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星点-效应面法优化芍药苷醇质体制备工艺
目的： Box-Behnken效应面法优化芍药苷醇质体的制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备芍药苷醇质体。以磷脂与胆固醇比例(X1)、磷脂浓度(X2)、芍药苷浓度(X3)为考察因素,包封率( Y)为评价指标,采用Box-Behnken效应面法对处方工艺进行优化。结果佳处方为磷脂与胆固醇比例(mg/mg)=5.0,磷脂浓度(mg/mL)=18.0 mg/mL,芍药苷浓度(mg/mL)=5.2 mg/mL。包封率为(44.27±0.27)%,标准偏差均小于10%；粒径为(167.77±14.91)nm,多分散系数为(0.41±0.20)(n=3),变形性良好。结论采用Box-Behnken效应面法对芍药苷醇质体处方进行优化是可行和有效的。
关键词： 芍药苷 醇质体 Box-Behnken效应面法 粒径 变形性 -
醇质体在经皮给药方面的应用
对一种新型经皮给药载体——醇质体进行综述研究分析.根据近10年国内外文献,总结醇质体的制备方法、性质、促透机制及应用进展.醇质体性质稳定,制备简单,包封率高,适用于各种性质的药物,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能传递药物至皮肤深层,增加药物在皮肤深层的滞留量.醇质体的制备工艺简单,可以包载各种类型的药物(包括水溶性、脂溶性、两亲性以及蛋白多肽类),并能达到较高的包封率.与普通脂质体相比,醇质体可以携带药物到达皮肤深层,并提高其经皮吸收速率；与传递体相比,醇质体更稳定；醇质体还可制成凝胶、贴剂、乳膏等方便临床用药的制剂,因而在局部用药和药物经皮吸收方面具有很好的应用前景.
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芍药苷凝胶剂与醇质体凝胶剂透皮性能比较
目的:比较芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂的体外透皮性能,判断芍药苷的透皮形式.方法:采用改良Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,考察芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的透皮速率及滞留量.运用HPLC测定透皮液中芍药苷含量,流动相乙腈-0.4％冰乙酸溶液(14∶86),检测波长230 nm.结果:芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的累计透过量(361.67 ±69.98) μg·cm-2,14 h累计透过率(17.42±3.34)％,分别为芍药苷凝胶剂的1.76倍和2.03倍.芍药苷在凝胶剂和醇质体凝胶剂中的透过方式均符合零级方程;在透皮时部分醇质体以完整形式透过皮肤.结论:醇质体载药体系通过变形性及与皮肤的融合性提高了芍药苷的经皮渗透性.
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活血止痛纳米凝胶贴膏经皮渗透特性及药效评价
目的：研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响。方法采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验，以离体小鼠皮肤为透过屏障，采用超高效液相色谱法测定指标成分丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量，评价活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透效果。并采用小鼠醋酸扭体实验比较其抗炎镇痛作用。结果凝胶贴膏、微乳凝胶贴膏和醇质体凝胶贴膏丹皮酚24 h累计透过率分别为65.30%、61.30%、60.20%，丁香酚24 h累计透过率分别为51.08%、54.71%、55.66%，水杨酸甲酯24 h累计透过率分别为49.20%、65.17%、72.15%。微乳凝胶贴膏大剂量组、醇质体凝胶贴膏中剂量组对减少模型动物腹腔内毛细血管的炎性渗出、降低毛细血管通透性有较好的作用（P＜0.05）。结论基于微乳/醇质体技术的复合型纳米载体可使活血止痛凝胶贴膏中有效成分透过皮肤屏障的能力更优，从而提高药效。
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熊果酸醇质体的制备和体外透皮研究
目的:制备熊果酸醇质体并考察醇质体作为熊果酸经皮给药载体的渗透特性.方法:采用乙醇注入法制备熊果酸醇质体,并对其形态及粒径进行分析;采用TP-3型透皮扩散实验仪进行体外透皮吸收试验,比较熊果酸10%异丙醇溶液、熊果酸醇质体、熊果酸脂质体的经皮累积渗透量和渗透速率.结果:此方法制得的醇质体平均包封率为(95.83±0.86)%,平均粒径为(87.5±7.5)nln,Zata电位为-(38.4±3.6)mV.醇质体12 h的累积透过量为146.49μg·cm-2,12 h的渗透速率为12.17μg·cm-2.h-1.结论:醇质体包封率高,稳定性好,可显著促进熊果酸的透皮吸收.
