cu2体外释放行为,研究影响Cu2体外释放因素.方法:模拟人体宫腔内环境,采用原子火焰吸收法测定IUD中Cu2+的释放量,绘制释放曲线并分析影响Cu2+释放的因素.结果:10种IUD在60d内都呈现出不同的释放特性,“暴释型”IUD(如TCu380A)释放速率高达28μg/d,低至4μg/d,波动较大;“稳定型”IUD(如元宫Ⅱ-300)释放速率维持在1～2μg/d,基本不存在突释现象.60d后所有IUD的Cu2+释放均趋于平稳,释放速率恒定在1～2μg/d.对同一构型的IUDCu2+释放曲线相似,且随着载铜面积的增加Cu2+释放速率也越大;不同构型的IUD释放曲线不同,如HCu280和元宫Ⅱ-300,虽然HCu280 IUD的载铜面积稍小但其释放速率远大于元宫Ⅱ-300 IUD.元宫Ⅰ-220(含10g吲哚美辛)IUD的释放速率比元宫Ⅱ-300大(P＜0.05).结论:各IUD的Cu2+释放差异主要体现在初期60d内,之后都呈低速稳定的释放.开放式构型的IUD比封闭式构型IUD更易释放Cu2;对于同一构型的IUD,铜表面积的增加或吲哚美辛的加入均会促进Cu2的释放.
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复方乳没利多卡因缓释贴膜的制剂工艺研究
目的:制备复方利多卡因缓释贴膜并测其体外释放度.方法:采用盐酸利多卡因和中药血竭、乳香、没药、冰片组成复方,以水溶性高分子材料为基质制备.采用2005年版<中华人民共和国药典>方法进行体外释放度、含膏量、赋形性及黏附性的测定.结果:复方盐酸利多卡因缓释贴膜剂中,利多卡因平均含量为5mg/cm2,释放曲线符合质量标准,平均含膏量为8.295±0.309g,无跑膏漏膏现象,赋形性良好,各项指标均符合标准.结论:本实验研制的复方利多卡因缓释贴膜具有载药量大、黏度适宜、可长时间粘贴于皮肤任何部位、质量稳定等特点,为临床治疗各种急慢性体表疼痛、神经性疼痛等提供了一种新的选择.
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风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究
目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性.方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为.结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76％,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86％,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874.结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景.
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补阳还五缓释片的制备与体外同步释放研究
目的:制备补阳还五单室渗透泵缓释片,并考察其主要有效成分“整体受控、同步释放”的情况.方法:指纹图谱相似度评价.结果:制备了补阳还五单室渗透泵缓释片,并获得了其体外释放的指纹图谱及其成分的体外释放同步性的数据.结论:补阳还五单室渗透泵缓释片能够做到多种成分整体受控,符合中药复方用药的特点.
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甘草次酸衍生物受体靶向复方脂质体的制备及其体外释放研究
目的：合成两亲性导向分子甘草次酸衍生物3-琥珀酸-30-硬脂醇甘草次酸酯（18-GA-Suc），研究其掺入甘草次酸-丹参酮ⅡA-丹酚酸B复方脂质体（GTS-Lip）的制备工艺，并考察其体外释放规律。方法：采用1HNMR和13CNMR表征18-GA-Suc的结构，通过单因素考察确定18-GA-Suc的投料量，低速离心法测定其掺入比率，比较修饰前后复方脂质体的理化性质，以平衡透析法考察甘草次酸衍生物受体靶向的甘草次酸-丹参酮ⅡA-丹酚酸B复方脂质体（Suc-GTS-Lip）中3种成分的体外释放规律。结果：优化的处方工艺为：18-GA-Suc投料量为膜材的10%（mol·mol-1），掺入比率为96.58%。Suc-GTS-Lip形态圆整，分布均匀，其中甘草次酸（GA）、丹参酮ⅡA（TSN）和丹酚酸B（SalB）的平均包封率分别为86.15%，81.70%，91.05%，平均粒径为128.7 nm，平均Zeta电位为-15.5mV。GA和TSN体外释放规律符合Higuchi方程，SalB体外释放规律符合Hixon-crowell方程。结论：甘草次酸衍生物（18-GA-Suc）能在脂质体膜上成功表达，本脂质体制备工艺稳定，GA、TSN和SalB 3种成分在体外均具有一定的缓释作用，为进一步研究其肝靶向性奠定了基础。
