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中国药物化学

中国药物化学杂志

Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지

统计源期刊
  • 主管单位: 辽宁省教育厅
  • 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
  • 影响因子: 0.46
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1005-0108
  • 国内刊号: 21-1313/R
  • 发行周期: 双月刊
  • 邮发: 8-101
  • 曾用名:
  • 创刊时间: 1990
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 《中国药物化学杂志》编辑部
  • 出版地区: 辽宁
  • 主编: 张礼和
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

    作者:王敬敬;张美慧;夏明钰;徐莉英;董金华

    目的 设计合成β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物并进行体外抗癌活性筛选.方法 通过合成β-榄香烯单氯代物,在其结构中引入取代哌嗪结构来合成β-榄香烯取代哌嗪衍生物,然后再与取代苯甲酰氯或取代苯丙烯酰氯反应制得β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物.采用MIT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞等10种细胞的增殖抑制作用.结果与结论 合成了23个未见文献报道的β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物.经1H-NMR、MS波谱分析确证结构.其中21个化合物经MTT法测定了体外抗肿瘤活性,结果显示活性大多高于β-榄香烯.

  • 2,5-二亚苄基环戊酮衍生物的合成及抑制K562细胞生长活性

    作者:梁琳;刘红;马娟;董金华

    目的 设计合成2,5-二亚苄基环戊酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的评价.方法 以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Aldol缩合、Mannich反应制备目标化合物;并采用MIT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562增殖的抑制活性.结果与结论 共合成了15个未见文献报道的2,5-二亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证.初步药理结果显示9个目标化合物对K562的增殖抑制作用强于姜黄素.

  • N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物的合成

    作者:贾心语;苗娜;马丽娟;钱宇;巴俊杰;程卯生

    目的 为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成一系列N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物.方法 以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化、氨化、再氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺;各种取代苯胺与三光气反应制得一系列取代苯异氰酸酯;2-苯并噻唑磺酰胺与各种取代苯异氰酸酯反应,得到一系列N’-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物.结果与结论 合成了15个N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物,除化合物6b外其余14个未见文献报道.目标化合物的结构均经IR、1H-NMR和MS确证.初步体外活性筛选结果表明,目标化合物6b、6e、6n有一定的抗肿瘤活性,进一步的抗肿瘤活性测试正在进行中.

  • PARP抑制剂veliparib的合成工艺改进

    作者:吕天翔;王凌霄;王晓奎;胡春;周辛波

    目的 设计合成PARP抑制剂veliparib,并对其合成工艺进行优化.方法 以(R)-吡咯烷-2-羧酸为起始原料,经过环合、甲基化、开环、N-H保护、水解、酸氨缩合、咪唑合环、脱保护和成盐酸盐等步骤不对称合成目标化合物veliparib.结果 设计的合成路线与文献不同,目标化合物veliparib的合成总收率为9.48%,目标化合物和中间体的结构经1 H-NMR和GC-MS确证.结论 设计了全新的合成路线,该路线具有原料易得、价格低廉、操作简便、安全等优点,避免了使用手性柱分离目标化合物,适合于工业化生产.

  • 咪唑-[1,2-b]哒嗪类mTOR抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

    作者:翁怡然;高善云;杨振军;张亮仁;张礼和

    目的 设计合成咪唑-[1,2-b]哒嗪类mTOR抑制剂,并对其抗肿瘤活性及构效关系进行初步研究.方法 以3-氨基-4-溴-6-氯哒嗪、l-(N-Boc-哌啶-4-基)溴乙醛等为原料,通过对咪唑[1,2-b]哒嗪环的构建,Suzuki偶联等5步反应得到目标化合物;分别采用SRB染色法、Z’-LYTE(r)法对目标化合物的抗肿瘤活性、mTOR激酶抑制活性进行评价.结果与结论 共合成16个未见文献报道的新化合物,其结构经1 H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性测试结果表明,化合物15、16、27等对肿瘤细胞的生长有显著抑制作用.

  • 氟比洛芬有关物质的合成

    作者:杨红光;王庆河;王亚丽;马文希;程卯生

    目的 为了加强非甾体消炎镇痛药氟比洛芬原料药的质量控制,合成氟比洛芬的相关物质.方法 以4-溴代联苯类化合物为起始原料,经Grignard反应,再分别与2-溴丙酸乙酯、乙酸酐和二氧化碳反应得到目标化合物.结果 合成了氟比洛芬的3个有关物质,其结构经1H-NMR、MS确证.结论 合成的产品可作为氟比洛芬原料药质量控制的有关物质对照品.该方法原料易得、反应条件温和、操作简单.

