中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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常山胡柚汁化学成分的研究
目的 研究常山胡柚(Citrus changshan-huyou Y.B.Chang)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和ODS柱色谱进行分离,以Sephadex LH-20色谱及制备液相色谱进行纯化,根据理化性质和波谱学数据分析鉴定结构.结果分离鉴定了8个已知化合物,分别是圣草次苷(1)、新北美圣草苷(2)、柚皮芸香苷(3)、新橙皮苷(4)、柠檬苦素(5)、胡萝卜苷(6)、β-谷甾醇(7)、蔗糖(8).结论化合物1～4均为首次从该植物中分离得到.
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五味子叶化学成分及五味子醇甲对脂多糖诱导的小胶质细胞活化抑制作用的研究
目的 研究北五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.叶的化学成分及化合物五味子醇甲对脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞激活时所分泌的促炎性因子的影响.方法 用色谱法分离并通过波谱分析对化合物的结构进行鉴定;采用LPS诱导的小胶质细胞活化模型,以Griess法检测化合物对LPS激活小胶质细胞的抑制作用;以MTT法检测化合物对小胶质细胞细胞成活率的影响.结果从北五味子叶中分离鉴定了8个化合物:β-谷甾醇(1)、五味子醇L(2)、五味子乙素(3)、五味子丙素(4)、五味子酯乙(5)、五味子醇甲(6)、(-).戈米辛M_1(7)及(-)-戈米辛L_1(8).五味子醇甲可显著抑制激活的N9小胶质细胞的NO释放.结论首次系统分离并鉴定北五味子叶的化学成分,其中五味子醇甲能明显抑制小胶质细胞的活化.
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N-芳甲酰基-N'-取代嘧啶基硫脲类化合物的合成与初步活性研究
目的 合成N-芳甲酰基-N'-取代嘧啶基硫脲类化合物,并初步测试其对血管平滑肌细胞增殖的抑制活性.方法 以2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶与芳甲酰基异硫氰酸酯反应,得到一系列N-芳甲酰基-N'-取代嘧啶基硫脲类化合物;采用MTT法测定目标化合物对血清诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制活性.结果与结论 合成的10个目标化合物,均未见文献报道,所有目标化合物结构经~1H-NMR及Ms确证;活性测试结果表明,化合物6b、6c、6g、6j具有一定的血管平滑肌细胞增殖抑制活性.
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γ-丁内酯类衍生物的合成及其脂肪酸合成酶抑制活性的研究
目的 以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶(fatty acid syn-thase,FAS)的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂.方法 以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用.结果与结论 合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势.
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云南獐牙菜化学成分的分离与鉴定
目的 研究云南獐牙菜(Swertia yunnanensis Bulk.)全草的化学成分.方法 用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定其化学结构.结果从云南獐牙菜的甲醇提取物中得到9个化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(oleanolic acid,I)、β-谷甾醇(β-simsmrol,Ⅱ)、豆甾醇(stigmasterol,Ⅲ)、雏菊叶龙胆酮(bellidifolin,Ⅳ)、去甲基雏菊叶龙胆酮(demethylbellidifolin,Ⅴ)、龙胆黄索(gentisin,Ⅵ)、当药醇苷(swertian-olin,Ⅶ)、2'-间羟基苯甲酰獐牙菜苷(deacetylcentapicrin,Ⅷ)、维太菊苷(vittadinoside,Ⅸ).结论化合物I～Ⅸ均为首次从该植物中分离得到.
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新型鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
目的 设计并合成新型鬼臼毒素类衍生物.方法 5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚;其与草酰氯反应,再以4-氨基4-脱氧表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物.体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价.结果与结论 合成了7个新化合物,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托泊苷(etoposide).
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抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成方法
目的 研究抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成路线.方法 以4-氟-2-碘苯胺(3)为原料,经氯乙酰化、膦酰化、Horner-Emmons-Witting反应得N-[2c(二乙胺基)乙基]-5-[(E)-2-(4-氟-2-碘代-苯胺基甲酰基)-乙烯基]-2,4-二甲基-1Hc吡咯-3-甲酰胺(6);6在醋酸钯和三乙胺的作用下,通过分子内5-exo型环合反应得舒尼替尼.结果与结论 新中间体及舒尼替尼结构经核磁共振谱和质谱确证,合成路线未见报道.
