大黄贴剂蒽醌类成分透皮作用的研究

目的探讨大黄蒽醌类化合物的透皮速率,为大黄外用贴剂的研究提供依据.方法通过Franz扩散池观察氮酮和丙二醇对大黄蒽醌甙与甙元的透皮促进作用.结果大黄蒽醌甙与甙元都能透过大鼠皮肤,透皮促进剂可提高透皮速率.结论甙元透此吸收较甙好,氮酮对吸收效果影响较大,丙二醇对大黄甙影响较弱.

蟾酥外用治疗癌痛的研究进展

癌性疼痛不仅在肉体上,而且在精神上对病人造成巨大的折磨痛苦,它一直是困扰医生和肿瘤患者的难题.WHO推广的三阶梯止痛法可使80%-90%的病人解除痛苦,但同时又产生了不同程度的副反应,比如恶心呕吐、食欲不振、头晕、嗜睡、乏力等.中医药外用治疗恶性疼痛疗效确切,起效快,副作用小,值得进一步研究和推广.尤其蟾酥制剂在临床治疗癌性疼痛上应用非常广泛.

氮酮对消炎痛透皮吸收的家兔体内药物动力学

目的:研究复方消炎痛霜透皮吸收的家兔体内药物动力学过程.方法:对加与不加氮酮的复方消炎痛霜的透皮吸收与肌肉注射作对照实验.结果:家兔透皮吸收复方消炎痛后tmax为(2.36±0.46)h,cmax (2.12±0.12)μ g/mll,t1/2为(0.443±0.285)h;肌注消炎痛注射液后,tmax为(1. 19±0.30)h,cmax为(22.3±3.05)μ g/m1,t1/2为(0.596±0.180)h.结论:氮酮能有效地促进消炎痛的透皮吸收,达到全身治疗作用.不加氮酮,消炎痛经透皮吸收进入血液的量低于本方法检出限.

穴位贴敷防治风湿免疫疾病的疗效观察

目的：探讨穴位贴敷防治风湿免疫疾病的疗效。方法：收治风湿免疫疾病患者40例，随机分成对照组和观察组各20例，对照组口服来氟米特，观察组配合穴位贴敷疗法，观察两组治疗效果。结果：治疗后，观察组年均发病次数和发病持续时间改善程度优于对照组，治疗总有效率显著高于对照组(P＜0.05)。结论：穴位贴敷治疗风湿免疫疾病通过现代透皮吸收机制直达病灶，安全、有效。

小儿用药的特点及用药禁忌

新生儿用药特点新生儿皮肤黏膜相对较薄,透皮吸收快而多,经皮肤给药或黏膜(鼻腔、口腔、直肠等)给药可迅速发挥药效,也要注意有些药物局部应用过多即可引起中毒.药物经口服后,胃肠道吸收的差别很大,如氯霉素吸收慢,磺胺药可全部吸收.

脂质体及传递体的研究概况

本文介绍了脂质体的结构、制备和作用特点以及一种新型的经皮给药载体-传递体,比较了传递体与脂质体的优缺点,并对传递体制备、性质进行了综述,提出了对传递体的展望.

环糊精包合物的制备及在贴剂中的应用

目的 通过观察挥发油环糊精包合物在制剂中的稳定性及对透皮吸收的影响,探讨挥发油在三七活血通络贴中的加入方式.方法 采用正交试验设计,筛选出饱和水溶液法的佳包合条件,并用薄层层析方法证明包合物的形成;用薄层层析和气相色谱的方法测试包合物在工艺中的稳定性,并对挥发油包合物透皮吸收进行测定.结果 佳包合条件:β-环糊精包合挥发油的比例是8:1,包合温度40℃,搅拌时间80min.通过检测,制剂中包合挥发油的含量比不包合的样品提高了50%以上,透皮吸收很快.结论 在三七活血通络贴的制备过程中,采用β-环糊精包合挥发油工艺,可有效地保护挥发油,并不影响其透皮吸收.

马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的制备与性质研究

目的 应用复合磷脂传递体技术以改善马钱子优化总生物碱的药剂学性质和透皮吸收效果.方法 通过除去总生物碱中的大部分士的宁得到马钱子优化总生物碱.采用硫酸铵梯度法制备了马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体,以包封率为指标确定了其优磷脂组成.以相应的单一磷脂传递体为对照,比较了马钱子总生物碱复合磷脂传递体药剂学性质以及体外透皮吸收性质.采用DSC和分子模拟研究考察了复合磷脂的相互作用规律.结果 优化后,马钱子总生物碱中马钱子碱与士的宁的比值从1∶1.8改变为2.7∶1,LD50比优化前提高了4.8倍.通过包封率考察确定SPC∶DPPC=4∶6为佳复合磷脂组成.与单一磷脂传递体相比,马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质和体外透皮吸收效果显著提高.结论 马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质与透皮吸收性能优于单一磷脂传递体.

