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κ-卡拉胶-壳聚糖聚电解质凝胶微丸的研制
目的:制备κ-卡拉胶-壳聚糖聚电解质凝胶微丸,考察处方工艺因素对其体外释药的影响.方法:以黄芩苷为模型药物,采用离子胶凝法制备κ-卡拉胶-壳聚糖微丸；通过κ-卡拉胶与壳聚糖形成复合物条件研究,确定微丸中κ-卡拉胶与壳聚糖质量比；通过体外释放度测定,考察κ-卡拉胶浓度、药物与κ-卡拉胶比例、胶凝液氯化钾浓度、胶凝时间和干燥方式等处方工艺因素对微丸药物释放的影响.结果:κ-卡拉胶-壳聚糖凝胶微丸中κ-卡拉胶与壳聚糖质量比为6∶4；微丸在0.1 mol·L-1盐酸溶液中2h仅释放约10％,在PBS液中药物释放加快,具有缓慢释药特性；随κ-卡拉胶浓度、氯化钾浓度和药物与κ-卡拉胶比例提高,微丸释药速度减慢；随胶凝时间延长,微丸释药速度减慢,当胶凝时间延长至1h后,影响不显著；冷冻干燥法制得微丸释药速度明显快于烘箱常压干燥和真空干燥,后两者对微丸释药速度影响不显著.结论:κ-卡拉胶-壳聚糖聚电解质凝胶微丸具有缓慢释药特性,通过其处方工艺可调节微丸释药速度.
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复配卡拉胶的流变学性质研究
以黏度为指标考察κ-卡拉胶(kappa carrageenan,KC)-魔芋胶(konjac gum,KGM)等6种复配KC的流变学性质.采用旋转法测定黏度;通过幂律方程(power-law equation)对流变曲线进行拟合,确定流体流型;以黏度对数对浓度拟合,考察复配胶浓度对黏度的影响;根据阿伦尼乌斯(Arrhenius)方程,计算复配胶的黏流活化能(Eη),考察温度与黏度的关系;通过测定复配胶和单体胶的黏度,考察两者之间的相互作用.结果表明:6种复配胶均为假塑性流体;不同复配胶性质差异较大,KC-黄原胶(xanthan gum,XG)剪切稀化明显,假塑性程度强,Eη值小,黏度热稳定性好;KC-透明质酸钠(sodium hyaluronate,HA-Na)黏度对浓度的依赖性强;复配胶黏度均大于单体胶的黏度之和,KC与6种辅料均具有协同增黏作用.
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羟丙甲基纤维素空心胶囊的研制
目的 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为成囊材料,添加凝胶剂、助凝剂及增塑剂,研制HPMC空心胶囊.方法 经溶胶、养胶、制胚、干燥、套合等工艺,以胶液黏度、胶囊性状、成囊率、水分等为指标,通过单因素和正交实验优化HPMC空心胶囊的适配方及制备工艺参数.结果 空心胶囊的配方为HPMC(E5型)16.5％、κ-卡拉胶0.9％,制备参数为:90 ℃溶胶30 min、45 ～ 50℃养胶、45 ～ 50℃蘸胶制胚,于35℃干燥2～2.5 h.结论 研制的HPMC空心胶囊的性状、崩解时限、脆碎率和松紧度等指标均符合国家标准,该配方简单、工艺稳定,具有推广应用价值.
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κ-卡拉胶流变学性质研究
目的 以κ-卡拉胶为研究对象,以黏度为指标考察流变学性质.研究放置时间、浓度、温度和阳离子种类对黏度的影响.方法 采用旋转黏度计测定黏度,通过对流变曲线进行幂律方程(Power law)拟合,确定流体流型;根据阿伦尼乌斯(Arrhenius)公式计算黏流活化能(Eη),考察黏度与温度关系.结果 卡拉胶溶液的黏度随剪切速率的增大、温度的升高而减小,而随浓度的增加而增大,且黏流活化能与浓度正相关;加入不同种类阳离子后,黏度变化明显,其中KCl对黏度的影响为显著.结论 卡拉胶溶液是假塑性流体,具有剪切稀化的特点;它的黏度受阳离子种类影响显著.
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盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的制备和释药机制的研究
目的 研究影响盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素.方法 采用粉末直接压片和湿法制粒压片制备盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片,考察κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果 盐酸青藤碱κ-拉胶/魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随κ-卡拉胶与魔芋胶配比中κ-卡拉胶用量降低,骨架材料用量降低,填充剂水溶性降低,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;压片工艺对骨架片药物释放机理影响不大.结论 κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为载体材料使用延缓盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片中药物释放;κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂直径和压片力为影响骨架片释药机制的主要因素.
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κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的体外释药特性研究
目的:通过κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的体外释放研究,探讨其释药特性.方法:将κ-卡拉胶和魔芋胶混合作为骨架材料,以盐酸青藤碱为模型药物,采用湿法制粒压片法制备骨架片,测定介质pH值、离子强度和搅拌转速对骨架片体外释药和溶蚀度的影响,分别采用Peppas方程和零级方程埘骨架片的释药数据和释药过程中骨架溶蚀数据进行拟合.结果:骨架片在0.1 moL/L盐酸液中药物释放快,纯化水中次之,pH6.8 PBS中慢;随介质离子强度增加,药物释放减慢(P<0.05),但氯化钠浓度达到0.1 mol/L后,释药受离子强度影响不明显(P>0.1);随搅拌转速增加,药物释放加快(P<0.01);释药机制为扩散和溶蚀释放相结合.结论:κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为骨架材料用于缓释骨架片的制备.
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固定化产氨短杆菌细胞合成辅酶A的研究
目的 利用固定化产氨短杆菌细胞合成辅酶A.方法 使用卡拉胶、魔芋胶和刺槐豆胶为复合载体包埋产氨短杆菌细胞,正交试验确定凝胶配方;正交试验确定合成辅酶A的前体配方;同时考察不同pH、不同表面活性剂对固定化细胞合成辅酶A的影响.结果 佳的凝胶配方为:卡拉胶1.0%,魔芋胶0.4%,刺槐豆胶0.4%;佳前体配方为:泛酸钙0.3%,丰胱氨酸0.3%,ATP 2%;适pH值为7.0;适表面活性剂为苯扎溴铵,添加量为0.05%.固定化细胞重复使用8次后,合成辅酶A的活性仍保持在50%以上.结论 用卡拉胶、魔芋胶和刺槐豆胶作为复合载体制备的固定化产氨短杆菌细胞,合成辅酶A的能力较高,稳定性较好,具有应用价值.
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红藻多糖卡拉胶分子修饰研究Ⅰ.酸降解
本文采用酸水解法对红藻多糖κ-卡拉胶进行降解,经超滤分级,凝胶柱层析分离,获得8个卡拉胶低聚糖及寡糖组分;用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测得的平均相对分子质量Mw在1,750～11,500之间(平均聚合度DP4～28).用光谱分析方法(IR,1H-NMR,和13C-NMR)测定了结构,并对理化性质进行了分析.