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十一酸睾酮醇质体制备及其体外经皮渗透研究
醇质体作为透皮给药的新载体,能明显促进药物的经皮渗透,该文以十一酸睾酮为主药,制备十一酸睾酮醇质体并对其形态、粒径、包封率、膜的流动性进行测定,同时以小鼠皮肤进行体外透皮实验,考察醇质体作为十一酸睾酮经皮给药载体的渗透特性,并比较了十一酸睾酮醇质体、脂质体及其醇溶液中的透皮行为.
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正交试验优选盐酸特比萘芬醇质体的制备工艺
目的 优选盐酸特比萘芬醇质体的制备工艺.方法 采用乙醇注入法制备盐酸特比萘芬醇质体,以盐酸特比萘芬与卵磷脂质量比、含醇质量分数、胆固醇的用量为考察因素,以包封率为评价指标,通过正交试验优选制备工艺.结果 优选的制备工艺为盐酸特比萘芬与卵磷脂质量比1∶10,含醇质量分数40％,胆固醇用量0.01 9,在此条件下,盐酸特比萘芬醇质体的包封率为71.60％.结论 所选工艺合理、可用于盐酸特比萘芬醇质体的制备.
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表面修饰二氧化硅的含醇脂质体促进姜黄素口服吸收
探索一种表面修饰二氧化硅的含醇脂质体(硅-醇质体)作为姜黄素口服给药载体的可行性.采用乙醇注入法制备姜黄素含醇脂质体,经四乙氧基硅烷(TEOS)溶胶凝胶反应于醇质体表面形成二氧化硅层,制得姜黄素硅-醇质体,考察其理化性状及体外释放特性,并进行正常大鼠口服给药的药动学评价.所得载姜黄素的硅-醇质体平均粒径为(478.5±80.3) nm,多分散系数为0.285±0.042,其表观包封率均值为80.77％.与姜黄素醇质体的易沉淀、难释放比较,姜黄素硅醇质体初步表现为在近人工胃液条件下结构稳定,在近人工肠液条件下稳步释放.与姜黄素混悬剂及醇质体相比,姜黄素硅-醇质体口服给药的相对生物利用度分别为1 185.53％和225.56％.醇质体表面经二氧化硅修饰后其稳定性得到显著提高,并可促进其包载的姜黄素经口服吸收,为口服给药尤其是中药口服纳米制剂研究提供了新思路.
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不同基质对灯盏乙素醇质体凝胶剂体外释放的影响
目的:考察不同基质对灯盏乙素醇质体凝胶剂体外释放的影响,筛选出适合灯盏乙素醇质体的凝胶基质.方法:采用改良的Franz扩散池法,以1μm微孔滤膜为支撑,以HPLC法测定灯盏乙素的累积释放百分率,绘制释药曲线,并通过零级动力学、一级动力学及Higuchi方程对释药曲线进行拟合.结果:卡波姆凝胶基质的释药能力与其浓度成负相关,1.0%HPMC可以提高1.0%和1.5%卡波姆基质前期的释药速率;卡波姆凝胶基质释药曲线符合一级动力学方程,1.0%卡波姆+1.0%HPMC,1.0%卡波姆+2.0%HPMC,1.5%卡波姆+1.0%HPMC,1.5%卡波姆+2.0%HPMC体外释药符合Higuchi方程.结论:凝胶基质材料与凝胶浓度对释药能力均有影响,且不同的凝胶材料的释药模式不同,1.0%卡波姆,1.5%卡波姆,1.0%卡波姆+1%HPMC,1.5%卡波姆+1.0%HPMC凝胶基质均适合灯盏乙素醇质体.
