中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位: 辽宁省教育厅
- 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子: 0.46
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1005-0108
- 国内刊号: 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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氟喹诺酮类药物构效关系的研究进展
综述了国内外有关氟喹诺酮类药物的构效关系研究,对第四代氟喹诺酮类药物的研究、开发具有一定的参考价值.
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甲壳素和壳聚糖的医药应用及开发近况
概述了甲壳素制备工艺的进展.介绍了甲壳素和壳聚糖的生物特性和医疗应用开发近况.
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平喘药赛曲斯特的合成方法改进
以环己酮和三甲基氢醌为原料,经缩合、酰化、水解、还原、缩合5步反应合成赛曲斯特,总收率达57.4%.该法路线短、原料易得、适于大规模生产.所得终产物结构经1H-NMR、MS确证.
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盐酸二苯美仑合成工艺研究
以苄基氯为起始原料,经5步反应制得盐酸二苯美仑,总收率56.9%,具有反应条件温和、原料价廉易得等优点.
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伪麻黄碱水杨酸盐的合成研究
采用A、B两种方法对伪麻黄碱水杨酸盐的合成工艺进行了研究,用正交设计筛选工艺条件,用红外光谱跟踪合成产物.结果表明,合成方法B比合成方法A好,B法具有收率高(88.1%)、操作简便、无需有机溶剂、不污染环境等优点,是一条理想的合成路线.
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抗肿瘤新药伊立替康的合成研究
本文报道了抗肿瘤新药伊立替康的合成工艺.以喜树碱为原料合成了关键中间体7-乙基-10-羟基喜树碱(5),再以苄胺为原料经7步反应合成哌啶基哌啶甲酰氯(7),后将两部分连接,制得伊立替康,总收率为21.7%.
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二芳基碘离子氟硼酸盐的应用——二苯醚衍生物的合成
应用二芳基碘离子氟硼酸盐合成了2个新的二苯醚类化合物.该方法简便易行,收率高,质量好,适合于多取代结构较复杂的二苯醚类化合物的合成.
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利用四氢叶酸模型化合物合成β-咔巴啉生物碱衍生物
中药苦木中生物碱β-咔巴啉衍生物是一种重要生物碱.通过四氢叶酸模型化合物碘化1,2-二甲基3-对甲氧苯磺酰基咪唑啉的基团转移反应,合成了此类生物碱衍生物--胡秃子碱衍生物.
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安宫黄体酮肟合成方法的改进
报道了改进的安宫黄体酮肟合成方法.用毒性较小的乙酸钠作催化剂,安宫黄体酮与盐酸羟胺缩合而成,收率为84.6%.
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草酰胺桥联双核配合物[Ni(oxen)Cu(bpy)2](ClO4)2@H2O的合成及抗菌活性
以N,N′-二(2-氨乙基)草酰胺合镍(Ⅱ)Ni(oxen)为单核片断合成了桥联双核配合物[Ni(oxen)Cu(bpy)2](ClO4)2@H2O,通过元素分析、摩尔电导、IR、UV、热分析等对其结构进行了表征,通过单晶衍射测定了其晶体结构,并对其抗菌活性进行了初步研究.
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全新结构钾离子通道开放剂先导化合物的设计合成与QSAR的研究
在进一步研究钾离子开放剂的药效团基础上设计并合成了17个化合物,连同以前合成的4个化合物用SYBYL软件优化了它们的构象并计算了芳环中心与氢键接受原子间的距离(Ar-HA)、芳环中心与疏水性部分中心的距离(Ar-Hy)、氢键接受原子与疏水性部分中心的距离(HA-Hy)及芳环中心垂直线和此中心与氢键接受原子连线间的夹角(α)、芳环中心垂直线和此中心与疏水性结构的中心连线间的夹角(β).同时以CLOGP软件计算了这些化合物的ClogP值.以上述数值为参数研究了这些化合物的定量构效关系,发现HA-Hy及β对动脉条舒张活性有较显著的影响.
