中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的合成及其抗菌活性研究
目的 设计合成2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物,并进行抗菌活性测试.方法 以不同取代的苯甲醛为起始原料,经过Aldol缩合、溴代、亲核取代和Knoevenagel缩合四步反应合成目标化合物;采用微量稀释法测定化合物低抑菌浓度(MIC)值.结果 合成了30个未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS谱测定.结论 目标化合物均表现出一定的抗菌活性,可作为先导化合物做进一步改造和修饰.
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三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究
目的 合成新的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物,并对其体外抗血小板聚集活性进行评价.方法 以抗血栓新药替格瑞洛为先导化合物,对其进行结构简化,将难以合成的环戊醇结构用简单的链状醇结构代替,设计合成了一系列三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物.以氨基醇为原料,首先与4,6-二氯-2-正丙巯基嘧啶-5-胺进行缩合,然后环化成三唑环,再与各种取代胺发生第二次缩合,终合成目标化合物.采用Born氏法对化合物抗兔血小板聚集活性进行了评价.结果与结论 共合成了17个新的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物,其结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证.体外抗血小板聚集活性结果显示,具有邻二羟基结构的化合物的活性明显高于其他化合物,表明邻二羟基是该类化合物的关键活性基团.化合物9i对血小板聚集的抑制率为75.2％,约为阳性对照药替格瑞洛的80％,但其结构远比替格瑞洛简单,更易于合成,可作为先导化合物继续进行结构优化,以期发现更高效的抗血栓新药.
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抗白血病新药普纳替尼的合成
目的 合成抗白血病新药普纳替尼.方法 首先,咪唑并[1,2-b]哒嗪与N-溴代丁二酰亚胺反应得到3-溴代咪唑并[1,2-b]哒嗪;然后,3-碘-4-甲基苯甲酸酯与三甲基乙炔反应,经脱保护得到3-乙炔基-4-甲基苯甲酸甲酯;后,3-溴代咪唑并[1,2-b]哒嗪与3-乙炔基-4-甲基苯甲酸甲酯进行偶合得到3-(咪唑[1,2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基苯甲酸甲酯,该甲酯再与4-((4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基)-3-三氟甲基苯胺反应得到普纳替尼.结果与结论 目标化合物普纳替尼的结构经1 H-NMR谱确证,总收率为41.5％(以咪唑并[1,2-b]哒嗪计),该合成路线工艺简单、反应条件温和、操作简便,适合工业化生产.
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氢溴酸沃替西汀的新合成方法
目的 研究选择性5-羟色胺(5-HT)转运体抑制剂氢溴酸沃替西汀的合成工艺.方法 以2,4-二甲基苯硫酚和邻氯硝基苯为起始原料,经亲核取代、还原、缩合、成盐制得目标化合物.结果与结论 目标化合物经1H-NMR、13 C-NMR、MS谱确证.该路线原料价廉、易得,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为51.1％(以2,4-二甲基苯硫酚计).
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含四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶环的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究
目的 设计合成2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)烷氧基双芳基脲类化合物,并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性.方法 以对硝基苯酚为原料,经O-烷基化、N-烷基化、缩合、环合、还原、加成共6步反应合成目标化合物.采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了目标化合物对人乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)的抗增殖活性.结果与结论 合成了16个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证;初步药理试验结果表明,5个化合物(7a ～ 7c、7l和7n)表现出良好的抗肿瘤细胞增殖活性,以2,4-二氯苯基取代的化合物7c活性好,IC50值为0.46 μmol· L-,是对照药的5.4倍.初步构效关系研究表明,引入乙氧基侧链对化合物的活性提高有利,R取代基的活性顺序为:C1＞F＞CH3＞ OCH3.
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西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶制备新工艺
目的 制备西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶(物质的量之比1∶1).方法 采用混悬液结晶法,以西洛他唑和对羟基苯甲酸为原料,硝基甲烷或乙腈为溶剂,室温条件下快速搅拌1h,抽滤,干燥,即得目标产物.结果与结论 应用X-射线粉末衍射(XRPD)、热重分析(TGA)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、单晶X-射线衍射(SCXRD)对本实验合成的西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶物进行了表征.
