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附子不同炮制品对麻黄细辛附子汤煎剂质量的影响
目的:比较不同附子炮制品制备所得麻黄细辛附子汤(MXF)的质量差异,探析经方中炮制品规格选用的科学性.方法:采用临床常用的5种附子炮制品规格分别制备MXF煎剂,选取MXF中具有效毒二重性的化学成分为评价指标,考察不同附子炮制品对MXF煎剂中效毒成分含量的影响.结果:建立了MXF中13种指标成分的含量测定方法.采用多元统计分析筛选出区别附子不同炮制品制备所得煎剂的指标性成分有卡枯醇、甲基丁香酚、细辛脂素、新乌头碱、次乌头碱和乌头碱.与附子的其他炮制品规格相比,炒附片制备所得煎剂中,双酯型生物碱类成分的含量较低但其单酯型生物碱类成分的含量高.结论:附子不同炮制品制备所得MXF煎剂中效毒成分的含量存在较大差异,可为经方的古为今用提供参考.
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麻黄的透皮吸收与白芥子促透皮作用的实验研究
透皮给药系统可以避免肝脏的首过效应及胃肠道的破坏,维持稳定、持久的血药浓度,降低药物毒性和副作用,提高疗效,减少给药次数,给药方便.目前,选用传统中药制剂(散剂、硬膏剂等)以传统穴位贴敷治疗咳喘症有较多报道[1],具有确切的临床疗效,为止咳平喘药的体外经皮渗透研究提供了可靠依据.为筛选有效中药,以现代透皮给药系统的制备方法研制治疗常见多发病咳喘症的新型制剂,本实验选取止咳平喘常用中药麻黄为主要研究对象,并根据临床报道的常用处方将其配以白芥子以观察后者是否具有促透皮吸收作用.其中游离麻黄生物碱属脂溶性,且分子量小(具挥发性)符合透皮吸收条件,白芥子含有的白芥子甙在芥子酶及水的作用下水解为异硫氰酸对羟基苄酯(白芥子油),具有刺鼻的辛辣味及刺激作用,能使皮肤发红、温暖,甚至发泡.从而破坏皮肤的正常屏障功能.促药渗透,但未有在离本皮肤上的促透皮作用的研究报道
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关于《中国药典》中麻黄生物碱含量测定指标的探讨
目的 能够全面控制麻黄药材的质量.方法 对<中国药典>麻黄药材中麻黄类生物碱含量测定指标进行探讨.结果与结论 建议在测定单一成分含量的同时,增加测定其他生物碱的含量,从而对麻黄药材质量有更全面的控制和评价.
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色谱法在麻黄生物碱手性分析中的研究进展
生物碱为麻黄中的主要活性兼毒性成分,以3对互为光学非对映异构体的苯异丙胺类生物碱形式存在,这些生物碱不仅对与对之间的药理作用存在显著差异,而且互为非对映异构体的一对生物碱之间作用也不同.此外,通过合成途径获得的几种麻黄生物碱,总是掺杂少量的相应对映体,这些对映体由于失去活性而以杂质的形式存在.因此,为有效合理地控制麻黄及麻黄制剂的质量,应对所存在的异构体分别进行测定.近几年,麻黄生物碱的手性分析成为研究的热点.将近年来麻黄生物碱手性分析的色谱方法进行综述,主要包括高效液相色谱法、气相色谱法、毛细管电泳法,并对各方法的优劣进行讨论.
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245 HHS和FDA发布麻黄补充剂销售禁令
2003年12月30日,FDA举行记者招待会,发布了取缔麻黄补充剂的后法规,这项被称之为后行政步骤的新法规于2004年1月发表在《联邦政府纪事》上,60天后(2004年3月中旬)开始生效.自生效之日起,无论制造、销售含麻黄碱和相关麻黄生物碱的饮食补充剂,包括用于减轻体重的麻黄补充剂,均属非法.在发布此禁令的同时,FDA还发布了一封"消费者要警惕"的警告信,呼吁消费者立即停止购买和使用麻黄制品.
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HPLC测定麻黄及其制剂中3种生物碱含量
目的 建立HPLC同时测定麻黄及其制剂中3种生物碱含量.方法 以乙腈-甲醇-0.1％磷酸溶液(1.5:4:94.5)为流动相,同时测定麻黄、金麻杏止咳片和麻杏止咳片中3种生物碱的含量.结果 盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱的进样量分别为0.102 9～0.686,0.025 11～0.167 4,0.022 23～0.148 2 μg,分别与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率分别为100.56％,97.84％和98.42％,RSD分别为0.20％、0.94％和1.31％(n=6).结论 所建立的HPLC可通过测定3种生物碱的含量综合评价麻黄及其制剂的质量.
