中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位: 辽宁省教育厅
- 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子: 0.46
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1005-0108
- 国内刊号: 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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抗过敏药盐酸奥洛他定的合成工艺研究
目的合成新型抗过敏药盐酸奥洛他定.方法以对羟基苯乙酸和苯酞为原料,经亲核取代、脱水环合、Wittig反应、成盐制备盐酸奥洛他定.结果目标化合物的结构经氢谱、质谱确证,总收率约5.9%.结论改进了合成路线,为进一步工业生产和临床应用打下基础.
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那格列奈类似物的合成与活性测定
目的合成新型那格列奈类似物,评价其对小鼠血糖的影响.方法以N-异丙基哌嗪、N-异丙基哌啶-4-羧酸、反式-4-二甲氨基环己烷-1-甲酸及各种取代苯丙氨酸为原料合成目标化合物,并通过小鼠禁食后给药、口服葡萄糖、采尾血测血糖,来确定新化合物对血糖值的影响.结果共合成43个新化合物,经元素分析、红外光谱、旋光、核磁共振氢谱和质谱确定结构;其中化合物1对小鼠血糖升高有明显的抑制作用.结论所合成的那格列奈类似物(1)有明显降糖活性,且手性中心为S构型,与对照药构型相反.
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2-羟甲基-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯的制备
目的研究(5R,6S)-2-羟甲基-6-[(1R)-1-叔丁基-2-二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯的合成方法.方法以商品化的小四环为原料,经噻酸亲核取代、与对硝基苄基草酰氯反应、与亚磷酸三乙酯反应、加热环合、脱去保护基生成目标化合物1.结果与结论设计的合成路线经4步反应,总收率为23%,合成路线简便易行,适宜大规模生产.所合成的中间体及目标产物经核磁共振氢谱确证.
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中药大血藤中酚类化学成分及其抗肿瘤活性
目的阐明中药大血藤中抗癌活性成分.方法以细胞周期抑制、坏死性细胞毒活性为抗癌指标,采用硅胶、Sephadex LH-20、大孔树脂HP-20等色谱方法,跟踪分离活性成分,利用理化性质及波谱方法鉴定了化学结构,用SRB法及流式细胞术评价其抗癌活性.结果与结论从大血藤茎中分离得到7个酚酸类化合物:3,5-O-二甲基-没食子酸(1)、原儿茶酸(2)、绿原酸(3)、N-(对-羟基苯乙基)阿魏酸酰胺(4)、对-羟基苯乙醇(5)、(-)-表儿茶素(6)、缩合鞣质B2(7).化合物3对人慢性髓性白血病K562细胞的半数抑制浓度(IC50)为97.2 μg/mL,化合物4在100 μg/mL浓度下对K562细胞的增殖抑制率为46.6%.流式细胞术检测表明,化合物7对小鼠乳腺癌tsFT210细胞和K562细胞均显示G2/M期抑制作用,为一新的细胞周期抑制剂.除化合物2外,其余6个化合物均为首次从该属植物中分离得到.
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多取代香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究
目的合成新的多取代香豆素磺酰脲类化合物.方法运用骈合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在其结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果.结果与结论合成了13个多取代香豆素磺酰脲类化合物(BMSU-1~BMSU-13),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.初步药理实验表明:目标化合物BMSU-3、BMSU-4、BMSU-5、BMSU-9、BMSU-10对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P《0.01).
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羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅱ.3β,5α,6β-三羟基胆甾烷-24-酸及3β,6β-二羟基胆甾-4-烯-24-酸衍生物的合成及其抗癌活性
目的探讨侧链极性的改变对氧代固醇类化合物抗癌活性的影响.方法以去氧猪胆酸为起始原料合成共22个(其中14个未见文献报道)侧链具一定极性、母环结构为3β,5α,6β-三羟基及3β,6β-二羟基-Δ4-烯胆甾-24-酸衍生物,并以3β,5α,6β-三羟基胆甾烷(10)和3β,6β-二羟基胆甾-4-烯(11)为对照,比较其体外抗癌活性.结果与结论少部分化合物的抗癌活性比对照物稍强,大部分基本持平,少部分活性消失.希望从3β,5α,6β-三羟基及3β,6β-二羟基-Δ4-烯胆甾-24-酸衍生物中找到比现有的氧代固醇抗癌活性更强的化合物的设想,目前尚未达到预期目的.
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钙拮抗剂拉西地平的合成新工艺
目的完成钙拮抗剂拉西地平合成的新工艺.方法以邻苯二甲醛、β-氨基巴豆酸乙酯、三苯基亚膦基乙酸叔丁酯为原料,采用常规的化学合成法合成.结果采用先形成二氢吡啶环,再通过Wittig反应制备烯烃双键的顺序,拓展了拉西地平合成的新工艺.结论新工艺与专利文献相比,具有收率高、操作简便的特点,更适于工业化生产.
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3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成
目的研究3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成方法.方法以去氢表雄酮为原料,经过溴代、缩酮化、脱溴化氢、脱缩酮保护基反应得到目标产物,总产率32.1%.结果与结论合成路线简便易行,适于大规模制备.
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盐酸拓扑替康的合成及其表征
目的改进盐酸拓扑替康的合成方法.方法以天然产物喜树碱为原料,经氢化还原、氧化制得中间体10-羟基喜树碱,再与双(二甲氨基)甲烷反应制备盐酸拓扑替康.结果与结论合成了盐酸拓扑替康,并经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等确证了结构.
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抗癌作用新靶点及其抑制剂的研究进展
针对靶点分子或某种发生发展机制来设计抗肿瘤药物的研究工作已取得了相当大的成就.这类药物的特异性强,疗效显著,因此,针对这些新靶点进行药物设计可以使抗肿瘤药物的研究产生一次新的革命.本综述旨在讨论目前抗肿瘤药物研究的潜在的新靶点以及它们相应的抑制剂或拮抗剂.
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基于二肽肽激酶Ⅳ结构的Ⅱ型糖尿病药物的研究进展
二肽肽激酶Ⅳ是针对Ⅱ型糖尿病的新靶点.抑制二肽肽激酶Ⅳ的活性能从上游控制Ⅱ型糖尿病.本文就现有的几类二肽肽激酶Ⅳ抑制剂,综述基于二肽肽激酶Ⅳ结构的Ⅱ型糖尿病药物.
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黄直丝链霉菌生产的新的细胞周期抑制剂(-)-脱水亚胺环己酮和l-亚胺环己酮
采用tsFT210细胞的流式细胞术活性筛选模型,通过活性跟踪分离,从黄直丝链霉菌18522发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为(-)-脱水亚胺环己酮(1)和l-亚胺环己酮(2).活性测试结果表明,1和2将tsFT210细胞的细胞周期抑制在G0/G1期,低有效浓度分别为23.8 μmol/L(1)和10.8 nmol/L(2).化合物1为新天然产物,也是新的亚胺环己酮类细胞周期抑制剂.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 |
1999 | 01 02 03 04 |