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温敏型辛夷纳米凝胶的体内外释药规律研究
目的：研究温敏型辛夷纳米凝胶在体内和体外的释药规律。方法：体内释药规律研究采用在体大鼠鼻腔灌洗法，体外释药规律研究采用 Franz 扩散池法，利用 HPLC 法进行测定。结果：体外释药实验表明温敏型辛夷纳米凝胶12 h 累积释放率为14％；采用动力学模型处理表明，温敏型辛夷纳米凝胶体内释药模式符合一级动力学过程，具有缓释效应。结论：温敏型辛夷纳米凝胶具备良好的缓释性能。
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茶碱β-环糊精聚合物微球的制备与缓释性能
目的:以β-环糊精为原料,采用共沉淀法制备茶碱β环糊精聚合物(CDP)微球.方法:通过L9(3(4))正交试验设计对制备工艺进行了优化,并采用体外动态释药法评价其释药特征.分别用激光粒度分布仪、红外光谱仪、综合热分析仪、X射线衍射仪对茶碱β-CDP载药微球进行表征.结果:佳工艺条件是β-CDP微球1g、茶碱0.02 g,蒸馏水30 mL、反应时间3h,温度60℃.合成的载药微球形态良好,平均粒径为162.35μm,载药量为1.79%,包封率为89.50%.茶碱β-CDP微球体外释药规律符合一级释放方程和Korsmeyer-Peppas模型方程.结论:茶碱载药微球具有一定缓释效果,其制备方法合理可行.
关键词： β-环糊精聚合物微球 茶碱 回归分析法 体外释药 -
喜树碱核壳型纳米胶束的制备及体外性能评价
目的:制备喜树碱/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(CPT/PEG-PBLG)纳米胶束并考察其载药特性及体外性能.方法:采用膜透析结合冷冻干燥法制备CPT/PEG-PBLG纳米胶束,通过体外试验研究其释药特性,并考察胶束对HepG-2癌细胞的细胞毒性.结果:PEG-PBLG纳米胶束能包埋疏水性药物喜树碱,BLG嵌段摩尔比为35％的EG-5载药率达11.13％;CPT/PEG-PBLG纳米胶束的体外释放具有突释与缓释特性并在碱性介质中释放速度加快,EG-5载药胶束在pH 1.1累计释药率60.34％,而在pH 10.0时则为73.72％;当喜树碱质量浓度≤50 mg·L-1时,CPT/PEG-PBLG胶束对HepG-2癌细胞的毒性远低于相应浓度的喜树碱阳性组(P＜0.01).结论:CPT/PEG-PBLG纳米胶束制备工艺简单,安全无污染,可降低喜树碱的细胞毒性,具有较好的临床应用价值.
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西洋参SOD脂质体的制备工艺优选和性质评价
目的:优选西洋参SOD脂质体的制备工艺并考察其性质.方法:采用逆相蒸发法制备西洋参SOD脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察卵磷脂-胆固醇、磷酸盐缓冲液体积及西洋参SOD加入量对制备工艺的影响,考察西洋参SOD脂质体的粒径分布、体外释放和稳定性.结果:佳制备工艺为卵磷脂-胆固醇(4:1),磷酸盐缓冲液体积12 mL,西洋参SOD加入量10 mg,制备的西洋参SOD脂质体形态均匀,平均粒径480 nm,平均包封率71.35％.结论:制备的脂质体包封率高、稳定性良好,具有一定的缓释效果.
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壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的制备及其体外释药性能考察
目的:制备壳聚糖修饰的丹皮酚聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)(PEG-PLGA)纳米粒,对其体外性质进行表征,考察纳米粒的体外释药性能,为丹皮酚的新型纳米制剂研究提供参考.方法:以PEG-PLGA为载体材料,壳聚糖为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,利用正交试验优化处方工艺,并对其体外性质进行表征.以pH7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,考察壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的体外释药行为.结果:载药纳米粒经壳聚糖修饰后,Zeta电位由负电荷转为正电荷且更加稳定,粒径略有增加.制备出的纳米粒外观呈球形,平均粒径和Zeta电位分别为(96.6±3.2) nm,(30.61±0.34)mY,载药量及包封率分别为10.87％和79.37％.体外释药试验表明载药纳米粒24 h的累计释放率62.4％.结论:按优选的处方成功制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,该制剂的体外性质良好且具有一定的缓释特性.
