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本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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1.文章题目不宜过长,必要时可加副题名。题目应避免使用非公知公认的缩写词、字符代号。作者署名间以逗号隔开,作者单位写至系部或科室,并注明单位所在地的省、市名及邮政编码。
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3.自2011年起,本刊的英文摘要不再按照“Aim”“Methods”“Results”“Conclusion”分节叙述,而是采用英文大摘要形式。英文大摘要应是一篇能够独立地反映文章主要内容的英文短文,且行文要组织有序、逻辑清晰、语言流畅。按文章类型不同应包括如下内容:
新化合物的合成及活性研究类文章的英文摘要包括 ①论文的研究背景及设计思想;②目标化合物的数量及结构类型名称;③主要的合成反应步骤及方法;④活性研究的方法及全部活性实验数据;⑤构效关系的初步结果;⑥结构通式及取代基注释(放在英文摘要的最下方,以便能够方便叙述,并且更为直观地反映目标物)。
药物、有关物质、中间体的合成及生产工艺改进类文章的英文摘要包括 ①介绍其生产实践意义;②简述文献方法并进行合理评价;③明确文中的合成路线是自行设计还是借鉴、引用文献方法,提出本文的创新或改进之处;④具体叙述本文的合成步骤,并给出必要的对比数据;⑤阐述新方法对生产实践的指导作用;⑥目标物的结构图(放在英文摘要的最下方)。
天然产物分离鉴定类文章的英文摘要包括 ①介绍其研究对象及研究前提;②具体阐述提取分离及结构鉴定的方法;③给出分离鉴定化合物的数量和名称,并明确哪些是首次分离的化合物、哪些是新化合物;④新天然产物要给出其理化数据和波谱数据;⑤如果进行了活性筛选,要给出具体活性数据;⑥首分或新化合物的结构图(放在英文摘要的最下方)。
综述类文章英文摘要的撰写形式与原来相同,内容应比中文摘要具体一些。
英文摘要的标题仅首字母大写。作者姓名的汉语拼音,姓前名后,中间为空格,姓全部大写,名仅首字母大写,复姓连写,双名间以半字线连接,名字不缩写。作者单位的英文,实词的首字母均大写,内容与中文单位名称对应,但还需在省市名及邮编后列出国名。
4.中、英文关键词应一一对应,每个词之间以分号隔开,其中仅专有名词、商品名及拉丁学名的首字母大写,其余均小写。关键词依据文章内容,按照国际惯例,选择3~8个主题词。
5. “合成路线图解”栏目的稿件,要求介绍近年来新上市药物的全部/主要合成路线,以路线图的形式汇总描述(要求尽量给出各步反应的收率值)。文字内容包括对该药物的简要介绍(化学名称、CAS登记号);上市情况及临床应用情况;对全部路线的讲解;评价各种路线的优势及对生产的指导意义等信息。
6.“新药信息”栏目的稿件,要求介绍当年或上一年度美国FDA、欧洲EMEA、日本、加拿大等世界各国批准上市的新化合物实体药物,内容包括批准上市时间、中英文化学名称、分子式、分子量、CAS登记号;结构式;合成路线;药理作用及作用机制;不良反应;专利保护情况;市场销售情况或市场前景预测等信息。请作者自己确定审校专家。
7.为便于读者快速了解和浏览本刊各期内容,本刊编有“卡片式目录”。请作者另页打印一份供制作“卡片式目录”所需的材料。内容包括:①英文标题;②作者姓名的汉语拼音;③简短的英文摘要说明;④经压缩过的反应路线示意图, 最多出现3个结构式, 中间过程用具体反应步骤数(如:4 steps)或多个箭头代替。不明事宜请参照本刊近期杂志。
8.参考文献应选用作者亲自过目、且属最重要者。必须仔细核对参考文献的年、卷、期号及页码等项,避免有误。请勿引用内部、待发表及鉴定会资料。文献作者不超过3位时,全部列出;超过3位时,只列前3位,后面加“等”字或相应的外文“et al”。文献作者姓前(全拼大写)、名后(首字母缩写、大写)。本刊参考文献的著录格式如下:
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周淑兰,计志忠.环戊酮衍生物的合成及其抗癌、抗炎活性[J].中国药物化学杂志,1990,1(1):26-33.
[专著]:作者.书名[文献类型标志].版本项.出版地:出版者,出版年:起止页码.
郭宗儒.药物化学总论[M].北京:中国医药科技出版社,1994:40-41.
[专利]:专利申请者或所有者.专利题名:专利国别,专利号[文献类型标志].公告日期或公开日期.
