中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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中国药学发展奖简介和推荐
中国药学发展奖(包括地奥药学科学技术奖、康辰骨质疏松医药研究奖)是经国家科学技术部于2001年3月8日批准设立的全国性医药学奖项，由中国科学技术发展基金会药学发展基金委员会和中国药学会联合主办。国家科学技术部自2000年2月以来共接受了67个奖项的申报，首批只有26个奖项被批准予以登记，冠以“中国”、“中华”、“全国”、“国际”等字头奖项的批准，更是从严掌握，本会设立的中国药学发展奖是少数带“中国”字头的奖项之一。中国药学发展奖已举办过四届，嵇汝运院士、黄翠芬院士等37位获奖者在北京人民大会堂由卢嘉锡、朱光亚、郑筱萸等领导颁奖。首届地奥药学科学技术奖(中药奖)在北京人民大会堂颁奖，肖培根院士等15位获奖者接受了卢嘉锡、郑筱萸等领导的颁奖。2001年度的中国药学发展奖、地奥药学科学技术奖(中药奖)、康辰骨质疏松医药研究奖的候选人已在全国范围内推荐，欢迎各有关单位和个人(应具有高级职称)推荐候选人，填写推荐书。咨询可与药学发展基金委员会联系，北京丰台西路17号(100071)，电话：010-63895615，63845419。药学发展基金委员会马剑文2001年3月23日
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β3-肾上腺素受体激动剂的研究进展
摘要：β3-肾上腺素受体(β3AR)主要存在于具有产热功能的棕色和白色脂肪细胞上，β3AR激动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床用于治疗糖尿病和肥胖症。文中对β3AR激动剂的结构类型及部分处于临床研究阶段的药物进行了综述。
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蛋白激酶C的研究进展
阐述蛋白激酶C的生化性质，在肿瘤多药耐药中的作用及近年来研究发现的蛋白激酶C抑制剂。
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沈阳药科大学研究生教育简介
沈阳药科大学从1956年起招收研究生，1978年恢复研究生教育以来，是国务院学位委员会首批授权具有授予博士、硕士学位，较早开展在职人员以研究生同等学力申请硕士学位，自行审定博士生指导教师的单位。现有药学一级学科博士学位授予权，覆盖药学全部六个二级学科专业（药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、生药学、微生物与生化药学），以及中药学一级学科硕士学位授予权、企业管理硕士学位授予权。药剂学是国家重点学科，药物化学、药物分析学是辽宁省重点学科，学校设有一级学科药学博士后流动站一个、企业博士后工作站一个。1996年经教育部批准，建设国家理科基础科学研究和教学人才培养基地（医药学）。1997年开始招收本、硕、博连读学生。 学校2000年招收硕士研究生150名，博士研究生55名，研究生课程进修班学员100名。已培养研究生800余名，为社会培养出一批优秀药学人才，其中有4名毕业研究生获得了国家杰出青年科学基金。1981级硕士研究生裴钢当选为中国科学院院士。 学校拥有众多著名专家、学者，有中国工程院院士1名，教授、副教授200余名，一批在科研及教学工作中卓有成效的中青年教师充实了研究生导师队伍，其中博士生指导教师20余名，硕士生指导教师100余名。 学校积极开展国内外学术交流，与美国加利福尼亚大学药学院、明尼苏达大学药学院、英国利物浦约翰穆尔斯大学药学院、日本东京大学、名城大学、香港中文大学、台湾中国医药学院等建立校际关系，进行广泛科技合作，对学校研究生培养起到了推动作用。 学校在开展学位与研究生教育过程中，始终把培养质量放在头等重要的位置，不断更新教育思想，转变教育观念，积极探索研究生教育改革，探索实行“宽进严出”的管理、培养方式，建立提前攻博、硕博连读，与科研单位联合培养研究生和聘任外校、科研机构兼职研究生导师制度，优化培养过程，加强课程体系建设，强化创新精神和实际能力的培养。学校把优先发展研究生教育作为“十五”期间的工作重点。学校正认真贯彻“立足国内，适度发展，优化结构，相对集中，推进改革，提高质量”的基本方针，在不断加强学科建设的基础上，为把学校建设成高水平的高层次创造性人才培养基地而努力工作。 通信地址：沈阳市文化路103号沈阳药科大学研究生处，110016 电话：86-24-23843711-3276，3279；86-24-23903547 E-mail:masterd@mail.sy.ln.cn Home page:http://www.syphu.edu.cn