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二氢杨梅素脂质体的处方优化及性质考察
目的：优化二氢杨梅素脂质体的处方及工艺，并考察其性质。方法：采用薄膜-超声法制备的二氢杨梅素脂质体，以包封率为指标，采用单因素法考察处方及工艺，在此基础上采用正交试验对二氢杨梅素脂质体的处方工艺进行筛选与优化；采用透射电镜观察其形态，采用动态透析法考察其体外释放的特性，并进行初步稳定性研究。结果：二氢杨梅素脂质体佳处方和工艺条件为：磷脂与胆固醇的摩尔比为1：1，二氢杨梅素加入量4.0 mg，PBS缓冲液pH为5.0，超声时间3 min。优化后脂质体的包封率为58.1%，电镜下呈球形或近球形小囊泡状，48 h体外累计释放率达到76.29%，4℃下避光放置30天药物含量为加入量的96.57%。结论：二氢杨梅素脂质体处方及制备工艺简单且重复性好，制剂稳定性良好。
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丹皮酚温度敏感型凝胶的制备及体外性能探索
目的:制备丹皮酚温敏凝胶并进行体外初步性能的研究.方法:采用试管倒转法考察泊洛沙姆407、泊洛沙姆188浓度对胶凝温度的影响;采用旋转式粘度计,考察凝胶的粘度;用无膜溶出法考察其体外溶蚀及释药特性.结果:泊洛沙姆407的胶凝温度随着浓度的升高而降低,泊洛沙姆407的胶凝温度随着体系中加入的泊洛沙姆188的浓度的增加而升高;丹皮酚温敏凝胶体外320 min累积释药70％,凝胶溶蚀与药物释放同时进行,没有突释现象.结论:丹皮酚温敏凝胶制备工艺简单,使用方便,具有明显的缓释效应.
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胃内漂浮缓释制剂在复方左金和元胡止痛片中的应用研究
目的:制备复方左金和元胡止痛的胃内缓控释片剂,评价其体外释药性能.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,用正交设计法优化制剂配方.结果:佳处方片剂能在人工胃液中立即起漂,体外漂浮时间达10h以上,其体外释放规律1~10h符合peppas方程.结论:所选定处方的复方胃内缓控释片剂具有起漂时间快、缓释效果明显的特点.
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可注射参麦温度敏感型原位凝胶的制剂学评价
目的:制备可注射用参麦温度敏感型原位凝胶制剂,并考察其体外释放特性.方法:采用冷溶法制备参麦温度敏感型原位凝胶制剂,HPLC测定入参皂苷Rb1含量,以透析法研究参麦温度敏感型原位凝胶的体外释放特性,并利用药物释放模型方程拟合释放曲线.结果:参麦温度敏感型原位凝胶的胶凝温度34.92℃,相应黏度1 579.52 mPa·a,胶凝时间110.67 s.随温度升高,该原位凝胶由牛顿流体转变为假塑性流体,其体外释放行为符合一级动力学方程.结论:参麦温度敏感型原位凝胶具有温敏特性及明显的缓释作用.
关键词： 可注射温度敏感型原位凝胶 参麦提取物 胶凝温度 流变学特性 体外释放 -
五倍子提取物喷雾膜剂体外释放评价
目的:建立五倍子提取物喷雾膜剂的体外释放度测定方法,并考察其体外释药特性.方法:以没食子酸为考察指标,采用改良Franz扩散池装置,以半透膜为体外渗透屏障,HPLC测定接收液中没食子酸的含量,计算体外释放度.结果:促渗剂对五倍子提取物喷雾膜剂的释药效果影响不明显,方程拟合以一级动力学方程拟合效果好.结论:五倍子提取物喷雾膜剂体外释放良好,具有一级动力学特征,不使用促渗剂即可达到较好的释放效果.
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熊果酸脂质体的制备及体外释放特性考察
目的:制备熊果酸脂质体,优化熊果酸脂质体的处方工艺,并研究其理化性质及体外释放特性.方法:采用摇瓶法考察熊果酸在不同pH介质中的油水分配系数；采用薄膜-超声法制备熊果酸脂质体,以包封率为指标,通过正交试验优选熊果酸脂质体的处方工艺.采用透射电镜观察其形态,激光粒度测定仪测定其粒径和zeta电位,动态透析法考察其体外释放的特性.结果:熊果酸油水分配系数1gPο/w随pH增大而降低,且均＞0.5,说明熊果酸具有较好的亲脂性.优选的处方工艺为载药量6 mg,磷脂-胆固醇2:1,PBS摩尔浓度0.01 mol·L-1,超声时间3 min.制备的熊果酸脂质体透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(223.7±68.4)nm,zeta电位-20.63 mv,包封率(89.85±1.66)％,48 h体外累计释放率＞80％,体外释放符合一级动力学模型.结论:制备的熊果酸脂质体包封率高,体外释放性能良好,具有缓释特性.
