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高效液相色谱法测定青藤碱凝胶的含量及稳定性研究
目的:用HPLC测定盐酸青藤碱凝胶的含量并考察其稳定性,确定有效期.方法:经过离心试验、光照试验、高温试验以及恒温加速试验,应用Arrhenius公式计算有效期.结果:HPLC测定盐酸青藤碱凝胶回收率为102.4%,RSD为0.5%.盐酸青藤碱凝胶的外观、含量、pH值均无显著变化,对光热较稳定,t25℃ 0.9=3.3年.结论:测定方法简便、快速、可靠,处方合理,性质稳定.
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盐酸青藤碱对家兔脊柱压缩性骨折愈合的影响
目的 研究盐酸青藤碱夹脊穴注射治疗去势家兔L1-L5节段脊柱压缩性骨折(Compression fracture of spine,VCF)的机制.方法 家兔48只,采用随机数字表编号后随机分为空白对照组、模型组和青藤碱组(SIN组),除空白对照组外,其它2组均建立去势后L1-L5节段VCF模型.成模后SIN组于L1-L5节段脊柱两侧“夹脊穴”注射盐酸青藤碱,模型组和空白对照组注射等体积生理盐对照,3组均治疗4周.家兔骨折椎体骨生长分化因子2 (Growth differentiation factor2,GDF2)、血管内皮生长因子(Vascular endothelial growth factor,VEGF)及VEGF-mRNA表达采用免疫组化染色法测定;一氧化氮(Nitric oxide,NO)、超氧化物歧化酶(Superoxide dismutase,SOD)活性和骨保护素(OPG)采用ELISA法检测;免疫荧光法测定脊柱椎间盘二聚糖、图像分析法测L1-L5节段脊柱骨密度;ELISA法检测脊柱椎间盘炎性因子白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6β、IL-17β.结果 与模型组比,SIN组L1-L5节段脊柱GDF2、VEGF和VEGFmRNA均高表达、且脊柱骨密度增强(P＜0.05);椎间盘二聚糖增多,IL-1β、IL-6β、IL-17β降低(P＜0.05);静脉血NO降低、OPG、SOD升高(P＜0.05),差异均有统计学意义.结论 盐酸青藤碱“夹脊穴”注射可促进家兔L1-L5节段VCF愈合.
关键词： 家兔 盐酸青藤碱 L1-L5节段椎体脊柱压缩性骨折 愈合 夹脊穴 -
盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察
目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响.方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征.采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果.运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1％磷酸盐水溶液(18:82),检测波长263 nm.结果:佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50％,15％,35％.制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41 ±1 354.72),(15 210.02±288.57) μg·cm-2,渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm-2·h-1.结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好.相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能.
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盐酸青藤碱对抗精子抗体免疫不育大鼠精子质量的影响
目的:考察盐酸青藤碱对抗精子抗体(AsAb)免疫不育大鼠精子质量的影响,为治疗男性AsAb免疫性不育提供新思路.方法:以同种SD大鼠精子制备抗原,采用人工主动免疫方法建立AsAb免疫不育动物模型,观察给药后各组大鼠精子密度、活动率、存活率、活力、精子顶体酶活性及大鼠血清AsAb浓度,并进行组间比较.结果:与模型对照组相比,各给药组大鼠血清AsAb的浓度显著降低(P＜0.05,P＜0.01),大鼠精子密度显著升高(P＜0.01),精子活动率、存活率明显增大(P＜0.05,P＜0.01)结论:盐酸青藤碱具有改善AsAb免疫不育大鼠精子质量的作用.
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HPLC法测定盐酸青藤外敷散中盐酸青藤碱含量
目的 建立盐酸青藤外敷散中盐酸青藤碱含量的测定方法.方法 采用HPLC法,Diamonsil ODS C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为磷酸盐缓冲液(0.01 mol/L磷酸氢二钾溶液,加1‰三乙胺,用磷酸调pH至3.0)-甲醇(80:20),流速为1.0 mL/min,检测波长265 nm.结果 盐酸青藤碱在0.446～4.46 μg范围内线性关系良好,回归方程为:Y=9.01×106X+102 803(r=0.999 9).平均加样回收率为99.2%,RSD=0.68%(n=9).结论 该法操作灵敏、准确、重复性好,可作为盐酸青藤外敷散的质量控制方法.
