中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚的合成
目的寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线.方法通过取代酚的醚化,再在苯环上直接引入腈乙基,然后水解、环合等反应,直接生成吲哚衍生物.结果采用氢的亲核取代反应(VNS),直接制得4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚,操作方便,反应路线短且成本较低.结论 4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚的收率分别达57.4%和28.8%,是值得研究推广的新工艺.
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苯并吡喃-4-酮衍生物的合成及其趋骨性探讨
目的根据具有趋骨性的化合物的共同特征,设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物,检测它们的趋骨性.方法以苯并吡喃-4-酮为核心,设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物,用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性.结果所有合成的目标化合物的结构均经过IR,1H-NMR和MS确认.结论部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环素更好的趋骨性.
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利奈唑酮的合成工艺改进
目的改进利奈唑酮的合成工艺.方法以3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原、酰化、缩合、酯化、取代、氨解及乙酰化反应合成利奈唑酮,对4步反应进行了改进.结果成功地合成出利奈唑酮,总收率为11.30%.结论改进后的合成方法反应时间缩短、成本降低、不用叠氮钠、操作简便.
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坎地沙坦西来替昔酯的合成工艺改进
目的完成坎地沙坦西来替昔酯(TCV-116)的合成,并得到文献报道的C-晶型产物.方法设计了以3-硝基-1,2-苯二甲酸为起始原料,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共10步反应,制备得到目标化合物的合成路线.结果与结论制备得到目标化合物,与文献报道的合成路线相比,反应步骤简化,还原反应有改进.经红外、粉末X-射线衍射及热分析,证明产物晶型为C晶型.
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O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究
目的研究O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法.方法从L-Ser(Bzl)-OH与Boc2O/NaOH反应制备Boc-Ser(Bzl)-OH(Ⅱ)后,试用4种方法合成关键中间原料Boc-Ser(Bzl)-OBzl(Ⅲ).用HCl/EtOAc法或HCl/EtOH法脱Boc,得到目标化合物Ⅰ.结果 L-Ser(Bzl)-OH和Boc2O反应,以83.7%的收率制得Ⅱ.Ⅱ与PhCH2Br/Et3N或PhCH2OH/CDI或DCC/HOBt反应,得中间产物Ⅲ,Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物(Ⅰ),收率60%～84%.结论由L-Ser(Bzl)-OH出发制得Boc-Ser(Bzl)-OH后,在Bzl-Br/Et3N/EtOAc/reflux反应条件下顺利得到Ⅲ,进一步脱Boc得到目标化合物Ⅰ.HCl/EtOAc法较HCl/EtOH法更快、更安全.
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2-乙酰噻吩吖嗪及其过渡金属配合物的合成与活性
目的研究2-乙酰噻吩吖嗪及其过渡金属Cu2+,Fe3+配合物的合成与生物活性.方法从2-乙酰噻吩和水合肼出发合成2-乙酰噻吩吖嗪,进而合成了其过渡金属Cu2+,Fe3+的配合物.用MS,1H-NMR对配体进行了确认.通过元素分析、摩尔电导率、红外光谱、紫外光谱等手段对配合物进行了表征.用NBT法研究了配合物对超氧阴离子自由基的抑制作用;并利用MTT法和SRB法对其进行了抗肿瘤活性体外筛选实验.结果发现配体和配合物都具有一定的生物活性,且Cu配合物活性较好.结论配合物的生物活性可能与中心离子的外层d轨道的电子结构有关.
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4-巯基-3-噻吩甲酸甲酯的合成
目的 4-巯基-3-噻吩甲酸甲酯是一个尚未见文献报道的重要的化学中间体,其合成对化学药物和农药研究具有重要的意义.方法以丙烯酸甲酯与巯基乙酸甲酯为起始原料,经哌啶催化下的加成反应,Dickman缩合反应、磺酰化和二硫取代反应、再经氧化和还原等6步反应合成而得.结果所合成化合物的结构由元素分析和IR,1H-NMR,13C-NMR等光谱分析所证实,总收率达16%.结论该方法简便,原料廉价易得,步骤切实可行.
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新型苯胺类苯并咪唑衍生物的合成及其生物活性
目的设计合成新型苯胺类苯并咪唑衍生物,并评价其对大白鼠胃液分泌和胃酸分泌的作用.方法以没食子酸、胡椒醛和香草醛为原料,经多步反应合成目标化合物,并通过大白鼠灌胃给药、幽门结扎、测定胃液量和胃酸量,来确定所合成化合物对其胃液和胃酸分泌率的影响.结果共合成8个新化合物、5个前体及1个对照药物(NC-1300),经元素分析,IR,1H-NMR和MS确证其结构;其中2个化合物对胃酸分泌抑制作用与NC-1300相当,所有化合物均对胃液分泌无显著影响.在中间体制备中提出了经取代的邻硝基苯甲醛一步催化氢化制备取代的邻氨基苯甲醇的方法及其选择性N,N-二甲基化法.结论以没食子酸为原料所合成的NC-1300类似物的胃酸分泌抑制作用与NC-1300相当,是强的质子泵抑制剂.
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辛伐他汀的半合成
报道了从洛伐他汀(lovastatin)合成调血脂药辛伐他汀(simvastatin),用三甲基氯硅烷保护活泼羟基,通过胺解、羟基保护、甲基化、去保护等反应合成了辛伐他汀,通过元素分析,IR,UV,1H-NMR,13C-NMR及MS证实其结构.
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2-氨基-5-甲基噻唑合成工艺的改进
以正丙醇为原料,经次氯酸氧化、氯代、硫脲环合得到美洛昔康关键中间体2-氨基-5-甲基噻唑,该法操作简单,收率高,成本低,总收率为55%.
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COX-2抑制剂celecoxib的合成工艺改进
研究选择性COX-2抑制剂celecoxib的合成工艺.以对苯乙酮为原料,经缩合、环合反应得到目标化合物,并将二步反应合并为一步进行.产物结构经1H-NMR、元素分析确证,收率为48.5%.该法成本低,反应条件温和,收率高,易于生产.
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使用手性冠醚的高效液相色谱法研究伯胺类药物的手性分离
使用手性柱Crownpak CR(+)的高效液相色谱(HPLC)法对11种伯胺类药物进行拆分,结果有10种药物被手性分离.实验结果表明:柱温下降,洗脱时间增大,分离度Rs值明显提高,而甲醇浓度增大,分离度有所减小.
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马来酸替加色罗的合成工艺改进
以氨基硫脲为原料,经成盐、缩合、再成盐制备出马来酸替加色罗.在此工艺中以溴乙烷替代价格较高的碘甲烷顺利得到目标化合物,使用原料价廉易得,降低了原料成本,提高了产品质量,易于工业化推广,而且中间体4的稳定性增加.
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二苯甲酮腙的合成工艺改进
以80%(φ)水合肼和二苯甲酮为原料,在乙二醇中回流3 h得二苯甲酮腙,收率为95.1%.该方法具有反应温和,操作安全,适于规模化生产的优点.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
