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用复凝聚法制备阿维菌素微囊的工艺初探
以明胶、阿拉伯树胶为囊材,用复凝聚法制备阿维菌素(AVM)微囊,初步建立了制备AVM微囊的工艺.
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阿莫西林微囊制备工艺研究
目的：探讨阿莫西林微囊的佳制备工艺，以扩大阿莫西林的临床应用范围。方法采用复凝聚法制备阿莫西林微囊，通过正交试验，以粉体学中圆整度和产率为指标综合评价制备工艺，筛选佳工艺条件。结果优选后的阿莫西林微囊的佳制备工艺条件为：阿拉伯胶-明胶比例为1：0.8，成囊温度为35℃，成囊pH值为5.0，固化剂用量为0.5 g/ml，此时阿莫西林综合评分为50.0分。结论该制备工艺中阿莫西林微囊固化程度较理想，微囊圆整度好、产率高、制备方法简单、微囊粒径较小而均一。
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艾塞那肽长效微球的制备工艺及体外释放研究
目的 开发样品制备批量易于放大的艾塞那肽长效微球制备工艺,及快速评价微球体外释放性质的方法.方法 以高剪切乳化结合高压均质法制备初乳,并采用复凝聚法制备微球.工艺中初乳与凝聚液混合的步骤采用易工艺放大的静态混合法.采用将体外释放温度由37℃提高至45℃来加速评价微球中药物释放速度.结果 采用高压均质法可将初乳粒径控制在约200 nm以下,形成的微球中药物包封率大于96.8％,1h药物突释量小于0.5％.当制备微球的批量放大5倍时,所得微球的性质与小批量样品一致.体外释放研究显示,在37 ℃条件下,经过约17 d的延滞期后,药物可持续释放近4周.在45℃加速条件下,药物释放速度是37℃下的2.5倍,且释放曲线与37 ℃下基本一致,可通过加速条件快速评价微球的体外释放情况.结论 以静态混合器对初乳和凝聚液进行混合来制备艾塞那肽长效微球,样品制备批量易于放大,易于实现产业化.通过加速条件可快速评价微球的体外释放性质.
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盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价
目的 研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究.结果 盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85％,载药量平均为16.5％,囊径为4～12 μm.结论 复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好.微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果.
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芍药苷微囊的制备及其体外释药研究
目的 研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果 芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81％,载药量为24.24％,囊径在200 μm以下,且有一定的缓释作用.结论 复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景.
关键词： 芍药苷 复凝聚法 微囊 Doehlert设计 体外释药 -
鸦胆子油微囊-原位凝胶的制备及体外释药机制的研究
目的 制备鸦胆子油微囊-原位凝胶,并探讨其体外释药性能.方法 以复凝聚法制备鸦胆子油微囊,并将微囊载于泊洛沙姆407形成的原位凝胶中,采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释放情况.结果 制得的微囊大小均匀,平均粒径为89.399 μm,包封率和载药量分别为94.5％～97.4％(n=3)和48.3％～52.6％(n=3)；加入微囊后泊洛沙姆407凝胶的相变温度提高了6℃左右,微囊-原位凝胶的体外释药符合Higuchi方程,且持续释放可达96h以上.结论 鸦胆子油微囊-原位凝胶制备方法简便,载药量高,并有一定的缓释作用.
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维生素E微囊凝胶的配制及质量控制
维生素E初仅用于治疗不孕症,习惯性流产及先兆流产等.近年来,随着对维生素E研究的进展及作用机制的理解,临床上已用于治疗动脉硬化、冠心病、脑血管硬化、肝功能障碍、间歇性跛行、静脉曲张、溃疡、烧伤、冻伤、初生婴儿巨红细胞贫血等.
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天然维生素E微囊的制备及含量测定
目的:探讨天然维生素E微囊的制备工艺.方法:根据天然维生素E易氧化且为油状液体服用不便的特性,用复凝聚法制成微囊.并以正己烷作溶剂,用研磨-超声波振荡法得微囊提取物,按2000年版<中国药典>维生素E含量测定项下方法,采用气相色谱法测定其含量.结果:经计算微囊中天然维生素E的含量为22.9%,包油率为76.5%.结论:采用复凝聚法能成功地将天然维生素E由油状液体转变为微囊,方法可行,提高了天然维生素E利用率,能为其制剂提供较高的质量及稳定性.