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盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片的研制
目的:研制盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片,考察处方和工艺因素对其体外释药的影响,解析其释放机制.方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得胃滞留型择时释药片;以膨胀率和释药时滞为指标,筛选片芯用崩解剂;通过体外药物释放试验,考察影响择时释药片漂浮性能和释药时滞的包衣处方和工艺因素;通过溶蚀试验探讨其释药机制.结果:体外释放时,盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物均呈脉冲释放.片芯选用羧甲基淀粉钠作为崩解剂;随包衣处方中羟丙甲纤维素与卡拉胶的比例和凝胶材料用量增加,释药时滞延长;包衣压片压力和衣膜材料制备工艺对时滞无显著影响;释药机制为衣膜溶蚀和片芯溶胀协同作用.结论:盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物呈脉冲释放,调节其包衣处方可获得具有适当时滞的择时给药系统,满足时辰治疗要求.
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盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球的研究
目的:制备具有缓释作用的盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球.方法:采用喷雾干燥法制备盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球,并对其形态学性质、载药量及体外释药进行考察.结果:通过优化工艺,制得的微球粒径分布范围为1～3 μm,当改变药物与囊材的比例为1∶2,1∶1和2∶1时,获得的微球载药量分别为31.6%,47.7%和67.9%,药物包封率均大于94%.体外释放试验表明,该制品较原注射剂具有明显缓释作用,且通过调整处方组成及热变性条件可获得不同释药特性的微球.结论:喷雾干燥法是一种简单易行的白蛋白微球的制备方法.制得的微球载药量高,具有明显缓释作用.
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盐酸青藤碱延迟起释缓释片的研制
目的:研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片.方法:采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,以片芯和农膜中HPMC用量比例为影响因素,以释药时滞和释药速度常数为评价指标,采用星点设计试验,多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化其处方,并对优化结果进行验证;对延迟缓释片时滞后6～15 h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合,解析其释药机制.结果:释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.9901和0.987 6,优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为-3.15%和-0.34%,优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6 h,药物在6～15 h内近似于零级释放,释药机制为骨架溶蚀释药.结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,所建立的数学模型预测性良好.
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盐酸青藤碱对Jeko-1细胞增殖、凋亡的影响及其作用机制研究
目的:探讨盐酸青藤碱对人套细胞淋巴瘤Jeko-1细胞株增殖、凋亡及AKT信号通路的影响.方法:应用四甲基偶氮唑盐方法(MTT)绘制细胞生长曲线,流式细胞仪检测细胞凋亡的变化,Western blot检测细胞周期蛋白Cyclin D1、凋亡相关蛋白BCL-2、BAX、Caspase-3及Akt信号通路相关蛋白Akt、p-Akt、p-mTOR、p-P70S6K的变化.结果:盐酸青藤碱能明显抑制Jeko-1细胞株的增殖,Jeko-1细胞经终浓度为0、1、2和4 mmol/L盐酸青藤碱作用24 h后,凋亡率分别为(2.21±1.05)％、(11.29±2.42)％、(18.79±2.84)％和(31.05±3.52)％,其差异有统计学意义(P＜0.01);Western blot检测发现,细胞周期蛋白CyclinD1、凋亡相关蛋白BCL-2表达下降,而BAX、Caspase-3蛋白表达上调,Akt信号通路相关蛋白中Akt表达无变化,而p-Akt、p-mTOR、p-P70S6K蛋白磷酸化水平降低.结论:盐酸青藤碱可明显抑制Jeko-1细胞增殖,其机制有可能通过下调Akt信号通路中的p-Akt、p-mTOR、p-P70S6K磷酸化水平,从而抑制Akt信号通路,促进细胞凋亡.
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瓜耳胶-g-异丙基丙烯酰胺水凝胶中盐酸青藤碱释放性质研究
目的 研究接枝共聚物瓜耳胶-g-异丙基丙烯酰胺(GPNA)水凝胶中盐酸青藤碱释放特征.方法 采用Franz-Chien扩散池进行凝胶中药物扩散实验.分别考察释放介质温度、离子强度、pH及交联剂含量对凝胶中药物释放的影响.结果 温度、pH、交联剂含量、离子强度对药物的释放均有影响;凝胶中药物在0.1mol-L-1HCI中释放速度明显快于在0.1mol-L-1pH6.8 PBS中释放速率.温度低于聚合物LCST值时,药物释放没有显著性差异;温度高于聚合物的LCST值时,随着水凝聚的收缩,表面"皮层"逐渐形成,凝胶释药减慢.凝胶中药物药物释放随离子强度及交联剂含量的增加而减慢.结论 GPNA水凝胶具有明显的温度及pH敏感性,可用作智能给药的药物载体.
