中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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热带灵芝的化学成分研究
目的 研究热带灵芝(Ganoderma tropicum(Jungh.) Bres.)子实体的化学成分.方法 采用常压硅胶柱色谱、减压硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等分离方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果 从热带灵芝的乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3β,7β-dihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,16-dien-26-oic acid methyl ester(1)、灵芝酸I(2)、甲基灵芝酸B(3)、灵芝酮B(4)、灵芝酮A(5)、灵芝酸H(6)、甲基灵芝酸H(7)、24R-ergosta-7,22-diene-3,5,6-triol(8)、22E,24R-5α,6α-epoxyergosta-8,22-diene-3β,7α-diol(9)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(10).结论 化合物1～7为三萜类化合物,化合物8～10为甾体类化合物,均为首次从热带灵芝中分离得到.
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组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant的合成
目的 对组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant进行合成工艺研究.方法 以对氯氯苄、丙二酸二乙酯为起始原料,经过缩合、水解、脱羧、还原、酯化、取代反应制得pitolisant.结果与结论 经过6步反应合成目标化合物pitolisant,其结构经1H-NMR及MS确证.对其中多步反应条件进行了工艺考察及优化,总收率为31.4％(以对氯氯苄计).
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2,3-二氢喹啉4(1H)-酮缩氨基脲类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究
目的 合成一系列二氯-2,3-二氢喹啉4(1H)-酮缩氨基脲类化合物并测定其体外抗真菌活性.方法 以二氯苯胺和丙烯酸为起始原料,经加成、环合制得中间体5,7-二.氯-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮和6,8-二氯-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮；中间体与各种N4-取代的氨基脲缩合得到目标化合物；采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性,实验选用9种临床上常见的致病真菌为测试菌株,以氟康唑为阳性对照药.结果与结论 合成的24个化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、MS谱确证；活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出较好的体外抑菌活性.
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抗肿瘤药奥沙利铂的合成工艺改进
目的 合成抗肿瘤药物奥沙利铂.方法 以氯亚铂酸钾为起始原料,先后与亚硝酸钠、(1R,2R)-环己二胺、硫酸肼、一水合草酸钾反应合成目标化合物.合成的化合物采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和比旋光度对其结构进行表征.结果与结论 合成的化合物结构与标题化合物一致,精品收率为52％.本方法为奥沙利铂的合成提供了一条新型的工艺路线.
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仙人掌化学成分的分离与鉴定
目的 研究仙人掌(Opuntia dillenii Haw.)体积分数70％乙醇提取物的化学成分.方法 利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化；根据理化性质及波谱解析鉴定化合物的结构.结果 分离得到19个已知化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、3-O-甲基山柰酚(2)、槲皮素(3)、3-O-甲基槲皮素(4)、香橙素(5)、3-O-甲基槲皮素-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、芦丁(8)、2-hydroxydiplopterol(9)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(10)、(-)-neoechinulin A(11)、echinuline (12)、留兰香木脂素B(13)、liriodendrin(14)、(-)-lyoniresinol (15)、开环异落叶松脂醇(16)、对羟基苯甲酸甲酯(17)、对羟基苯甲酸(18)、E-咖啡酸十八烷醇酯(19).结论 化合物6、7、9～ 16、19为首次从该属植物中分离得到.
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伊马替尼类似物的合成及抑制K562细胞生长活性
目的 设计、合成含2-苯胺基嘧啶结构的2-苯氧乙酰胺衍生物和芳酰基硫脲类衍生物,并对其体外抑制慢性粒细胞白血病生长活性进行初步的评价.方法 以3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、邻甲基苯胺为起始原料,经硝化、加成、环合、还原反应得中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-1,3-苯二胺,经与不同的酰化试剂酰化得到目标产物.采用台盼蓝排染法,以伊马替尼为阳性对照药、以K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗慢性粒细胞白血病活性评价.结果与结论 所合成的16个新化合物经1H-NMR和HR-MS确证结构.初步药理实验结果表明,目标化合物抑制慢性粒细胞白血病生长活性低于阳性对照药.
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托法替尼柠檬酸盐
2012年11月6日,由美国辉瑞公司开发的托法替尼(tofacitinib)柠檬酸盐(商品名:Xeljanz)被美国食品药品管理局批准上市,该药用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎的成人患者,是一种新型口服JAK抑制剂[1].托法替尼的中文化学名称:3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈;英文化学名称:3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d] pyrimidin-4-yl)amino] piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile;分子式:C16H20N6O;分子量:312.37;CAS登记号:477600-75-2.
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C-11胆碱
美国FDA于2012年9月12日批准C-11胆碱(choline C-11)注射液的生产并用于复发性前列腺癌的检测.美国梅奥医学中心(Mayo Clinic)为FDA批准的首家生产C-11胆碱注射液的机构,该中心将在明尼苏达州罗彻斯特生产和配售该显像剂.C-11胆碱的中文化学名称为:(N-[11C]甲基)胆碱、(N-[11C]甲基)氯化胆碱;英文化学名称为:(N-[11C] methyl) choline chloride;分子式:C11CH14ClNO;分子量:138.63;CAS登记号:94793-58-5.
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Cometriq
2012年11月29日,FDA批准了Exelixis公司的cometriq用于治疗已扩散(转移)至身体的其他部位的甲状腺髓样癌[1].Cometriq为其活性成分cabozantinib (CAS登记号:849217-68-1)的(S)-苹果酸盐.Cometriq 的中文化学名称:N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺-(2S)-2-羟基丁二酸盐;英文化学名称:N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy) phenyl)-N'-(4-fluorophenyl) cyclopropane-1,1-dicarboxamide,(2S)-hydroxybutanedioate;分子式:C28H24FN3O5C4H6O5;分子量:635.6;CAS登记号:1140909-48-3.