191 生药透皮吸收对血流动态的影响

基于金黄膏体外透皮吸收实验探讨其透皮系统的药对配伍规律

目的：通过进行金黄膏中小檗碱体外透皮吸收实验，探讨金黄膏中不同药对配伍[1]对其透皮效果的影响，进一步探讨其影响机制。方法采用体外经皮渗透法，使用透皮扩散试验仪，选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障，以30％乙醇-磷酸盐缓冲溶液（ pH＝6．8）作为接受液，用高效液相色谱法测定接受液中小檗碱含量。考察全方药组及缺姜黄、白芷组（缺药方A组）和缺姜黄、白芷、天南星、陈皮、厚朴组（缺药方B组）中小檗碱的透皮特性。结果（1）缺药方A组和缺药方B组的稳态透皮速率、透皮时滞、32小时内小檗碱单位面积累积透过量都较全方高。（2）金黄散全方组的稳态透皮速率及32小时内盐酸小檗碱累积透过量都低于缺姜黄、白芷的缺药方A组，说明姜黄、白芷对小檗碱的皮肤渗透有抑制作用。（3）有天南星、陈皮、厚朴的缺药方A组的小檗碱透过量高，而透皮时滞低于缺药方 B组，说明天南星、陈皮、厚朴对小檗碱的皮肤渗透有促进作用。结论金黄膏中的姜黄、白芷和天南星、陈皮、厚朴这两组药都对金黄膏发挥疗效起到了促进作用。金黄膏中每组药对都各负其责，又相互协同，合理配伍组成一个整体的透皮系统。

不同药物配伍与不同基质对甘石青黛膏经皮吸收的影响

目的 建立甘石青黛膏透皮实验中靛蓝及靛玉红的测定方法,考察甘石青黛膏全方与拆方,以及不同基质下靛蓝及靛玉红的体外经皮渗透行为,探讨不同药物配伍与不同基质对其透皮效果的影响.方法 采用Franz扩散池,以离体鼠皮为屏障,用高效液相色谱法测定接受液中靛蓝及靛玉红的量;考察全方与拆方、凡士林基质以及橄榄油基质下靛蓝及靛玉红的透皮特性.结果 全方组的透皮速率和累计渗透量均大于拆方组,且差异有统计学意义(P<0.05);橄榄油基质对软膏中靛蓝的渗透效果较凡士林基质明显,而二者对靛玉红的影响没用显著性差异.结论 不同药物配伍与不同基质对甘石青黛膏中靛蓝及靛玉红的透皮吸收均有影响.

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性.方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为.结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76％,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86％,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874.结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景.

3种不同基质对黄连素软膏体外透皮吸收的影响

目的:为提高黄连素软膏中有效成分黄连素的透皮吸收的效果,通过测定3种不同基质(油脂型基质、乳剂基质、水溶性基质)制成的黄连素软膏中黄连素的体外透皮吸收情况,寻找适合于外用黄连素的软膏剂类型.方法:制备3种不同基质的黄连素软膏,以小鼠离体去毛皮肤为渗透膜,使用智能透皮试验仪进行体外透皮扩散实验,在相同条件下于各规定时间吸取吸收液,以分光光度法在344 nm处测量黄连素(以盐酸小檗碱计)的吸收度,并用回归方程计算黄连素的透皮吸收量.结果:3种基质的黄连素软膏在12h内均有一定吸收,其中乳剂型黄连素软膏的吸收率高,其次是水溶性,油脂型差.结论:中药外用膏剂的基质类别对药物的透皮吸收有明显的影响,本实验中由于黄连素的疏水性,适合其透皮吸收的软膏的基质类型为乳剂型.

