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中国药物化学

中国药物化学杂志

Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지

统计源期刊
  • 主管单位: 辽宁省教育厅
  • 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
  • 影响因子: 0.46
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1005-0108
  • 国内刊号: 21-1313/R
  • 发行周期: 双月刊
  • 邮发: 8-101
  • 曾用名:
  • 创刊时间: 1990
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 《中国药物化学杂志》编辑部
  • 出版地区: 辽宁
  • 主编: 张礼和
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 熊果苷类似物的合成、表征及美白活性

    作者:孙竞阳;冯中华;侯熙彦;田甜;刘新宇;赵龙铉;赵春晖

    目的 设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性.方法 以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物.通过1 H-NMR、”C-NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的11个目标化合物进行结构表征.以α-熊果苷为阳性对照,对目标化合物及中间体进行抗酪氨酸酶活性测试.结果与结论 目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性.其中,化合物p-5a、o-5a、p-4d、m-4d、m-5d的活性与阳性对照物α-熊果苷相当,化合物p-5d的活性优于阳性对照物α-熊果苷.

  • 爪哇黄芩化学成分的研究

    作者:孙洋;刘欣;吴悠楠;金燕;钟霞

    目的 研究爪哇黄芩的化学成分.方法 采用柱色谱技术对爪哇黄芩提取物进行分离纯化,采用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定.结果与结论 从爪哇黄芩中分离得到了10个化合物,分别鉴定为咖啡醛(1)、对羟基苯甲酸(2)、松柏醛(3)、香草醛(4)、咖啡酸乙酯(5)、芥子酸乙酯(6)、桂皮酸(7)、咖啡酸(8)、阿魏酸(9)、芥子醛(10).化合物1~10均为首次从该植物中分离得到.

  • 氟班色林的合成及初步HPLC质控研究

    作者:刘佳明;杨丰宇;赵俐翔;申迪;许佑君

    目的 对氟班色林的合成工艺进行系统研究,建立简便HPLC方法以对各步中间体和终产品进行质量控制.方法 以邻苯二胺和乙酰乙酸乙酯为起始原料,通过环合、脱保护、两次亲核取代完成氟班色林的合成.建立了该药合成所涉及的各步中间体、产物及主要有关物质的HPLC检测方法,并以此法监测合成工艺过程.结果与结论 本文选用易购买和纯化的乙酰乙酸乙酯(而非苯甲酰乙酸乙酯)为原料,避免了后续脱保护产生苯乙酮的检测,简化了质量控制方法.同时,选用1,2-二溴乙烷来引入两碳单位,生成的溴代物更易于胺化.针对选定的合成路线,分析可能的有关物质共计7种,并进行了定向合成、结构确证,确立了涵盖中间体、终产品和主要有关物质的HPLC检测方法,以满足初步质量研究的要求.四步反应的总收率可达47.0%(以邻苯二胺计),终产品的纯度达到99.5%以上,单个有关物质均控制在0.1%以下.优化后的合成工艺操作简单、适合工业化生产.

  • 4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

    作者:黄志强;王媞媞;刘秀杰

    目的 为寻找新的更高活性的抗血小板聚集药物,设计制得10个具有4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯结构的目标化合物(系列2);并对其进行体外活性筛选,评价其抗血小板聚集活性并推测其构效关系.方法 按照前期工作获得的吡考他胺衍生物构效关系原则,进行了目标物设计合成,其结构均经1 H-NMR、IR和MS谱确证.采用Bom比浊法对目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛.结果与结论 合成的目标化合物均未见文献报道,其中PS27的活性高,超过两个阳性对照药物吡考他胺和阿司匹林;PS22、PS23、PS24和PS26等4个化合物的活性优于或与对照药物相当.与磺酰胺类化合物相比,磺酸酯类中具有活性的化合物比例更高,在抗血小板聚集方面具有研究价值.

  • Btk抑制剂依鲁替尼的合成工艺改进

    作者:刘悦;陈延峰;许宁;蔡路德;赵燕芳

    目的 研究Btk抑制剂依鲁替尼的合成工艺.方法 以4-苯氧基苯甲酸为起始原料,经氯代、取代、吡唑环化、嘧啶环化反应得到中间体3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺,再经Mitsunobu反应、脱Boc、酰化反应得到目标产物依鲁替尼.结果与结论 目标化合物及部分中间体的化学结构经MS、IR、1H-NMR和13 C-NMR确证,纯度经HPLC测定.总收率为28.5%(以4-苯氧基苯甲酸计),纯度为99.7%.此路线所用原料廉价易得,反应条件温和,收率与纯度均较高,杂质较少,对环境污染少,有利于工业化生产.

  • 桂利嗪顺式杂质的合成

    作者:鲁萌萌;刘子奥;高勋;陈国良

    目的 采用新的方法合成桂利嗪的顺式杂质(Z)-1-二苯甲基4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪.方法 以3-苯基-2-丙炔-1-醇为原料,经过H2/林德拉催化剂还原、甲磺酰氯氯代,后与二苯甲基哌嗪发生缩合反应得到目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证,3步总收率为41.6%.该合成路线收率较高,操作简便.