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盐酸氟西汀醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透性研究
目的:制备盐酸氟西汀醇质体凝胶剂并考察其体外经皮渗透特性.方法:采用乙醇注入法制备盐酸氟西汀醇质体,以包封率和粒径为指标,利用正交设计优化处方和制备工艺,对其粒径及包封率、Zeta电位进行评价,并以卡波姆940为基质制备醇质体凝胶.采用透皮扩散仪,大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,HPLC测定药物浓度并计算药物累积渗透量、稳态透皮速率.结果:制得的盐酸氟西汀醇质外观呈淡蓝色,平均粒径为(77.3±1.49) nm,包封率为(60.4±1.76)％,盐酸氟西汀醇质体凝胶体外经皮渗透速率为(5.13±0.78)μg·cm-2·h-1,是普通凝胶剂和对照凝胶的1.31和4.31倍.结论:盐酸氟西汀醇质体凝胶剂制备工艺简单可行,质量稳定可控,能明显促进盐酸氟西汀的经皮渗透.
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皮肤真菌病新型局部给药系统研究进展
皮肤真菌病是易发病、易传染、易复发的疾病,严重影响患者生活质量.局部给药制剂直接作用于病变部位,使用方便,患者顺应性好,是皮肤真菌病临床治疗的首选.以脂质体、醇质体、微乳和脂质纳米粒等为代表的新型给药系统,可以提高药物的渗透性,减小药物透过,使其在皮肤局部蓄积,从而能够增强疗效、缩短疗程和减少不良反应,使皮肤真菌病的局部治疗更具有应用前景.本文综述了近年来国内外皮肤真菌病新型局部给药系统的研究进展.
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新型经皮给药载体——醇质体的研究进展
醇质体作为-种新的经皮给药载体,是-种具有高变形性、高包封率、能完整地渗透过皮肤的新型脂质体.它性质稳定、制备简单,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能更有效地运送药物通过角质层进入皮肤更深层甚至血液循环,也为亲水和亲脂性药物提供有效的细胞内传递,近年已成为经皮给药研究的热点.文中根据国内外文献,对醇质经皮给药的促渗机制、特点及其应用现状进行综述,同时指出了其存在的问题和可能的发展趋势.
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茶多酚醇质体的制备和体外透皮吸收研究
目的:制备茶多酚醇质体,并对其进行皮肤渗透性评价.方法:采用注入法制备醇质体,马尔文Zeta电位仪测定其粒径及电位,紫外分光光度法测定包封率;采用改良Franz扩散池装置,以ICR小鼠背部皮肤作为渗透屏障,进行体外经皮渗透试验.结果:成功制备了茶多酚醇质体,平均粒径(162.2±7.1) nm,Zeta电位-(34.3±3.9) mV,包封率(37.43±1.90)％.体外试验中,茶多酚醇质体的稳态渗透速率是97.27 μg·cm-2·h-1,分别是茶多酚30％乙醇溶液、脂质体、水溶液的2.86,7.47,11.98倍,24 h累积渗透量排序为:茶多酚醇质体＞30％乙醇溶液＞脂质体＞水溶液.结论:醇质体的制备方法可行,醇质体能够促进茶多酚的皮肤渗透.
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新型药物载体--醇质体的特点及研究进展
醇质体作为一种新型脂质体，具有包封率高、变形性好、皮肤刺激性小、透皮效果佳、皮肤滞留量大、可以进行细胞内传递药物等优点，使其在经皮给药过程中更加有效。本文根据国内外文献，对醇质体的特点、透皮吸收性及在抗感染药、激素透皮给药、关节炎用药及大分子药物透皮递送等方面的应用进行综述，结果表明醇质体具有良好的应用前景和开发价值。
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粉防已碱纳米醇质体的制备、表征和抗关节炎疗效
本研究旨在探索醇质体用于改善粉防己碱局部给药治疗关节炎的可行性.用pH梯度法制备醇质体,并对其粒径、形态和包封率进行表征.所制备的粉防己碱醇质体为球形,平均粒径约为78 nm,包封率为(52.87±3.81)％.而粉防己碱脂质体具有较大的粒径(99 nm)和较高的包封率(98.80±0.01)％.此外,与粉防己碱脂质体相比,粉防己碱醇质体显示出显著的体外透皮性能和抗大鼠关节炎疗效,并与市售地塞米松软膏的疗效无显著性差异.结果表明,醇质体有望成为粉防己碱皮肤局部给药的纳米载体.