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卡巴匹林钙的一锅烩合成工艺改进
用丙酮和热乙醇为溶剂，在室温下通入NH3，短时间内可制成卡巴匹林钙。用Rf值、IR和1H-NMR对化合物结构进行表征。对影响反应的诸因素进行了优化。产率由74.6%提高到95.4%，反应时间由2 h缩短至25 min。
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氨基吡咯里嗪酮的制备和异构体的结构鉴定
对1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮(1)进行硝化,得到其5,6和7位3种硝基取代物(2)。确证了该3种硝基取代物的结构。经还原,制得了相应的3种氨基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物。
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(S)-(+)-2-氨基丙醇手性合成方法改进
在醇和表面活性剂存在下，利用晶种晶析法将DL-氨基丙酸进行光学拆分制备L-氨基丙酸，再经酯化、硼氢化钠还原合成L-氧氟沙星的重要中间体(S)-(+)-氨基丙醇。收率为83%。
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β-CIT、β-FP-CIT及其前体nor-β-CIT的合成
2-β-甲酯基-3-β-(4-碘苯基)降托烷（nor-β-CIT）是多巴胺转运蛋白正电子显像剂［11C］-2-β-甲酯基-3-β-(4-碘苯基)托品烷(［11C］-β-CIT)和［18F］-N-3-氟丙基-2-β-甲酯基-3-β-(4-碘苯基)降托烷（［18F］-β-FP-CIT）的前体。本实验以可卡因为原料，经水解、脱水、酯化、格氏化、碘化、脱甲基等步骤合成了nor-β-CIT，总产率为12.9%，并以nor-β-CIT为原料合成了β-CIT和β-FP-CIT，为进一步放射化学合成［11C］-β-CIT和［18F］-β-FP-CIT提供了可靠的技术路线。
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全保护α-氨氧基酸的立体选择性合成
利用天然存在的(S)-构型α-氨基酸，经四步反应，合成了4种构型翻转的全保护α-氨氧基酸，经MS、1H-NMR和13C-NMR确证其结构。该类化合物将有可能在类肽新药的设计中得到广泛应用。
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依帕司他的合成工艺研究
以甘氨酸和二硫化碳为起始原料，经加成、取代、环合、缩合四步反应合成了依帕司他。在加成反应中采用相转移催化法，使3-羧甲基绕丹宁收率提高到85.3%，合成总收率达到55.8%。该合成工艺操作简便，收率较高，在加成反应中避免使用有机溶剂。
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4-氨基-β-咔啉衍生物的新合成方法
报道了一种以Hantzsch反应和分子内Goldberg反应为关键步骤的β-咔啉类化合物的新合成方法，并合成了两个新的4-氨基-β-咔啉衍生物，包括合成反应中的4个中间体均未见文献报道。
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甜菜碱合成新工艺的研究
报道了合成甜菜碱的新工艺。该法通过氢氧化钙和氯乙酸的中和，氯乙酸钙的三甲胺化两步反应，后提纯分离制取甜菜碱，产品甜菜碱含量达到（98±1）%。
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二(对-硝基苯基)磷酸酯合成工艺的改进
对硝基苯酚和三氯氧磷以乙酸乙酯作溶剂在吡啶的作用下进行反应，后水解得二(对-硝基苯基)磷酸酯。改进后的工艺革除了苯和乙腈，降低了毒性和成本。
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缩胺硫脲类化合物的合成及其抗癌活性研究
合成了16个新型缩胺硫脲类化合物。先由硫酸二甲酯、水合肼与二硫化碳反应，生成肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ)，产率为60%。取代芳香酮、醛与Ⅱ反应，制备中间体Ⅲ，收率：51%～91%。Ⅲ与N-取代哌嗪反应制备目标代合物Ⅰ，收率：27.3%～85.7%。其结构经IR、1H-NMR和元素分析等确证。体外抗癌活性测定表明，在适当的取代基匹配下，此类化合物有一定的抗癌活性。
