中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
5-对甲苯磺酰氨基酞酰亚胺衍生物的设计合成及α-糖苷酶抑制活性
目的 寻找具有新型结构的α-糖苷酶抑制剂类降血糖药物.方法 N-取代-5-对甲苯磺酰氨基酞酰亚胺类目标化合物(Ⅰ1～Ⅰ8)以邻苯二甲酰亚胺为起始物,经硝化后,通过烃化反应在亚胺氮上引入含芳基的不同取代结构,再经还原及磺酰化反应合成；N-取代结构的苯环上含有酚羟基的目标化合物(Ⅱ1～Ⅱ3)采用乙酰化保护后再进行还原及磺酰化、去保护基等步骤制得；目标化合物Ⅱ4和Ⅱ5的合成是以5-硝基酞酰亚胺为原料,先与甲醛反应,在亚胺氮上引入羟甲基,再与酚性结构进行偶联反应引入相应取代基,后经还原及磺酰化制得.采用4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷反应体系对目标化合物的α-糖苷酶抑制活性进行评价；采用计算机辅助药物设计软件进行分子Docking分析.结果 合成了13个未见报道的新化合物,其结构经MS及1H-NMR谱确证.所有目标化合物对酵母α-糖苷酶均表现出明显的抑制活性,其IC50值小于阳性药物阿卡波糖(Acar)；Docking分析显示,5-对甲苯磺酰氨基酞酰亚胺与酶活性催化位点的氨基酸残基能形成多个氢键,N-取代结构以疏水作用或氢键与酶分子产生相互作用而影响酶活性.结论 5-对甲苯磺酰氨基酞酰亚胺结构是产生α-糖苷酶抑制活性的有利结构,亚胺氮原子上取代结构对抑酶活性有重要影响,此结果得到分子对接分析的支持.
-
5,7,4’-三羟基异黄酮基-8-对偶氮苯磺酸的合成及其抗氧化活性研究
目的 合成未见文献报道的化合物5,7,4’-三羟基异黄酮基-8-对偶氮苯磺酸,并探讨其抗氧化活性.方法 采用IR、1H-NMR、元素分析对其结构进行表征.利用荧光光谱法研究目标物对羟基自由基的清除活性,采用紫外光谱法研究目标物对超氧阴离子自由基和1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(DPPH·)的清除活性.结果与结论 目标化合物对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基、羟基自由基和超氧阴离子自由基都有良好的清除活性,而且对羟基自由基的清除活性远高于对超氧阴离子自由基和1,1-二苯基-2-苦肼基自由基的清除活性.
-
5-羟甲基-2-呋喃甲醛衍生物的合成及降血糖活性评价
目的 设计合成5-羟甲基-2-呋喃甲醛(5-H-MF)衍生物,并评价其降血糖活性,寻找新型降血糖化合物.方法 以5-羟甲基-2-呋喃甲醛为起始原料,分别经缩合、酯化、苄基化、脱苄基等反应合成目标化合物.通过测试目标化合物对葡萄糖促吸收率的影响评价化合物的活性.结果 合成了14个未见文献报道的新化合物,其化学结构经1 H-NMR、MS谱确证.结论 生物活性评价结果显示,8个目标化合物(1～7、14)具有良好的降血糖活性,其中,化合物6的降血糖活性好,其葡萄糖促吸收率为87.45％.
-
Florbetapir 18F
Florbetapir18F(18F-AV-45)是由美国Eli Lilly and Company开发的一种放射性诊断剂,于2012年4月获美国FDA批准上市,其商品名为Amyvid.该药为注射剂,用于诊断阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)或其他认知功能减退的疾病.Florbetapir 18F的中文化学名称:(E)4-(2-(6-(2-(2-(2-[18氟]代乙氧基)乙氧基)乙氧基)吡啶-3-基)乙烯基)-N-甲基苯胺;英文化学名称:(E)4-(2-(6-(2-(2-(2[18F] fluoroethoxy) ethoxy) ethoxy) pyridine-3-yl) vinyl)-Nmethylbenzenamine;分子式:C20H2518 FN2O3;分子量:359.19;CAS登记号:956103-76-7.
关键词： -
阿伐那非(avanafil)
阿伐那非(avanafil)是由日本田边三菱制药株式会社授权美国Vivus公司开发的用于治疗男性勃起功能障碍的药物,于2012年4月27日经美国FDA批准在美国上市,商品名为Stendra.该药是一种口服速效的高选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂[1].阿伐那非的中文化学名称:(S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-N-(2-嘧啶甲基)-5-嘧啶甲酰胺;英文化学名称:(S)-4-[(3-chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-(2-hydroxymethyl-1-pyrrolidinyl)-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide;分子式:C23H26CIN7O3;分子量:483.95;CAS登记号:330784-47-9.