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正清风痛宁注射液含量测定方法的改进
目的:测定正清风痛宁注射液中盐酸青藤碱的含量.方法:采用Kromasil-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);以乙腈0.78%磷酸二氢钠溶液(12:88)为流动相;流速:0.8ml/min;检测波长:265nm;柱温:30℃:结果:在该色谱条件下,青藤碱在0.5032～2.5160mg的范围内具有良好的线性关系,r=0.9997;加样回收率为99.7%;RSD为1.2%;结论:本法简便、快速、准确,专属性好.
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盐酸青藤碱贴剂的制备和评价
本文目的在于制备和评价一种盐酸青藤碱的局部给药系统--盐酸青藤碱贴剂.按中国药典(2005版)附录XD规定,采用管碟法测定该贴剂的体外释放度;以加速实验条件(40℃,75%RH)考察贴剂的稳定性;另外还对贴剂的药效学和药动学特性进行评价.结果表明,盐酸青藤碱贴剂的体外释放度依赖于释放介质的pH值;加速实验条件下放置6个月,药物含量、初粘力、持粘力、剥离强度和体外释放特性没有发生明显变化;该贴剂还显示出较好的抗炎和镇痛活性.更重要的是,贴剂的主要药代动力学参数均低于盐酸青藤碱的口服溶液.通过这些实验表明,盐酸青藤碱贴剂有希望成为更方便用药、安全有效、非损伤的给药系统,尤其适用于长期给药以及有胃肠道疾病的关节炎患者.
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盐酸青藤碱脂质体缓释片人体药动学与生物等效性研究
目的 研究盐酸青藤碱脂质体缓释片人体药动学和生物等效性.方法 采用随机交叉实验设计,20名健康受试者单剂量、多剂量口服受试制剂、参比制剂,采用HPLC测定血浆中盐酸青藤碱的浓度,采用3P97软件计算药动学参数.结果 单剂量口服缓释片、普通片各60 mg后,普通片的ρmax(101.23±21.52)μg·L1明显高于缓释片的ρmax(80.16±20.62)μg·L1.缓释片口服给药后的tmax为(4.35±0.81)h,较普通片tmax(2.29±0.70)h延迟,有显著差别(P<0.05),其相对生物利用度为(112.61±8.22)%.受试者多剂量口服普通片与缓释片后药动学参数稳态时曲线下面积(AUCss)分别为(1 496.56±145.25),(1 582.61±155.82)μg·h·L1;ax分别为(115.23±25.26)、(167.21±35.12)μg·L1;tmax分别为(2.35±0.72)、(4.51±0.85)h;平均稳态血药浓度(v)分别为(62.35±11.82)、(65.94±12.16)μg·L1;血药浓度波动度(DF)分别为(1.76±0.21)和(2.41±0.25),其相对生物利用度为(105.75±7.35)%.结论经统计学检验表明,这两种制剂的AUC0-24h、AUC0-∞有生物等效性,普通片与缓释片口服时吸收程度等效,吸收速度不等效.缓释片的达峰时间明显滞后普通制剂,该缓释片显示出缓释特征.
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盐酸青藤碱单室单层渗透泵型控释片的制备及释放考察
目的 研制盐酸青藤碱单室渗透泵型控释片,并考察体外释药行为.方法 采用湿法制粒制备片芯,包衣后激光打孔制备渗透泵片.考察不同辅料种类及用童、助溶剂及包衣增重等因素对药物释放的影响.考察优选处方在不同溶出条件下的释药行为.结果 渗透泵片片芯采用质量百分比为60%的甘露醇-乳糖(2:1)为渗透促进剂,10%酒石酸为酸性助溶剂;包衣膜采用醋酸纤维素为控释材料,聚乙二醇为增塑剂,包衣增重4%.所得控释片可体外控制释药16 h,药物释放曲线符合零级释药模型.结论 所研制的盐酸青藤碱控释片释药过程达到了预期的控释目的.
