中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位: 辽宁省教育厅
- 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子: 0.46
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1005-0108
- 国内刊号: 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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鬼臼毒素衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性
目的 获得更高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物.方法 将4β-氨基4-脱氧鬼臼毒素与醇类化合物以丁二酸为桥连接合成了7个鬼曰毒素衍生物,其结构经1H.NMR、TOF-MS证实.采用K562和K562/A02细胞经MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.结果 7个化合物均为新化合物,其中5b、5d的抗肿瘤活性显著高于VP-16,并且5b、5c、5d、5e的抗多药耐药活性显著高于VP-16.结论 合成的鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性与阳性对照药VP-16相比均有所提高.
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珊瑚菌菌体培养物的新天然产物
目的 对珊瑚菌(Clavicorona pyxidata)菌体培养物的活性成分进行分离.方法 用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,并用光谱技术和单晶x射线衍射技术鉴定化合物的结构.结果 从中分离到2个化合物:clavicoronol(1)、腺苷(2).结论 化合物1为新化合物,并通过单晶x射线衍射技术确定了2的立体构型.
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柔毛水杨梅化学成分研究(Ⅱ)
目的 研究柔毛水杨梅(Geum japonicum Thunb.var.chinense F.Bolle)的化学成分.方法 采用硅胶、ODS柱色谱及反相制备型HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构.结果 与结论从柔毛水杨梅甲醇提取物的乙酸乙酯部分中分离得到4个五环三萜类化合物和1个甾醇.结构分别鉴定为niga-ichigoside F1(1)、glucosyl tormentate(2)、euscaphic acid(3)、tormenfic acid(4)和β-sitosterol(5).化合物1-5为首次从该种植物中分离得到.
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吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡略烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐的合成方法改进
目的 合成抗菌药吉米沙星关键中间体4一氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐.方法 以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Bee保护氨基、Dieckmann环化、NaBH.还原羰基、LiAIH<,4>还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应制得目标化合物.结果 与结论合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%.该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤.
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红景天苷糖碳苷类似物的合成及心肌保护活性研究
目的 设计合成具有心肌保护作用的糖碳苷化合物.方法 针对红景天苷可被糖苷水解酶水解的缺点,将其改造为糖碳苷并改变苯环上的取代基进行新药设计,获得红景天苷的糖碳苷类似物.通过体外心肌细胞的缺氧-复氧损伤模型评价其心肌保护活性.结果 与结论合成了10个糖碳苷类新化合物.初步药理评价表明,大多数化合物对缺氧.复氧损伤心肌具有明显的保护作用,其中5个化合物的活性强于红景天苷,并呈剂量依赖关系.
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随机糖苷化法合成fesogenin的皂苷衍生物
目的 为寻找具有生物活性的fesogenin皂苷,设计并合成了一系列fesogenin的皂苷衍生物.方法 采用随机糖苷化策略使fesogenin与单糖供体反应,再脱去单糖上的保护基得到目标化合物.结果 与结论所合成的23个fesogenin的皂苷衍生物均为新化合物.
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五柱五桠果的化学成分及其体外抗肿瘤抗缺氧活性
目的 研究五柱五桠果的化学成分及其抗肿瘤抗缺氧活性.方法 利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质与光谱数据鉴定结构,利用MTT法测试抗肿瘤活性.结果 从五柱五桠果果实中分离鉴定了白桦酸(1)、白桦醇(2)、羽扇豆醇(3)、谷甾醇(4)、没食子酸(5)、没食子酸乙酯(6)、原儿茶酸(7)、原儿茶酸甲酯(8).化合物1、2、3、5和6对K562细胞增殖有抑制活性,其中1、2、5的作用较强,IC∞分别为31μg·mL-1、29μg·mL-1、23 μg·mL-1;3和6次之,在100μg-mL-1浓度下增殖抑制率分别为26.1%和31.3%.化合物5和6在无细胞毒的浓度下对ECV304细胞的缺氧损伤有保护作用.结论 化合物1-8系首次从该植物分离得到,其中1…2 3 5和6为该植物生物活性成分的首例报道.
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苹果酸舒尼替尼的合成方法改进
目的 合成抗肿瘤药苹果酸舒尼替尼.方法 以二乙烯酮和乙酰乙酸叔丁基酯为起始原料,经酰胺化、Knorr环合、脱羧、Vilsmeier甲酰化4步反应制得中间体N-[2-(二乙胺基)乙基]-2,4-二基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺,该中间体与5-氟-吲哚-2-酮经羟醛缩合、成盐2步反应制得目标物苹果酸舒尼替尼.结果 与结论目标化合物的结构经1H-NMR、HR-EI-MS谱确证,总收率为37.9%.
