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抗组胺药物的合理应用
1 抗组胺药物简介从1937年第1个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床应用.20世纪80年代以前的为第1代:如苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡那敏(去敏灵)、异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等.这类药物具有以下两项缺点,限制其在临床上的进一步应用.(1)中枢抑制作用:大部分第1代抗组胺药具有脂溶性,能穿透血脑屏障,故均有不同程度的中枢抑制作用,即镇静作用,包括困倦、嗜睡、注意力下降等.(2)H1受体选择性差:药物有部分抗胆碱能作用,因此易产生视力模糊、口干、心动过速及胃肠道等的不良反应.另外,它还可产生a受体阻断作用、局麻作用及5-羟色胺抑制作用等,这些都会使第1代抗组胺药物的安全性下降.
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美喹他嗪的合成工艺改进
以3-奎宁酮和吩噻嗪为起始原料,经缩合制得美喹他嗪的2]辛-3-基甲基)-吩噻嗪(4),4再经氯代、消除、Pd-C还原制得美喹他嗪.目标化合物的结构经红外、核磁共振氢谱及碳谱确证,总收率为41.9%.该工艺操作简便,适用于工业化生产.
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中西药结合治疗糖尿病性皮肤瘙痒症临床研究
目的 观察当归苦参丸及薄荷酚甘油洗剂联合美喹他嗪治疗糖尿病性皮肤瘙痒症患者的临床疗效.方法 将2015年12月至2016年11月在我院治疗的糖尿病性皮肤瘙痒症患者102例按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组51例,两组患者均给予常规降糖药治疗,在此基础上对照组患者给予美喹他嗪治疗,观察组患者给予美喹他嗪联合口服当归苦参丸以及薄荷酚甘油洗剂外用治疗.比较两组患者的临床疗效和不良反应发生率.结果 治疗30 d后,观察组患者治疗总有效率(98.0%)显著高于对照组(84.3%),临床疗效优于对照组(P<0.05);治疗过程中两组患者的不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05);两组患者的肝功能、心电图、肾功能、血常规、尿常规、大便常规检查均未见明显异常.结论 当归苦参丸及薄荷酚甘油洗剂联合美喹他嗪治疗糖尿病性皮肤瘙痒症患者的疗效优于单用美喹他嗪治疗,但不增加患者的不良反应,可在临床推广使用.
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非镇静性抗组胺药的安全界限
传统抗组胺药的主要缺点是大多有中枢抑制的副作用.第二代抗组胺药主要是为了克服这一副作用而产生的.但它们仍有一些副作用,有些还是比较严重的,应引起重视.中枢抑制作用第二代抗组胺药大多具有厌脂性,所以不易通过血脑屏障,其中枢抑制作用因而不明显.它们因此被称为非镇静性抗组胺药.但是,所谓非镇静性只是相对性的.实际上没有一种抗组胺药是绝对非镇静性的[1].在第二代抗组胺药中,西替利嗪和美喹他嗪都有一定的镇静作用.有研究发现西替利嗪在5mg/d剂量时,部分患者就可以出现嗜睡反应;而另一些研究的结果则不[2].