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盐酸青藤碱缓释片的制备及其释放度测定
目的 制备盐酸青藤碱缓释片.方法 采用正交设计法,考察乙基纤维素、微晶纤维素、乳糖对缓释片溶出度的影响,进行处方筛选,对佳处方进行溶出度测定及释放行为的拟合.结果 缓释片的释放行为符合一级释放方程,12 h释放度大于75%.结论 该缓释片处方合理,工艺简单,缓释效果好.
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中药骶管注射佐以骨通贴膏治疗腰椎间盘突出症的疗效观察
目的：观察中药盐酸青藤碱骶管注射佐以骨通贴膏穴位贴敷治疗腰椎间盘突出症的临床疗效。方法：设置对照组进行临床观察，以关节止痛膏为对照组，将符合诊断标准的136例患者随机分组，治疗组68例，对照组68例，两组膏药均直接贴敷于腰部阿是穴，或贴敷于突出部位相应节段椎旁夹脊穴上，下肢疼痛加贴环跳、承扶、殷门、阳陵泉、承山等穴位。一天换药一次，2周为一个疗程，一个疗程后休息1周，再进行下一个疗程，3个疗程结束后评定疗效。结果：治疗组中68例，治愈52例，治愈率76.47%，好转12例，未愈4例，有效率94.12%；对照组中68例，治愈32例，治愈率47.06%，好转22例，未愈12例，有效率79.41%。两组疗效比较，P＜0.05，两组疗效有显著性差异，骨通贴膏穴位贴敷治疗腰椎间盘突出症的疗效优于关节止痛膏，说明穴位贴敷骨通贴膏具有明显止痛和改善腰椎功能的作用。结论：骨通贴膏具有良好的疏通经络，活血止痛作用，在缓解腰痛，下肢放射痛，局部压痛，叩击痛及改善腰椎活动功能等综合疗效方面优于关节止痛膏，且安全可靠，是治疗腰椎间盘突出症的安全有效外用药。
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盐酸青藤碱醇质体的制备及其性质考察
目的 研究盐酸青藤碱醇质体的佳制备工艺,并考察不同促渗剂对其体外经皮渗透的影响和该制剂的皮肤过敏性.方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,以包封率为评价指标,通过正交设计优化佳制备工艺；同时对其形态、Zeta 电位、粒径大小进行分析；以氮酮为阳性促渗剂,研究丁香精油等不同促渗剂预处理离体小鼠腹部皮肤24 h后,对盐酸青藤碱24 h累积渗透量的影响.以豚鼠为动物模型,进行皮肤过敏性试验.结果 所得青藤碱醇质体平均包封率为(66.18±1.84)％,平均粒径为(102.2±10.4) nm,Zeta电位为(-52.4±1.5)mV.2％丁香酚预处理皮肤组,盐酸青藤碱醇质体24 h的累积渗透量为412.493 2 μg/cm2,大约是醇质体组(未促渗)的1.6倍、水溶液组(未促渗)的5.8倍.该制剂外用对皮肤无致敏性.结论 优选得到的盐酸青藤碱醇质体处方和制备工艺合理,醇质体稳定性良好,经皮给药安全.2％丁香酚可显著提高盐酸青藤碱的体外渗透效果.
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盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究
目的 制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性.方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析；采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为.结果 制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8％,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液.结论 醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体.
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盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价
目的 研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究.结果 盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85％,载药量平均为16.5％,囊径为4～12 μm.结论 复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好.微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果.
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青藤碱提取工艺的优化
青藤,又名青风藤、寻风藤,防己科植物的干燥根茎,味苦、辛、性平.其根中含有青藤碱、青风藤碱、乙基青藤碱等多种有效成分,尚含具有抗肿瘤作用的生物碱成分FK-2000和FK-3000[1]. 青藤碱具有镇痛、降压、抑制中枢、抗炎、抗心律失常等作用[3].工业生产的盐酸青藤碱提取工艺尚不完善,提取过程中,碱化和精制是两个关键步骤,直接影响着产品纯度及工业生产效益.本文主要就此进行了研究,以期提高产品纯度及工业生产效益提供参考.