芦荟保湿活性成分筛选及皮肤适应性研究

目的:优选芦荟的保湿活性成分,并对其进行皮肤适应性评价.方法:采用皮肤水合状态和经皮水分散失测试的方法,优选芦荟中的保湿活性成分；采用红细胞溶血、Franz扩散池体外透皮吸收以及人体斑贴试验,分别从生物相容性、皮肤渗透性与皮肤安全性3个方面综合评定保湿活性成分的皮肤适应特性.结果:芦荟的多糖成分有显著提高皮肤水合状态(P＜0.05),同时降低经皮失水(P＜0.05)的优良保湿功效；芦荟多糖液(2,20 g·L-1)对红细胞的溶血率均低于0.3％,远低于血液相容性的常规值,与人体相容度高；5％芦荟多糖皮肤渗透速率达到0.251 mg·h·cm-2,24 h累计渗透量达(4.152±0.046) mg· cm-2,具备较强的皮肤渗透力；人体皮肤斑贴试验中全部评定为0级反应,对人体高度安全.结论:库拉索芦荟活性多糖对皮肤具有显著的保湿功效以及优良的皮肤适应性,可作为保湿类化妆品或外用皮肤干燥症制剂中的优良添加剂在皮肤科中广泛应用.

复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验

目的:制备复方蛇床子喷雾剂,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出佳促透浓度.方法:利用自制改良Franz扩散池,小鼠皮作透皮试验,水溶性氮酮浓度分别为0,0.5%,1.0%,1.5%,2.0%时蛇床子素的体外透皮情况.结果:水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收,水溶性氮酮佳促透浓度为1.5%.结论:水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素佳促透浓度为1.5%.

三七乳膏中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1,Rb1,Rd的裸鼠体外透皮特征研究

目的:采用高效液相色谱法同步考察三七乳膏中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1,Rb1,Rd的体外透皮能力.方法:优选梯度洗脱及检测条件,采用Franz透皮扩散仪进行三七乳膏的裸鼠体外透皮实验,测定三七皂苷R1、人参皂苷Rg1,Rb1,Rd的累积透皮量.结果:建立三七皂苷R1、人参皂苷Rg1,Rb1,Rd的高效液相同步检测方法,体外透皮吸收符合零级速率特征.结论:本研究为三七乳膏的质量控制及临床应用提供依据.

三黄喷雾剂体外透皮吸收

目的:考察三黄喷雾剂小鼠体外经皮渗透规律.方法:采用垂直式改良Franz扩散池装置进行试验,以黄芩苷和盐酸小檗碱含量为考察指标,HPLC测定接受液中指标成分含量.结果:黄芩苷、盐酸小檗碱的透皮速率分别为42.35,49.99 μg·cm-2·h-1;黄芩苷、盐酸小檗碱6h平均累积透过率分别为19.51％,7.17％.结论:三黄喷雾剂小鼠体外透皮吸收效果理想,透皮行为符合零级方程.

延胡索乙素柔性脂质体的制备与透皮吸收

目的:制备延胡索乙素柔性脂质体,研究其透皮吸收效果.方法:采用薄膜分散法制备延胡索乙素柔性脂质体,改良的Franz扩散池法研究其透皮吸收.结果:制备的延胡索乙素柔性脂质体包封率82.7％,粒径(112.3±59.2)nm,基本呈正态分布.该制剂12 h内累积渗透量2 121 μg,明显高于对照组酊剂的1 153μg；在皮肤内滞留率53.9％,明显高于酊剂的11.2％.结论:制得的延胡索乙素柔性脂质体透皮效果较酊剂好.

风灵凝胶中秋水仙碱的体外透皮特性

目的:研究风灵凝胶中秋水仙碱的体外透皮吸收和体外释放情况.方法:采用改良Franz扩散池装置,以离体SD大鼠皮肤、透析膜为体外渗透屏障,采用HPLC测定接收液中秋水仙碱的含量,计算秋水仙碱单位面积累积渗透量和释药量,比较透皮速率和释放速率.结果:风灵凝胶中秋水仙碱8 h的体外释放和经皮渗透行为均符合Higuchi动力学方程,体外释药量高于经皮渗透量,且释药速率高于透皮速率.结论:皮肤为风灵凝胶中秋水仙碱透皮吸收的主要屏障,该制剂能平稳的释放药物,具有长效缓释的特点.

复方蟾酥镇痛巴布膏剂体外透皮吸收研究

目的:探讨复方蟾酥镇痛巴布膏剂中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响,以提高复方蟾酥镇痛巴布膏剂的疗效;方法:采有体外扩散池法,以复方蟾酥镇痛巴布膏剂中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的经皮渗透量为指标,模拟二者透皮吸收的动力学方程式.结果:加入氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收量和吸收速度.氮酮加入量的不同,对二者的吸收速度和吸收量及动力学方程亦不同.结论:复方蟾酥镇痛巴布膏剂中加入5%的氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收速度和吸收量