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特立氟胺
特立氟胺(teriflunomide)是由赛诺菲-安万特(Sanofi Aventis)公司开发的一种口服嘧啶类合成酶抑制剂和免疫调节剂,商品名为Aubagio,于2012年9月12日获FDA批准,用于治疗成人复发性多发性硬化症(multiple sclerosis,MS).特立氟胺的中文化学名称:(2Z)-氰基-3-羟基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺;英文化学名称:(Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl] but-2-enamide;分子式:C12H9F3N2O2;分子量:270.2091;CAS登记号:108605-62-5.
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高三尖杉酯碱
2012年10月26日美国FDA批准Teva公司研制的高三尖杉酯碱注射液(omacetaxine mepesuccinate,商品名:Synribo)在美国上市,该药用于对2种及以上酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)有抗药性或不耐受的慢性期(CP)或加速期(AP)慢性粒细胞性白血病(CML)成人患者的治疗.该药是首个用于CML治疗的蛋白质合成抑制剂[1].高三尖杉酯碱的中文化学名称:(2R)-2-羟基-2-(4-羟基-4-甲基戊基)丁二酸(甲基)(三尖杉碱)酯;英文化学名称:cephalotaxine,4-methyl(2R)-2-hydroxyl-2-(4-hydroxyl-4-methylpentyl)butanedioate;分子式:C29H39NO9;分子量:545.63;CAS登记号:26833-87-4.
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伯舒替尼
由美国惠氏制药公司(Wyeth Pharmaceuticals)研发的伯舒替尼(bosutinib)于2010年9月经欧盟批准作为"孤儿药"用于治疗慢性髓性白血病(CML).2012年9月4日,该药又经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Bosulif[1].伯舒替尼的中文化学名称:4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3..喹啉甲腈;英文化学名称:4-(2,4-dichloro-5-methoxyphenylamino)-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy] quinoline-3-carbonitrile;分子式:C26H29Cl2N5O3;分子量:530;CAS登记号:380843-75-4.
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Regorafenib
Regorafenib是由德国Bayer Healthcare公司开发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药,主要用于治疗转移性结肠直肠癌,商品名称为Stivarga.该药为薄膜衣片,药用成分为其一水合物,于2012年9月27日获美国FDA批准上市.
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靶向于流感病毒神经氨酸酶新位点的抑制剂研究进展
流感是由流感病毒引起的一种严重影响人类生命健康的传染性疾病.神经氨酸酶是流感病毒表面的一种重要糖蛋白,在病毒的复制周期中起着关键作用,是抗流感病毒合理药物设计的理想靶点.自2006年以来,结构生物学研究发现了神经氨酸酶新的配体结合位点,为新型神经氨酸酶抑制剂的设计提供了依据.本文综述了靶向于神经氨酸酶新结合位点的抑制剂的研究.
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DNA和组蛋白表观遗传修饰与糖尿病和肥胖的关系以及小分子抑制剂的研究进展
肥胖和糖尿病是常见的代谢性疾病,严重危害人类健康.尽管经过几十年的持续研究,但人们对于肥胖与糖尿病发病的遗传基础和分子机制仍然知之甚少.近来研究发现,表观遗传学可以通过多种机制将环境影响与许多疾病的发生发展过程联系起来.某些特定基因的表观遗传修饰的改变可能是导致糖尿病和肥胖的始动因素.在本文中,作者首先阐述肥胖和糖尿病的主要致病机制,并对相关靶标蛋白及其小分子抑制剂进行介绍,从而对揭示表观遗传修饰的改变诱发肥胖和糖尿病的分子机制做一个总结,为相关疾病的防治提供线索.
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基于分子片段药物发现技术的β-分泌酶抑制剂研究进展
β-分泌酶抑制剂是开发新型阿尔茨海默病治疗药物的重要研究方向,基于分子片段的药物发现技术是近年来发展的一种基于靶标的药物研究策略.本文综述了近年来利用这一技术发现β-分泌酶抑制剂的研究进展.
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17-肟基雄甾烷类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
目的 设计合成一系列17-肟基雄甾烷类化合物,并进行体外抗肿瘤活性测试.方法 以去氢表雄酮为起始原料,通过PCC氧化、选择性还原以及选择性肟化,合成一系列17-肟基雄甾烷类化合物；采用MTT法对合成的化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性测试.结果与结论 设计合成了5个17-肟基取代雄甾烷类化合物,活性研究表明,这5个化合物对人鼻咽癌CNE细胞株和人胃癌SGC-7901细胞株表现出弱的抑制活性.
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Romidepsin合成路线图解
Romidepsin(商品名Istodax)化学名称为(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-乙叉基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫-5,8,20,23-四氮杂双环[8,7,6]二十三碳-16-烯-3,6,9,19,22-五酮,是美国Gloucester Pharmaceuticals公司开发的新一代组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,于2009年11月5日获得美国FDA批准上市,该药在临床上主要用于治疗先前接受过至少一次系统性治疗的皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)患者[1-3].此外,2011年6月17日美国FDA加速批准其注射剂,用于治疗周围T细胞淋巴瘤(PTCL)[4].Romidepsin是在研究细菌代谢物时从色素杆菌属(Chromobacterium violaceum)肉汤培养基中分离得到的一种天然的双环缩酚酸肽(bicyclic depsipeptide)[5].本结构为前体药物,通过二硫键及酯键形成双环结构,其中二硫键是发挥活性的关键基团,此外,其氨基酸序列还具有通过酰胺键和酯键交替连接的特点.
关键词：
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