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Idelalisib
Idelalisib由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences,Inc.)研发,于2014年7月23日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Zydelig.该药是FDA批准的首个选择性阻断磷脂酰肌醇-3激酶(PI3 K-delta)的抗癌药物,主要用于复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和小细胞淋巴瘤(SLL)的治疗.FDA还加速批准了Zydelig在治疗FL和SLL中的应用[1].
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贝利司他
贝利司他(belinostat)是由Spectrum生物医药公司开发的一种用于治疗外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的新药,于2014年7月3日获FDA批准在美国上市[1].该药为静脉注射剂,商品名为Beleodaq.贝利司他的中文化学名称:N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺;英文化学名称:N-Hydroxy-3-(3-phenylsulfamoylphenyl) acrylamide;分子式:C15 H14 N2O4S;分子量:318.35;CAS登记号:414864-00-9.
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奥达特罗
2014年7月31日由Boehringer Ingelheim(德国勃林格殷格翰)公司开发的奥达特罗(olodaterol,商品名:Striverdi Respimat)经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市[1].该药是一种长效β2受体激动剂,适用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者.奥达特罗的中文化学名称:6-羟基-8-{(1R)-1-羟基-2-{ [2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基}乙基}-2H-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮;英文化学名称:6-Hydroxy-8-{(1R)-1-hydroxy-2-{[2-(4-methoxyphenyl)-l,1-dimethylethyl] amino} ethyl}-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one;分子式:C21 H26 N2 O5;分子量:386.44;CAS登记号:868049-49-4.
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奥利万星
奥利万星(oritavancin)是Medicines公司开发的新型糖肽类抗菌药物,于2014年8月6日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Orbactiv.该药用于治疗由敏感革兰阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MRSA)引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acutebacterial skin and skin-structure infections,ABSSSIs)[1].
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艾帕列净
艾帕列净(empagliflozin)是由Boehringer Ingelheim制药公司和Eli Lilly制药公司共同开发的一种2型钠离子依赖型葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2,sodium-dependent glucose cotransporter 2)抑制剂,2014年8月1日经美国FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病.该药商品名为Jardiance,是empagliflozin/linagliptin的组合片剂,为首个将2种具有不同作用机制的降血糖药物合并至单一片剂的新药.其中linagliptin属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物,可刺激胰腺分泌更多的胰岛素,并降低循环中胰高血糖素水平,从而调节2型糖尿病患者的血糖水平.
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达玛烷-3β,12β,20,25-四醇及其衍生物的抗肿瘤活性研究进展
达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(25-OH-PPD)是人参的有效活性成分之一,为了进一步研究和利用该有效成分,本文对25-OH-PPD及其衍生物的化学性质、抗癌活性及其构效关系的研究进行综述.
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CDC25磷酸酶抑制剂研究进展(2008～2014年)
细胞分裂周期蛋白CDC25磷酸酶与细胞周期依赖性蛋白的调控以及细胞增殖密切相关,且在许多肿瘤中过度表达,CDC25磷酸酶已经成为很有前景的癌症治疗靶标.许多结构多样的天然产物及合成小分子化合物被证实是特异性的CDC25磷酸酶和抗肿瘤先导化合物,本文对该领域的研究新进展进行综述.
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卡巴他赛合成路线图解
卡巴他赛(cabazitaxel,1)是一种半合成紫杉烷类化合物,其前体从紫杉树针叶中提取获得,化学名称为苯甲酸{(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-{ (2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酰氧基}-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-基}酯.该药由赛诺菲-安万特公司研发,2010年6月由美国FDA批准上市[1].卡巴他赛通过抑制微管蛋白机制发挥抗肿瘤作用[2],临床上与泼尼松联用治疗晚期前列腺癌[3].
关键词：
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