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蒙药沙棘果油微囊的制备及其质量评价
目的:探索制备蒙药沙棘果油微囊的佳工艺条件,将沙棘果油制成微囊,并进行质量评价.方法:采用复凝聚法制备沙棘果油微囊,以包封率和载药量为考察指标,采用正交试验优化微囊制备工艺,观察其外形形态、微囊的粒径及分布、热稳定性.结果:沙棘果油微囊的佳制备工艺为:明胶、阿拉伯胶溶液浓度为5％,成囊时pH4.0,囊芯材比1:4,甲醛用量1.5mL,搅拌速度为200r.min-,反应温度60℃,制得的沙棘果油微囊平均包封率68.27％,载药量为16.5％.
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白芷香豆素微囊的制备及其体外释药研究
目的:研究白芷香豆素微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法:以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备白芷香豆素微囊,用Doehlert设计法对白芷香豆素的制备工艺进行优化,用UV法测定微囊在20h内溶出的量并作释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果:白芷香豆素微囊的囊材囊心比、搅拌速度及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速度为355 r·min-、pH值5.0时,制得的白芷香豆素微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达77.74％,载药量为23.03％,囊径在200μm以下,且有一定的缓释作用.结论:复凝聚法制备白芷香豆素微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好.
关键词： 白芷香豆素 微囊 Doehlert设计 复凝聚法 体外释药 -
复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊
目的 采用复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊,并对其体外性质进行评价.方法 选用海藻酸钠、氯化钙、壳聚糖为囊材采用复凝聚法制备桃金娘油微囊,用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM),Beckman Coulter LS 230激光粒度仪表征了微囊表面形态及粒径,采用顶空进样-GC色谱法测定了载药量和包封率.结果 正交设计优化处方和工艺如下:海藻酸钠质量浓度为25g·L-1、壳聚糖质量浓度为3 g·L-1、凝聚速度为5 mL·min-1和凝聚时间为60min,所得微囊粒径为(14.23±1.45)μm,载药质量分数为(11.3±0.4)%,包封率为(73.6±2.5)%.微囊具有 耐酸和肠溶性能,表面褶皱,粒径分布均匀.结论 复凝聚法可用于桃金娘油肠溶微囊的制备.
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复凝聚法制备丁香油微囊的工艺研究
目的:对丁香油进行微囊化,并对其成囊、固化条件进行考察.方法:以丁香油为囊心物,以阿拉伯胶和明胶为囊材,采用复凝聚法制备丁香油微囊,考察温度、pH、阿拉伯胶与明胶比例对成囊的影响；考察固化剂用量、搅拌速度和搅拌时间对固化的影响,以微囊的外观形状,粒径和均匀度为考察指标.结果:在温度35℃、pH3.5以下时壁材凝聚过度；在45℃、pH4.5以上时,壁材不能凝聚.结论:在40℃、阿拉伯胶与明胶1∶1、pH4.3时,成裳情况佳；在固化剂用量2mL/g,转速900n/min、固化时间90min时固化程度较理想.
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复凝聚法制备留兰香油微囊的处方工艺研究
目的 复凝聚法制备留兰香油微囊.方法 以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备留兰香油微囊,以外观形态、收率、包封率、载药量等为指标,通过单因素考察和正交设计试验对处方和工艺进行了优化.结果 在优化的处方及工艺条件下,所制备的留兰香油微囊圆整,算术平均粒径为75.17 μm,以柠檬烯和香芹酮计的包封率分别达到38.9％和28.9％,载药量分别达到27.0％和20.8％.结论 该处方及工艺可行.
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单、复凝聚法制备酮康唑微囊的性状和包封率比较
目的:比较单、复凝聚法制备微囊的外观性状和包封率,为进一步研究微囊的制备工艺打下基础.方法:以酮康唑作为囊芯物,用明胶和阿拉伯胶作囊材,采用常规的单、复凝聚法分别制备酮康唑微囊,并在光学显微镜下比较其外观性状;采用单波长紫外分光光度法建立微囊中酮康唑含量测定方法,在此基础上计算其药物包封率.结果:2种方法所得的微囊均为白色粉末,采用单凝聚法得到的微囊平均粒径为32.20μm,相对包封率为56.11%;复凝聚法制备的微囊则分别为7.99μm和83.42%.结论:采用相分离-凝聚法制备微囊时,复凝聚法所得结果较好.