关键词： -
治疗脂肪肝的药物临床应用评价
脂肪肝是由多种原因引起的肝细胞内脂肪堆积过多而导致的病变.脂肪肝已成为仅次于病毒性肝炎的第二大肝病,并被认为是隐蔽性肝硬化的常见原因之一.脂肪肝可分为酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪肝.目前,临床上并没有针对脂肪肝的特效药物,多采用药物对症治疗的方法.本文对近年来脂肪肝的治疗药物的临床应用进行总结.
-
拟肽类二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展
二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP-Ⅳ)是抗2型糖尿病的新靶点之一,其抑制剂的研发已经成为当今抗糖尿病药物研究的热点,其中拟肽类DPP-Ⅳ抑制剂是一重要类型,此类抑制剂的研究为深入和广泛,代表药物维格列汀(vildagliptin)和沙格列汀(saxagliptin)均已进入市场.本文从拟肽类DPP-Ⅳ抑制剂的发现过程、优化策略及构效关系等方面综述近年来该类抑制剂的研究进展.
-
以血管紧张素受体为靶点的药物研究进展
血管紧张素Ⅱ受体共有4种亚型(AT1、AT2、AT3和AT4).血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是临床上常用的高血压治疗药物,以AT1受体拮抗剂和AT2受体拮抗剂应用较多.近年来,随着对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究的深入,涌现出诸多具有良好药理活性的选择性AT1受体拮抗剂、双重作用靶点的非选择性AT1受体拮抗剂和选择性AT2受体拮抗剂.本文对近年来报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行简要综述.
-
烟酸受体GPR109a及相关激动剂的研究进展
烟酸是临床应用几十年的降血脂药物,近年来研究发现,烟酸作用于G蛋白偶联受体109a(GPR109a)和GPR109b,该受体主要在脂肪细胞和多种免疫细胞中表达.烟酸受体的发现以及对相关不良反应作用机制的研究为寻找活性更强、不良反应较小的降脂药物开启了一条新的途径,为相关心血管疾病及糖尿病并发症的治疗提供了新的思路.本文对以GPR109a为靶标的药物研究成果进行综述.
-
胆固醇合成抑制剂抗动脉粥样硬化研究进展
胆固醇是形成动脉粥样硬化的主要原因之一,通过抑制体内胆固醇的生物合成,可以有效地减少动脉硬化的形成,进而有效地减少因动脉粥样硬化引起的血栓、纤维组织增生以及钙质沉着.目前,胆固醇合成抑制剂是一类重要的抗动脉粥样硬化药物,本文对抑制胆固醇生物合成中所需要的4种主要生物酶抑制剂的研究进展进行综述.
-
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展
二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂通过抑制内源性的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,提高GLP-1的水平,进而促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素产生,从而控制血糖的稳定.DPP-Ⅳ抑制剂具有不影响体重和不增加低血糖风险的优势,在2型糖尿病的治疗中发挥着越来越重要的作用.从结构特点上划分,DPP-Ⅳ抑制剂可分为肽类模拟物和非肽类.本文根据DPP-Ⅳ抑制剂的结构特点对此类抑制剂的新研究进展进行综述,并对其构效关系进行分析.
-
以黄嘌呤氧化酶为靶点的新型非嘌呤类抗痛风及高尿酸血症药物研究进展
黄嘌呤氧化酶(XO)催化黄嘌呤生成尿酸及次黄嘌呤生成黄嘌呤的过程,是抗高尿酸血症或痛风药物研究的关键靶点.黄嘌呤氧化酶抑制剂由于作用机制明确、疗效显著而倍受关注,研发新型XO抑制剂具有广阔的应用前景.XO的结构生物学及分子模拟技术为新一代非嘌呤类XO抑制剂的合理药物设计奠定了基础.本文综述了以黄嘌呤氧化酶为靶标的新型非嘌呤类小分子杂环化合物及天然产物来源的活性分子在抗高尿酸血症或痛风药物研究领域中的进展.
-
基于GPR119靶点的抗糖尿病药物研究进展
糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,主要表现为高血糖及一些微血管并发症,严重影响人类的健康.随着对糖尿病发病机制的深入研究,出现了许多具有新作用靶点和新作用机制的药物.其中G蛋白偶联受体119激动剂受到人们的关注.本文对基于GPR119靶点的抗糖尿病药物的研究进行综述.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