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风灵凝胶中秋水仙碱的体外透皮特性
目的:研究风灵凝胶中秋水仙碱的体外透皮吸收和体外释放情况.方法:采用改良Franz扩散池装置,以离体SD大鼠皮肤、透析膜为体外渗透屏障,采用HPLC测定接收液中秋水仙碱的含量,计算秋水仙碱单位面积累积渗透量和释药量,比较透皮速率和释放速率.结果:风灵凝胶中秋水仙碱8 h的体外释放和经皮渗透行为均符合Higuchi动力学方程,体外释药量高于经皮渗透量,且释药速率高于透皮速率.结论:皮肤为风灵凝胶中秋水仙碱透皮吸收的主要屏障,该制剂能平稳的释放药物,具有长效缓释的特点.
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苦参素结肠定位片的制备及其体外释放评价
目的:制备pH依赖、酶触和时间三重控制的苦参素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度.方法:从内到外分别以羟丙甲纤维素和聚乙二醇作为隔离层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D和Eudaragit RL 30D混合溶液作为时滞层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D,Eudaragit RL 30D和壳聚糖的混合溶液作为酶触层,以pH依赖型丙烯酸树脂Eudaragit L100-55的水分散体雅克宜作为外层肠溶层.考察了包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况.结果:制备的苦参素结肠定位片在pH l.2模拟胃液中2h不释药,在pH6.8模拟小肠液中6h释药量小于10%,在模拟结肠液中8h部分释放或大部分释放.结论:所制备的苦参素结肠定位片具有良好的结肠定位效果.
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白芷香豆素脂质体的制备及质量评价
目的:优化白芷香豆素脂质体的处方工艺并考察其释药性能.方法:采用薄膜-超声法制备白芷香豆素脂质体,在单因素试验基础上,以包封率、载药量为综合评价指标,利用Box-Behnken响应面试验考察脂胆比、脂药比和超声时间对处方工艺的影响,利用紫外分光光度法测定白芷香豆素含量,透射电镜观察脂质体的粒径形态及大小.结果:白芷香豆素脂质体佳处方工艺为脂胆比(6∶1);脂药比(5∶1),超声时间34 min;制备的脂质体粒径均匀,呈球形小囊泡,分散性好,粒径(112.08±1.21) nm,包封率(94.02±1.56)％,载药量(5.42±0.35)％;游离白芷香豆素3h的累积释放率达100％,空白脂质体与白芷香豆素的混合溶液12 h累积释放率95.3％,白芷香豆素脂质体12h累积释放率45.6％.结论:该处方工艺稳定可行,制备的白芷香豆素脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,具有明显的缓释效果.
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汉黄芩素白蛋白微球的制备及其体外释放
目的:制备汉黄芩素白蛋白微球,并考察其体外释放及稳定性.方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备汉黄芩素白蛋白微球.在单因素考察基础上,利用正交设计优化汉黄芩素白蛋白微球制备[艺,并对微球的粒径和体外释放特性进行研究.结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(0.95±0.14) μm,平均载药量(53.58 ±3.26)％,平均包封率(62.54±3.17)％,体外释放符合Higuchi方程,Q=10.402 8 t1/2 -1.205 6(r=0.998 2).结论:本实验获得了较理想的汉黄芩素白蛋白微球,其体外释放特性符合缓释制剂特征.
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苦参素空间稳定脂质体的包封率测定和体外释放度考察
目的:测定苦参素空间稳定脂质体(Kushenin-SSL)的包封率,并考察其体外释放规律.方法:采用乙醇注入法制备Kushenin-SSL,用葡聚糖凝胶G-50柱分离Kushenin-SSL和游离苦参素,HPLC测定包封率.按《中国药典》2010年版溶出度第2法考察Kushenin-SSL的体外释放规律.结果:Kushenin-SSL平均包封率83.57％,Kushenin-SSL体外释放曲线符合Higuchi方程.结论:Kushenin-SSL的包封率符合《中国药典》要求,其具有良好的体外缓释作用.
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黄藤素结肠定位片的制备及其体外释放评价
目的:制备pH依赖、时滞双重机制控制的黄藤素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度.方法:以羟丙甲基纤维素和聚乙二醇6 000作为隔离层,以丙烯酸树脂Ⅳ号和聚乙烯吡咯烷酮作为时滞层,以pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的混合溶液作为外层肠溶层.考察包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况.结果:制备的黄藤素结肠定位片在pH 1.0人工胃液中2h不释药；在pH 6.8人工小肠液中3.5h释药量＜1％；在人工结肠液中6h基本释药完全.结论:所制备的黄藤素结肠定位片具有良好的结肠定位效果.