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沙棘油微囊的溶出度及稳定性
采用复凝聚法制备沙棘油微囊,用HPLC法测定微囊中维生素E的含量.结果表明,制品中沙棘油含量为30%,在0.1mol/L盐酸中维生素E约40min释放完全.在光照(45001x)、高温(40、60、80℃,相对湿度均为75%)、高湿(相对湿度75%、90%)条件放置10d,碘价、过氧化值、酸价及皂化值基本不变,表明制品较稳定.
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对乙酰氨基酚复合微囊缓释栓的制备及体外释放度研究
目的:采用复凝聚法制备对乙酰氨基酚(AAP)微囊并考察其体外释药行为.制备AAP复合微囊栓剂,具有良好释放效果.方法:考察复凝聚法制备AAP微囊过程的处方和工艺因素,并进行正交试验设计,筛选出佳条件制备AAP微囊并考察其体外释药行为.同时采用复合缓释技术(速释部分+微囊缓释)制备复合微囊缓释栓剂,考察其释药行为.结果:建立了复凝聚法制备AAP微囊方法,优化后的制备条件为:明胶阿拉伯胶囊材用量各为7 g(溶液浓度7％),药物用量为8 g,搅拌速度为300 r·min-1,制备温度55℃.此条件制备的微囊形态圆整,粒径均匀,重复性好,包封率为(79.71±0.10)％,载药量为23.11 ±0.69％.微囊有缓释效果,拟合缓释方程符合一级方程.制备的复合微囊栓与普通栓剂相比,具有更好的释放效果,其中缓释过程药物释放符合Higuchi方程.结论:基于普通栓剂与复合微囊技术制备的新型AAP栓具有更佳的释药特性.
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阴道用替硝唑缓释微囊的制备及其体外释放度考察
目的:制备替硝唑缓释微囊,考察其在体外的释放度.方法:以明胶、阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备替硝唑缓释微囊,正交试验优化制备工艺,采用紫外分光光度法测定含量.以100mL pH 4.5的乳酸溶液为释放介质,温度(37±0.5)℃,转速50r·min-1测定其体外释放度.结果:替硝唑缓释微囊的佳制备工艺为囊心囊材质量比为1:1,温度50℃,甲醛用量为2mL·(120mL)-1(甲醛用量/系统体积),体外缓释时间为240min.结论:替硝唑缓释微囊的制备工艺简单,成囊性和重复性好,替硝唑微囊具有明显的缓释效果.
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双嘧达莫缓释微囊的制备与体外评价
目的:研究以明胶和阿拉伯胶为囊材,将双嘧达莫微囊化的制备工艺.方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的佳制备工艺条件.结果:囊材与囊心物的质量比2:1,搅拌转速140r·min-1,固化时间3h、成囊pH4.0、成囊温度为50℃为佳工艺条件.结论:以佳制备工艺条件制备含药微囊,重复性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用.
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复凝聚法制备槲皮素微囊的工艺
目的:优选以明胶和阿拉伯胶为囊材制备槲皮素微囊的佳工艺条件.方法:采用复凝聚法,以槲皮素为囊芯物,用明胶和阿拉伯胶作囊材,取pH、囊材浓度及搅拌速度3个为考察因素,用正交试验探讨制备槲皮素微囊的佳条件.结果:当pH为4.0,囊材为3%,搅拌速度为150 r·min-1时为佳工艺条件.结论:本法工艺简便、稳定,具有应用前景.
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丹皮酚微囊的制备及质量评价
目的:制备丹皮酚微囊,提高丹皮酚的稳定性.方法:采用复凝聚法制备微囊;用正交试验优化微囊处方工艺;用紫外分光光度法测定丹皮酚的含量;加速实验考察丹皮酚微囊的稳定性.结果:制得的丹皮酚微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可达76.2%,载药量为3.1%.结论:采用复凝聚法制备丹皮酚微囊,方法简便可行,利于操作.所得丹皮酚微囊的稳定性比丹皮酚原料明显提高.
