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妥洛特罗帖剂和片剂两种剂型治疗成人轻中度哮喘的疗效比较
妥洛特罗(又名丁氯喘 Tulobuterol),为临床上广泛使用的选择性β2受体激动剂。其受体选择性高,扩张支气管平滑肌的作用强而持久,国内外已研制出气雾剂、片剂、软膏、乳剂等剂型,但都有各自的缺陷。日本首创的妥洛特罗帖剂以其独特的透皮给药系统使其具有了不良反应小、药效持续时间长、使用方便等优点,受到了日益广泛的关注。本文进行2种剂型治疗成人轻中度哮喘的临床试验,旨在比较二者的疗效差异和不良反应。
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Mrgs受体及配体在疼痛中的作用
近年来人们在研究伤害感受信号传递途径时,发现了一类新的与疼痛调节有关的受体-Mrgs.编码这些受体的基因与Mas原癌基因具有较高的同源性,故被称作Mrgs(Mas-related genes)~([1]).这些受体选择性地高表达在与痛觉产生和传导密切相关的脊髓背根神经节和三叉神经节的小直径伤害感受神经元上,故又被称作感觉神经元特异性受体SNSRs(sensory neuron-specific receptor)~([2]).
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创伤后应激障碍的药物治疗
创伤后应激障碍(posttraumatic stress disorder,PTSD)是个体在暴露于严重的创伤性事件后出现的,以闯入性症状、激惹性增高、麻木和持续的回避为主要临床表现的精神障碍.对PTSD药物治疗的研究初主要集中于各种抗抑郁药,尤其是具有受体选择性的新一代药物,如5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂.然而,随着对PTSD生物学病理机制研究的深入,许多研究者开始探索其他可替代抗抑郁药或作为抗抑郁药辅助用药的药物来改善PTSD的症状和功能障碍.我们将对PTSD药物治疗的研究进展进行综述.一、抗抑郁药1.选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs):SSRIs是治疗PTSD常用的药物,PTSD的警惕性增高、惊跳反应、冲动性、闯入性记忆、睡眠困难等核心症状均与5-HT系统密切相关,但PTSD患者5-HT系统的精确功能变化远未阐明.
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竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑恶唑丙酸受体拮抗剂研究进展
α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑恶唑丙酸(AMPA)受体是游离型谷氨酸受体,广泛分布于中枢神经系统,介导快速兴奋性突触传递。越来越多的证据表明,其在突触可塑性及中枢敏化中发挥重要作用,并且与神经系统疾病关系密切。过度刺激AMPA受体产生兴奋性毒性会导致神经元损伤,引发癫痫、肌萎缩侧索硬化和帕金森病等一系列神经系统疾病的发生。竞争性AMPA受体拮抗剂能够有效下调AMPA受体活性,对预防和治疗神经系统疾病意义重大。本文对竞争性AMPA受体拮抗剂的研究进展进行综述。
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抗组胺药物的合理应用
1 抗组胺药物简介从1937年第1个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床应用.20世纪80年代以前的为第1代:如苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡那敏(去敏灵)、异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等.这类药物具有以下两项缺点,限制其在临床上的进一步应用.(1)中枢抑制作用:大部分第1代抗组胺药具有脂溶性,能穿透血脑屏障,故均有不同程度的中枢抑制作用,即镇静作用,包括困倦、嗜睡、注意力下降等.(2)H1受体选择性差:药物有部分抗胆碱能作用,因此易产生视力模糊、口干、心动过速及胃肠道等的不良反应.另外,它还可产生a受体阻断作用、局麻作用及5-羟色胺抑制作用等,这些都会使第1代抗组胺药物的安全性下降.
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血管紧张素受体拮抗剂的药理作用和效果
血管紧张素Ⅱ是强力血管收缩物质,参与高血压的发病和维持机制.已知血管紧张素Ⅱ主要有AT1和AT2两种受体,但几乎所有血管紧张素Ⅱ的作用都起因于对AT1的刺激.因此,市售的作为抗高血压药物使用的血管紧张素受体拮抗剂(ARB),都是AT1受体选择性阻断剂.但是,在高血压患者中,几乎所有的原发性高血压患者,其血浆肾素活性和血中血管紧张素Ⅱ浓度都在正常范围之内.已知的高血压模型动物--自然发病的高血压大鼠(SHR),其血浆肾素活性和血中血管紧张素Ⅱ浓度也与正常大鼠没有差别.但是在这种高血压模型的血管组织中,血管紧张素转换酶(ACE)活性和AT1受体却表达亢进.有报道称,在取自高血压患者血管的培养血管平滑肌细胞中,与取自正常血压者的志愿者血管培养的血管平滑肌细胞相比,其细胞增殖能力显著增高.这就强烈提示,在高血压患者的血管局部有血管紧张素Ⅱ产生亢进,因此过度产生血管紧张素Ⅱ,不仅促使血管收缩(高血压),而且参与血管肥厚(动脉硬化)的发生.事实上,ARB对猴高脂血症模型的动脉硬化也有抑制作用.