姜锡洲.一种温热外敷药制备方案:中国,88105607.3[P].1989-07-26.
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程根伟.1998年长江洪水的成因与减灾对策[M]//许厚泽,赵其国.长江流域洪涝灾害与科技对策.北京:科学出版社,1999:32-36.
[学位论文]:作者.题名[文献类型标志].保存地点:保存单位,年份.
张筑生.微分半动力系统的不变集[D].北京:北京大学数学系,1983.
[电子文献]:主要责任者.题名[EB/OL]. [引用日期].获取和访问路径.
萧瑜.出版业信息化迈入快车道[EB/OL].[2002-04-15].http://www.creader.com/nes/200112190019.htm.
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目的 改善抗肿瘤先导化合物990209的药效学性质.方法 基于孪药的设计原理,设计并合成不同连接臂的990209孪药,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402增殖的影响.结果与结论 设计合成了6种不同连接臂的990209孪药,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱以及高分辨质谱确证;初步体外活性评价结果表明,孪药6的抗肿瘤活性优于先导化合物990209,具有进一步研究的价值.
目的 改进细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6)抑制剂帕布昔利布的原研合成路线.方法 以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯为原料,经取代、还原、氧化等多步反应合成目标化合物.结果与结论 在制备中间体N-环戊基-4-氨基-2-甲硫基嘧啶-5-甲醇时用乙酸乙酯-甲醇(体积比1∶1)淬灭反应,经硅藻土助滤简便了后处理操作;在制备中间体N-环戊基-4-氨基-2-甲硫基嘧啶-5-乙酮时用活性二氧化锰替代N-甲基-N-氧化吗啉,降低了成本;在制备中间体6-溴-8-环戊基-5-甲基-2-(甲基亚磺酰基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮时使用N-溴代丁二酰亚胺作为氧化和溴代试剂,减少了反应步骤;在制备中间体4-(6-((6-溴-8-环戊基-5-甲基-7-氧-7,8-二氢吡啶[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯时以双三甲基硅基胺基锂作活化剂,使该步偶联反应的收率提高了10.2%.目标物的结构经1H-NMR、13C-NMR及ESI-MS谱确证,改进后的路线总收率为20.6%(以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯计,原研路线的总收率为4.8%).优化后的工艺路线所用原料廉价易得,步骤较少,收率较高,可为工业化生产提供参考.
目的 对奈韦拉平的工业化生产工艺进行改进与优化.方法 以2-氯-N-(2-氯4-甲基吡啶-3-基)烟酰胺为起始原料,与环丙胺进行胺化反应得到N-(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)-2-环丙胺基烟酰胺,再与氢化钠反应得到环合物,该环合物经重结晶后得到奈韦拉平.结果与结论 奈韦拉平的结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证.本文首次报道工业生产中奈韦拉平成品中关键杂质的结构,并通过对杂质结构的分析,对反应条件和反应装置进行优化.改进后的生产工艺有效地减少了产品中杂质的含量,降低了生产成本,具有收率高、纯度高、减少三废排放量等特点,适用于工业化生产.
目的 优化组蛋白去乙酰化酶抑制剂帕比司他的合成工艺.方法 以苯肼、5-氯-2-戊酮和对甲基肉桂酸为起始原料,经Fischer吲哚合成、酯化、溴代、N-烃基化及氨解5步反应得到帕比司他.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证,收率为54.2%[以(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯计].优化后的合成工艺简化了反应操作、缩短了反应时间、降低了生产成本.
目的 设计并合成基于甾体的螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物.方法 以妊娠烯醇酮为原料,与各种取代苯甲醛及杂芳醛经Clasien-Schmidt缩合反应,合成了一系列21-芳基亚甲基-20-孕甾酮中间体,该中间体与靛红、肌氨酸通过1,3-偶极环加成反应合成新的螺环吡咯羟基吲哚衍生物.结果与结论 合成了9个未见文献报道的甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物,目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS谱确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试目标化合物对人膀胱癌细胞T24、人肝癌细胞SMMC-7721、人乳腺癌细胞MCF-7、人胃癌细胞MGC-803的体外抗肿瘤活性,部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性,其中,化合物6a对T24、MCF-7、MGC-803细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照5-氟尿嘧啶,IC50值分别为4.64、8.82、7.74 μmol· L-1;化合物6d对T24细胞的抗肿瘤活性明显优于另外3种测试肿瘤细胞,具有进一步研究的价值.