  • 苯基磺酰胺类化合物的合成及辐射防护活性研究

    作者:周楠;冯甜;刘畅;吴让鑫;崔家辉;张生勇;陈惠

    目的 设计合成系列芳基磺酰胺类化合物,并评价其辐射防护活性.方法 以市售1,8-二萘甲酸酐为起始原料,通过胺化反应及两步霍夫曼烷基化反应得到目标化合物.采用MTT法检测目标化合物对人脐静脉内皮细胞(Huvecs)和人正常肝细胞(L-02)的毒性及辐射防护活性.结果与结论 合成得到6个结构全新的芳基磺酰胺类化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HR-MS进行确认.其中,化合物7b对Huvecs和L-02两种细胞的毒性小(IC50值分别为197.8 μmol·L-1和195.1μmol·L-1),且能显著改善两种辐射损伤细胞的增殖能力,有进一步研究的价值.

  • 博舒替尼合成新方法

    作者:赵文芳;吴莉华;李俊;刘朋朋;董金华

    目的 研究博舒替尼合成新方法.方法 用取代的邻氨基苯甲酸酯和3-二甲氨基丙烯腈合成了关键中间体4-(3-氯丙氧基)-2-(2-氰基乙烯基氨基)-5-甲氧基苯甲酸甲酯.结果与结论 以香草醛为起始原料,经10步反应合成博舒替尼,总收率为35.5%(以香草醛计),终产品HPLC含量为99.9%.该路线操作简便,适合大量制备.

  • Plecanatide (Trulance)

    作者:周述浩

    2017年1月19日,由Synergy Pharmas公司研发的plecanatide经FDA批准上市,商品名为Trulance.该药用于治疗成年患者慢性特发性便秘(chronic idiopathic constipation,CIC),该药为片剂,成人推荐剂量是每次口服一片(3 mg),每天一次,随餐或空腹服用[1].

    关键词:
  • Etelcalcetide (Parsabiv)

    作者:胡钢

    Etelcalcetide由美国安进(Amgen)公司开发,于2016年11月11日经欧盟委员会批准在欧洲上市,又于2017年2月7日经FDA批准在美国上市[1],商品名为Par-sabiv.Etelcalcetide用于正接受血液透析治疗的慢性肾脏病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进(sHPT).

    关键词:
  • 地夫可特(Deflazacort)

    作者:兰钰屏

    地夫可特(deflazacort)是由意大利Laboratori GuidottiS.p.A.公司于1985年研发的一种口服药物,用于治疗过敏性哮喘、类风湿性关节炎、皮肤过敏等.2017年2月美国FDA批准地夫可特用于治疗杜氏肌营养不良症(duch-enne muscular dystrophy,DMD).这是全球获批的用于治疗DMD的首个皮质固醇类激素药物.地夫可特的商品名为Emflaza,该药通过减少炎症和降低免疫系统的活性起作用[1].

    关键词:
  • 去乙酰化酶SIRT2及其抑制剂的研究进展

    作者:彭亚军;胡高云;李乾斌

    Sirtuin2(SIRT2)是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)依赖性的组蛋白去乙酰化酶,是沉默信息调节因子2(Sir2)相关蛋白家族的重要成员.SIRT2通过催化不同的底物去乙酰化参与了许多生物学过程,比如基因沉默、细胞周期调控、细胞代谢、细胞凋亡等.研究表明,在许多神经退行性疾病模型中,抑制SIRT2能够对神经元细胞产生明显的保护作用.因此,SIRT2有望成为治疗神经退行性疾病的重要靶点.本文主要对SIRT2的结构、功能、SIRT2与神经退行性疾病的关系、SIRT2抑制剂及其构效关系做一综述,旨在为以SIRT2为靶点的神经退行性疾病药物研发提供参考.

  • Nrf2-Keap1蛋白相互作用小分子抑制剂的研究进展

    作者:姚争光;张文;张万年;庄春林

    转录因子E2相关因子2(Nrf2),受Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap1)蛋白的调控,是细胞氧化应激反应中的关键因子.氧化应激时,Keap1的半胱氨酸残基被修饰,构象改变后导致Nrf2蛋白释放,Nrf2进入细胞核并促进Ⅱ相解毒酶的表达,发挥细胞保护作用;病理条件下,机体无法使Nrf2-Keap1解离,导致疾病发生.近年来,通过非共价修饰作用于Nrt2-Keap1蛋白相互作用界面,成为激活Nrf2防御机制发挥抗氧化防制的重要策略.本文综述了近年来各类Nrf2激活剂的研究进展.

  • Venetoclax合成路线图解

    作者:王希;刘水平;王宗成

    Venetoclax (Venclexta)的化学名称为4-(4-{[2-(4-氯苯基)-4,4-双甲基-1-环己烯基]}-1-哌嗪基)-N-({3-硝基-4-[(四氢-2H-吡喃-4-甲基)氨基]苯基}磺酰基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯甲酰胺,是一种可以口服的选择性B细胞淋巴瘤因子-2(Bcl-2)小分子抑制剂.Bcl-2在细胞凋亡中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡.

    关键词:
中国药物化学分期目录
期数
2018 01 02 03 04 05
2017 01 02 03 04 05 06
2016 01 02 03 04 05 06
2015 01 02 03 04 05 06
2014 01 02 03 04 05 06
2013 01 02 03 04 05 06
2012 01 02 03 04 05 06
2011 01 02 03 04 05 06
2010 01 02 03 04 05 06
2009 01 02 03 04 05 06
2008 01 02 03 04 05 06
2007 01 02 03 04 05 06
2006 01 02 03 04 05 06
2005 01 02 03 04 05 06
2004 01 02 03 04 05 06
2003 01 02 03 04 05 06
2002 01 02 03 04 05 06
2001 01 02 03 04 05 06
2000 01 02 03 04
1999 01 02 03 04

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