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卡培他宾的合成工艺研究
目的 合成抗肿瘤药卡培他宾.方法 以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化共6步反应制得中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖(7),N4-正戊氧羰基-5-氟胞嘧啶与7进行缩合后,再经氨解脱乙酰基得到目标化合物.结果 与结论目标化合物的总收率为16.4%(以D-核糖计),其结构经1H-NMR、MS确证.该合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产.
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莫达非尼左旋异构体的合成工艺研究
目的 合成新型中枢兴奋药物莫达非尼的左旋异构体.方法 以二苯甲醇和巯基乙酸为起始原料,经缩合、酯化、氧化、水解,得到(±).二苯甲基亚硫酰基乙酸,用(S)-(-)-α-甲基苄胺拆分得到(-)-二苯甲基-亚硫酰基乙酸,再经酯化、氨解,得到目标化合物.结果 目标化合物结构经核磁共振氢谱和质谱确证.结论 该合成方法,原料廉价易得,实验操作简单.
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昆明杯冠藤中C-21甾类成分的研究
目的 研究昆明杯冠藤中C-21甾体类化学成分.方法 利用硅胶色谱法,反相ODS以及高效液相色谱法进行分离纯化,通过理化常数及光谱分析鉴定化合物结构.结果 从昆明杯冠藤中分离得到了4个C-21甾体类化合物,分别为:告达庭(caudatin,Ⅰ)、加加明(gagamine,Ⅱ)、告达庭.3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(Ⅲ)、青羊参苷元-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(Ⅳ).结论 化合物Ⅲ和Ⅳ中的糖链全部由2,6-双去氧糖组成,且均首次从该植物中分离得到.
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沙美特罗的一条新合成路线
目的 研究开发平喘药沙美特罗的新合成路线.方法 以对羟基苯甲醛为起始原料经过4步反应得到伯胺5;以苯基丁醇为起始原料,经过3步反应得到脂肪醛8;将5与8经对接、氢化,再经酸性水解去掉保护基得到目标化合物.结果 与结论该路线合成成本低廉,总收率18%,适用于大量制备.
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盐酸苯达莫司汀(bendamustine hydrochloride)
盐酸苯达莫司汀(bendamustine hydrochloride)由Ozegowski及其同事于1963年在德国耶拿的微生物试验协会研制成功,是一种双功能基烷化剂,可以导致DNA单链和双链通过烷化作用交联,打乱DNA的功能和DNA的合成,使DNA和蛋白之间,以及蛋白和蛋白之间产生交联,从而发挥抗肿瘤作用.
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西罗多辛(silodosin)
西罗多辛(silodosin)由Watson公司研制开发,商品名为Rapaflo.该药为胶囊制剂,于2008年10月由美国食品药品管理局批准上市,用于改善良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BHP)引起的排尿困难等症状[1].
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拉科酰胺(lacosamide)
拉科酰胺(1acosamide)是由比利时优时比公司(UCB Pharma)的子公司施瓦茨法姆制药公司(Schwarz Pharma)开发的一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂,分别于2008年8月、9月和10月由欧盟、德国与英国和美国FDA批准上市,商品名为Vimpat.该药有口服及输液两种剂型,用于癫痫患者局部发作的辅助治疗.
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硫酸碘苄胍I123(iobenguane sulfate I 123)
2008年9月19日美国FDA批准GE Health-cale公司开发的放射性药物碘苄胍I 123静脉注射剂上市,该药商品名为AdreView,用于儿童和成人患者神经内分泌瘤的诊断.
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IDO抑制剂的研究进展
吲哚胺2,3-双加氧化酶(indoleamine2,3-dioxygenase,IDO)是肝脏以外唯一的催化色氨酸沿犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶.IDO可通过降低微环境中色氨酸的浓度而达到抑制病原微生物增殖的作用;IDO与神经系统疾病也密切相关,它能降低5-羟色胺的水平而导致抑郁,也可造成脑中喹啉酸等具有神经毒性的代谢产物的累积;DO在抑制T细胞免疫和抗肿瘤免疫、诱导母胎免疫耐受和移植物免疫耐受中均发挥重要的代谢性免疫调节作用.IDO已被证实与阿尔茨海默病、白内障、癌症等多种人类重大疾病密切相关,因此IDO抑制剂作为重要的药物受到日益广泛的关注.该文综述近年来IDO抑制剂的研究进展.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 |
1999 | 01 02 03 04 |