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炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究
目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性.方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量.结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg·cm-2·h-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍.24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液.结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量.
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克霉唑醇质体和脂质体的体外经皮渗透性及抗菌性的对比研究
目的 比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性.方法 采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法测试抗菌活性.结果 测得克霉唑醇质体的经皮渗透速率和皮内滞留量分别是20.4和656.52 μg·cm-2,与脂质体相比提高了2.59和1.09倍;醇质体的时滞为0.32 h,仅是脂质体的11%.克霉唑醇质体对大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌的MIC分别是7.80×10-3,1.95,7.81,31.3 μg·L-1,是脂质体MIC的50%,50%,12.5%和50%;MBC的变化趋势与MIC类似.结论 克霉唑醇质体的经皮渗透性和抗菌活性都优于其脂质体,醇质体是一种有效的经皮给药载体.
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秋水仙碱醇质体的制备及体外经皮渗透研究
目的 制备秋水仙碱醇质体并考察醇质体作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性.方法 采用注入法制备秋水仙碱醇质体,紫外法测定其包封率,并以包封率为指标,利用正交试验法优化处方和制备工艺;采用 TYJ-6A 型透皮扩散实验仪,用小鼠腹部皮肤进行体外经皮渗透实验;比较不同给药形式对秋水仙碱经皮渗透的影响.结果 佳处方为乙醇3-3 mL,豆磷脂0.25 g和秋水仙碱0.025 g,用注入法注入4 min即可,包封率达57.O%.秋水仙碱醇质体的经皮渗透速率(6.54μg·cm-2·h-1)是水溶液的5.59倍,是普通脂质体的3.14倍,是体积分数为30%醇溶液的1.24倍.10h后皮肤中药物的滞留量大小顺序为:醇质体>体积分数为 30% 醇溶液>普通脂质体>饱和水溶液.结论 醇质体能提高秋水仙碱的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量.
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非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究
目的 比较醇质体与脂质体作为非那甾胺经皮传输载体的给药特性.方法 制备非那甾胺醇质体和脂质体,用透射电镜观察它们的形态,测定其粒径、电位、包封率及载药率等参数,并用人皮进行体外经皮渗透研究.结果 非那甾胺醇质体和脂质体粒径分别为(92±4.0)和(129±6.1)nm,两者的表面荷电性相反.醇质体的包封率与脂质体接近,但是前者的载药率是后者的6倍多.醇质体的经皮渗透速率(1.34 μg·cm-2·h-1)是脂质体的3.2倍;24 h时药物在皮肤中滞留量为醇质体(24.3±3.0)μg·cm-2比脂质体(9.7±1.1)μg·cm-2,药物在表皮层和真皮层的分布比例呈明显的倒置现象.结论 醇质体与脂质体相比较,能显著促进非那甾胺的经皮吸收,而脂质体在减少全身吸收、突出局部疗效有一定优势.
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两种秋水仙碱醇质体的制备及评价
目的 比较分别用不饱和磷脂和饱和磷脂为膜材,不同溶剂制得的秋水仙碱醇质体理化特性的差别.方法 采用注入法制备秋水仙碱醇质体,正交设计法筛选处方.比较不饱和磷脂与饱和磷脂对其形态学、包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量的影响.结果 制备的两种醇质体形状呈圆球形或类圆形,结构完整.含不饱和磷脂醇质体平均粒径为100 nm,粒径分布较窄,包封率达58%;含饱和磷脂醇质体平均粒径为50 nm,粒径分布较宽,包封率达63%;含饱和磷脂醇质体的稳定性受高温和光照的影响都要明显小于含不饱和磷脂醇质体.含饱和磷脂醇质体的药物单位面积累计透过量和药物在皮肤中的滞留量也明显高于含不饱和磷脂醇质体的透过量和滞留量.结论 经初步评价,用氢化磷脂、乙醇和Tween 80所制备的秋水仙碱醇质体在包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量方面明显优于用大豆磷脂和异丙醇所制备的秋水仙碱醇质体.