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有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性
合成了苯甲酸氧钒(1)、丙二酸氧钒钠(2)、阿司匹林氧钒(3)、3,5-二异丙基水杨酸氧钒(4)、酒石酸氧钒(5)和乙酰丙酮氧钒(6) 6个新型的有机羧酸氧钒配合物，其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明：酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点，显示出潜在的应用前景。
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4(R)-(6-氨基-9-嘌呤基)-2(R)-(羟甲基)四氢呋喃-3(R)-醇的合成
为寻找抗免疫缺陷病毒化合物，以D-核糖为原料，经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖（5），再通过形成环状亚砜化合物，与NaN3发生反应后，经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷（1），各步反应收率均超过70%。
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计算机辅助药物靶标搜寻在探索中草药有效成分机制方面的应用
应用INVDOCK软件进行计算机搜寻药物靶标。研究结果显示该软件具有实际应用潜力及在普及型计算机上可进行运算的可行性。此方法除用于研究药物或先导化合物的未知医疗靶标及毒副作用靶标外，亦可用来研究中草药的作用机理。本研究应用INVDOCK寻找数个中草药有效成分的医疗作用靶标并同已知实验结果进行比较。结果表明INVDOCK可作为探索中草药机理的有效辅助工具。
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3-芳氧甲基-6-芳基-5,6-二氢-1,2,4-三唑并［3,4-b］-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及抗菌活性
-对硝基苯氧甲基-4-氨基-5-巯基-1，2，4-三唑与芳醛在酸催化下发生分子内的Mannich反应，合成了9种新的稠杂环化合物。通过元素分析、IR、1H-NMR和MS确证了结构，并对其机制进行了探讨。生物活性实验结果表明：部分化合物具有较强的抗菌作用。
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3-碘代甲基头孢菌素重要中间体GIE的合成
报道了由头孢菌素重要活性中间体GCLE制备GIE的有效方法，采用HPLC跟踪反应，摸索了佳反应条件，操作简单，收率高于95%。
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龙牙木根皮中新皂苷的结构鉴定
从龙牙木Aralia elata(Miq.)Seem.根皮中近又分离得到一个新的三萜皂苷，通过理化和谱学分析（MS、NMR），确定其结构为3-O-{［β-D-glucopyranosyl(1→2)］-［β-D-glucopyranosyl(1→3)-β-D-glucopyranosyl(1→3)］-β-D-glucopyranosyl］}echinocystic acid［1～3］。命名为辽东木皂苷ⅩⅤ(congmunoside ⅩⅤ)。结构见图1。 本皂苷为白色无定形粉末，Liebermann-Burchard反应和Molish反应均为阳性。HR-FAB MS给出分子式为C54H88O24观察值m/z:1143.5514［M+Na］+，(计算值C54H88O24Na:1143.5564)。正ESI-MS给出伪分子离子峰m/z：1143［M+Na］+，负ESI-MS给出伪分子离子峰m/z：1119［M—H］-。1H-NMR中有四个端基信号：5.63(1H,d,J=8.0 Hz),5.34(1H,d,J=8.0 Hz),5.12(1H,d,J=8.0 Hz),4.80(1H,d,J=8.0 Hz)。化合物经酸水解后薄层检查，只检出有葡萄糖。13C-NMR δ:123.2，145.1(C1
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