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右美托咪定在围术期镇痛作用的研究进展
右美托咪定(DEX)是一种新型的 a2-肾上腺素受体激动剂,其受体选择性为(a2∶a1)为1600∶1。相对于可乐定(受体选择性220∶1),DEX 是一种高效、高选择性 a2受体激动剂。a2受体广泛分布在中枢及外周神经系统和肝、胰、肾等多个器官,因此,右美托咪定具有抑制交感神经、镇静、镇痛、催眠、遗忘和麻醉作用,不良反应少且轻。DEX 于20世纪80年代开发,在1999年被美国 FDA 批准用于重症监护室(ICU)的短时间镇静和镇痛,2008年 FDA 批准用于非插管患者在手术和其他操作前和术中的镇静,2009年 FDA 批准可用于全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。近年来随着右美托咪定在围术期的广泛使用和药物研究的不断深入,其在围术期镇痛作用也越来越受到重视。本文就右美托咪定在围术期镇痛作用做一简要综述。
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比索洛尔治疗老年冠心病稳定型心绞痛的临床观察
传统观点认为长期使用β-受体阻滞剂会造成糖耐量异常,干扰血脂代谢,导致心血管事件发生率增加,使其在临床应用中受到限制.比索洛尔作为一种新型的β-受体阻滞剂,具有高度β1-受体选择性,长期应用不影响血脂、血糖代谢[1].我院2006年以来应用比索洛尔治疗老年冠心病稳定型心绞痛50例取得较好的疗效,现报告如下.
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氯沙坦钾治疗原发性高血压及改善蛋白尿疗效观察
氯沙坦钾为血管紧张素Ⅱ受体(AT1)竞争性拮抗剂,能与AT1受体选择性结合,阻断血管紧张素Ⅱ收缩血管的作用及醛固酮的释放,达到降低血压的目的,同时能减少蛋白尿从而改善肾脏功能,减轻肾的损害.
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美托洛尔在心血管疾病中的应用进展
20世纪β受体阻滞剂的发现在心血管疾病的治疗史上具有划时代的意义.随着对各种心血管疾病发病机制的深入认识,进一步肯定了β受体阻滞剂在各种心血管疾病治疗中的重要地位.无内在拟交感活性的第二代选择性β1受体阻滞剂美托洛尔由于其具有较高的受体选择性,减少了不良反应的发生,目前广泛用于各种心血管疾病的治疗中.本文就美托洛尔在各种常见心血管疾病中的应用进展作一综述.
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新型5-HT2A选择性配体--N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类衍生物的合成及其生物活性
目的为寻找新型的5-HT2A受体选择性配体,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物.方法以2,3-二甲氧基硫酚为原料,经烃化、氧化和水解等反应合成3个N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类化合物,所有目标化合物结构均经元素分析、1HNMR谱、质谱和红外光谱确证,并测定其对5-HT2A、5-HT2c、5-HT6和5-HT7受体及其他一些中枢神经递质受体的体外亲和力.结果3个目标化合物(2a~2c)及5个中间体均为新化合物.体外受体竞争结合试验结果表明2a~2c均有较高的5-HT2A受体选择性.结论此类化合物对5-HT2A受体的选择性较高,值得进一步研究.[全文刊登于药学学报2001,36(4):274]
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0.1%他扎罗汀乳膏短时接触治疗寻常痤疮的疗效观察
他扎罗汀是一种受体选择性维A酸类药物,其优点是作用靶位更为明确,代谢迅速,基本无系统性副作用.美国食品药品监督管理局已批准用于治疗寻常性斑块状银屑病和寻常痤疮.国内外临床试验表明,他扎罗汀治疗轻中度寻常痤疮有效、安全,但在治疗过程中有部分患者出现不同程度的刺激反应,对治疗有所影响,为进一步探索他扎罗汀的用法,我们对比观察短时接触治疗和常规治疗两种不同用药方法治疗轻中度痤疮的疗效和安全性.
