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妥洛特罗帖剂和片剂两种剂型治疗成人轻中度哮喘的疗效比较
妥洛特罗（又名丁氯喘 Tulobuterol），为临床上广泛使用的选择性β2受体激动剂。其受体选择性高，扩张支气管平滑肌的作用强而持久，国内外已研制出气雾剂、片剂、软膏、乳剂等剂型，但都有各自的缺陷。日本首创的妥洛特罗帖剂以其独特的透皮给药系统使其具有了不良反应小、药效持续时间长、使用方便等优点，受到了日益广泛的关注。本文进行2种剂型治疗成人轻中度哮喘的临床试验，旨在比较二者的疗效差异和不良反应。
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麻黄的透皮吸收与白芥子促透皮作用的实验研究
透皮给药系统可以避免肝脏的首过效应及胃肠道的破坏,维持稳定、持久的血药浓度,降低药物毒性和副作用,提高疗效,减少给药次数,给药方便.目前,选用传统中药制剂(散剂、硬膏剂等)以传统穴位贴敷治疗咳喘症有较多报道[1],具有确切的临床疗效,为止咳平喘药的体外经皮渗透研究提供了可靠依据.为筛选有效中药,以现代透皮给药系统的制备方法研制治疗常见多发病咳喘症的新型制剂,本实验选取止咳平喘常用中药麻黄为主要研究对象,并根据临床报道的常用处方将其配以白芥子以观察后者是否具有促透皮吸收作用.其中游离麻黄生物碱属脂溶性,且分子量小(具挥发性)符合透皮吸收条件,白芥子含有的白芥子甙在芥子酶及水的作用下水解为异硫氰酸对羟基苄酯(白芥子油),具有刺鼻的辛辣味及刺激作用,能使皮肤发红、温暖,甚至发泡.从而破坏皮肤的正常屏障功能.促药渗透,但未有在离本皮肤上的促透皮作用的研究报道
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经络学说与透皮给药系统
人体皮肤吸收途径有三条:角质层、汗腺管口、毛囊皮脂腺口,西医多采用透皮增强剂促使药物穿透皮肤,而中医在透皮治疗中常采用芳香开窍、活血化瘀类中药,有利于皮肤吸收.经络学说作为中医外治法的主要理论基础,在指导透皮给药方面结合整体观念及辨证施治理论,作用于相应经络、腧穴而获得奇妙疗效,为中医优势之所在.
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新剂型新技术在中药透皮给药系统中的应用
外治法是中医药的传统特色和优势,几千年来广泛应用于临床.现代经皮给药系统(transdermal drug delivery system, TDDS)或称经皮治疗系统(transdermal therapeutic system, TTS),是指药物在经皮肤给药后,以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入循环而产生药效的一类制剂.
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蒿甲醚贴剂小鼠体内药代动力学研究
目的:建立高效液相-质谱法测定小鼠血浆中蒿甲醚(ARM)及代谢产物双氢青蒿素(DHA)浓度的方法,比较蒿甲醚口服与经皮给药主要药代动力学参数.方法:按平行设计方法,小鼠随机分为2组(经皮给药组和口服给药组),测定给药后血浆中蒿甲醚及代谢产物双氢青蒿素的浓度,并用DAS2.0软件进行数据处理,并进行统计.结果:蒿甲醚贴剂的Cmax,Tmax,AUC0-t,MRT与口服制剂存在显著性差异(P<0.05).结论:蒿甲醚贴剂有达峰时间长和体内维持时间长的特点,具有长效缓释的作用.
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新型给药系统及其在中药制剂中的研究进展
对2000年以来的新型给药系统--缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统、自乳化药物传递系统等在中药制剂中的研究应用进行了综述,并介绍了国际上应用前景良好的新给药系统--药物涂层支架、基因治疗载体系统、生物芯片、分子马达、纳米陷阱等.希望能对中药剂型改革与中药现代化提供参考.近年来,国内学者对新型给药系统在中药制剂中的应用研究作了大量卓有成效的工作,为改变中药粗放生产的现状及中药现代化进程起了巨大的推动作用.但我们的研究应用水平与国际先进水平还存在很大差距,有待取得突破性的进展.在中医药现代化的进程中,将新型给药系统用于中药剂型改革不失为一条有效途径,值得我们深入研究.
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萜烯类经皮渗透促进剂的研究与应用进展
透皮给药系统可有效避免肝脏首过效应及胃肠道降解,调控释药速率和血药浓度,降低不良反应及用药频率,提高患者顺应性.但角质层的屏障作用和药物的低渗透量,使其应用受到限制.萜烯类经皮渗透促进剂具有毒性低,促透能力强,可改善皮肤通透性,对亲水、亲脂药物均有促渗作用,低浓度高促透性的特点,在透皮给药系统中日益发挥着重要作用,显示出良好的应用前景.对其来源、分类、促透机制、实际应用、选择评价及应用前景进行综述.
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经皮给药治疗仪佐治小儿喘憋性肺炎疗效观察
透皮给药系统是目前国内外正在研究的热点之一,一些药物的透皮制剂已广泛用于临床或正在进入临床[1].2001年7月-2002年6月我们用经皮治疗仪佐治小儿肺炎1261例中,选择了90例典型小儿喘憋性肺炎(喘肺)患儿,进行分组临床观察,疗效满意,报道如下.