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美味猕猴桃根中化学成分的分离与鉴定
目的 研究美味猕猴桃(A.deliciosa)根中的化学成分.方法 采用柱色谱分离,通过理化常数和光谱分析确定化合物的结构.结果从醋酸乙酯部分分离得到7个化合物,经鉴定分别为芦荟大黄素(1)、11-O-乙酰基芦荟大黄素(2)、芦荟大黄素11-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、槲皮素(4)、槲皮素3'-O-β-D-毗喃葡萄糖苷(5)、表儿茶素(6)和儿茶素(7).结论化合物1～3和5为首次从该属植物中分离得到,所有化合物均首次从该植物中分离得到.
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卡巴拉汀的合成工艺研究
目的 合成抗老年痴呆药卡巴拉汀.方法 以间甲氧基苯乙酮为起始原料,经还原、氯代、胺化、脱甲基化、手性拆分5步反应制得关键中间体(S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯酚(7);以乙胺为原料,经3步反应制得另一中间体Ⅳ.乙基-N-甲基氨基甲酰氯(11);化合物7和11经缩合得到目标化合物卡巴拉汀.结果与结论 目标化合物的总收率为12.9%(以问甲氧基苯乙酮计),其结构经MS、~1H-NMR谱确证.改进后的合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产.
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盐酸帕唑帕尼
盐酸帕唑帕尼(pazopanib hydrochloride)商品名为Votrient,由葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)研制开发.该药为口服制剂,2009年10月19日由美国食品药品管理局(FDA)宣布批准上市,用于晚期肾癌的治疗~([1]).
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苯磺酸贝他斯汀
苯磺酸贝他斯汀(bepotastine besilate)是ISTA制药公司申请的一种组胺受体拮抗剂,商品名Bepreve.该药为滴眼液,于2009年9月获美国FDA批准上市,用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗.
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Telavancin hydrochloride
Telavancin hydrochloride商品名为Vibafiv,由Them-vance公司和安斯泰来(Astellas)制药公司研制开发~([1]).该药是一种注射型脂糖肽类抗生素,2009年9月11日由美国食品药品管理局(FDA)宣布批准上市,用于治疗由革兰阳性菌致病分离物所引起的成人复杂皮肤感染和皮肤结构感染(cSSSI).
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氨己烯酸
氨己烯酸(vigabatrin)是H.Lundbcck A/S公司开发的抗癫痫药物,商品名Sabril.该药有片剂和口服溶液两种剂型,于2009年8月获美国FDA批准上市,用于婴儿及成人癫痫病的治疗.
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阿塞那平
舌下含片制剂阿塞那平(asenapine)商品名为Saphris,由Organon BioSciences公司研发、Schering Plough公司生产.2009年8月14日FDA批准该药用于成年人精神分裂症、狂躁症或与I型双向情感障碍混合发作的紧急治疗.
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匹伐他汀钙
匹伐他汀钙(pitavastain,pitavastatin calcium)商品名为Livalo,是由兴和美国制药公司(Kowa Pharmaceuticals America Inc.)研制生产的第三代他汀类降脂药.2009年8月3日,美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者.
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以分泌酶为靶点的老年痴呆防治药物研究进展
以α-分泌酶、β-分泌酶和γ-分泌酶为靶点是发现新型老年痴呆症防治药物的重要策略.该文对近年来α-分泌酶激动剂、β-分泌酶抑制剂和γ-分泌酶抑制剂/调控剂的研究进展进行综述.
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新型女用口服避孕药屈螺酮的合成进展
屈螺酮是德国先令公司(Schering AG)开发的一种具有天然孕酮活性的人工合成孕激素,它与低剂量的炔雌醇配伍,是一种新型的女用口服避孕药,称优思明(Yasmin).优思明具有可靠的避孕效果及良好的周期控制作用,还有其他女用口服避孕药不具备的非避孕临床益处,如控制体重等.自2000年在欧洲上市以来,Yasmin已成为全球销量第一的女用口服避孕药.该文综述了屈螺酮合成方法的研究进展,分为有微生物反应参与的合成路线和无微生物反应参与的纯化学合成路线两大类.根据文献报道,屈螺酮的合成以有微生物反应参与的合成路线的立体专一性为好,总收率也较高.但随着有机合成技术的进步,具有高立体选择性和高收率而无微生物反应参与的屈螺酮合成路线,已引起药物化学家的关注,具有制备价值的合成方法预期会陆续报道.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