目的 合成噁唑烷酮类抗菌化合物{{(3R,3aS)-7-[6-((S)-3-甲基-2-氧代噁唑烷-5-基)吡啶-3-基]-1-氧代-1,3,3a,4-四氢苯并[b]噁唑[3,4-d][1,4]噁嗪-3-基{甲基}磷酸单酯二钠盐(YG-056SP)的7个光学异构体.方法 以光学纯的7-溴-3-(羟甲基)-3a,4-二氢苯并[b]噁唑[3,4-d][1,4]噁嗪-1(3H)-酮为原料,经Miyaura偶联、Suzuki偶联、磷酸单酯化、脱保护及成盐5步反应制得YG-056SP的7个光学异构体.结果与结论 合成的7个光学异构体的结构经1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS (ESI)谱确证,7个光学异构体可以作为YG-056SP质量控制杂质研究的对照品.
目的 研究紫花高乌头(Aconitum excelsum Reichb)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱法对紫花高乌头石油醚提取物进行分离纯化,经理化和波谱数据分析确定化合物的结构.结果与结论 从紫花高乌头的石油醚提取物中分离鉴定了8个单体化合物,其中5个为甾体类化合物:豆甾-4-烯-3-酮(1)、6β-羟基豆甾-4-烯-3-酮(2)、5α-豆甾-3-酮(3)、β-谷甾醇(4)和豆甾-4-烯-3β-醇(5);3个为三萜类化合物:β-香树脂醇(6)、蒲公英-20(21)-烯-3β-醇(7)和蒲公英-20(30)-烯-3β-醇(8).化合物1~8均为首次从该植物中分离得到.
目的 设计并合成结构新颖的含苯并1,1-二氧代噻嗪结构的芳氨基嘧啶类ALK抑制剂.方法 基于色瑞替尼与ALK蛋白的共晶模型及其构效关系,设计了含苯并1,1-二氧代噻嗪结构的芳氨基嘧啶类新化合物;以2-氟硝基苯为原料,经取代、氯代、氧化、还原、环合、N-烃化反应得到关键中间体4-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-3,4-二氢-2H-苯并[1,4-b]1,1-二氧代噻嗪,该中间体与取代芳胺进行氨解反应得目标化合物I1 ~I11;化合物I11与环胺进行Mannich反应得到目标物I12~I15.采用MTT法及HTRF激酶测试法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果与结论 合成了15个未见文献报道的新化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证;部分目标化合物显示出较好的活性,其中,4-(5-氯-2-((2-(4-乙基哌嗪-1-基)-6-甲氧基吡啶-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,4-二氢-2H-苯并[1,4-b]噻嗪-1,1-二氧化物(I1)活性为突出,其抑制人间变性大细胞淋巴瘤细胞株Karpas299和人肺腺癌细胞株H2228的IC50值分别为0.024、0.14 μmol·L-1,化合物I1抑制ALK激酶的IC50值为14.2 nmol·L-1,与色瑞替尼接近.
埃格列净(ertugliflozin)是由默沙东和辉瑞公司联合开发的口服降血糖新药,于2017年12月19日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,其商品名为Steglatro.埃格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,用于治疗2型糖尿病.同时获得批准的还有其复方制剂steglujan(西他列汀/埃格列净)和Segluromet(埃格列净/盐酸二甲双胍),Steglujan针对通过运动和饮食控制血糖不佳的2型糖尿病患者,Segluromet针对二甲双胍单药治疗控制血糖不佳的成人2型糖尿病患者[1-2].
马西瑞林(macimorelin acetate)是由加拿大Aeterna Zentaris公司研发的一种促生长激素释放激素受体(growth hormone secretagogue receptor,GHSR)激动剂,于2017年12月20日由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Macrilen,用于成年生长激素缺乏症(AGHD)患者的诊断.与传统测试方法相比,口服马西瑞林进行AGHD的生长激素刺激试验更加方便有效[1].
Giapreza是La Jolla制药公司研发的血管紧张素Ⅱ醋酸盐(angiotensin Ⅱ acetate).该药通过美国FDA优先审批程序,于2017年12月21日获得批准上市,其商品名为Giapreza.Giapreza为静脉滴注剂,用于治疗成年人因脓毒性休克(spetic shock)或其他分布性休克(distributive shock)引起的严重危险性低血压[1-2].
Biktarvy是由美国Gilead Sciences公司研发的治疗HIV-1感染的药物,于2018年2月7日经美国FDA批准上市.Biktarvy是由bictegravir(BIC,50 mg)、emtricitabine(恩曲他滨,200 mg)和tenofovir alafenamide(替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐,TAF,25 mg)三种成分组成的复方片剂[1].