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芎归散超临界CO2萃取物固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性评析
目的:研究芎归散超临界CO2萃取物固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性.方法:采用熔融超声分散法制备芎归散超临界CO2萃取物固体脂质纳米粒混悬液,以包封率为考察指标,采用正交试验筛选佳处方,并考察其物理化学性质;采用动态透析法考察其在不同介质中的释药特性.结果:佳处方为大豆卵磷脂:泊洛沙姆F-67:单甘酯=5:2:1,包封率为96.3%,所得纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为245.8nm,平均zeta电位为-33.5 mY,在生理盐水中的释药特性符合Weibull模型,在pH7.4磷酸盐缓冲液(40%乙醇)中的释药特性符合单指数模型.结论:芎归散超临界CO2萃取物固体脂质纳米粒的制备工艺基本可行,药物释放较完全.
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盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片的研制
目的:研制盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片,考察处方和工艺因素对其体外释药的影响,解析其释放机制.方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得胃滞留型择时释药片;以膨胀率和释药时滞为指标,筛选片芯用崩解剂;通过体外药物释放试验,考察影响择时释药片漂浮性能和释药时滞的包衣处方和工艺因素;通过溶蚀试验探讨其释药机制.结果:体外释放时,盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物均呈脉冲释放.片芯选用羧甲基淀粉钠作为崩解剂;随包衣处方中羟丙甲纤维素与卡拉胶的比例和凝胶材料用量增加,释药时滞延长;包衣压片压力和衣膜材料制备工艺对时滞无显著影响;释药机制为衣膜溶蚀和片芯溶胀协同作用.结论:盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物呈脉冲释放,调节其包衣处方可获得具有适当时滞的择时给药系统,满足时辰治疗要求.
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芎归鼻用喷雾剂的制备及其体外释药与在体吸收特性评析
目的:制备芎归鼻用喷雾剂,并研究其体外释药及在体鼻黏膜吸收特性.方法:采用正交设计对芎归鼻用喷雾剂进行处方筛选;通过动态透析法考察其在Ringer液中的释药特性;通过在体大鼠鼻黏膜吸收试验考察其在体吸收特性.结果:优处方为Pemulen TR-1 0.35%,EDTA 0.2%,PEG400 1%,黄原胶0.2%,三乙醇胺适量(调处方pH7.0).其体外释药及在体吸收均符合Higuchi分布模型.结论:芎归鼻用喷雾剂的制备工艺基本可行,其体外释药与在体吸收有良好的相关性.
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生物测定法在丹参亲水凝胶骨架片体外释放评价中的应用研究
该研究探讨生物活性测定法在中药缓控释制剂评价中应用的适宜性,建立一种快速的多组分制剂体外释药评价方法,用表征总体行为的生物活性测定法代替目前单一成分的药物释放度测定法,以更好地指导缓控释制剂处方设计.通过HPLC测定不同溶出介质,不同释药速率及成分间不同配伍比例的丹参亲水凝胶骨架片中各有效成分(丹酚酸B、原儿茶醛、迷迭香酸)的累积释放度及紫外分光光度法测定释放液的抗氧化活性,对药物各成分经时曲线与总抗氧化活性经时曲线之间的相关性进行评价.发现各成分的释放曲线与抗氧化活性经时曲线的相关系数r均大于临界r =0.898(P ＜0.001).说明3个酚酸类成分的体外释放曲线与总的抗氧化活性经时曲线有很好地相关性,用生物活性测定方法代替成分体外溶出,用于制剂质量评价及处方设计具有可行性,且该法还具有简单、快捷的特点.
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κ-卡拉胶-壳聚糖聚电解质凝胶微丸的研制
目的:制备κ-卡拉胶-壳聚糖聚电解质凝胶微丸,考察处方工艺因素对其体外释药的影响.方法:以黄芩苷为模型药物,采用离子胶凝法制备κ-卡拉胶-壳聚糖微丸；通过κ-卡拉胶与壳聚糖形成复合物条件研究,确定微丸中κ-卡拉胶与壳聚糖质量比；通过体外释放度测定,考察κ-卡拉胶浓度、药物与κ-卡拉胶比例、胶凝液氯化钾浓度、胶凝时间和干燥方式等处方工艺因素对微丸药物释放的影响.结果:κ-卡拉胶-壳聚糖凝胶微丸中κ-卡拉胶与壳聚糖质量比为6∶4；微丸在0.1 mol·L-1盐酸溶液中2h仅释放约10％,在PBS液中药物释放加快,具有缓慢释药特性；随κ-卡拉胶浓度、氯化钾浓度和药物与κ-卡拉胶比例提高,微丸释药速度减慢；随胶凝时间延长,微丸释药速度减慢,当胶凝时间延长至1h后,影响不显著；冷冻干燥法制得微丸释药速度明显快于烘箱常压干燥和真空干燥,后两者对微丸释药速度影响不显著.结论:κ-卡拉胶-壳聚糖聚电解质凝胶微丸具有缓慢释药特性,通过其处方工艺可调节微丸释药速度.