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他扎罗汀凝胶与哈西奈德乳膏联合治疗寻常性银屑病
他扎罗汀是第三代多芳香维A酸受体选择性药物.许多临床研究证明0.05%~0.1%他扎罗汀凝胶治疗寻常性斑块状银屑病疗效确切,无系统性毒副作用,不良反应主要是用药部位的局部刺激.
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坦度螺酮在帕金森病伴焦虑状态应用的影响
目的 观察坦度螺酮对帕金森病伴焦虑状态的作用及影响.方法HT6K 对符合入组标准的帕金森病伴焦虑状态患者112例,采用随机、双盲双模拟、多中心、丁螺环酮对照的研究方法,其中坦度螺酮组剂量1日30~60mg,疗程6周.结果HT6K 临床总有效率两组无显著性差异,坦度螺酮组的总有效率为76.7%,但是其检查发现坦度螺酮加快帕金森病肌强直症状缓解.结论 坦度螺酮与丁螺环酮相比,坦度螺酮的受体选择性更高,其不仅有利于帕金森病患者常见的情感症状(如焦虑),而且有益于帕金森病本身症状的治疗,更适合在帕金森病伴焦虑状态方面的应用.
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左西替利嗪和西替利嗪中枢神经系统抑制作用的临床观察
盐酸左西替利嗪是盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体,保留了西替利嗪的主要药效学特征,为高效、高选择性外周H1受体拮抗剂,体内外试验证实有较好的抗组胺和抗炎作用,并较西替利嗪有较好的生物利用度.两者同为第二代抗组胺药,与第一代抗组胺药相比,其H1受体选择性高,无镇静作用.
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受体选择性维甲酸类药物的抗角化应用
维甲酸类药物因其抗角化作用,在白斑和扁平苔藓等角化异常疾病中得到广泛应用.然而由于常规的维甲酸类药物选择性低,长期应用有较多的毒副作用.本文对维甲酸类药物进行综述,并介绍一种新的受体选择性维甲酸类药物,以期为抗角化治疗提供参考.
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β受体阻滞剂美托洛尔注射剂临床评价
β受体阻滞剂自1975年开始用于治疗心力衰竭.随后的大规模临床试验表明在常规治疗的基础上加用卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔可降低病死率,而应用布辛洛尔的试验未取得阳性结果.目前被证实有效的β受体阻滞剂具有不同的肾上腺素能受体选择性和附加特性.我们现在探讨一下β受体阻滞剂美托洛尔的临床疗效.
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平喘药班布特罗的研究(一)
平喘药的研究是逐步发展起来的.早期使用具有α,β肾上腺能受体兴奋作用的麻黄碱,后来使用单纯对β受体有兴奋作用的异丙肾上腺素,但因其亦兴奋β1受体,在平喘的同时,刺激心肌,在英国曾有不少病人,用其喷雾,引起心律紊乱致死.现已明确应该使用β2受体选择性兴奋剂,使在平喘的同时,对心脏兴奋不太剧烈.此类药物主要有沙丁胺醇(Salbuta-mol,Ventoline)及特布他林(Terbutaline,博利康尼Bricanyl).但上述药物的药动学特性不够佳,半衰期短,要制成缓释制剂或制成前药,使在体内缓慢释出有效药而达长效的目的.班布特罗(Bambuterol)即特布他林的前药,半衰期长,可每天用药一次,兹介绍如下.
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右美托咪啶应用于区域麻醉的研究进展
右美托咪啶(dexmedetomidine)是一种新型高效的α2肾上腺素受体激动剂,其受体选择性高于可乐定,可广泛作用于哺乳动物的大脑,产生镇静、镇痛和抗交感作用.右美托咪啶早应用于重症监护病房的患者,这些患者往往需要长时间的镇静,有的患者行呼吸机支持治疗也需要使用镇静药物来减轻气管内插管带来的不适.随着临床使用的增多,右美托咪啶的应用范围也不断扩大.很多研究发现,全身麻醉气管插管前使用右美托咪啶能够明显地降低气管内插管引起的心血管反射,改善插管条件.
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阿扎司琼防止顺铂化疗引起呕吐的临床观察
肿瘤患者化疗中,胃肠道反应恶心、呕吐是严重副反应之一.阿扎司琼系继恩丹西酮后出现的一种对5-HT3受体选择性更好,亲和力更强的高效、安全的止吐药.我科于2000年9月至2003年2月对恶性肿瘤患者183例化疗(含顺铂的方案)前应用阿扎司琼或恩丹西酮预防消化道反应,现将临床应用情况报道如下.