中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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一氧化氮合成酶抑制剂的研究进展
一氧化氮(NO)具有广泛的生理功能。哺乳动物体内的NO是由NO合成酶(NOS)氧化L-精氨酸而合成的，合成后的NO迅速跨膜扩散释放。NO合成失调能介导多种疾病产生。特异性NOS抑制剂能通过调控NO的合成，对NOS表达相关的各种疾病的防治具有重要的临床意义。本文对近年来NOS抑制剂的研究作一概述。
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β-内酰胺酶抑制剂的研究进展
根据主核结构，本文从青霉烷砜、头孢烯砜、1β-甲基碳青霉烯、青霉烯、单环β-内酰胺、桥键单环内酰胺及非β-内酰胺类化合物七个方面对近几年新β-内酰胺酶抑制剂的进展作一简要概述。
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新型镇静催眠药扎来普隆的合成工艺改进
以苯乙酮为原料，经硝化、还原、酰化、缩合、烃化、环合反应合成了新型镇静催眠药扎来普隆，总收率为22.1%。其结构经1H-NMR、IR、MS得到确证。在烃化反应中，采用溴乙烷代替价格昂贵的碘乙烷，收率达90%，降低了成本，适于工业生产。
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雷尼替丁枸橼酸铋的合成及其表征
以盐酸雷尼替丁为原料，经碱化制得雷尼替丁(碱基)，再与枸橼酸铋反应制得消化性溃疡治疗药——雷尼替丁枸橼酸铋。经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等确证了结构。
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钯-铜催化偶合碘苷与末端炔烃的反应
经保护的5-碘脱氧尿苷与末端炔烃以二甲基甲酰胺作为溶剂，用双(三苯基膦)氯化钯和碘化亚铜进行偶合得到相应的5-(炔-1-基)脱氧尿苷，收率：85～92%。另外，5-碘脱氧尿苷与2分子的丙炔酸甲酯反应得到一个新化合物4-O-(反式-丙烯酸甲酯-1-基)-5-(丙炔酸甲酯-1-基)-脱氧尿苷。
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异丙基-1-硫-β-D-吡喃型葡萄糖苷的合成
介绍了黑曲霉菌β-葡萄糖苷酶诱导剂异丙基-1-硫-β-D-吡喃型葡萄糖苷(1)的合成路线。以葡萄糖为起始原料，合成β-D-1,2,3,4,6-五-O-乙酰基吡喃葡萄糖(2)，再与2-丙硫醇作用得到异丙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-硫-β-D-吡喃型葡萄糖苷(3)，再经醇解得到1。
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利用重组F26G酶实现呋甾皂苷向螺甾皂苷的体外生物转化
用BamH Ⅰ和Xba Ⅰ两种限制酶酶切质粒pKG27，获得了编码F26G（F26G：furostanol glycoside 26-O-β-glucosidase）的cDNA，然后将其重组到表达载体pET-22b上而得到pET-22b-CSF26G，利用大肠杆菌E.coli BL21进行表达，用胞内可溶蛋白进行酶反应，通过TLC、HPLC分析证明重组菌表达出高活性的F26G酶，并实现了呋甾皂苷到螺甾皂苷的体外生物转化。
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α-氨基膦酸酯和氨基膦酸的合成及其抗菌活性
合成了1个手性希夫碱，探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成，手性希夫碱的立体选择性加成反应的影响如下：Me＜Et＜n-Pr＜i-Pr，即R的体积效应与立体选择性相一致。合成并分离出了4个新手性（+）-α-(3-莰-2′-基脲基)氨基卤苄基膦酸二烃基酯，它们的结构均经过IR、31PNMR、1H-NMR及其元素分析等证明，并初步探讨了它们的光谱规律。终合成了1个氨基膦酸，并成功的回收了手性源——莰胺。生物活性测试结果显示大部分化合物未能显示出明显杀菌活性。
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喜树碱药效构象及分子内氢键对抗肿瘤活性的影响
喜树碱类抗肿瘤药物是临床广泛使用的DNA拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase Ⅰ,TopoⅠ)的特异性抑制剂。为从原子水平阐明喜树碱的作用模式，设计结构新颖、活性更高、毒性更低的TopoⅠ抑制剂，本研究采用ab initio方法RHF/3-21G对喜树碱分子构象空间进行了系统研究，并与半经验量化AM1、PM3方法比较，所得构象均采用密度泛函方法B3LYP/6-31G(d)计算单点能，并进行频率检查验证。结果发现，A型构象可形成分子内氢键，较B型构象能量更低，为喜树碱药效构象。喜树碱E环形成分子内氢键，能量约为29.31 kJ/mol，这是该分子发挥药效的结构基础，同时使得它易于受溶剂水影响而裂解，生成无活性的羧酸盐形式。本研究还表明，喜树碱与TopoⅠ-DNA复合物作用，需破坏分子内氢键，能量补偿较大，提示设计更为高效的TopoⅠ抑制剂具有可能性。