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葛根素包合物膜控控释片的处方优化及体外释药研究
目的:制备葛根素包合物膜控控释片,考察影响其释药行为的因素,并探讨释药机制.方法:调整包衣液成分,研究单一因素对渗透泵体外释放的影响,并通过均匀设计试验,确定优处方.结果:葛根素包合物膜控控释片的释药行为受衣膜厚度、促渗剂、致孔剂的显著.结论:采用优处方成功制备葛根素膜控控释片,释放行为符合零级释放特征.
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银杏内酯组分释药单元体外释药行为评价研究
中药组分多元释药系统是多组分、多成分制剂体系,如何评价其多元化的释药行为一直都是中药制剂现代化面临的考验.该文通过对银杏内酯组分释药单元中各代表性成分释药的研究、释药行为相似度分析以及采用权重系数法对多成分的释药曲线进行整合,希望可以为中药组分制剂的释药评价提供思路与方法.
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载姜黄素介孔二氧化硅纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性研究
制备载姜黄素(curumin,Cur)的介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSN),考察其体外释药行为和抗肿瘤活性.采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂挥干法和浸渍离心法制备了载Cur的MSN (Cur-MSN),以包封率和载药量为指标优化了制备工艺.通过扫描电镜表征了Cur-MSN形态,测定了Cur-MSN粒径大小和电位.以0.2％ SDS溶液为释放介质,研究了Cur-MSN的体外释放行为,并考察了Cur-MSN对HeLa细胞的杀伤作用.运用优化工艺制备的Cur-MSN圆整均一,具有典型的介孔结构特征,平均粒径为75.8 nm,Zeta电位为-30.1 mV;3批Cur-MSN的平均包封率为(72.55±2.01)％,载药量为(16.21±1.12)％.Cur-MSN体外释药行为明显了缓释特征,96 h释放了83.5％;Cur-MSN对HeLa细胞的杀伤作用呈现浓度依赖性,IC50为19.40 mg·L-1,与Cur的杀伤作用相似.
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原花青素柔性纳米脂质体与普通脂质体体外释药评析
目的:制备原花青素柔性纳米脂质体,探索其与普通脂质体体外释药特性.方法:采用薄膜分散法制备脂质体混悬液,采用透射电镜观察其形态;以总酚的含量作为评价指标,采用动态透析法考察其在不同介质中的释药特性.结果:原花青素柔性纳米脂质体、普通脂质体体外释药特性均符合Weibull模型.结论:在没有压力条件下,原花青素柔性纳米脂质体与普通脂质体具有相似的体外释药特性.
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盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体的处方工艺研究与体外释药机制探讨
目的 研究盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体(EPI-LTSL)的处方工艺,并探讨其体外释药机制.方法 pH梯度法制备EPI-LTSL并进行冷冻干燥,正交试验优化处方,单因素试验优化工艺.通过观察不同温度下EPI在不同介质中形成沉淀的性状,探索EPI-LTSL的体外释药机制.结果 佳处方及工艺为药脂比1∶10,DPPC/MSPC为82∶8,水化介质为250 mmol/L柠檬酸盐( pH 4.0).空白脂质体经15 000 psi (103 Mpa)高压均质循环5~6次, 100 nm聚碳酸酯膜挤压过膜3次;调节脂质体外相pH后,35℃水浴20 min载药.冻干脂质体内外相乳糖浓度为9%, 采用中速预冻(-65℃)及缓慢的解吸干燥可以制备较好的冻干品.EPI与柠檬酸盐形成的沉淀在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮状或片状沉淀.结论 制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高,粒径较小.冻干脂质体外观平整,内部疏松多孔,色泽鲜亮,复水迅速且粒径变化较小.以柠檬酸盐为水化介质制备的EPI-LTSL,在25℃时包载于脂质体内相的EPI以沉淀稳定存在,而在42℃时可完全溶解释放出来.