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透皮促渗方法联合应用的研究进展
透皮给药系统具有传统给药方式不可比拟的优势.但由于药物的低渗透量,使其应用受到一定限制.各种物理的、化学的促渗方法,包括透皮吸收促进剂、超声导入法、离子导入法、电穿孔法等可改善皮肤透过性,增加药物的透皮速率.而且几种方法联合应用的促渗效果更加显著.本文总结了近年来各种促渗方法联合应用的研究进展.
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微乳透皮给药系统的研究进展
与脂质体透皮给药相比,微乳在一定程度上克服了包封率小、磷脂易氧化等缺点,具有热力学相对稳定、粒径小、能自发形成等优良特性.本文综述了近年来有关微乳透皮给药系统促渗作用的机制、影响因素及其应用的研究进展.
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格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价
目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度.方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法,考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制,并进行质量控制和评价;建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度,研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度.结果该控释贴剂具零级动力学特征,其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定,稳定性好;贴片给药的血药浓度明显较口服平稳,达峰时间推后,持效时间延长,相对生物利用度为20.3%.结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后,能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久,具明显的控释特征.
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长效避孕药具的研发进展
发展中国家和发达国家的意外妊娠率居高不下,相当一部分女性的避孕需求未获满足.长效避孕药具主要包括皮下埋植剂、宫内节育器、阴道环、注射剂和透皮制剂5种.相比短效避孕法而言,长效避孕药具无需每天服药,一次给药后药物在体内缓慢恒定释放,维持长效、高效避孕效果,能提高使用者的依从性和满意度,大幅度降低意外怀孕.本文对已上市及临床在研的上述长效避孕药具的研究概况进行回顾和总结,以期为在研品种的进一步开发、未来新型长效避孕制剂的引入及现有产品的更好应用提供思路.
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烯诺孕酮制剂研究进展
第4代孕激素烯诺孕酮(ST-1435,nestorone,NES)孕激素活性显著、无雄激素和雌激素活性、且不与性激素结合球蛋白结合,是长效避孕和哺乳期避孕的首选药物.NES口服无效,其制剂研究主要集中在皮下埋植剂、阴道环、透皮给药系统和微球注射剂等非口服给药形式,但目前无上市制剂.本文就NES制剂的国内外研究进展进行综述,为其进一步研究开发提供借鉴.
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新型透皮给药载体--传递体研究进展
概述新型透皮给药载体--传递体研究的特点、组成及制备方法、穿透动力学以及研发设计中应注意的问题.传递体以其自身的特点与技术,将在不久的将来研发出各种传递体皮肤外用制剂.
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经皮吸收促进剂的研究与应用进展
透皮给药系统作为成功的非口服控释给药系统之一,可有效避免肝脏首过效应和胃肠道药物降解、调控释药速率及血药浓度、降低服药频率和不良反应、提高患者顺应性.经皮吸收促进剂在透皮给药系统研究中起着重要作用.现就其应用与联用、选择与评价、促透机制研究及其对水溶性和大分子药物的促透作用等方面,对近年来的研究进展进行综述.
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目前我国透皮给药系统研究的基本思路
透皮给药系统（Transdermal delivery systems，TDS）由于其独特的优点，越来越受到药剂学家的重视。经皮吸收是许多药物实现非注射给药的可能途径，提高药物的透皮吸收有药剂学、化学和物理学的方法。本文从这3个方面总结了我国近年透皮吸收研究的基本思路。
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蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究
目的 研制蒿甲醚贴荆,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用.方法 涂布法制备蒿甲醚贴荆,考察不同促进剂、药物的浓度时透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法:按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验.结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3:1比例合用时,贴剂的体夕卜透皮速率常数大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量.结论 蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景.
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炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究
目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性.方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量.结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg·cm-2·h-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍.24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液.结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量.
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复方左炔诺孕酮/雌二醇透皮吸收贴片的研制
目的 考察研制的复方左炔诺孕酮/雌二醇(LNG/E2)透皮吸收贴片的渗透性.方法 采用Valia-Chien双室渗透池进行体外经皮渗透实验,以HPLC测定药物浓度求算168 h内的渗透量.结果 8%月桂氮革酮、30%丙二醇、4%聚乙二醇400为混合促进剂,LNG和E2的含量分别为4 mg·20 cm-2,2.5 mg·20cm-2时,研制的LNG/E2透皮贴片能使LNG和E2分别以65和43 μg@d-1的速率透过人离体皮肤,黏着性较好.结论 LNG和E2的体外人体皮肤渗透率可达避孕贴片设计要求.
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格列美脲凝胶骨架控释贴剂的研制及大鼠体内药效学研究
目的研制格列美脲凝胶骨架控释贴剂,并评价其经皮吸收对正常大鼠的降血糖作用.方法浇铸法制备格列美脲控释贴剂,以正交方法优化成膜骨架材料配比,设计佳基质控释系统;首次建立格列美脲贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法,考察不同基质组成及二元复合透皮吸收促进剂对药物透皮吸收的影响;按照胰岛素类及降血糖药的新药(西药)临床前研究指导原则进行降血糖试验和糖耐量试验,评价贴剂对正常大鼠经皮给药后的降血糖作用.结果药剂学研究表明,当成膜骨架材料配比为改性PVA-PVP-乳糖=20:2:1,透皮促进剂氮酮和油酸以3%浓度按2:1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数大;对正常大鼠的药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低正常大鼠空腹血糖(P＜0.01),显著增加糖耐量(P＜0.001),降糖作用明显.结论格列美脲凝胶骨架控释贴剂可以经皮肤给药达到显著的降糖药效,血药浓度平稳,给药次数减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景.