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金诺芬分子结构、晶体结构及熔点的研究
研究金诺芬分子结构、晶体结构、熔点与重结晶条件的相互联系。用多种溶剂进行重结晶。结果表明：随重结晶条件改变，可以得到112～114℃、118～120°C或114～118℃等多种熔点的金诺芬，生成的金诺芬熔点主要取决于重结晶速度，与所用溶剂无关。改变重结晶速度，可使不同熔点的金诺芬互相转变。对不同熔点的金诺芬进行元素分析、比旋光度分析及1H-NMR、13C-NMR、MS、IR分析，结果表明，不同熔点的金诺芬其分子结构完全一致。X-衍射表明，不同熔点的金诺芬分属于两种晶系。
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云南土壤真菌07-11号菌株中的活性成分
从云南土壤真菌07-11发酵液乙酸乙酯层浸膏中得到5个活性成分，经光谱数据分析和理化鉴别，分别鉴定为邻羟基苯甲酸(Ⅰ)、4,6-二羟基-5-甲基-1(3H)异苯骈呋喃酮(Ⅱ)、2-甲酰基-3,5-二羟基-4-甲基苯甲酸(Ⅲ)、N-(4-羟基-2-甲氧苯基)乙酰胺(Ⅳ)以及麦角甾-7,22-二烯-3,6-二酮(Ⅴ)，它们对稻瘟霉分生孢子及菌丝体都有一定抑制作用。其中化合物Ⅳ为首次分离得到的天然产物，其谱学数据也是首次报道。
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抗癌药10-OAc取代紫杉醇类似物的构效关系研究
应用MM3分子力学方法计算了28个10位OAc取代紫杉醇类似物的优势构象，采用MNDO法计算了化合物的电子结构，并用回归分析和神经网络（BP网络）方法寻找其量化指数与抗癌活性的关系。结果表明：1)紫杉醇类似物的油水分配系数logP与活性参数间呈较好的抛物线关系，说明药物必须具有适当的脂溶性和水溶性才有利。2)2′碳原子、R2基团与3′碳原子直接键连的N原子、O-18、2-OBz中Bz的负电荷越多，对活性越有利。神经网络计算得到R=0.975，RMS=0.0976。神经网络的结果可较精确地预测化合物的抗癌活性。
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N-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-酰芳腙的合成和生物活性研究
以酰芳腙基代替槟榔碱的酯基，合成了10个新槟榔碱的类似化合物，并经IR,1H-NMR,MS证实。初步的药理实验结果表明，部分化合物表现出一定的血管舒张作用。
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黑果黄皮Clausena dunniana Levl.中一个新的咔唑类生物碱
从黑果黄皮Clusena dunniana Levl.中分到一个新的咔唑类生物碱1，并通过谱学手段确定了1的化学结构为3-methoxymethylcarbazole。
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泡盛曲霉菌丝体中化学成分的研究
从河北省武安市上团城乡采集的土样中分离得到菌种，根据它在查氏培养基上的生长形态鉴定为泡盛曲霉(Aspergillus awamori Nakazawa)。作者发现其菌丝体丙酮提取物能抑制稻瘟霉分生孢子生长，推测可能具有抗真菌活性，故对之进行分离，分离结果得到了5个单体化合物。经光谱数据分析和理化鉴别，分别鉴定为麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅰ)、十六烷酸(Ⅱ)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(Ⅲ)、5α,8α-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅳ)及麦角甾-7,22-二烯-3,6-二酮(Ⅴ)。Ⅴ是首次从该属真菌中分离得到的已知化合物。
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粗叶悬钩子Rubus aleaefolius Poir.中三个新的细胞周期抑制剂：一个新的和两个已知的水解鞣质
通过跟踪分离活性成分，从粗叶悬钩子Rubus aleaefolius Poir.中分到一个新的鞣花酸鞣质化合物1和两个已知的没食子酸鞣质1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-D-glucopyranose(2)和1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose(3)，并通过谱学手段确定了新化合物1的化学结构。化合物1～3将tsFT210癌细胞的细胞周期抑制在G0/G1期，MIC值分别为22.1 μmol·L-1（1），7.9 μmol·L-1（2）和6.6 μmol·L-1（3），系三个新的G0/G1期抑制剂。化合物1～3作为鞣质类化合物的细胞周期抑制剂亦属首例，也是从粗叶悬钩子中分到的鞣质类化合物的首次报道。
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