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(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物的合成及其药理活性
基于环氧酶-2(COX-2)/5-脂氧酶(5-LOX)双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中13个化合物未见文献报道.所有目标物的化学结构经元素分析和波谱确证.体内初步药理试验结果表明,部分化合物对二甲苯小鼠诱发耳廓肿胀模型和角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型呈现显著抑制作用.
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2-取代酰基-1-烷基-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物的合成及抗惊厥作用的研究
本文合成了11个2-取代酰基-1-烷基-5-苯基-3-吡唑烷酮类衍生物,并进行了抗惊厥作用药理实验.药理实验结果表明,11个化合物中3个化合物具有较强的抗惊厥活性.
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羊角天麻素Ⅰ立体结构的研究
用X-衍射对羊角天麻素Ⅰ晶体进行立体结构测定,得出羊角天麻素Ⅰ晶体的立体构型、非氢原子的键长、键角和分数坐标及其等效热参数.结果表明:羊角天麻素Ⅰ的立体结构是左侧被两个相邻的酯基侧链、右侧被一个呋喃环把中间的两个六元环挤压成褶形的倍半萜.
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喜树碱构象的量子化学研究及其与晶体结构的比较
喜树碱类抗肿瘤药物是临床广泛使用的经典的作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂.已有的喜树碱构象研究结果彼此并不一致,而采用可靠方法进行构象研究是阐明该药物作用模式的关键一环.本文在分子动力学搜寻喜树碱构象空间的基础上,采用量子化学的半经验AM1、PM3方法和ab initio的RHF/3-21G、RHF/6-31G方法对近似晶体结构构象的分子力学构象进行了系统优化.所得构象均采用密度泛函方法B3LYP/6-31G(d)进行单点能计算,并和喜树碱碘乙酸酯的晶体结构进行了比较.结果表明,ab initio方法得到的构象更接近晶体结构构象,而半经验方法得到的构象接近初始的分子力学构象.abinitio方法研究表明喜树碱E环内酯部分形成分子内氢键,使E环内酯键反应性提高,可与TopoI-DNA共价复合物形成较好的相互作用,同时又使喜树碱易受溶剂水的影响而开环失去活性.
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1-(1 H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究(Ⅱ)
基于计算机辅助药物设计系统及靶酶模建的需要,根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理,设计合成了15个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,均为首次报道.运用微量液基倍比稀释法对8种常见致病真菌进行体外抑菌试验.化合物Ⅳg具有较强的体外抗真菌活性.
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辽东木根皮中的一个新三萜皂苷
从辽东木Aralia elata(Miq.)Seem.根皮降血糖活性部位中近又分离得到一个新的三萜皂苷,通过理化性质和谱学分析(MS、NMR)确定了其结构,将其命名为辽东木皂苷Ⅶ(congmunosideⅦ)[1~3].结构见图1. 本品为白色无定形粉末,Liebermann-Burchard反应和Molish反应均为阳性.HR-FABMS给出分子式为G4H88 O4(观察值m/z:1143.5583[M+Na]+,计算值C4 H88 O4 Na:1143.5564).正ESI-MS给出伪分子离子峰m/z:1143[M+Na]+,负ESI-MS给出伪分子离子峰m/z:1119[M-H]-.1H-NMR中有四个糖端基信号:6.30(1H,d,J=8.0 Hz),5.71(1H,d,J=8.0 Hz),5.29(1H,d,J=8.0 Hz),5.00(1H,d,J=8.0 Hz).
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哈士蟆卵油化学成分研究
哈士蟆油(oviductus ranae)为中国林蛙(Rana temporaria chensinensis David.)雌蛙的干燥输卵管制品,系一种名贵中药材,对它的化学成分和药效作用研究已有综述报道[1].但中国林蛙卵,民间用其治疗肺虚咳嗽,其化学成分至今未见报道.为开发利用这一资源,本文以林蛙卵为原料,对其脂溶性部分的化学成分进行了初步研究.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 |
1999 | 01 02 03 04 |