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微透析法研究麻黄汤对大鼠脑海马区氨基酸类神经递质释放的影响
目的 应用微透析技术,研究中医经典方剂——麻黄汤对大鼠脑海马区4种氨基酸类神经递质(谷氨酸Glu、甘氨酸Gly、天冬氨酸Asp、γ-氨基丁酸GABA)释放的影响,并与麻黄药材、麻黄生物碱的作用相对比.方法 SD大鼠分为6组:麻黄汤高剂量组(以麻黄生药计4 g·kg-1)、中剂量组(以麻黄生药计2 g·kg-1)、低剂量组(以麻黄生药计1 g·kg-1)、麻黄药材组(以麻黄生药计2 g·kg-1)、麻黄生物碱组(麻黄碱7 mg·kg-1、伪麻黄碱2.4 mg·kg-1、甲基麻黄碱1.12 mg·kg-1)以及空白对照组.在动物清醒状态下,微透析采样技术从大鼠脑海马区取样,建立邻苯二甲醛柱前衍生高效液相色谱-电化学法(HPLC-ECD)检测脑透析液中4种神经递质的含量.结果 4种氨基酸类神经递质在28 min内达到良好的分离.麻黄汤各剂量组、麻黄药材组和麻黄生物碱组大鼠脑海马区4种神经递质的含量均增加,与空白对照组比较差异有显著性(P<0.05).与中剂量麻黄汤组比较,麻黄生物碱组在90 min时明显降低了抑制性氨基酸神经递质Gly和GABA水平.大鼠口服麻黄汤各剂量、麻黄药材水煎液后,海马区兴奋性神经递质Asp和Glu水平呈先增后降的趋势,麻黄汤各剂量组大鼠Glu和Asp水平在给药后90~120 min达峰值,随着麻黄汤给药剂量的增加,Asp和Glu含量亦增加.与中剂量麻黄汤组比较,麻黄水煎液组和麻黄生物碱组Glu水平分别在90 min和150 min达峰值,达峰值时Glu含量均明显增加.结论 麻黄汤剂量与Asp、Glu含量的增加呈现一定的正相关性.麻黄汤中其它组分抑制了麻黄和麻黄生物碱升高Glu水平的作用,同时促进了麻黄生物碱对GABA及Gly含量的升高作用.
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麻黄及其与白术药对配伍在大鼠体内的药动学及组织分布
目的:检测麻黄及麻黄-白术药对提取物中5种麻黄生物碱(NME、NMP、E、PE、ME)的大鼠血浆药动学及组织分布,探讨麻黄配伍白术前后的变化规律.方法:采用HPLC-MS分析方法,ZORBAX SB-C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,3.5 μm),柱温:35℃,流动相:乙腈-0.1％甲酸梯度洗脱,流速:0.4 mL/min;正离子MRM检测模式.结果:麻黄与白术配伍后麻黄生物碱在大鼠血浆及组织中的分布趋势均发生一定变化.结论:麻黄配伍白术后,可能起到增加药物疗效,同时又能降低麻黄生物碱毒性的作用.
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麻黄及麻黄-桂枝药对中麻黄类生物碱在大鼠体内组织分布的对比研究
目的:研究麻黄及其与桂枝配伍前后麻黄生物碱在大鼠体内组织分布变化的特征,并对二者的分布情况进行对比研究.方法:以金刚烷胺为内标,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠灌胃给予麻黄单煎液及麻黄-桂枝药对水煎液后三个时间点(0.25、1.5、3h)组织样品中5种麻黄生物碱的浓度.结果:与麻黄组相比,给药后0.25h,不同程度的降低去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在各组织的含量,增加了去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱在各组织的含量;在分布的平衡期(1.5h),麻黄桂枝组均能显著提高麻黄类生物碱在肺组织中的含量,提高去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱在肾组织中的含量;在给药后3h,麻黄桂枝组均能显著提高麻黄类生物碱在脑组织中的含量,显著提高去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在肾组织中的含量,显著降低去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在心组织的含量.结论:桂枝增加了麻黄类生物碱在大鼠脑组织中的分布,增加去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在肾中的分布;降低了去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在心组织的分布.
关键词： 麻黄-桂枝药对 麻黄生物碱 组织分布 UPLC-MS/MS -
频频惹祸,含麻黄的药还能用吗
2006年初,美国食品和药物管理局(FDA)决定对更多的含有麻黄碱成分的产品加强管制,而在此之前的2004年4月他们就已下令禁止销售含有麻黄生物碱成分的食品.麻黄作为一种古老的中药被中国人使用了几千年,为什么美国人突然决定要对它加强管制呢?含麻黄的药物还能够再用吗?
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肺炎灵合剂提取工艺研究
目的 优选肺炎灵合剂水煎提取工艺条件.方法 以麻黄总生物碱含量为指标,应用L9(34)正交试验优化肺炎灵合剂的水煎提取方法.结果 提取次数、提取时间对提取效率均有影响,且提取次数具显著性影响.结论 确定水煎提取工艺条件为煎煮提取3次,每次煎60 min.第1次加水10倍量,先浸泡1 h,第2、3次各加8倍量水.
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麻黄生物碱提取工艺改进
目的:设计考察一种新的麻黄生物碱提取生产工艺.方法:在碱性条件下将生物碱盐转化为生物碱,用二甲苯提取,2%草酸将生物碱转化为草酸盐后进行萃取,在工厂原有设备基础上回收循环利用二甲苯.采用析因试验确定佳提取条件.结果:由1 kg麻黄草得到约6 g伪麻黄碱粗品,产率约0.6%.结论:初步确定了用二甲苯提取麻黄中生物碱的可能性.