Lutetium (177Lu) oxodotreotide由法国Advanced Accelerator Applications(3A)公司研发,于2017年9月26日经欧盟委员会批准在欧洲上市,又于2018年1月26日经美国FDA批准在美国上市,其商品名为Lutathera,用于治疗生长抑素受体阳性的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤[1].
蛋白质-RNA相互作用是人免疫缺陷病毒(HIV)抑制剂研究的重要靶点,抑制RNA与蛋白质结合是获得具有抗耐药性HIV药物的有效途径.近年来,大量药物的筛选获得了许多蛋白质-RNA相互作用的抑制剂,本文总结了近年来以蛋白质-RNA相互作用为靶点的HIV抑制剂的研究进展.
慢性阻塞性肺病(COPD)愈来愈威胁人类的健康,发病时会出现多种病理反应,目前现有的治疗药物很难单独改善发病症状,需要联合用药.近年来,研究发展了一些在同一个分子中含有两种或两种以上的药效团的药物分子,这些药效团在体内可同时发挥作用,延长作用时间,减轻疾病症状.本文从药物分子设计、构效关系研究和药理活性分析等方面对双药效团分子治疗COPD的研究进展进行总结.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
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2012 | 01 02 03 04 05 06 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
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2006 | 01 02 03 04 05 06 |
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2003 | 01 02 03 04 05 06 |
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2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 |
1999 | 01 02 03 04 |
杂志审稿速度很快,编辑工作效率很高,外专家很负责,给的意见很中肯,每次都是挑出的意见都很全面,修改两三次才录用,这次投稿很有意义。
杂志很不错,是我投的第一本核心期刊,从投稿到正式发刊也才三四个月左右,拖得时间有点久了,还好最后被录用了。
因为有文章录用过,所以给我感觉很不错,期间文章退修了两次,第一次是参考文献和图表调整方面,第二次是提炼摘要,整体不到三个月,杂志的工作人员很负责,录用忘记录用通知,以后也很快给我立马寄过来了,很感谢。
杂志审稿速度很快,9月9日投稿,10月11日显示初审通过,送外审,11月29日外审回复,外审通过后,直接拟刊发了,让我不要一稿多投,速度很快,编辑态度很好,说显示终审就表示直接录用了。
杂志投过两篇了,审稿速度很快,都是一个月内出结果了,文章只要有创新,再认真按照杂志的投稿要求修改格式,针对外审意见认真回复,录用速度还是很快的。
杂志的审稿人很不错,因为是第一次投临床药学的文章,文章存在很多问题,审稿人都会耐心的指出,只要文章有创新力的话,还是很容易中的,修改了三次,最后终于录用了。
很早就确定文章要修改了,后续修改意见提交后也差不多一个月左右,前后差不多两个月时间,最后才确定收稿录用了,速度还是很快的。
可能是我运气好,整个审稿流程都很顺利, 刚好三个月左右修改,之后就录用了,见刊速度相比同类期刊不算快,但是整体还是挺高兴的,毕竟是我发表的第一篇文章。
杂志很不错,很快就收到用稿通知了,编辑很认真,从投稿到最后定稿就修改了三次,编辑老师每晚8点多打电话沟通,昨天刚收到电子版的录用通知了。
第一次投稿就投中了,说明期刊很容易中的,投的是有关药品检验的文章,从投稿到录用不到四个月,审稿老师给和编辑很认真,对文章审核过程很细致,感觉只要文章创新力足够,内容够丰富,还是很容易投中的。
编辑说审稿时间两三个月左右,基本也都如期完成了,快三个月返回了审稿意见,修改后大概十天就返回了通知了,感觉速度挺快的,第一篇就能顺利还是很高兴的。
投过一篇文章,一个多月给了结果,专家还是很有水平的,提的问题很有价值,就是文章没被看好,只能再改投其他地方了,毕竟核心期刊的质量要保证,不能应付。
杂志速度很快,编辑很负责,快的时候三个月左右,最慢的一篇4个月也能身高完成了,编辑不会耽误时间,审完结果往往当天件就会反馈了,杂志是国内高效高质量的杂志,如果文章质量高的话,投中机率挺大的。
9月份投稿的,有四个外审,回了两个意见,一个说创新不足,并指出错误,另一个专家提的意见很详细,最后提的问题都很有价值,虽然被拒稿了,但还是很感谢。
投稿很正规,需要填写的地方还挺多的,编辑审稿速度很快,全程都很顺利,从投稿收稿只花了20天,我对文章的选题很有信心,所以能头上也很开心。
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