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盐酸米托蒽醌热敏脂质体的制备及评价
目的 制备盐酸米托蒽醌长循环热敏脂质体(M-LTL),建立其含量及包封率测定方法,并对其体内外热敏性进行研究.方法 薄膜分散及pH梯度法制备M-LTL,高效液相色谱法(HPLC)测定脂质体中盐酸米托蒽醌(MIT)的含量,微柱离心法测定包封率.测定不同温度下M-LTL的释药率.以荷H22肝癌小鼠为肿瘤模型,肿瘤生长曲线和抑瘤率为指标,评价M-LTL的抑瘤效果.结果:M-LTL粒径均一,平均粒径为92 nm,平均包封率为99.8％.辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围2～20.0 μg/ml.体外释药表明,药物在37℃与42℃下30 min内释药率分别为5.7％和63.7％.体内实验中M-LTL加热组和M-LT不加热组抑瘤率分别为81.5％和61.1％.结论 所制备的M-LTL粒径均一,包封率高.含量及包封率测定方法简便快捷,准确可靠.M-LTL加热时能够快速释药,具有热敏性,与热疗相结合能够有效抑制肿瘤生长.
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影响魔芋胶骨架片释药体外释放因素的研究
目的 以魔芋胶为骨架材料,考察药物从魔芋胶骨架片中释放的体外释放因素.方法 以氨茶碱为模型药物,采取湿法制粒压片法制备了氨茶碱魔芋胶骨架片,通过对释放度实验研究了释放介质的离子强度,搅拌转速,不同测定方法,释放介质pH值对骨架片释药的影响.结果 桨法测得的平均释放时间(MDT值)和篮法无明显差别;在不同pH值释放介质中,药物的释放以在pH6.8 PBS中快,蒸馏水中次之,0.1mol/L盐酸液中慢;药物释放随释放介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快,药物释放机制为扩散和溶蚀机制协同作用.结论 魔芋胶能有效的控制骨架片中药物释放,是一种优良的亲水骨架材料.
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阿霉素-PLGA微球体外释药特性的研究
目的 阿霉素-PLGA微球体外释药特性的研究.方法 以透析法考察阿霉素-PLGA微球的体外释药行为,采用紫外分光光度计在波长233 nm处测定阿霉素-PLGA微球的体外释药量.结果 在0.1～20 μg ·ml-1浓度范围内,阿霉素浓度与吸光度之间呈良好的线性关系,药物的释放符合Higuchi方程.结论 该方法简便、快速、准确,可作为阿霉素-PLGA微球体外释药的测定方法.
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莪术油明胶微球用于肝动脉栓塞
目的制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微球(ZT-GMS).方法用正交设计优化了微球的制备工艺,对微球的制备工艺、粉体学性质、体外释药、初步稳定性和初步药效进行了研究.结果球径在40～160 μm的微球占97.16%,平均产率为89.73%,平均含药量为2.13%,平均包封率为19.36%(均以莪术醇计).体外释药12 h达80%,符合一级动力学模型,释药机理为溶蚀加扩散.稳定性考察实验结果表明其稳定性较好.肝动脉栓塞荷瘤大鼠实验结果表明大鼠平均生存率显著延长(P<0.01),肿瘤体积显著减小(P<0.01).结论微球的制备工艺及粒径分布较好,体外释药有明显的缓释作用,有一定疗效.
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超临界CO2抗溶剂法制备布洛芬/EC-PVP缓释复合微粒
采用超临界CO2抗溶剂法制备具有缓释效果的布洛芬/乙基纤维素(EC) -聚乙烯醇吡咯烷酮(PVP)复合微粒.以载药量为主要评价指标,采用正交试验设计优选布洛芬/EC-PVP复合微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了包封率、粒径分布、电镜分析、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及体外溶出等实验分析.正交试验得到的优选工艺为:结晶温度40℃,结晶压力12 MPa,PVP质量浓度4 mg·mL-1,动态CO2流出速度3.5 L·min-1.此工艺条件下,制备得到的复合微粒的载药量和包封率分别为12.14％和52.21％,平均粒径为27.621μm; IR与DSC分析表明PVP与EC可能发生了络合反应；体外溶出实验表明布洛芬/EC-PVP复合微粒具有良好的缓释效果.实验表明,超临界CO2抗溶剂法可制备具有缓释效果的布洛芬/EC-PVP复合微粒.
关键词： 超临界CO2抗溶剂法 布洛芬 复合微粒 缓释 体外释药