  • 镭223二氯化物(Radium Ra 223 dichloride)

    作者:李传玲

    镭223二氯化物(Radium Ra 223 dichloride)是由拜耳(Bayer)公司开发的一种治疗有症状骨转移(symptomatic bone metastases)及无已知内脏转移(no known visceral metastatic disease)的去势抵抗性前列腺癌(castration-resistant prostate cancer,CRPC)的药物,于2013年5月15日由美国FDA批准上市[1],商品名为Xofigo.分子式:223RaCl2;分子量:293.924;CAS登记号:444811-40-9.

    关键词:
  • 达拉菲尼(Dabrafenib)

    作者:李双

    达拉菲尼(dabrafenib)是由葛兰素史克(GlaxoSmithKline)公司开发的BRAF激酶抑制剂,商品名为Tafinlar,于2013年5月28日获FDA批准,用于治疗不可切除的或转移性黑色素瘤[1].Tafinlar为一种单药口服胶囊,适用于携带BRAF V600E突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗.

    关键词:
  • Breo Ellip

    作者:孙金涛

    Breo Ellipta是由葛兰素史克公司研发的一种长效的用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者长期维持治疗的药物,该药是由糖皮质激素糠酸氟替卡松(100 μg)和长效β2受体激动剂三苯乙酸维兰特罗(25μg)组成的复方干粉吸入剂,于2013年5月10日通过FDA审批[1].

    关键词:
  • 小分子PIM激酶抑制剂的研究进展

    作者:郑小洲;金晓磊;赵临襄

    PIM激酶家族在各类肿瘤中高表达,并对肿瘤的发生发展起着重要的调节作用,因此PIM激酶有望成为抗癌药物的新靶点,小分子PIM激酶抑制剂具有良好的应用前景.本文从PIM激酶家族蛋白结构、在肿瘤发生发展中的作用途径以及小分子PIM激酶抑制剂的研究进展三个方面进行综述.

  • 抗肿瘤新靶点USP7及其抑制剂的研究进展

    作者:宋洁梅;温小安;孙宏斌

    泛素-蛋白酶体系统(UPS)的失控与肿瘤、神经退行性疾病、病毒感染等疾病密切相关,以该系统为导向的药物研发已逐渐引发关注,其中蛋白酶体抑制剂硼替佐米(万珂)作为抗肿瘤药物已成功上市.泛素特异性蛋白酶7(USP7)是UPS中的一种关键性酶,作为去泛素化酶参与细胞内肿瘤抑制、DNA修复及免疫应答等过程中诸多重要蛋白的活性调控.本文介绍泛素特异性蛋白酶7及其抑制剂,强调泛素特异性蛋白酶7抑制剂在抗肿瘤治疗中的潜在应用价值.

  • 罗氟司特合成路线图解

    作者:刘文峥;王国成;刘博文;张宇

    罗氟司特(roflumilast,1)化学名为N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺,是由德国安达(Altana)公司研发,瑞士奈科明公司(Nycomed Pharma GmbH)完成Ⅲ期临床试验的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,于2010年7月在欧洲获得批准,随后在德国、英国和西班牙上市,商品名为Daxas.2011年3月又获得美国FDA批准,在美国上市.该药是十多年来首个获得批准的治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的药物.本品可通过抑制PDE4减少炎症介质的释放,进而降低COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤.

    关键词:
中国药物化学分期目录
期数
2018 01 02 03 04 05
2017 01 02 03 04 05 06
2016 01 02 03 04 05 06
2015 01 02 03 04 05 06
2014 01 02 03 04 05 06
2013 01 02 03 04 05 06
2012 01 02 03 04 05 06
2011 01 02 03 04 05 06
2010 01 02 03 04 05 06
2009 01 02 03 04 05 06
2008 01 02 03 04 05 06
2007 01 02 03 04 05 06
2006 01 02 03 04 05 06
2005 01 02 03 04 05 06
2004 01 02 03 04 05 06
2003 01 02 03 04 05 06
2002 01 02 03 04 05 06
2001 01 02 03 04 05 06
2000 01 02 03 04
1999 01 02 03 04

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